KASUS
KRISIS HIPERTENSI
(HIPERTENSI URGENSI)
Oleh:
Bagoes Ario Bimo
2071210011
KEPANITERAAN KLINIK ILMU FARMASI
FAKULTAS KEDOKTERAN UNISMA
MALANG
2013
1
ILUSTRASI KASUS
IDENTITAS PASIEN
Nama : Tn. Hasan Jenis kelamin : Laki-
laki
Umur : 65 tahun. Suku bangsa : Jawa
Status perkawinan : Menikah Agama : Islam
Pekerjaan : Swasta Pendidikan : SMA
Alamat : Dinoyo
A. ANAMNESIS
Keluhan Utama: Sakit kepala sejak 3 jam sebelumnya.
Keluhan Tambahan: Mual dan muntah.
Riwayat Penyakit Sekarang:
Pasien datang ke UGD RSI Unisma Malang dengan keluhan sakit kepala
sejak 3 jam sebelumnya. Sakit kepala yang dirasakan seperti berputar-putar.
Selain itu, pasien juga mengaku bahwa badannya terasa pegal-pegal. Leher dan
bahunya terasa kaku dan ditusuk-tusuk. Demam disangkal. Pasien juga mengaku
merasa penglihatannya berkunang-kunang serta mual, dan muntah. Mimisan,
batuk dan pilek disangkal oleh pasien. BAB tidak ada keluhan dengan frekuensi
1x/ hari, warna kecoklatan dengan konsistensi lunak, tidak ada lendir dan darah.
BAK juga tidak ada keluhan, warna kuning jernih.
Riwayat Penyakit Dahulu
Pasien mengatakan bahwa beliau memiliki riwayat darah tinggi kira-kira
sejak 5 tahun yang lalu (160/90). Pasien juga mengaku rutin mengkonsumsi obat
2
antihipertensi. Namun sejak 2 hari ini pasien tidak minum obat karena obat telah
habis dan pasien tidak kontrol karena merasa dirinya tidak sakit lagi.
Riwayat Keluarga
Tidak diketahui
Vital Sign
Tekanan darah : 200/120 mmHg
Nadi : 80 x / menit
Suhu : 36,5 C
Pernapasan (Frekuensi dan tipe) : 20 x / menit
Resume
Telah datang ke UGD RSI UNISMA pasien dengan keluhan sakit kepala
sejak 3 jam yang lalu. Penglihatannya berkunang-kunang , mual (+) dan muntah
(+). Mempunyai riwayat darah tinggi sejak 5 tahun yang lalu. TD 200/120 mmHg,
nadi 80x/menit, nafas 20x/menit, suhu 36.5 C.
Diagnosis Kerja
Hipertensi Urgensi
1. Identifikasi problem
TD: 200/120 mmHg
• Sakit kepala
• Mual dan muntah
2. Tujuan Terapi
Menurunkan Tekanan Darah
Menghilangkan gejala simptomatis yang dirasa mengganggu. (mual
dan muntah serta sakit kepala)
3
3. P Treatment
• Tirah baring (MRS)
• Diet rendah garam
• Pantau tekanan darah
4
4. P Drug
a. Obat Antihipertensi
Nama Golongan
Nama GenerikEFFICACY SAFETY SUITABILITY COST
Farmakodinamik Farmakokinetik Efek Samping PeringatanDiuretik Hidrochlor Tiazid Menghambat
transport bersama (symport) Na-Cl di tubulus distal ginjal ekskresi Na+ dan Cl- meningkat
A : cepat di GIT, bioavailibility 65-70%, efek muncul setelah 2 jam per oral, kadar puncak setelah 4 jam, durasi 6-12 jam D : ikatan ke eritrosit, volume distribusi 0,8 l/kg, melewati plasenta dan ke ASI, ikatan protein 64%M : E : hampir sempurna dieliminasi ginjal tanpa diubahTidak efektif pada creatinin clearence < 30 ml/menitT ½ 5-15 jam
Gangguan metabolik pada dosis tinggiHiperglikemi & glukosuri pada DMHiperurisemi serangan GOUTGangguan elektrolit alkalosis hipokloremi, hipokalemi, hiponatremi, hipomagnesemi mulut kering, haus, lemah, nyeri & keram perut, kejang, oliguri, hipotensi, gangguan GITAnorexia, iritasi gaster, mual, muntah, konstipasi, diareHipersensitifKolestitis jaundice, pankreatitis, diskrasia darah, ulkus usus
Gangguan cairan & elektrolit (tua)Gangguan hepar berat,CHF, DM, Addison disease, hiperkalsemi, gangguan ginjal, SLE, porfiria, gout, hamil, laktasi
Rp. 49.005 /btl/ 1000 tablet ( 25 mg)
5
Furosemide Loop diuretik yang membantu ekskresi natium, klorida, kalium dan menghambat resorpsi air dan elektrolit dengan aksi langsung pada ascending limb loop of henle
A : bioavailibility 60% (berkurang bila bersamaan dengan makan, dan pada insuffisiensi jantung kanan)D : volume distribusi 0,1 l/kg (pada bayi baru lahir 0,8 l/kg), ikatan protein 98%M : di hepar 10%E : 90% di ginjal utuh (terutama sekresi tubuler)
Hiponatremi, hipovolemi, hipotensi, resiko tinggi tjd trombosishipomagnesemi, hipokalsemi, hipokalemi (kadang terjadi alkalosis hipokloremi), urea & asam urat, gangguan GIT, pankreatitis, ikterus, Konsentrasi plasma > 25 g/ml kesulitan mendengar karena gangguan telinga dalam& tinnitus (terutama IV cepat)Fotosensibilitas, urtikaria, dermatitis exfoliata, eritema multiforme dosis tinggi pada insuffisiensi ginjalJarang : trombositopeni, agranulositosisPada kehamilan akhir : ototoksik dan alkalosis hipokalemi bagi fetus, ¯ & hambatan laktasi
Hamil, laktasi, DM, gout, ggn keseimbangan elektrolit & cairan tubuh, ggn berkemih, ggn fs.hati, SLE, BPH, pre koma pada sirosis hepatis, ggn ginjal
24.570 /btl/ 250 tablet(40 mg)
Spironolakton Diuretik hemat kalium yang mempengaruhi reabsorbsi natrium dengan secara
A : diabsorbsi baik di GIT, bioavailibility 70%, absorbsi ditingkatkan oleh
Hiperkalemi (pada fungsi ginjal terganggu)Hiponatremi, dehidrasi, hiperkalsiuri, eskresi magnesium berkurang,
Ggn fungsi Ginjal, laktasi, hamil, anastesi, tua, gangguan fungsi Hepar, DM, asidosis
Rp. 142.420/ktk 10 x 10 tablet (100 mg)
6
kompetitif menginhibisi aktivitas aldoteron di tubulus distalis, yang menstimulasi ekskresi natrium dan air serta meningkatkan retensi kalium
makananD : Vd 0,05 l/kgIkatan protein plasma > 98%M : menjadi cantreonat yang aktif dan metabolit lain di hepar E : T ½ : 1,5 jam
asidosis hiperkloremik pada sirosis hepatis dekompensataLibido ¯, impoten, ginekomasti, gangguan menstruasi (efek anti androgen)Gangguan GITSakit kepala, mengantuk, kebingungan, jarang : ataksia, urtikaria
Central Alfa Agonist
Metildopa Kerja sentral, mengalami decarboxylasi di CNS menjadi metilnoradrenalin stimulasi 2 adrenoseptor penurunan tonue simpatis dan tekanan darah
A : bervariasi dan inkomplete bioavailibility 50%D : Vd 0,4 l/kg, ikatan protein 10% melewati blood brain barrierM : di dinding usus dan hepar terutama menjadi metabolit yang bersifat farmakolofik aktif ringan yaitu methyldopa-O-sulfat E : di ginjal bentuk utuh dan metabolitnyaT ½ : 2 jam
Mengantuk, sedatif, sakit kepala, nervositas, parestesi, parkinsonoid, jarang : parese fasialis, chore, halusinasi, depresi, psikosisHipotensi ortostatik, pusing, lemah, bradikardi s/d serangan angina pectoris & carotis-sinus syndromeRetensi Na & air, edema perifer, berat badan bertambahMulut kering, pembengkakan mukosa hidung, luka pada lidah (glossophytie)Libido ¯, hiperprolaktinemia, ginekomasti, laktasi, amenoreMual, muntah,
Penyakit hati, gangguan mental, disfungsi ginjal berat, laktasi
36.759/ btl /100 tablet (250 mg)
7
mencret/obstipasi, jarang : pankreatitis, sialodenitisSering : gangguan hati ringan, kadang dengan demam, hepatitis akut (dan juga kronis) atau kolestasisExantema, gatal, eosinofilia, demam, sindrom mirip SLE, miokarditis, perikarditisCoombs tes (+) (10-20%) dgn gangguan reaksi silang sebelum transfusi, anemia hemolitik (5%), jarang : leukopeni, granulositopeni, trombopeni reversibel, depresi sutulANA, sel LE, faktor Rheuma (+), sakit otot dan sendi, pembengkakan sendi
Clonidine Efek sentral menurunkan tonus simpatis menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik, serta denyut jantung. stimulasi 2 adrenoseptor dan reseptor
A : baik di GIT, kadar puncak setelah 3-5 jam, bioavailibility 75%, efek muncul setelah 30-60 menit, durasi 8 jamD : Vd 2 l/kg, ikatan protein 20-40%M : 50% di hepar
Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, parotis dan mata keringMengantuk, sedasi, tidak bisa tidur, penekanan dari fase tidur REM, halusinasi, takut, depresiPusing, kolaps, hipotensi ortostatik sbg tanda kelebihan dosis
Ggn ritme & konduksi AV, ggn ginjal, ggn perfusi otak dan perifer, depresi, polineuropati, konstipasi, ggn mengemudi atau mengoperasikan mesin, penghentian obat tiba-tiba.Hamil laktasi
Rp. 27.675/ ktk/ 10 x 10 tablet(0,15 mg)
8
imidazoline sentral. (efek simphatethic outflow)
E : 40-60% utuh lewat ginjal, 20% lewat feses melalui sirkulasi enterohepaticT ½ : 6-24 jam
Sinus bradikardi, gangguan penghantaran AVRetensi Na & air dengan hilangnya efek antihipertensi dari clonidinHiperglikemi krn ¯ pembebasan insulinGinekomasti (jarang), “Rebound Phenomenon” tensi, nervositas, sakit kepala, gemetar, mualPada kelebihan dosis atau IV cepat stimulasi 2 reseptor perifer vasokonstriksi & TDJarang : Raynaud phenomenon, parastesi, parotis terasa sakit, exantema, gatal, urtikaria, alopesia, edema angineuritik
Post ganglionik simpatetik Neuro terminal bloker
Reserpine Mengurangi katekolamin dan 5-hydroxytryptamine di banyak organ termasuk otak dan medulla adrenal. (menghambat proses penyimpanan/uptak
A: onset lambat dan efek perlahanBioavaibilty50% IV D: protein binding 96%, dapat melewati plasenta dan didapatkan di air susuM: -
Mengantuk, depresi, lethargi, hidung tersumbat, mulut kering, gangguan GI, diare, perdarahan, nafsu makan meningkat, edema, impotensi, galaktore, ginekomastiaDosis tinggi
DepresiParkinsonEpilepsiFeokromositomaUlkus peptikumKolitis ulserativeMAOIHamilLaktasi
25.380/ btl 250 tablet (0,10 mg)
9
e0 katekolamin (epinefrin & norepinefrin) ke dlm vesikel Depresi fungsi saraf simpatis sehingga menurunkan heart rate dan menurunkan tekanan darah arterial
E: melalui urine dan fesesT1/2 33 jam
parkinsonisme, edema serebral, gangguan postural, purpura.
Selektif α1 bloker
Prazosin Antagonis adrenergic α 1 perifer-> mendilatasi arteri & vena
A: diabsorpsi dari usus 80%D: Po: Bioav: 50 %, ik.potein : 90%,tersebar luas dlm jar.tubuh, melintasi plasenta, BBB, & ASIM: sebag.dimetab dihatiE: urin(prop. bebas, konj,& metabolit,), 1-4%(tinja)T ½ 2-3 jam
Hipotensi (postural) pada pemberian pertama mendadak & hebat. Kekurangan Na (sering akibat diet/Tx diuretic pd Px HT). jg bisa tjd edema, mulut kering, kongesti, sakit kepala, mimpi buruk, disfungsi seksual & letargiEfek sentral (rasa kantuk, halusinasi, depresi), ggn lambung-usus, Rx kulit (gatal-gatal, ruam, kesemutan). HDL↑, LDL &TG↓. Penggunaan lamatoleransi
Ibu hamil& menyusui
Selektif β1 bloker
Bisoprolol Anti hipertensi yg memblok adrenerguk reseptor β1 pada jaringan jantungEfek:
A: baik diserap dari GITD: protein binding 25-33%M: di heparE: melalui urine
Frequent: Hipotensi-pusing, mual, sakit kepala, akral dingin, lemas, konstipasi atau diareOccasional:
Gangguan ginjal dan hati, bronkospasme,DM
94.028/ ktk 3 x 10 tablet (5 mg)
10
memperlambat denyut jantung sinus dan menurunkan tek. darah
T ½ 9-12 jam (meningkat pd gagal ginjal)
Insomnia, Flatulence, sering kencing, impotensi atau penurunan libidoJarangRash, nyeri sendi dan otot, hilang nafsu makan
Selektif β1 bloker non ISA
Atenolol Memblok res. Adr.β1, ↓frek.jantung& curah jantung ↓pelepasan rennin. Efek bronkokontriksi kurang disbanding zat yg berikatan dgn res.β2
A: Po.±50% dosis diserap dr sal.cernaD: ke seluruh jaringan,penetrasi ke otak buruk (efek SSP>sedikit). M: tidak/sedikit dimetabolisme di hati.E:urin, dlm bentuk tdk dimetab. Turunkan dosis pd disfungsi ginjalT ½ 6-7 jam
Lebih jauh menekan gagal jantung, depresi & sedasi SSPGgn sal.cerna, nafas, CNS, trigliserida serum meningkat, pruritus, hipoglikemia
KI: diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma, emfisema.
36.422/ ktk 10 x 10 tablet/ (50 mg)
Non selektif β1 bloker
Propranolol Memblok reseptor β1 dan β2, ↓frekuensi jantung & curah jantung, ↓pelepasan rennin. Bronkokontriksi mll antag.res β2
A: diabsorbsi baik di GITD: ikatan protein 93%, didistribusi luasM: di heparE: terutama melalui urineT ½ 3-5 jam
Sal.cerna: mual muntah, diare, konstipasi, kembung, keram abdomen, xerostomiaKarvas:palpitasi, bradikardi yg parah, blok jantung A-V, henti jantung, hipotensiPernafasan: dispnea, laringospasme, bronkuspasmeSSP: konfusi, agitasi, pusing, vertigo, sinkop
Penghentian medadak rebound HT & takikardia↑resiko strok, angina, aritmia & infark
Rp. 10.395/ ktk 10 x 10 tablet/ (10 mg)
11
Angiotensin Converting
Enzyme Inhibitor(ACE-I)
Captopril Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin IIMenurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron.Menurunkan tahanan periferDgradasi bradikinin dihambat
A: cepat diabsorbsi di GITD: protein binding 25-30%M: di heparE: melalui urineT ½ < 3 jam
Batuk kering, stomatitis, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI, hipotensi, angioedema,takikardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin.
Angioedema HamillaktasiStenosis aortahipersensitif
Rp. 7.800/ 100 tablet (12,5 mg)
Lisinopril Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin IIMenurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron.
A: tidak sempurna dari GI & lambatPeak 7 jamD: protein binding 25%M: -E: melalui urine dlm bentuk utuhT ½ 12 jam
Sakit kepala, postural hipotensi, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI,, angioedema,takikardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin, porphyria.
Angioedema HamillaktasiStenosis aortahipersensitif
Rp. 23.383 /ktk 3 x 10 tablet (10 mg)
12
Menurunkan tahanan periferDegradasi badikinin dihambat
Angiotensin II Reseptor Antagonis
Losartan Menghambat sekresi aldosteron, hipoproliferasi ot. Polos, efek kardioprotektif blok Ang II (AT1) reseptor pd system karvas & renal
A:absorpsi di usus baik, tetapi BA 33%, FPE besar. po: puncak3-4 jam,respon puncak 6 jam, Bioav po 25-35%. <10% efek makanan; ik.protein 98% (Sebag.dimetab dihepar CYP2C9, 3A4metab aktif, ekskresi min.mll urin (13%), eliminasi T1/2 1.5-2 jam (metabolit 4-9 jam)
CNS : pusing, insomniaCV: ortostatik hipotensi, sinkopEENT: kongesti nasal, ggn sinusGI:diare, dispepsi,↑enz.liverGU:↑BUN, kreatininHeme:anemia, purpuraMetab: hiperkalemiMS: nyeri punggung, ny.kaki, keram otot, mialgiaLain-lain: angioedema
Depresi volume intravascular, gangguan hepar, stenosis arteri renalis bilateral
Kalsium Kanal Bloker
(dihidropiridin)
Amlodipin Agen kalsium Chanell blocker Vaskuloselektif yang menghambat influks kalsium pada sel otot polos pembuluh darah dan miokard.
A: lambat diabsorbsi di GID: protein binding 93%M: di heparE: melalui urineT ½ 30-50 jam
Edema perifer, sakit kepala, flushing, palpitasi, mual, bradikardia, & hipotensi
HipersensitifSyok kardiogenikStenosis aorta beratUnstable anginaIMAHipotensi beratGangguan hati
Rp. 64.800/ ktk 5 x 10 tablet (5 mg)
Nifedipine Agen Antiangina dan antihipertensi yang menghambat pergerakan ion kalsium melewati
A: lengkap diabsorbsi di GITD: protein binding 92%-98%M: di hepar
Frequent: Edema perifer-pusing,, sakit kepala, Occasional:Mual, gemetar kram otot dan nyeri, mengantuk,
Hipotensi parah, DM 17.415 / ktk 10 x 10 tablet (10 mg)
13
membran sel, menekan kontraksi jantung dan otot polos vaskulerEfek: meningkatkan denyut jantung dan cardiac output, menurunkan resistensi vaskuler dan tek. darah
E: melalui urineT ½ 2-5 jam
palpitasi, kongesti nasal, batuk, sesak, wheezingJarangHipotensi, rash pruritus, urticaria, konstipasi, rasa tidak nyaman di perut, flatulense
Kalsium Kanal Bloker (non
dihidropiridin)
Verapramil Agen Kalsium chanell bloker dan anti angina, anti aritmia, dan anti hipertensiYg menghambat penyebrangan ion kalsium ke jantung dan membran otot polos vaskuler. Menyebabkan dilatasi darai arteri koroner, arteri perifer, dan arterilesEfek: Menurunkan denyut jantung dan kontraksi myocardial dan melambtkan konduksi SA dan AV. Menurunkan resistensi perifer
A: baik diserap dari GITD: protein binding 90% (60% pada bayi)M: First pass metabolismedi heparE: melalui urineT ½ 2-8 jam
Sering konstipasi,Pusing, sakit kepala, asthenia, mual, edema perifer, hipotensiJarang bradikardi, dermatitis
Hipertropic Cardiomyophaty, gangguan fungsi hati
14
Diltiazem Berikatan dengan subunit α1pada kanal L sehingga menghambat masuknya ion Ca²+ melewati slow channel yang terdapat pada membran selinotropik negative, kronotropik negative, penghambatan konduksi nodus AV dan nodus SA, vasodilatasi perifer, penurunan frekuensi denyut jantung, meningkatkan suplai oksigen dan menurunkan kebutuhan oksigen
A: peak 11-18 POIV 2-5 mntOnset < 3 mnt IV, dan > 30 mnt POD: protein binding 70-80%M: di hepar melalui enzim cytochrome P450Bioavaibilias 40-65%. Metabolit utama diltiazem adalah desasetildiltiazem yang aktif, mempunyai efek vasodilatasi separuh diltiazemE: Eksresi IV 3,4 jam, ER 4 -9 jam, dan IR 3-4,5 jam. Sekitar 2%-4% tidak mengalami perubahan saat dieksresi dalam urineT ½ 3-8 jam
Bradikardia, first-degree AV block, angina, aritmia, AV block (second- or third-degree), bundle branch block, CHF, ECG abnormal, hipotensi, palpitasi, sincope, tachycardia, ventricular extrasystoles, edema perifer, asystole, dan MI, Dizziness (6%), sakit kepala, fatigue, depressi, hallusinasi, insomnia, tremor, gejala extrapiramidalNausea, vomiting, anorexia, konstipasi, diare, mulut kering, haus, abdominal discomfort, kram, dyspepsia, dan gingival hyperplasia., Albuminuria, crystalluria, hyperuricemia, impotensi, nocturia, polyuria, gynecomastia, Hyperglycemia, penambahan berat badan, kram otot, nyeri pada persendian., batuk dan dyspneu
sick sinus syndrome tanpa pace makerSecond or third degree AV blockHipotensi (sistolik < 90 mmHg)Hipersensitif terhadap diltiazemInfark miokard akut
Rp.20.470/ ktk 10 x 10 tablet (30 mg)
15
b. Obat Anti emetik
Nama Golongan
Nama Generik EFFICACY SAFETY SUITABILITY COSTMekanisme kerja ADME Efek Samping Obat Perhatian
Antagonis Reseptor Dopamin (D2)
Domperidon Antagonis selektif reseptor dopamine(D2). Sedikit menembus sistem saraf, tetapi karena dasar ventrikel keempat, dimana CTZ terdapat, dapat ditembus, serta memperkuat peristaltikPropulsivum
A: diberikan oral/rektalD:Bioavailabilitas rendah (±15%), kadar rendah memasuki CNS & menimbulkan efek yang rendah. Menstimulasi spinkter esophagus bag.bawah.digunakan u/GERDM:dimetabolisme di dinding usus & heparE:
Sedasi, reaksi ekstrapiramidal, parkinsonisme, diskinesia Tardif (jarang), galaktorea, ginekomastia, hiperprolaktinemi
Gagal ginjal merubah farmakokinetik domperidon
Tablet 10 mg ktk 10 x 10 tablet Rp. 54.489
Metoklopramid Derivat benzamid memblok reseptor dopamine di CTZ, serta memperkuat peristaltik (propolsivum)
A: diberikan oral, injeksi im atau iv. absorpsi dari usus cepat, mula kerja 20 menitD:ik.protein:20%, bioavailabilitas 40-100%, menembus BBB.indikasi u/ GERDM:dihepar & ginjalE:T ½ 4-6 jam, 80% dalam keadaan
Reaksi akstrapiramidal, pusing, lelah, mengantuk, sakit kepala, depresi, gelisah, gangguan GIT, hipertensi
Gagal ginjal merubah farmakokinetik Metoklopramid
tablet 10 mg ktk 10 x 10 tablet 14.850
16
utuh (urin)Antagonis Reseptor Muskari-nik
Dimenhidrinat Antihistamin dan antikolinergik berkompetisi pada reseptor H1 pada sel efektor GIT, pembuluh darah dan traktus respiratorius. Aksi antikolinergik ↓ stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin
A:diabsorpsi dgn baik, kerja cepatD:bioavailabilitas 72%, dapat bertahan 4-5 jamM:menghambat CYP ZD6.E: T ½ 2.4-8 jam
Sebagai antihistamin, Depresi CNS, sedative.rasa mengantuk, mulut kering, gangguan penglihatan, obstipasi.
Kehamilan tablet 50 mg btl 100 tablet Rp. 12.960
Scopolamine Antkolinergik menurunkan eksitabilitas reseptor labirintine, mendepresi konduksi pada jaras cerebellum vestibular. Memblok aksi Ach pada reseptor muskarinik post-ganglionik . efek terapi: menurunkan sekresi (kelenjar saliva, keringat dan bronchial)serta asam lambung dan menurunkan motilitas GI dan traktus urinarius.U/ motion sickness
E:T ½ : 8 jam Sering: mulut kering, keringat menurun, konstipasiKadang-kadang: pandangan kabur, kembung, somnolen, sakit kepala, intoleransi pada cahaya, loss of taste,cemas flushing, insomnia, impotensi, Iritasi local (parenteral)Rx serius: overdosis dapat menyebabkan paralisis otot silier, dilatasi pupil, takikardia, palpitasi, kulit kering, hipertermia, ↑RR, abnormalitas EKG, mual,muntah, ruam di muka dan trunkus sup,stimulasi CNS,
KI: obstruksi GI, miastenia gravis, glukoma, ileus paralitik, colitis ulseratif yang berat.
17
& vertigo, lebih kurang keaktivannnya dari atropine di jantung, bronchial dan otot polos GIT
psikosis
Anti Histamin
Prometazin Fenotiazin berfungsi sebagai antihistamin, antiemetic, dan hipnotik-sedatif. Sebagai antiemetic, menurunkan stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin dan bekerja di CTZ.Sebagai sedative –hipnotik menyebabkan depresi CNS dengan menurunkan stimulasi ke formasi reticular brain stem
A: diabsorbsi dengan baik di lambung setelah pemberian imD: distribusi luasM: dimetabolisme di heparE: urine, tidak dapat disingkirkan dengan hemodialisis. T1/2 : 16-19 jam
Somnolen, disorientasi; pada lanjut usia: hipotensi, kebingungan, sinkopSering: mulut, hidung, kerongkongan kering, retensi urin, pengentalan sekresi bronkusKadang-kadang: distress epigastrium, flushing, gangguan visual, gangguan pendengaran, parastesia, diaphoresis, menggigilJarang: pusing, urtikaria, fotosensitifRx serius: Diskrasia darah: agranulositosis
Pada anak-anak: dpt menyebabkan Rx paradoksal seperti eksitasi, gugup, tremor, reflex hiperaktif, dan kejangBayi depresi CNS e.g. depresi nafas, sleep apnea,sudden infant death syndromePenggunaan lama Gx ekstrapiramidal, eg: distonia(pergerakan abN), pronounced motor restlessness)
tablet 25 mg ktk 100 tablet Rp. 6.770
Antagonis Reseptor Serotonin (5HT3)
Ondansen-tron Antagonis selektif pada reseptor (5HT3) di area postrema dan nucleus traktus.solitarius dan pada terminal aferen N.vagus
A: diabsorpsi segera di dalam lambungD: ikatan protein 70-76%, M:dimetabolisme di heparoleh sitokrom P450 diikuti
Nyeri kepala, obstipasi, rasa panas di muka (flushes) dan perut bagian atas, jarang sekali gangguan ekstra-piramidal dan reaksi hipersensitivitas
Ibu hamil, menyusui dan lanjut usia
18
serta memiliki aksi antiemetik sentral dengan menghambat reflex muntah yang disebabkan stimulasi vagus ketika 5-HT dilepaskan di usus saat merespon obat sitotoksik dan radiasi
glukoronidase atau konjugasi sulfat.E: primer dieksresi melalui urin.T ½ :4 jam
c. Obat Analgesik
Nama Golongan
Nama Generik
EFFICACY SAFETY SUITABILITY COSTMekanisme kerja ADME Efek Samping Obat Perhatian
penggunaanDerivat Asam Salisilat
Aspirin Menghambat sintesa prostaglandin
A: cepat dan baik diabsorbsi di GIT per oral daripada per rektalD: protein binding 80-90% terdisitribusi luasM: di heparE: melalui urineT ½ 2-3 jam.
Gangguan GIT seperti mual, rasa tidak enak di perut, kram, heart burn, reaksi alergi
Hipersensitif, Gangguan perdarahan,Perdarahan GIT, Gangguan fungsi hepar & ginjal, Hamil trimester III, Ulkus peptikum, Asma
Rp. 3600/ tablet
Derivat Asam Propionat
Ibuprofen Menghambat siklooksigenase scr reversible
A: per oral onset ½ jam, puncak 1-2 jamD
CNS:ansietas, bingung, depresi, dizziness,
riwayat penyakit saluran cerna bagian atas, ulkus peptikum,
400 mg / ktk 10 x 10 tablet Rp. 27.680
19
(menghambat sintesa PG), scr nonselektif ↓pemb. PG &tromboksan A2, efek bervariasi pd sintesis lipoksigenase & produksi leukotrien, antiinflamasi, antipiretik, aktivitas analgetik, menghambat agregasi platelet.
M: hepar metabolit inaktif dalam 24 jamE: Tdk dieksresi ke ASIT ½ 2-4 jam
mengantuk, lemah, insomnia, tremorCV: CHF, disritmia, HT, edema perifer, takikardiEENT: pandangan kabur, kehilangan pendengaran, tinnitusGI: anoreksia, hepatitis kolestasis, konstipasi, keram, diare, mulut kering, flatulens, perdarahan GI, jaundice, mual, ulkus peptik, muntahGU: azotemia, hematuri, nefrotoksisitas, oliguriaHeme: diskrasia darah, ↑wkt perdarahanKulit: pruritus, purpura, ruam, berkeringat
kegagalan fungsi ginjal, gagal jantung, hipertensi & keadaan lain yg berhubungan dengan retensi cairan & gangguan koagulasi intrinsik. Jgn digunakan pada kehamilan trimester 3
Derivat Asam Fenamat
Asam mefenamat
Inhiibisi Siklooksigenase reversible
A:per oral; kadar puncak 2-4 jam,D:ikatan protein
CNS: dizziness, sakit kepala, light headedness
Kehamilan, Ulkus peptikum
500 mgktk 10 x 10 kaplet Rp. 23.760
20
(inh.sintesis PG), scr nonselektif ↓pemb. PG & tromboksan A2, efek bervariasi pd sint. Lipooksigenase&pproduksi leukotrien; antiinflamasi, antipiretik, aktiv analgetik, menghambat agregasi platelet
>90 % M: di liverE: urin (metabolit)T ½ 2-4 jam
CV: nyeri dada, CHF, disritmia, edema, HT, hipotensi, palpitasi, takikardiaENT: mata kering, ggn pendengaran, diare, dyspepsia, flatulence, ukus duodenal/gaster, hepatitis, nausea, adanya darah dlm feses, pancreatitis, muntahGU: ARFHeme:agranulositosis, eusinofilia, leucopenia, neutropeni, pansitopeni, trombositopeniMetab: hiperglikemi, hiperkalemi, hipoglikemi, hiponatremiResp: bronkospasm.dispnea,Kulit: fotosensititvitas, ruam
Derivat Asam Fenilasetat
Diklofenak Menghambat sintesa prostaglandin
A: onset 30 menit, peak 2-3 jam, dan durasi 8 jam
Sakit kepala, kram abdomen, mual, muntah, konstipasi,
Hipersensitif,Porphyria, Ulkus peptikum, Laktasi
Rp.1000/ tablet
21
D: protein binding 99%, distribusi luasM: di heparE: melalui urineT1/2 1,2-2 jam
diare, rash, edema perifer atau retensi cairan, gangguan penglihatan, overdose ARF, ulkus peptikum, perdarahan GI, jaundice, nephrotixic (hematuria, dysuria, proteinuria).
Gangguan fungsi hepar & ginjal
Derivat Asam Asetat-inden/ indol
Indometasin Menghambat sintesa prostaglandin
A : PO baik di GID : protein binding 92-99%M: di heparE: melalui urine dan empedu dalam bentuk utuh dan metabolitnyaT1/2 2-4 jam
Gangguan GI, diskrasia darah, reaksi hipersensitif, tinitus, peningkatan kadar BUN, SGOT, SGPT, & ALP, penurunan volume urine, mengantuk, palpitasi.
Ulkus peptikum, Diskrasia darah berat,Gangguan fungsi hepar, ginjal, & jantung berat, Hipertensi, Pankreatitis berat, Hipersensitif,Hamil
25 mg ktk 10 x 10kapsul Rp. 5.347
Derivat Pirazolon
Fenilbutazon Urikosurik menghambat reabsorpsi as. Urat di tub.prox.,meningkatkan ekskresi as.urat;menghambat sekresi tubulus
UrikosurikTx gout Antiinflamasi =efek antiinflamasi
A:D:M:mikrosom hati oksifenbutazon& J-OH fenil butazonE:T1/2 50-65 jam
Retensi Na&Cl & ↓diuresis odemavolume plasma payah jantung dizziness,sakit kepalaGI: anoreksi, mual, muntah,GU: nyeri costovertebral, hematur,
Ggn GI, karvas, ggn hepar (ikterus&hepatitis)KI: Px riwayat inflamasi pd abdomen dg/tanpa ulkus/diskrasia darah. Px ulkus peptikum. Ggn koagulasi darah.HT berat. Penyakit tiroid, sindr Sjogren, asma, rhinitis
200 mg Btl/ 1000 tablet Rp. 109.350
22
salisilatAntirematik>>>Urikosurik>>Krn ES, tdk digunakan u AG&AP
sindr.nefrotik, urinasiHeme: anemia, anemia aplastik, an.hemolitik (G6PD)Pemakaian kronik :↑anemia aplastik & agranulositosis
akut yg diperburuk dgn asetosal/penghambat sintesa PG yg lain. GGn berat f/I jantung, hati & ginjal.
Derivat Oksikam
Piroksikam memproduksi efek analgetik dan antipiretik dengan menghambat sintesis prostaglandin
Dispepsi, Mual, Dizzines, Diare, Konstipasi,Nyeri abdomen dan kram, Stomatitis, Hipertensi, Urtikaria, Disuria, Ecimosis, Pandangan kabur, insomnia
Ulkus pepikum, Inflamasi kronis di GIT, Ulserasi atau perdarahan GIT, hipersensitif
20 mg ktk 10 x 10 tablet Rp. 14.175
23
P Drug Hipertensi Urgensi : Nifedipin
Alasan: Pemberian secara sublingual onset (5-10 menit), bekerja menghambat
pergerakan ion kalsium melewati membran sel, menekan kontraksi jantung dan
otot polos vaskuler, Efek: meningkatkan denyut jantung dan cardiac output,
menurunkan resistensi vaskuler dan tekanan darah.
P Drug Maintanance Hipertensi: Kombinasi Captopril dan Hidroklorotiazid
P Drug Anti emetik : Domperidon
Alasan: Dapat meredakan mual dan muntah tanpa menimbulkan efek samping
hipertensi. Domperidon bekerja sebagaia antagonis selektif reseptor
dopamine(D2). Sedikit menembus sistem saraf, tetapi karena dasar ventrikel
keempat, dimana CTZ terdapat, dapat ditembus, serta memperkuat peristaltic.
P Drug Analgesik : Asam Mefenamat
24
Alasan: Kombinasi Diuretik dan ACE Inhibitor diberikan pada Hipertensi grade
II.Hidroklorotiazid bekerja dengan cara Menghambat transport bersama (symport)
Na-Cl di tubulus distal ginjal ekskresi Na+ dan Cl- meningkat. Captopril
bekerja cara menekan sistem angiotensi-aldosteron dan menghambat konversi
angiotensin I menjadi angiotensin II. Menurunkan kadar angiotensin II,
meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron serta
menurunkan tahanan perifer.
Alasan: Inhiibisi Siklooksigenase reversible (inh.sintesis PG), scr nonselektif
↓pemb. PG & tromboksan A2, efek bervariasi pd sint. Lipooksigenase&pproduksi
leukotrien; antiinflamasi, antipiretik, aktiv analgetik, menghambat agregasi
platelet
5. Prescribe
dr. Bagoes Ario Bimo
Jl. MT Haryono
Malang
R/ Nifedipin tab 10 mg No. I
S 1 dd ½ tab
R/ Domperidone tab 10 mg No. X
S prn (1-3) dd tab I
R/ Captopril tab 12,5 mg No. XIV
S 2 dd tab I 1 h a.c.
R/ Hidroklotiazid tab 25 mg No. VII
S 1 dd tab I mane
R/ Asam Mefenamat tab 500 mg No. X
S prn(1-6) dd tab I
Pro: Tn. Hasan (65 tahun)
25
6. Informasi Obat
Nifedipin: diberikan secara sublingual untuk mempercepat kerja obat,
jangan diberikan bersamaan dengan grapefruit juice karena akan
mengurangi kerja obat.
Hidroklorotiazid: Dikonsumsi pada pagi hari. Tidak baik diberikan
bersamaan dengan indometasin dan AINS karena dapat mengurangi efek
obat.
Captopril: Baik dikonsumsi 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan,
karena dapat mengurangi absorbsi 30 % jika diberikan bersamaan dengan
makanan.
Domperidon: Dikonsumsi sebelum makan karena obat dapat menekan
pusat muntah, merangsang nafsu makan, me netralisasi asam lambung, t
menekan sekresi asam lambung
Asam Mefenamat: Dikonsumsi jika pasien merasa sakit kepala.
26
SKENARIO
Pasien datang di antar oleh keluarganya ke UGD RSI Unisma Malang
dengan keluhan sakit kepala sejak 3 jam sebelumnya. Sakit kepala yang dirasakan
seperti berputar-putar. Leher dan bahunya terasa kaku dan ditusuk-tusuk. Demam
disangkal. Pasien juga mengaku merasa penglihatannya berkunang-kunang serta
mual, dan muntah. Mimisan, batuk dan pilek disangkal oleh pasien.
Dari Pemeriksaan Fisik didapatkan TD: 200/120 mmHg. Kemudian
Dokter mendiagnosa pasien yaitu Hipertensi Urgensi. Untuk penatalaksanaan
awal dokter menyarankan pasien untuk MRS. Setelah itu dokter memberikan
Nifedipin secara sub lingual serta membiarkan pasien untuk berbaring terlebih
dahulu. Kemudian Dokter menjelaskan KIE kepada keluarga pasien selagi pasien
istirahat.
Dokter (D) : Assalamualaikum pak.
Keluarga Pasien(KP): Waalaikum salam Dok.
D : Saya dr. Bagoes Ario Bimo, saya dokter jaga disini pak.
KP : Iya dokter, bagaimana ya keadaan dari bapak saya?
D : Saat ini Pak Hasan tekanan darahnya meningkat, itu dikarenakan
beberapa hari ini pak Hasan tidak meminum obat penurun tekanan
darahnya.
KP : Oh begitu ya dok, memangnya kalau tidak minum obat langsung
kambuh ya dok?
D : Iya, memang minum obat ini harus terus-terusan, karena obat ini
sebagai pengontrol dari tekanan darahnya Pak Hasan.
KP : Tadi obatnya dikasih apa ya dok? Kok tidak ditelan tapi ditaruh
dibawah lidah begitu?
D : Itu tadi obatnya namanya Nifedipin, diberikan itu karena obat ini bisa
cepat kerjanya, apalagi kalau diberikan di bawah lidah, obat ini bisa
bekerja cepat, karena dibawah lidah ada banyak pembuluh darah yang bisa
menyalurkan obatnya secar cepat.
27
KP : Oh begitu ya dokter.
D : Pak, Pak Hasan nanti saya berikan 4 obat lagi ya?
KP : Kok banyak banget dok obatnya?
D : Iya 2 obat itu harus diminum secara rutin, yang 2 obat lagi diminum
kalau perlu aja.
KP : Oh, yang diminum rutin yang mana? Yang kalau perlu yang mana ya
dok?
D : Kalau yang rutin ini ada 2 macam obat, yang warna putih ini namanya
captopril ini diminum 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan ya,
minumnya pagi dan sore. Kalau yang 1 ini namanya HCT diminumnya
pagi hari 1 kali sehari ya pak.
KP : Iya dokter, tapi kok obatnya nambah lagi ya dok, biasanya obat bapak
saya Cuma yang captopril aja dok.
D : Oh iya, itu karena Pak Hasan tekanan darahnya masuk dalam kategori
Hipertensi grade II, dimana pengobatannya butuh kombinasi dari 2 obat
agar hasil yang dicapai bisa optimal.
KP : Trus yang kalau perlu obatnya apa aja dok?
D : Ini ada 2 obat, yang pertama ini untuk antiemetik yaitu domperidon
gunanya untuk bapak Hasan nanti supaya tidak mual dan muntah lagi jadi
diminumnya kalau merasa mual saja. Yang 1nya obat ini namanya Asam
Mefenamat itu untuk mengobati sakit kepalanya.
KP : Diminumnya setelah atau sebelum makan dok?
D : Kalau yang domperidon diminumnya sebelum makan, karena obat dapat
menekan pusat muntah, merangsang nafsu makan, menetralisasi asam
lambung, t menekan sekresi asam lambung. Sedangkan yang asam
mefenamat diminumnya setelah makan.
KP : Iya dok, obat ini kan banyak ya dok, aman tidak kalau diminum
bersamaan ya dok?
D : Yang harus diperhatikan ketika minum obat HCT jangan sampai
bersamaan dengan asam mefenamat, dikarenakan kerja obat HCTnya
dapat turun kalau diberikan bersamaan dengan asam mefenamat ini.
KP : Oh iya dokter, makasih ya info dan bantuannya.
28
D :Iya sama-sama pak, nanti saya akan memberi tahukan informasi ini
kepada pak Hasan secara langsung kalau kondisi bapak sudah mulai
membaik. Saya juga mungkin minta bantuan dari mas, untuk
menyampaikan info ini serta memantau bapak Hasan agar teratur minum
obatnya.
KP : Iya dokter.
D : Sekarang kita doakan saja bapak agar cepat sembuh. Mari kita berdoa
bersama-sama.
KP : Baik dokter.
D : Baiklah jika tidak ada yang ditanyakan lagi, saya akan cek kondisi bapak
Hasan lagi ya, Wassalamualaikum.
KP : Waalaikum salam dokter.
29
DAFTAR PUSTAKA
1. Ganong, William F.MD Buku Ajar Fisiologi Kedokteran Edisi 20. 2003
ECG Jakarta
2. Sudoyo Aru W, Setiyohadi. Bambang, Alwi Idrus, K Marcellus Simadibarata,
Setiati Siti. Buku Ajar Ilmu Penyakit Dalam Jilid 1 2006 Pusat
penerbitan FK UI Jakarta
3. Tanu Ian. 2007. Farmakologi Dan Terapi Edisi 5.
Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran,
Universitas indonesia, Jakarta.
4. Vaidya Chirag K, Ouellette Jason R. Hypertensive Urgency and Emergency 2007 Hospital Physican.
30
Recommended