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jorge-ubaldo
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FARMACOS OPIACEOS
• Analgésicos narcóticos
• Son los derivados del opio.
• Contiene gran cantidad de principios activos
-morfina,
-codeína,
-tebaína,
-narcotina
OPIO
• El opio es obtenido delexudado lechoso que surgeal hacer una incisión en lassemillas inmadurasencapsuladas, de la plantaPapaver Somniferum oAdormidera.
• Es una planta natural delAsia Menor, Egipto, y China.El jugo lechoso es secado alaire para formar una masagomosa de color marrón
Funcion:
• analgesia.
*Actúan a nivel del sistema nervioso central
• Clasificación de los analgésicos opiáceos:
• *Agonistas puros
• *Agonistas parciales
• *Agonistas - antagonistas mixtos
• *Antagonistas puros
• Clasificación de los analgésicos opiáceos:
• Agonistas puros: actúan como agonistas de los receptores. El más significante es la morfina. Otros son la codeína, la heroína, la metadona, la meperidina y el fentalino.
• Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor, pero su acción intrínseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina.
• Agonistas - antagonistas mixtos: bloquean (antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado por la pentazocina.
• Antagonistas puros:bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona.
Los más importantes son la
• Met encefalina
• La Leu encefalina
• La beta endorfina.
Estos tres péptidos son capaces de ocupar selectivamente los receptores opioides y de inducir las acciones farmacológicas propias de la morfina.
• La acción de los derivados del opio es la analgesia.
• Esta se da a nivel del sistema nervioso central.
• La analgesia es consecuencia de la acción de los péptidos opioides sobre los receptores situados en diversos puntos del sistema nervioso central
• Ejemplo de un fármaco opiáceo:
MORFINAFarmacodinamia. Farmacocinética
- es un depresor del SNC.- afectan al estado de ánimo.- producen bienestar, relajación, euforia- aparece primero somnolencia y después inconsciencia ( ).- analgesia.- acciones vasculares: vasodilatación, bradicardia, hipotensión.- acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminución del peristaltismo.- la morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia.
se absorbe por vía oralTiene una vida media muy corta. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria.Efectos indeseables: estreñimiento, vómitos,Contraindicaciones: en individuos con EPOCIndicaciones:- dolor intenso.- infarto de miocardio.- en postcirugía.- dolor del cáncer.- edema agudo de pulmón (EAP).Una intoxicación de morfina da lugar a una miosis y depresión respiratoria.
• CODEINA. También es analgésico pero inferior a la morfina.
• -- Administración: por vía oral.
• -- Indicaciones: antitusígeno.
• HEROINA. Es un derivado sintético de la morfina. Es más potente (de 2-10 veces más potente). Pasa rápidamente la BHE y produce efectos intensos y rápidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es ilegal.
• METADONA. Vía oral y vida media muy larga. Se usa para deshabituación del heroinómano.
• MEPERIDINA. Muy parecido a la morfina. Vía parenteral. Se usa como alternativa por la mala prensa de la morfina.
• FENTALINO. Es 100 veces más potente que la morfina. Efecto rápido. Vida media de 30 a 45 minutos. Se usa para inducción en anestesia.
• BUPRENORFINA. Analgésico por vía parenteral o sublingual. Crea dependencia. Entre los efectos indeseables se encuentra la tolerancia.
• PENTAZOCINA. Analgésico por vía oral. Cada vez se usa menos porque tiene efectos pseudomiméticos.
• NALOXONA. Para intoxicación por morfina. Vía parenteral. Bloquea receptores.
• NALTREXONA. También para deshabituación del heroinómano, una vez que ya está desenganchado. Es por vía oral y tiene una vida media muy larga y en caso de que el individuo caiga otra vez en la droga. Esta no ejerce acción porque los receptores están bloqueados.