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Omeprazol
Desarrollo de Fármacos
Dato Histórico
Cultura Egipcia 1862 se descubre el Papiro de Ebers
Contiene 877 tratados médicos
cómo la gastroenterología.
Cultura Maya y Azteca Arcillas Andinas
Uso para la acidez gástrica y limpieza
del intestino.
Medicina Griega, Romana
Cuerno de ciervo, polvo de coral.
Con alto contenido en calcio
Antigüedad Atropo BelladonaUtillizado cómo neuro regulador intestinal en (Colon irritable y
colitis ulcerosa).
Edad Media Reconocimiento de úlceras en cadáveres
Antecedentes
• 1988 Premio Nobel de Fisiología por el descubrimiento de los receptores H2 Gástricos.
• 1796 Síntesis de la cimetidina por el Dr. Británico James Whyte Black .
• 1973Descripción experimental Bomba de protones realizada por Gansejl y Forte.
• Desarrollo IBP “Inhibidores de la bomba de protones” (timoprazol 1975 y omeprazol 1989).
• 1988AstraZeneca lanza al mercado la omeprazol. • 2005 Dres. Barry J Marshall y J. Robin Warren Premio
Nobel de Medicina por descubrimiento de Elicobacter Pylori. James Black
LansoprazolPantoprazolEsomeprazolRabeprazol
Tenatoprazole
IBPs
Tratamiento profiláctico de ulceras gastrointestinales benignas y duodenales
Prevención de las úlceras gastrointestinales y duodenales en pacientes de riesgo tratados por AINEs
El síndrome de Zollinger Ellison Enfermedad por reflujo gastroesofálico (ERGE) Tratamiento en la ulcera gastrointestinal y
duodenal por Helicobacter Pylori
Casos clínicos
Mecanismo de Acción• El estómago se divide en 3
partes (fondo, cuerpo y antro.• Mayor número de células
parietales.• Seguido de las células
mucosas, células G y células D.
Células
ParietalesSegregan
pepsinógeno I y II
MucosasSegregan mucosa alcalina
Células G Segregan gastrina
Células DSegregan
somatostatina y amilina
Bomba de protones• Protones• ATP• Potasio (K)
Receptores de células
parietales.
Tipo H2
Colecistoquina 2 (CCK2)
Muscarínicos (M3)
Estimulantes de la
secreción ácido-gástrico
Histamina (control
parácrino)
Gastrina (control
hormonal)
Acetil colina (control
neurócrino)
• Histamina se une a sus receptores que activan la adenilato ciclasa y genera AMPc.
• Gastrina y sus receptores activan la fosfolipasa C e induce liberación de Calcio citosólico Ca++
• Acetilcolina se une a sus receptores incrementando el calcio intracelular.
La inhibición irreversible tiene lugar por formación de un enlace covalente S-S entre Sulfenamida tetracíclica y un residuo de Cisteina accesible de la bomba de protones.
Existen 3 residuos de cisteína accesibles, el residuo de cisteína involucrado depende de la naturaleza del PPIs. Cys-813 Cys 892 Cys 821OMEPRAZOL Cys-813 Y Cys-892LANSOPRAZOL Cys-813, Cys 892 y Cys-821PANTOPRAZOL Cys-813 y Cys-821Los Ppis tienen pocos efectos secundarios debido a su gran selectividad de acción.
Consecuencias por mal uso
Mal absorción de la vitamina B12 por poca producción de HCl.HipergastrinemiaHipersecreción ácida de reboteOsteoporosisInfecciones.
Rev. Gastroenterol. Perú; 2011; 31-1: 49-55
Bibliografía
http://www.elmundo.es/salud/2013/12/10/52a73e9761fd3ddb698b4590.html
Artículo de revisión Seguridad de los Inhibidores de la Bomba de Protones Doctor en Medicina, Profesor de Farmacología de la Facultad de Medicina de la Universidad Nacional Mayor de San Marcos. Jefe del Servicio de Geriatría del Hospital Almenara. Lima Perú.
Barone J, Horn JR. Comparative pharmacology of proton pump onhibitors. Manag Care 2001.