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HIPOGLICEMIANTES ORALES
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COMO SELECCIONAR UN FARMACO?
Características del fármac
Características clí!icas del"acie!te
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HIPOGLICEMIANTES ORALES
SECRETAGOGOS #E INSULINA SULFONILUREAS METIGLINI#AS O GLINI#AS
•SENSI$ILI%A#ORES #E INSULINA• $IGUANI#AS• TIA%OLI#INE#IONAS O
GLITA%ONAS
•RETAR#AN LA A$SORCIONINTESTINAL CHO
• INHI$I#ORES #EGLUCOSI#ASA
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HIPOGLICEMIANTES ORALES
SULFONILUREAS
Indicaciones:No ObesosHiperglicemia
Leve moderada Inicio mad!re"
No responde adie#a $ e%ercicio
Ca2+
SulfonilureasMecanismo de acción pancreático
SulfonilureasMecanismo de acción pancreático
Secreción de
insulina
Canales
K +ATP
cerrados
despolarización
K +
Ashcroft, Grile, !iaetolo"ia #$%%%& '2( %)*%$%
ntrada de
Ca2+
Sulfonilureas
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HIPOGLICEMIANTES ORALES
CLASI&ICACI'N (E LASS)L&ONIL)REAS PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACION
Tolb!#amidaClorpropamida *
Tola"amida
Ace#o+e"amida
GlibenclamidaGlipi"ida
Glimepirida
Glicla"ida
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HIPOGLICEMIANTES ORALES
SULFONILUREAS
• )ni,n a pro#e-nas en./ a ..0 1alb2mina3
• M456 concen#raci,nplasm4#ica 78 +r 17 9
generaci,n3• ida media cor#a: 8; +• Me#abolismo Hep4#ico• E5creci,n renal de los
me#aboli#os• Me#abolismo
incomple#o1Clorpropamida3 : 7/0se e5cre#a sin cambios
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HIPOGLICEMIANTES ORALES
• Hipoglicemia< coma
Ancianos con al#eraciones de la=!nci,n +ep4#ica o renal< >!e#oman S) de acci,n m4sprolongada
• GI: n4!seas< v,mi#os< ic#ericiacoles#4#ica
• Hema#ol,gicas: agran!loci#osis<anemias apl4sica ? +emol-#ica
• Reacciones de +ipersensibilidad ?derma#ol,gicas
• Reacci,n ind!cida por alco+ol1clorpropamida3
• Hipona#remia: po#encia los e=ec#osde A(H cond!c#os colec#ores
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HIPOGLICEMIANTES ORALES
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SULFONILUREAS
•Canales de @: S!b!nidad
@IR$ S!b!nidad S)R1recep#orde s!l=onil!rea36 S)RB<S)R7a
S)R7b6
•S!l=onil!reas no selec#ivas
•(espolari"a el miocardio
is>!micoEvi#a el
preacondicionamien#o
is>!emico6E=ec#o Glibenclamida
Glimepiride D e=ec#os >!e la
Glibenclamida6
Glica"ida es selec#iva de los
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SECRETAGOGOS (E INS)LINA (E ACCI'N RPI(A FCORTA: MEGLITINI(AS O GLINI(AS
& Es#r!c#!ra molec!lar derepaglinide ? ne#aglinide
• Ins!lino#r,picos• #eri'ads de Me(liti!ida)
▫ Repaglinida• #eri'ads de #*
Fe!ilala!i!a)▫ Na#eglinida
• I!dicaci!es)▫ Es#adios precoces de la (M
7 para corregir+iperglicemia pos#prandial
▫ En pacien#es ma?ores debecomen"arse con dosis
ba%as de secre#agogos deacci,n cor#a >!e debena!men#arse conpreca!ci,n
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Secre#agogos de acci,n cor#a
FASCILITAN RECUPERACI+N,ERA FASE SECRECI+N
INSULINA
ELE-ACI+N AGU#A NI-ELESINSULINA
#ISMINU.E HIPERGLICEMIAPOSTPRAN#IAL
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Secre#agogos de acci,n cor#a
ida media cor#a
)ni,n reversible con elrecep#orLa secreci,n de ins!lina
se presen#a como
resp!es#a a la inges#a dealimen#os6
Nate(li!ida
REPAGLINI#A
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Secre#agogos de acci,n cor#a
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IG)ANI(AS
(erivados debig!anidas:
&en=ormina!=orminaMe#=ormina
NCLEO (EG)ANI(INA CA(ENA
LATERALHI(ROCARONA(A
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IG)ANI(AS
(ISMIN)CI'N (E LAPRO()CCI'N HEPTICA (EGL)COSA
A)MENTAN LA SENSIILI(A((E TEI(OS PERI&JRICOS A LAACCI'N (E LA INS)LINA
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IG)ANI(AS
• Indicaciones:▫ Obesos▫ No responden a
die#a▫ No responden en
=orma ,p#ima adosis m45imas desecre#agogos
▫ Me%ora +iperglicemiaen a?!nas ?
pos#prandial▫ S5 de resis#encia
ins!linica
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IG)ANI(AS
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ACCIÓN DE LA METFORMINA
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PARTICIPA EN LA REGULACIÓN DEL TONO VASCULAR YPREVENCIÓN DE ATEROSCLEROSIS:
DISMINUYEN AGREGABILIDAD PLAQUETARIA
DISMINUYEN EL ESTADO DE HIPERCOAGULABILIDAD DISMINUYEN LOS NIVELES DE PAI-1
METFORMINA
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IG)ANI(AS
• Absorci,n:principalmen#e enin#es#ino delgado
• ida media: 78 +•
No se K%a a pro#e-nasplasm4#icas• E5creci,n renal sin
cambios• La dismin!ci,n de
glicemia #arda enprod!cirse B o 7semanas
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IG)ANI(AS
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TIA%OLI#INE#IONAS O GLITA%ONAS
• E&ECTOS:▫ A!men#an la
e5presi,n de GL)T ▫ (ismin!?e AGL▫ (ismin!?e prod!ccion
+ep4#ico de gl!cosa▫ Incremen#a
di=erenciaci,n depreadipoci#os enadipoci#os6
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TIAOLI(INE(IONAS O GLITAONAS
Absorci,n =acili#adapor 4cidos biliaressegregados enresp!es#a a la inges#a
S!s e=ec#os alcan"an!n nivel m45imo a las8 semanas ?a >!eac#2an=!ndamen#almen#e a#ravs de laac#ivaci,n de la#ranscripci,n gen#ica
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TIAOLI(INE(IONAS O GLITAONAS
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TIAOLI(INE(IONAS O GLITAONAS
iodisponibilidad de ..0Concen#raciones plasm4#icas
m45imas B +ora desp!s de s!adminis#raci,n6ida media es de 8 +oras
independien#emen#e de ladosis6
)ni,n a pro#e-nas en ..<Q06Se me#aboli"an median#e
en"imas del Cr P;/ en el+igado:Rosigli#a"ona: CFP7CQ
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HIPOGLICEMIANTES ORALES
INHII(ORES (E LAS GL)COSI(ASAS
(ismin!?e la degradaci,n de oligo ?disacaridos
• Re#ardan la absorci,n de la gl!cosa
• (ismin!?e la glicemia pos# prandial
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INHII(ORES (E LAS GL)COSI(ASAS
ACAROSA< MIGLITOL• In+ibidores de:
•No prod!cen +ipoglicemia
•P!eden !sarse comomono#erapia en ancianos o en
pc#es con +iperglicemia depredominio PP o en combinaci,ncon o#ros HGO o ins!lina6
Gl!coamilasa Amilasa
S!crosa
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INHII(ORES (E LAS GL)COSI(ASAS
Es !n an4logo de oligosac4rido
Se !ne con avide" B/// veces ma?or a las disacaridasas
in#es#inales< ca!sando in+ibici,n compe#i#iva con los prod!c#os dela diges#i,n de los CHO
Solo !n 70 se absorbe 1cr!"a la membrana microvellosa3
Es m4s e=ec#iva con die#a rica en almid,n ? Kbra< con res#ricci,nde gl!cosa ? sacarosa
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HIPOGLICEMIANTES ORALES
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HIPOGLICEMIANTES ORALES
REACCIONES A(ERSAS
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CONTRAIN(ICACIONES
HIPOGLICEMIANTES ORALES
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HIPOGLICEMIANTES ORALES
Nuevos agentes farmacológicos i!oglicemiantes
!ara una !ro"ima clase#
An4logo de la Amilina: Pramlin#ide
Agonis#as del pp#ido B similar al gl!cag,n:Liragl!#ideE5ena#ide 1?e##a3
In+ibidores de la en"ima dipep#idil pep#idasa I:
Si#aglip#ina 1an!via3ildaglip#ina 1Galv!s3
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I!/i0idres de la *
(l1csidasaRe#ardan la absorci,nin#es#inal de carbo+idra#os
Tia2lidi!edi!aslip,lisis< cap#aci,n de gl!cosa prod!cci,n +ep4#icade gl!cosa
S1lf!il1reas secreci,n deins!lina
A!ál(s del GLP*, sensibilidad del islo#e pancre4#ico a
la gl!cosa<
vaciamien#o g4s#rico< Saciedad
$i(1a!idascap#aci,n de
gl!cosa prod!cci,n +ep4#ica de gl!cosa
((Pdipep#id?l pep#idase GLPBgl!cagonliUe pep#ideBAdap#ado de C+eng AF< &an#!s IG6 CMAJ6 7//; BV7: 7B8776
A+ & l E Int J Clin Pract 2008 7 Q B
Gli!idas secreci,n de ins!lina
I!/i0idres de la #PP*3Prolongan la acci,n del GLPB sensibilidad del islo#e pancre4#icoa la gl!cosa
cap#aci,n de gl!cosa
Ins!lina