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Farmacos opiaceos

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FARMACOS OPIACEOS

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• Analgésicos narcóticos

• Son los derivados del opio.

• Contiene gran cantidad de principios activos

-morfina,

-codeína,

-tebaína,

-narcotina

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OPIO

• El opio es obtenido delexudado lechoso que surgeal hacer una incisión en lassemillas inmadurasencapsuladas, de la plantaPapaver Somniferum oAdormidera.

• Es una planta natural delAsia Menor, Egipto, y China.El jugo lechoso es secado alaire para formar una masagomosa de color marrón

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Funcion:

• analgesia.

*Actúan a nivel del sistema nervioso central

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• Clasificación de los analgésicos opiáceos:

• *Agonistas puros

• *Agonistas parciales

• *Agonistas - antagonistas mixtos

• *Antagonistas puros

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• Clasificación de los analgésicos opiáceos:

• Agonistas puros: actúan como agonistas de los receptores. El más significante es la morfina. Otros son la codeína, la heroína, la metadona, la meperidina y el fentalino.

• Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor, pero su acción intrínseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina.

• Agonistas - antagonistas mixtos: bloquean (antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado por la pentazocina.

• Antagonistas puros:bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona.

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Los más importantes son la

• Met encefalina

• La Leu encefalina

• La beta endorfina.

Estos tres péptidos son capaces de ocupar selectivamente los receptores opioides y de inducir las acciones farmacológicas propias de la morfina.

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• La acción de los derivados del opio es la analgesia.

• Esta se da a nivel del sistema nervioso central.

• La analgesia es consecuencia de la acción de los péptidos opioides sobre los receptores situados en diversos puntos del sistema nervioso central

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• Ejemplo de un fármaco opiáceo:

MORFINAFarmacodinamia. Farmacocinética

- es un depresor del SNC.- afectan al estado de ánimo.- producen bienestar, relajación, euforia- aparece primero somnolencia y después inconsciencia ( ).- analgesia.- acciones vasculares: vasodilatación, bradicardia, hipotensión.- acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminución del peristaltismo.- la morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia.

se absorbe por vía oralTiene una vida media muy corta. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria.Efectos indeseables: estreñimiento, vómitos,Contraindicaciones: en individuos con EPOCIndicaciones:- dolor intenso.- infarto de miocardio.- en postcirugía.- dolor del cáncer.- edema agudo de pulmón (EAP).Una intoxicación de morfina da lugar a una miosis y depresión respiratoria.

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• CODEINA. También es analgésico pero inferior a la morfina.

• -- Administración: por vía oral.

• -- Indicaciones: antitusígeno.

• HEROINA. Es un derivado sintético de la morfina. Es más potente (de 2-10 veces más potente). Pasa rápidamente la BHE y produce efectos intensos y rápidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es ilegal.

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• METADONA. Vía oral y vida media muy larga. Se usa para deshabituación del heroinómano.

• MEPERIDINA. Muy parecido a la morfina. Vía parenteral. Se usa como alternativa por la mala prensa de la morfina.

• FENTALINO. Es 100 veces más potente que la morfina. Efecto rápido. Vida media de 30 a 45 minutos. Se usa para inducción en anestesia.

• BUPRENORFINA. Analgésico por vía parenteral o sublingual. Crea dependencia. Entre los efectos indeseables se encuentra la tolerancia.

• PENTAZOCINA. Analgésico por vía oral. Cada vez se usa menos porque tiene efectos pseudomiméticos.

• NALOXONA. Para intoxicación por morfina. Vía parenteral. Bloquea receptores.

• NALTREXONA. También para deshabituación del heroinómano, una vez que ya está desenganchado. Es por vía oral y tiene una vida media muy larga y en caso de que el individuo caiga otra vez en la droga. Esta no ejerce acción porque los receptores están bloqueados.