son el grupo de fármacos sintéticos de másdesarrollo en la actualidad. En 1960, Leshnerpuso a disposición de la comunidad médica elácido nalidíxico, primera quinolonaantibacteriana.

GENERACION QUINOLONA

PRIMERAácidos nalidíxico, pipemídico,

piromídico y oxolínico

SEGUNDA

Ciprofloxacina, norfloxacina,

flumequina, cinoxacina,

tosufloxacina, enoxacina y

difloxacina.

TERCERA

Enrofloxacina, danofloxacina,

sarafloxacina, ofloxacina,

amlofloxacina, tosufloxacina,

fleroxacina, esparfloxacina y

plefloxacina.

Las quinolonas es difícil establecer todas lasposibles relaciones entre estructura yactividad; por ello, desde el punto de vistaveterinario lo importante es que se le sometaa pruebas farmacológicas antes de definir suvalor clínico.

El sitio de accion de todas las quinolonas yfluoroquinolonas es la girasa de DNA. Lasquinolonas interrumpen la unión de la girasade DNA al material genético.

consiste en dos subunidades: GyrA y GyrB. Se cree que matan a las bacterias debido a un efecto combinado de inhibición metabólica y destrucción del material nuclear e incluso de la girasa de DNA.

En su mayoría son hasta 4 veces máspotentes como bactericidas a la mismaconcentración considerada como mínimainhibitoria lo que hace que sean atractivaspara el uso clínico.

En general las quinolonas de primerageneración tienen una actividad limitada y unefecto solo contra algunas bacteriasgramnegativas.

Las fluoroquinolonas de segunda generacióntienen actividad importante contra:Pseudomonas sp, Chlamidia sp, Mycoplasmasp, Ureaplasma sp, Legionella sp, Pasteurellasp, Haemophilus sp, Campylobacter sp,Mycobacterium sp, y Staphylococcus sp,algunos Streptococcus han demostrado ciertaresistencia.

Aunque se han logrado seleccionarexperimentalmente bacterias resistentes, aúnno se ha demostrado la inactivaciónenzimática de las quinolonas yfluoroquinolonas por bacterias.

Alteración de los poros hidrofilicos que

disminuyen la permeabilidad en la

pared bacteriana.

Aumento de la salida de

quinolonas de la célula

Mutación de la girasa del DNA y por

tanto de los sitios de unión

(topoisomerasa II y IV).

Se encontró que su biodisponibilidad fluctúaalrededor de 39%, muy por abajo del 93%encontrado en el ser humano.

Además, la unión de las quinolonas deprimera generación a las proteínasplasmáticas es alta, como el caso del ácidonalidíxico, que en el hombre es de 90%

Quinolona (%) Biodisponibilidad

Ciprofloxacina 65.06

Perfloxacina 91.25

Ofloxacina 94.36

Norfloxacina 62.99

Enoxacina 87.38

Ácido nalidíxico 60.00

Lomefloxacina 98.00

Temafloxacina 90.00

El principal uso de las fluoroquinolonas hasido para el tratamiento de infecciones GI yrespiratorias.

Las quinolonas de uso oftálmico(ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina)están indicadas principalmente parainfecciones corneales en las que se venimplicados microorganismos gramnegativos.

En la actualidad, se sabe poco de la toxicidadpotencial de las fluoroquinolonas de segunday tercera generaciones en animalesdomésticos productivos.

Como cualquier otro fármaco pueden producirvómito, náuseas, diarrea, dolor de cabeza,trastornos visuales, prurito y en casos gravesnecrosis en el sitio de aplicación.

Debido a que la principal vía de eliminaciónes por la orina, se ha especulado que lasfluoroquinolonas pueden inducir un dañoulterior en aquellos riñones ya insuficientes yque se manifiesta con cristaluria, nefritisintersticial y sangre oculta en orina.

las quinolonas que se eliminan a través dedos o más mecanismos que no sean la víarenal se pueden utilizar en pacientes quepadezcan insuficiencia renal; paraquinolonas como esparfloxacina,levofloxacina y gatifloxacina se requiere unajuste de la dosis en esos pacientes.También se deben de realizar ajustes dedosis en pacientes con insuficienciahepática cuando se tiene que utilizargrapefloxacina o trovafloxacina.

se necesitan más de cinco frascos de 100 mlde las presentaciones comerciales deenrofloxacina o danofloxacina para inducirefectos tóxicos agudos en un cerdo de 10 kg.

Ejemplo: ENROFLOXACINA ACCION

Quimioterápico antibacteriano de amplio espectro con acción sobre bacterias gram-positivas (E. coli, KIebsiella spp., Salmonella spp., Yersinia spp.) y micoplasmas (M. bovis, M. gallisepticum, M. hyorhinis, M. hyopneumoniae).Su acción terapéutica se debe al bloqueo de la ADN-girasa.

INDICACIONESBovinos: Infecciones primarias y secundarias del aparato respiratorio, salmonelosis, colibacilosis y diarrea de los terneros.Porcinos: Infecciones del aparato respiratorio (bronconeumonía, neumonía enzoótica), diarrea y enterotoxemia por E. coli, salmonelosis; síndrome de Mastitis Metritis Agalactia (MMA).

DOSIFICACIONAdministrar por vía intramuscular(IM) o subcutánea (SC) entre 0,5 ml y 1 ml por cada 10 kg de peso vivo (2,5 a 5 mg/kg) segúncriterio del Medico Veterinario.La dosis se repetirá durante 3 a 5 días.

PRESENTACIONFrasco conteniendo 100, 250 y 500 ml.

RESTRICCIONES DE USONo usar en vacas lecheras en producción.Deben transcurrir 7 días entre el último tratamiento y la faena para consumo humano.