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IDENTIFICAO DO MEDICAMENTO
Haldol comprimidos/ soluo oral/ soluo injetvel
haloperidol
APRESENTAES
Comprimidos de 1 mg ou 5 mg de haloperidol em embalagem com 20 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDITRICO
Soluo oral de haloperidol (2 mg/mL) em embalagem com frasco conta-gotas de 30 mL de soluo
oral.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDITRICO
Soluo injetvel de haloperidol (5 mg/mL) em embalagem com 5 ampolas de 1 mL de soluo
injetvel.
USO INTRAMUSCULAR
USO ADULTO
COMPOSIO
Haldol 1 mg: cada comprimido branco contm 1 mg de haloperidol.
Excipientes: amido, lactose, leo vegetal hidrogenado, sacarose e talco.
Haldol 5 mg: cada comprimido azul contm 5 mg de haloperidol.
Excipientes: amido, corante azul indigotina, lactose, leo vegetal hidrogenado e talco.
Cada mL (20 gotas) da soluo oral contm 2 mg de haloperidol (1 gota contm 0,1 mg de
haloperidol).
Excipientes: cido lctico, gua purificada e metilparabeno.
Cada mL da soluo injetvel contm 5 mg de haloperidol.
Excipientes: cido lctico e gua para injetveis.
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INFORMAES TCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SADE
INDICAES
Como agente antipsictico: em delrios e alucinaes na esquizofrenia aguda e crnica. Na paranoia, na
confuso mental aguda e no alcoolismo (Sndrome de Korsakoff).
Como um agente antiagitao psicomotor: mania, demncia, alcoolismo, oligofrenia. Agitao e
agressividade no idoso. Distrbios graves do comportamento e nas psicoses infantis acompanhadas de
excitao psicomotora. Movimentos coreiformes. Soluos, tiques, disartria. Estados impulsivos e
agressivos. Sndrome de Gilles de la Tourette.
Como antiemtico: nuseas e vmitos incoercveis de vrias origens, quando outras teraputicas mais
especficas no foram suficientemente eficazes.
RESULTADOS DE EFICCIA
Um estudo duplo-cego envolvendo 105 pacientes sofrendo de episdios graves de nusea e vmito
devido a desordens gastrintestinais foi realizado para verificar a eficcia do haloperidol em comparao
com placebo por um perodo de 12 horas de estudo. Cinquenta e cinco pacientes receberam uma nica
injeo intramuscular de haloperidol (1,0 mg/mL) e 50 pacientes receberam placebo. Entre os pacientes
recebendo haloperidol 89% obtiveram uma resposta marcante ou moderada, enquanto apenas 38%
daqueles recebendo placebo obtiveram o mesmo grau de alvio.
Em um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo durante 6 semanas (fase A), 2-3
mg/dia de haloperidol (dose padro), e 0,50-0,75 mg/dia de haloperidol (dose baixa), foram
comparados em 71 pacientes com Doena de Alzheimer. Para os 60 pacientes que completaram a fase
A, a dose padro de haloperidol foi eficaz e superior dose baixa e ao placebo na Escala Breve de
Avaliao Psiquitrica e Fatores Psicticos e na agitao psicomotora. A taxa de resposta de acordo
com os 3 critrios foi maior com a dose padro (55-60%) do que com a dose baixa (25-35%) e com o
placebo (25-30%).
A eficcia do haloperidol em reduzir os sintomas exibidos por crianas e adolescentes com distrbios
emocionais foi avaliada em 100 pacientes psiquitricos hospitalizados (53 crianas e 47 adolescentes),
em um estudo aberto controlado. Cinquenta e quatro pacientes apresentavam retardo mental. A
administrao foi feita na forma de um lquido sem sabor, cor e odor utilizando dose mdia inicial de
2,0 e 1,9 mg/dia para pacientes com retardo e sem retardo, respectivamente, por um perodo mdio de
42 dias. A eficcia do haloperidol foi de 95% considerando os pacientes sem retardo e 87% para os
considerados com retardo mental.
Foi realizado um estudo aberto de curta durao para avaliar a segurana e a eficcia de haloperidol no
controle dos sintomas de esquizofrenia aguda. Foram selecionados 25 pacientes (idade mdia de 26
anos) os quais receberam doses iniciais variando de 2,5-10 mg de haloperidol por via intramuscular
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avaliando-se os efeitos a cada 30 minutos. A dose mdia utilizada durante o perodo de 6 horas de
estudo foi de 22,5 mg, ocorrendo melhora marcante em 6 casos, moderada em 11 e menos efetiva em 5.
Em um estudo duplo-cego com pacientes esquizofrnicos, foi administrado haloperidol na forma de
comprimidos e um controle (placebo) por um perodo de 6 semanas, com um esquema de doses
variando de 1,0-6,0 mg. O haloperidol demonstrou ser significativamente mais efetivo que o controle
na melhora dos sintomas (p entre 0,01 e 0,025).
Referncias
1. Christman R.S., et al. Low-Dose Haloperidol as Antiemetic Treatment in Gastrointestinal
Disorders: A Double-Blind Study. Current Therapeutic Research, 1974; 16(11): 1171-1176.
2. Devanand D.P., et al. A Randomized, Placebo-Controlled Dose-Comparison Trial of
Haloperidol for Psychosis and Disruptive Behaviors in Alzheimers Disease. Am J Psychiatry,
1998; 155: 1512-1520.
3. Vann L.J. Haloperidol in the Treatment of Behavioural Disorders in Children and Adolescents.
Canada Psychiat. Ass. J., 1969; 14(2): 217-220.
4. Hopkin, J.T. et al. Injectable Haloperidol in the Control of Acute Schizophrenia: Efficacy and
Safety. Current Therapeutic Research, 1980; 27(4): 620-626.
5. Rees L., et al. A Study of the Value of Haloperidol in the Management and Treatment of
Schizophrenic and Maniac Patients. International Journal of Neuropsychiatry, 1965; 1(3): 263-
266.
CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS
Mecanismo de ao
Haldol um antipsictico do grupo das butirofenonas. Ele um bloqueador potente dos receptores
dopaminrgicos centrais, classificado como um antipsictico muito incisivo. O haloperidol no tem
atividade anti-histamnica ou anticolinrgica.
Propriedades Farmacodinmicas
Como consequncia direta do bloqueio dopaminrgico, Haldol apresenta uma ao incisiva sobre os
delrios e alucinaes (provavelmente a nvel mesocortical e lmbico) e uma ao sobre os gnglios da
base (via nigro-estriatal). Haldol causa sedao psicomotora eficiente, o que explica seus efeitos
favorveis na mania, agitao psicomotora e outras sndromes de agitao.
A atividade em nvel dos gnglios da base provavelmente responsvel pelos efeitos extrapiramidais
(distonia, acatisia e parkinsonismo).
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Os efeitos antidopaminrgicos perifricos explicam a ao contra nuseas e vmitos (via
quimiorreceptores - zona do gatilho), o relaxamento dos esfncteres gastrintestinais e o aumento na
liberao de prolactina (atravs da inibio da atividade do PIF - Fator de Inibio da Prolactina) em
nvel de adeno-hipfise.
Propriedades Farmacocinticas
Absoro: aps a administrao oral, a biodisponibilidade da droga de 60 % a 70 %. Os nveis do
pico plasmtico do haloperidol ocorrem entre 2 a 6 horas aps a dose oral e cerca de 20 minutos aps a
administrao intramuscular.
Distribuio: 92% se ligam protenas plasmticas. O volume de distribuio no estado de equilbrio
(VDss) grande (7,9 + 2,5 L/kg). O haloperidol atravessa a barreira hematoenceflica facilmente.
Metabolismo: O haloperidol metabolizado por muitas rotas, incluindo o sistema enzimtico do
citocromo P450 (particularmente CYP 3A4 ou CYP 2D6) e glicuronidao.
Eliminao: a meia-vida plasmtica (eliminao terminal) de 24 horas (variando de 12 a 38 horas)
aps a administrao oral e de 21 horas (variando de 13 a 36 horas) aps a administrao
intramuscular. A excreo ocorre 60% com as fezes e 40% com a urina. Cerca de 1% do haloperidol
ingerido excretado inalterado com a urina.
Concentrao teraputica: foi sugerido que a concentrao plasmtica de haloperidol varia de 4
mcg/L at o limite de 20 a 25 mcg/L para se obter uma resposta teraputica.
Dados pr-clnicos de segurana: Dados no-clnicos baseados nos estudos convencionais de
toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade, carcinogenicidade no revelam riscos para humanos. O
haloperidol mostrou diminuir a fertilidade em roedores, limitada teratogenicidade assim como efeitos
embriotxicos.
O haloperidol tem demonstrado bloquear os canais cardacos de hERG em muitos estudos in vitro
publicados. Em um nmero de estudos in vivo a administrao IV do haloperidol em alguns modelos
animais causou prolongamento significativo do intervalo QTc nas doses de cerca de 0,3 mg/kg,
fornecendo Cmx 3 a 7 vezes maior que a concentrao eficaz em humanos de 4 a 20 ng/mL. Essas
doses intravenosas que prolongam o intervalo QTc no causaram arritmias. Em alguns estudos, doses
maiores que 1 a 5 mg/kg de haloperidol causaram prolongamento do intervalo QTc e/ou arritmia
ventricular com Cmx plasmtico de 19 a 68 vezes maior do que a concentrao plasmtica efetiva em
humanos.
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CONTRAINDICAES
Estados comatosos, depresso do Sistema Nervoso Central (SNC) devido a bebidas alcolicas ou
outras drogas depressoras, Doena de Parkinson, hipersensibilidade ao haloperidol ou aos outros
excipientes da frmula, leso nos gnglios de base. Afeces neurolgicas acompanhadas de sintomas
piramidais ou extrapiramidais, encefalopatia orgnica grave, formas graves de nefro e cardiopatia,
depresso endgena, primeiro trimestre de gestao.
ADVERTNCIAS E PRECAUES
Mortalidade
Raros casos de morte sbita tm sido reportados em pacientes psiquitricos que recebem antipsicticos,
incluindo Haldol.
Pacientes idosos com demncia relacionada psicose tratados com medicamentos antipsicticos
possuem aumento no risco de morte. Anlise dos 17 estudos clnicos placebos controlados (durao
modal de 10 semanas), mostrou que grande parte dos pacientes que tomam antipsicticos atpicos
apresentaram risco de morte relacionado ao medicamento entre 1,6 a 1,7 vezes maior do que o grupo
de pacientes tratados com placebo. Durante o perodo de 10 semanas de estudo controlado, a taxa de
morte dos pacientes tratados com o medicamento foi de cerca de 4,5%, comparada com a taxa de cerca
de 2,6% no grupo do placebo. Embora as causas das mortes tenham sido variadas, a maioria das mortes
parecem ter sido por razes cardiovasculares (como por exemplo, insuficincia cardaca, morte sbita)
ou infeco (pneumonia). Estudos observacionais sugerem que de maneira similar aos medicamentos
antipsicticos atpicos, o tratamento com antipsicticos convencionais podem aumentar a mortalidade.
No est clara a extenso em que os achados do aumento da mortalidade em estudos observacionais
podem ser atribudos ao medicamento antipsictico em oposio a algumas caractersticas do paciente.
Efeitos cardiovasculares
Relatos muito raros de prolongamento do intervalo QT e/ou arritmias ventriculares em adio aos raros
casos de morte sbita tm sido relatados com haloperidol. Eles parecem ocorrer com maior frequncia
em altas doses e em pacientes predispostos.
Como um prolongamento do intervalo QT tem sido observado durante o tratamento com Haldol,
recomenda-se cautela em pacientes com condies de intervalo QT prolongado (Sndrome do QT
longo, hipopotassemia, desequilbrio eletroltico, frmacos que sabidamente prolongam o intervalo QT,
doenas cardiovasculares, ou histrico familiar de prolongamento do intervalo QT), principalmente
quando Haldol administrado parenteralmente. O risco de prolongamento do intervalo QT e/ou
arritmia ventricular pode ser aumentado em casos de doses mais elevadas, ou com o uso parenteral,
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particularmente na administrao intravenosa. Monitoramento contnuo do eletrocardiograma deve ser
feito para prolongamento do intervalo QT e arritmias cardacas srias, se Haldol for administrado por
via intravenosa.
Haldol injetvel recomendado apenas para administrao intramuscular (IM).
Taquicardia e hipotenso tambm tm sido relatadas em pacientes ocasionais.
Eventos cerebrovasculares
Em estudos clnicos randomizados, controlados com placebo em populao com demncia, houve um aumento de
aproximadamente 3 vezes no risco de eventos adversos cerebrovasculares com algum antipsictico atpico. Em
estudos observacionais comparando a taxa de derrame em pacientes idosos expostos a qualquer antipsictico com
a taxa de derrame em pacientes no expostos a este tipo de medicamentos, observou-se aumento na taxa de
derrame de, aproximadamente, 1,6 a 1,8 vezes dentre os pacientes expostos. Este aumento pode ser maior com
todas as butirofenonas, incluindo o haloperidol. O mecanismo para este aumento do risco desconhecido. Um
aumento do risco no pode ser excludo para outras populaes de pacientes. Haldol deve ser usado com
precauo em pacientes com fatores de risco para derrame.
Sndrome Neurolptica Maligna
Como outros medicamentos antipsicticos, Haldol tem sido relacionado com Sndrome Neurolptica
Maligna, resposta idiossincrtica rara caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada,
instabilidade autonmica e alterao da conscincia. Hipertermia geralmente um sinal precoce desta
sndrome. O tratamento antipsictico deve ser descontinuado imediatamente e institudos terapia de
suporte adequada e cuidadoso monitoramento.
Discinesia Tardia
Como em todos agentes antipsicticos, discinesia tardia pode aparecer em alguns pacientes em uso
prolongado ou aps a descontinuao. Esta sndrome principalmente caracterizada por movimentos
involuntrios rtmicos da lngua, face, boca ou maxilares. As manifestaes podem ser permanentes em
alguns pacientes. A sndrome pode ser mascarada quando o tratamento reinstitudo, quando h
aumento na dose ou quando h a troca para outro medicamento antipsictico. O tratamento deve ser
descontinuado assim que possvel.
Sintomas extrapiramidais
comum de todos agentes antipsicticos, a ocorrncia de sintomas extrapiramidais, tais como tremor,
rigidez, hipersalivao, bradicinesia, acatisia e distonia aguda.
Medicamentos antiparkinsonianos do tipo anticolinrgicos podem ser prescritos se necessrio, mas no
devem ser prescritos rotineiramente como medida preventiva. Se a administrao concomitante de
medicamentos antiparkinsonianos requerida, esta deve ser mantida aps a interrupo do tratamento
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com Haldol, se sua excreo for mais rpida do que a de Haldol
a fim de evitar o desenvolvimento
ou piora dos sintomas extrapiramidais. O mdico precisa estar ciente quanto a um possvel aumento da
presso intraocular quando anticolinrgicos, incluindo agentes antiparkinsonianos, so administrados
concomitantemente com Haldol.
Convulses
Foi relatado que Haldol pode provocar convulses. Ele deve ser usado com cuidado em situaes
predispondo a convulses (abstinncia alcolica e doena cerebral) e em pacientes epilpticos.
Hepatobiliares
Como Haldol metabolizado pelo fgado, deve-se ter cautela em pacientes com doena heptica.
Casos isolados de anormalidades na funo heptica ou hepatite, mais frequentemente colesttica,
foram relatados.
Sistema endcrino
A tiroxina facilita a toxicidade do haloperidol. A terapia antipsictica em pacientes com
hipertiroidismo deve ser administrada apenas com bastante cautela e precisa sempre ser acompanhada
por terapia para manter o estado tiroidiano.
Efeitos hormonais dos medicamentos antipsicticos incluem: hiperprolactinemia, que pode causar
galactorreia, ginecomastia, oligorreia ou amenorreia. Casos muito raros de hipoglicemia e sndrome de
secreo inapropriada de ADH foram relatados.
Tromboembolismo venoso
Casos de tromboembolismo venoso (TEV) foram relatados com medicamentos antipsicticos. J que
pacientes tratados com antipsicticos frequentemente apresentam fatores de risco adquiridos para TEV,
todos os possveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com
Haldol e medidas preventivas devem ser tomadas.
Consideraes adicionais
Na esquizofrenia, a resposta ao tratamento pode no ser imediata. Igualmente, se o tratamento
interrompido, o reaparecimento dos sintomas pode no ser aparente por vrias semanas ou meses.
Sintomas de abstinncia aguda incluindo nusea, vmito e insnia so raros, mesmo aps interrupo
abrupta de altas doses de antipsicticos. A interrupo do tratamento deve ser gradual devido ao risco
de recadas. Como para todos os agentes antipsicticos. Haldol no deve ser usado isoladamente em
casos em que a depresso predominante. Ele deve ser combinado com antidepressivos para tratar
aquelas condies onde a depresso e a psicose coexistem.
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Efeitos sobre a capacidade de dirigir veculos e operar mquinas
Haldol pode reduzir a capacidade de ateno, principalmente no incio do tratamento e com doses
maiores, reduo essa que pode ser potencializada pela ingesto de bebidas alcolicas. Durante o
tratamento, o paciente no deve dirigir veculos ou operar mquinas, pois sua habilidade e ateno
podem estar prejudicadas.
Gravidez (Categoria C) e Lactao
Gravidez
Recm-nascidos expostos a medicamentos antipsicticos (incluindo haloperidol) durante o terceiro
trimestre de gravidez correm o risco de apresentar sintomas extrapiramidais e/ou de retirada, que
podem variar em severidade aps o parto. Estes sintomas em recm-nascidos podem incluir agitao,
hipertonia, hipotonia, tremor, sonolncia, dificuldade respiratria ou transtornos alimentares.
Em estudos populacionais amplos, nenhum aumento significativos nas anormalidades fetais foi
associado com o uso de Haldol. Foram descritos casos isolados de malformao fetal aps exposio
ao Haldol, a maioria associados a outros medicamentos. Estudos em animais demonstraram efeito
teratognico do haloperidol. Haldol poder ser usado durante a gravidez, quando os benefcios forem
claramente superiores aos potenciais riscos fetais.
Lactao
Haldol excretado no leite materno. Se a sua administrao considerada essencial para a me, os
benefcios da amamentao devem ser balanceados com os riscos potenciais. Sintomas extrapiramidais
tm sido observados em lactentes de mulheres tratadas com Haldol.
Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas, sem orientao mdica ou do
cirurgio-dentista.
Uso em Idosos, crianas e outros grupos de risco
Como os pacientes idosos so sensveis aos efeitos de Haldol, recomenda-se prudncia na posologia a
fim de se evitar efeitos secundrios extrapiramidais e possveis alteraes do apetite e do sono.
Sintomas extrapiramidais tm sido observados em lactentes de mulheres tratadas com Haldol.
Como Haldol metabolizado no fgado, sua utilizao em pacientes com doena heptica deve ser
feita com cuidado.
A administrao deve tambm ser cautelosa em pacientes com distrbios cardiovasculares graves.
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Ateno: Haldol comprimidos de 1 mg contm Acar, portanto, deve ser usado com cautela em
portadores de Diabetes.
INTERAES MEDICAMENTOSAS
Como com outros antipsicticos, deve-se ter cautela ao prescrever haloperidol a pacientes que utilizem
medicamentos que prolonguem o intervalo QT.
O haloperidol metabolizado por muitas vias, incluindo glicuronidao e por enzimas do sistema do
citocromo P450 (particularmente CYP 3A4 ou CYP 2D6). A inibio destas rotas do metabolismo por
outras drogas ou a diminuio da atividade enzimtica da CYP2D6 pode resultar em um aumento das
concentraes de haloperidol e o aumento do risco de ocorrer eventos adversos, incluindo
prolongamento do intervalo QT. Em estudos farmacocinticos, o aumento leve ou moderado da
concentrao de haloperidol foi relatado quando o haloperidol foi administrado concomitantemente
com drogas caracterizadas como substratos ou inibidoras das isoenzimas CYP3A4 ou CYP2D6, tais
como: itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina,
sertralina, clorpromazina e prometazina. A diminuio da atividade enzimtica da CYP2D6 pode
resultar no aumento da concentrao do haloperidol. O aumento do QTc foi observado quando o
haloperidol foi dado em associao com os inibidores metablicos do cetoconazol (400 mg/dia) e
paroxetina (20 mg/dia). Pode ser necessrio reduzir a dose do haloperidol.
Deve-se ter cautela quando utilizar associaes que causem desequilbrio eletroltico.
Efeitos de outros medicamentos sobre o haloperidol
O uso prolongado de agentes indutores enzimticos tais como carbamazepina, fenobarbital e
rifampicina, em associao ao Haldol, pode reduzir significativamente os nveis plasmticos do
haloperidol. Neste caso, a dose de Haldol dever ser reajustada, quando necessrio. Aps interrupo
do tratamento com tais frmacos, pode ser necessria a reduo das doses de Haldol.
O valproato de sdio, medicamento sabidamente inibidor da glicuronidao, no afeta a concentrao
plasmtica do haloperidol.
Efeito do haloperidol em outros medicamentos
Como o caso para todos os antipsicticos, Haldol pode aumentar a depresso do SNC causada por
outros depressores centrais, como bebidas alcolicas, hipnticos, sedativos e analgsicos potentes. Um
aumento dos efeitos centrais foi relatado quando Haldol associado metildopa.
Haldol pode antagonizar a ao da adrenalina e outros agentes simpatomimticos e reverter os efeitos
hipotensores dos agentes bloqueadores adrenrgicos, tais como a guanetidina.
Haldol pode prejudicar o efeito antiparkinsoniano da levodopa.
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O haloperidol um inibidor da CYP 2D6. Haldol inibe o metabolismo de antidepressivos tricclicos,
aumentando os nveis plasmticos destes medicamentos.
Outras formas de interao
Em raros casos os seguintes sintomas foram relatados durante uso concomitante de ltio e haloperidol:
encefalopatia, sintomas extrapiramidais, discinesia tardia, sndrome neurolptica maligna, distrbios do
tronco cerebral, sndrome cerebral aguda e coma. Muitos destes sintomas foram reversveis. No est
estabelecido ainda se estes casos representam uma entidade clnica distinta.
De qualquer forma, recomenda-se que naqueles pacientes que estejam sendo tratados
concomitantemente com ltio e Haldol, o tratamento seja interrompido imediatamente no caso de
ocorrncia de tais sintomas.
Antagonismo ao efeito anticoagulante da fenidiona foi relatado.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Comprimidos: Conservar em temperatura ambiente (entre 15C e 30C). Proteger da luz e umidade.
Este medicamento tem validade de 36 meses a partir da data de sua fabricao.
Soluo Oral (Gotas): Conservar em temperatura ambiente (entre 15C e 30C). Proteger do
congelamento.
Este medicamento tem validade de 36 meses a partir da data de sua fabricao.
Soluo Injetvel: Conservar em temperatura ambiente (entre 15 C e 30 C). Proteger da luz.
Este medicamento tem validade de 60 meses a partir da data de sua fabricao.
Nmero de lote e datas de fabricao e validade: vide embalagem.
No use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto Fsico
Haldol est disponvel na forma de comprimidos (Haldol
1 mg: comprimidos circulares brancos,
Haldol 5 mg: comprimidos circulares azuis), gotas (soluo lmpida e incolor) e soluo injetvel
(soluo lmpida e incolor).
Soluo oral
Aps aberto, vlido por 3 meses.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
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Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianas.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Modo de usar
As doses sugeridas a seguir so doses mdias e devem ser adequadas de acordo com a resposta do
paciente. Frequentemente, isto implica em titulao da dose para cima na fase aguda e reduo gradual
na fase de manuteno, a fim de determinar a dose mnima eficaz. Doses maiores devem ser
administradas apenas em pacientes que no respondem bem s doses menores.
Soluo Oral
Haldol soluo oral fornecido em um frasco gotejador com tampa
prova de crianas e aberto da seguinte forma: empurre a tampa
para baixo (1) girando-a no sentido anti-horrio (2).
Haldol soluo oral poder ser administrado junto s refeies ou entre elas. As gotas podem ser
dissolvidas em uma pequena quantidade de gua ou de suco de frutas.
Posologia
Haldol injetvel recomendado apenas para administrao intramuscular (IM).
Os estudos clnicos preconizam as seguintes doses:
- Administrao oral
Adultos
Dose inicial de 0,5 a 2 mg, 2 a 3 vezes ao dia, podendo ser aumentada progressivamente em funo
da resposta teraputica e da tolerabilidade.
Dose de manuteno, entre 1 e 15 mg ao dia, deve contudo ser reduzida at o nvel mais baixo de
efetividade.
Pacientes idosos geralmente requerem doses menores.
Pacientes gravemente perturbados ou inadequadamente controlados podem requerer, s vezes,
posologia mais elevada. Em alguns casos a resposta tima pode exigir dose diria acima de 100 mg,
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principalmente em pacientes de alta resistncia. Entretanto, no est demonstrada a segurana de tais
doses em administrao prolongada.
Crianas
0,1 mg (1 gota)/3 kg de peso, duas vezes ao dia por via oral, podendo ser ajustada, se necessrio.
Se o paciente perder uma dose, ele deve tomar a prxima dose e continuar o tratamento normalmente.
- Administrao Parenteral
Indicada nos estados agudos de agitao psicomotora ou quando a via oral impraticvel. Injetar de
2,5 a 5 mg por via intramuscular. Repetir aps cada hora, se necessrio, embora intervalos de 4 a 8
horas sejam satisfatrios. To logo seja possvel, esta via ser substituda pela via oral.
REAES ADVERSAS
Nesta seo, as reaes adversas so apresentadas. As reaes adversas so eventos adversos
considerados razoavelmente associados ao uso de haloperidol, com base na avaliao abrangente das
informaes disponveis de evento adverso. Uma relao causal com o haloperidol no pode ser
estabelecida de forma confivel em casos individuais. Alm disso, como os estudos clnicos so
conduzidos sob condies amplamente variadas, as taxas de reao adversas observadas dos estudos
clnicos de um medicamento no podem ser diretamente comparadas s taxas dos estudos clnicos de
outro medicamento e podem no refletir as taxas observadas na prtica clnica.
Dados de estudos clnicos
Dados de estudos clnicos duplo-cegos, controlados por placebo reaes adversas relatadas com
incidncia > 1 %.
A segurana de Haldol (2-20mg/dia) foi avaliada em 566 indivduos (dos quais 284 foram tratados
com Haldol, 282 receberam placebo) que participaram de 3 estudos clnicos duplo-cegos, controlados
por placebo, dois para o tratamento de esquizofrenia e o terceiro no tratamento do distrbio bipolar.
As reaes adversas relatadas por > 1% dos indivduos tratados com Haldol nestes estudos esto na
Tabela 1.
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Tabela 1. Reaes adversas relatadas por 1% dos indivduos tratados com Haldol em trs
estudos duplo-cegos, paralelos, controlados por placebo, com Haldol
Sistemas/ Classes de rgos
Reaes adversas
Haldol
(n=284)
%
Placebo
(n=282)
%
Distrbios do sistema nervoso
central
Distrbios extrapiramidais 34,2 8,5
Hipercinesia 10,2 2,5
Tremor 8,1 3,6
Hipertonia 7,4 0,7
Distonia 6,3 0,4
Sonolncia 5,3 1,1
Bradicinesia 4,2 0,4
Distrbios oftalmolgicos
Distrbios visuais 1,8 0,4
Distrbios gastrintestinais
Constipao 4,2 1,8
Boca seca 1,8 0,4
Hipersecreo salivar 1,2 0,7
Dados de estudos controlados com comparador ativo Reaes Adversas relatadas com
incidncia 1%.
Dezesseis estudos duplo-cegos controlados com comparador ativo foram selecionados para determinar
a incidncia das reaes adversas. Nestes 16 estudos, 1295 indivduos foram tratados com 1-45 mg/dia
de Haldol para o tratamento da esquizofrenia. As reaes adversas relatadas por >1% dos indivduos
tratados com Haldol, observadas nos estudos clnicos controlados com comparador ativo esto
listadas na Tabela 2.
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Tabela 2. Reaes adversas relatadas por >1% dos indivduos tratados com Haldol
nos 16 estudos duplo-cegos controlados com comparador ativo, de
Haldol
Sistemas /Classes de rgos
Reaes adversas Haldol
(n=1295)
%
Distrbios do sistema nervoso
Tontura 4,8
Acatisia 2,9
Discinesia 2,5
Hipocinesia 2,2
Dicinesia tardia 1,62
Distrbios oftalmolgicos
Crise oculgira 1,24
Distrbios vasculares
Hipotenso ortosttica 6,6
Hipotenso 1,47
Distrbios do sistema reprodutivo e das
mamas
Disfuno ertil 1,0
Investigaes
Aumento de peso 7,8
Dados de estudos controlados por placebo e com comparador ativo Reaes Adversas
relatadas com incidncia < 1%.
Reaes adversas adicionais que ocorreram em < 1% dos indivduos tratados com Haldol em
qualquer um dos estudos clnicos anteriormente mencionados esto listados na Tabela 3.
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Tabela 3. Reaes adversas relatadas por < 1% dos indivduos tratados com Haldol
no estudo clinico controlado com placebo ou comparador
Distrbios endcrinos
Hiperprolactinemia
Distrbios psiquitricos
Diminuio da libido
Perda da libido
Inquietao
Distrbios do sistema nervoso
Disfunes motoras
Contrao muscular involuntria
Sndrome neurolptica maligna
Nistagmo
Parkinsonismo
Sedao
Distrbios oftalmolgicos
Viso embaada
Distrbios cardacos
Taquicardia
Distrbios do tecido conectivo e musculoesqueltico
Trismo
Torcicolo
Rigidez muscular
Espasmo muscular
Rigidez musculoesqueltica
Contrao muscular
Distrbios do sistema reprodutivo e das mamas
Amenorreia
Desconforto nas mamas
Dor nas mamas
Galactorreia
Dismenorreia
Disfuno sexual
Distrbios menstruais
Menorragia
Distrbios gerais e condies no local da aplicao
Distrbios da marcha
Dados ps-comercializao
Eventos adversos inicialmente identificados como reaes adversas durante a experincia ps-
comercializao com haloperidol esto apresentados a seguir, por frequncia da categoria estimada a
partir de taxas de relatos espontneos. A reviso ps-comercializao foi baseada na reviso de todos
os casos que foram relatados com o uso de haloperidol (em ambos haloperidol e decanoato de
haloperidol).
Reao muito rara (< 1/10000), incluindo casos isolados:
- Distrbios do sistema sanguneo e linftico: agranulocitose, pancitopenia, trombocitopenia,
leucopenia e neutropenia.
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- Distrbios do sistema imunolgico: reao anafiltica, hipersensibilidade.
- Distrbios endcrinos: secreo inapropriada do hormnio antidiurtico.
- Distrbios do metabolismo e nutricionais: hipoglicemia.
- Distrbios psiquitricos: transtorno psictico, agitao, estado confusional, depresso e insnia.
- Distrbios do sistema nervoso: convulso e cefaleia.
- Distrbios cardacos: Torsade de Pointes, fibrilao ventricular, taquicardia ventricular, extrassstole.
- Distrbios do mediastino, respiratrio e torcico: broncoespasmo, laringoespasmo, edema de laringe,
dispneia.
- Distrbios gastrintestinais: vmito e nusea.
- Distrbios hepatobiliares: insuficincia heptica aguda, hepatite, colestase, ictercia, anormalidade no
teste da funo heptica.
- Distrbios da pele e do tecido subcutneo: vasculite leucocitoclstica, dermatite esfoliativa, urticria,
reao de fotossensibilidade, erupo cutnea, prurido, hiperidrose.
- Distrbios renais e urinrios: reteno urinria.
- Gravidez, puerprio e condies perinatais: sndrome neonatal de retirada do medicamento.
- Distrbios do sistema reprodutivo e das mamas: priapismo e ginecomastia.
- Distrbios gerais e condies no local de aplicao: morte sbita, edema de face, edema, hipotermia e
hipertermia.
- Investigaes: prolongamento do intervalo QT, perda de peso.
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificaes em Vigilncia Sanitria
NOTIVISA, disponvel em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilncia
Sanitria Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Sinais e Sintomas
Geralmente, os sintomas de superdose de haloperidol constituem uma exacerbao dos efeitos
farmacolgicos e reaes adversas j referidas, predominando as reaes graves do tipo extrapiramidal,
hipotenso e sedao. A reao extrapiramidal manifestada por rigidez muscular e por tremor
generalizado ou localizado. Pode ocorrer hipertenso, em vez de hipotenso.
Em casos extremos, o paciente pode apresentar-se comatoso, com depresso respiratria e hipotenso,
s vezes grave o suficiente para determinar um estado de choque. Existe tambm um risco de arritmias
ventriculares possivelmente associadas a um prolongamento do intervalo QT.
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Tratamento
Como no existem antdotos especficos. O tratamento principalmente de suporte. A eficcia de
carvo ativado em caso de superdose com haloperidol oral no foi estabelecida.
Para pacientes comatosos, as vias areas devem ser restabelecidas atravs do uso de uma via
orofarngea ou tubo endotraqueal.
ECG e sinais vitais devem ser monitorizados at que estejam normais. Arritmias cardacas severas
devero ser tratadas com medidas antiarrtmicas adequadas.
Hipotenso e colapso circulatrio devem ser controlados com infuso de soro, plasma ou albumina
concentrada e agentes vasopressores, como dopamina ou noradrenalina (norepinefrina). No utilizar
adrenalina (epinefrina), porque pode causar hipotenso grave quando usada com Haldol.
Em casos de reaes extrapiramidais importantes, administrar medicao antiparkinson por via
parenteral.
Em caso de intoxicao ligue para 0800 722 6001, se voc precisar de mais orientaes.
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DIZER LEGAL BEERSE COMO FABRICANTE DA SOLUO INJETVEL
DIZERES LEGAIS
MS- 1.1236.0011
Farm. Resp.: Marcos R. Pereira - CRF/SP n 12.304
Registrado por:
JANSSEN-CILAG FARMACUTICA LTDA.
Rua Gerivatiba, 207, So Paulo SP
CNPJ 51.780.468/0001-87
Comprimidos
Fabricado por:
Lusomedicamenta - Sociedade Tcnica Farmacutica, S.A.
Queluz de Baixo, Portugal
Importado e Embalado por:
Janssen-Cilag Farmacutica Ltda.
Rodovia Presidente Dutra, km 154
So Jos dos Campos SP
CNPJ 51.780.468/0002-68
Indstria Brasileira
Soluo Oral
Fabricado por:
Janssen Pharmaceutica N.V.
Beerse, Blgica
Importado por:
Janssen-Cilag Farmacutica Ltda.
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Soluo Injetvel
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Fabricado por:
Janssen Pharmaceutica N.V.
Beerse, Blgica
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SAC 0800 7011851
www.janssen.com.br (logo)
Venda Sob Prescrio Mdica. S Pode Ser Vendido com Reteno da Receita.
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DIZERES LEGAIS
MS- 1.1236.0011
Farm. Resp.: Marcos R. Pereira - CRF/SP n 12.304
Registrado por:
JANSSEN-CILAG FARMACUTICA LTDA.
Rua Gerivatiba, 207, So Paulo SP
CNPJ 51.780.468/0001-87
Comprimidos
Fabricado por:
Lusomedicamenta - Sociedade Tcnica Farmacutica, S.A.
Queluz de Baixo, Portugal
Importado e Embalado por:
Janssen-Cilag Farmacutica Ltda.
Rodovia Presidente Dutra, km 154
So Jos dos Campos SP
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Indstria Brasileira
Soluo Oral
Fabricado por:
Janssen Pharmaceutica N.V.
Beerse, Blgica
Importado por:
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Rodovia Presidente Dutra, km 154
So Jos dos Campos SP
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Soluo Injetvel
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Parma, Itlia
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Janssen-Cilag Farmacutica Ltda.
Rodovia Presidente Dutra, km 154
So Jos dos Campos SP
CNPJ 51.780.468/0002-68
Soluo Injetvel: Uso Restrito a Hospitais
SAC 0800 7011851
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Venda Sob Prescrio Mdica.
S Pode Ser Vendido com Reteno da Receita.
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