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ESQUIZOFRENIA – MÓDULO XIESQUIZOFRENIA – MÓDULO XI
Esquizofrenia – Transtorno grave e incapacitante, com evolução crônicaEsquizofrenia – Transtorno grave e incapacitante, com evolução crônica Incurável r de etiopatogenia e fisiopatologia pouco conhecida Incurável r de etiopatogenia e fisiopatologia pouco conhecida
INTERVENÇÕES FARMACOLÓGICAS = SINDRÔMICASINTERVENÇÕES FARMACOLÓGICAS = SINDRÔMICAS
Estratégias para tratamento da esquizofreniaEstratégias para tratamento da esquizofrenia
Varia de acordo com a fase que o paciente se encontra:Varia de acordo com a fase que o paciente se encontra:
Fase Aguda (surto) – delírio, alucinações , agitação psicomotora ou negativismo. Fase Aguda (surto) – delírio, alucinações , agitação psicomotora ou negativismo. Fase de Estabilização (pós-surto) - diminuição da sintomatologia mais florida Fase de Estabilização (pós-surto) - diminuição da sintomatologia mais florida
Fase de Manutenção - paciente praticamente livre de sintomas normalmente comFase de Manutenção - paciente praticamente livre de sintomas normalmente com resíduos comportamentais - apragmatismo, isolamento, resíduos comportamentais - apragmatismo, isolamento, depressão de humordepressão de humor
DEFEITO ESQUIZOFRÊNICODEFEITO ESQUIZOFRÊNICO
SURTO SURTOSURTO SURTO
ESTABILIZAZÃOESTABILIZAZÃO
PRÓDOMOSPRÓDOMOS
MAUTENÇÃO MAUTENÇÃO
PRÓDROMOPRÓDROMO
Fase AgudaFase Aguda - duração de 2 a 4 semanas com o tratamento - duração de 2 a 4 semanas com o tratamento
os sintomas neste período estão diminuindoos sintomas neste período estão diminuindo
Fase de Estabilização - paciente praticamente sem os sintomasFase de Estabilização - paciente praticamente sem os sintomas
Farmacoterapia – remissão o máximo possível da sintomatologia Farmacoterapia – remissão o máximo possível da sintomatologia
manutenção do quadro manutenção do quadro
impedir recaídasimpedir recaídas
Fase de Manutenção -Fase de Manutenção -
FASE AGUDAFASE AGUDA
Objetivo = cura do surto psicóticoObjetivo = cura do surto psicótico
Redução da sintomatologia aguda - delírios, alucinações, agitações Redução da sintomatologia aguda - delírios, alucinações, agitações psicomotoras, alterações nas associações dos nexos afetivos, psicomotoras, alterações nas associações dos nexos afetivos, alterações de comportamento.alterações de comportamento.
Controle da agressividadeControle da agressividade
Correção da insônia Correção da insônia
Melhora global do paciente – Melhora global do paciente – COMPROMETIMENTO DOS COMPROMETIMENTO DOS
RELACIONAMENTOS SOCIAISRELACIONAMENTOS SOCIAIS
Tratamento básico do surto = antipsicóticos.Tratamento básico do surto = antipsicóticos.
Via oral = com mais frequênciaVia oral = com mais frequência
Via parenteral = casos mais graves – Via IntramuscularVia parenteral = casos mais graves – Via Intramuscular
Via endovenosa = não recomendada – risco benefício desfavorávelVia endovenosa = não recomendada – risco benefício desfavorável
Contenção mecânica – deve ser feita em casos de maior agitação e auto Contenção mecânica – deve ser feita em casos de maior agitação e auto ou hetero agressividade até o efeito da medicação IMou hetero agressividade até o efeito da medicação IM
ANTIPSICÓTICOS CLÁSICOS OU NEUROLÉPTICOS - 1950ANTIPSICÓTICOS CLÁSICOS OU NEUROLÉPTICOS - 1950HALOPERIDOL BUTIROFENONASHALOPERIDOL BUTIROFENONAS
PIMOZIDEPIMOZIDE
PENFLURIDOLPENFLURIDOL
CLORPROMAZINA FENOTIAZINASCLORPROMAZINA FENOTIAZINAS
LEVOMEPROMAZINALEVOMEPROMAZINA
TIORIDAZINATIORIDAZINA
TRIFLUPERAZINATRIFLUPERAZINA
PROCIAZINAPROCIAZINA
PIPOTIAZINAPIPOTIAZINA
ZUCLOPENTIXOL TIOXANTÊNICOSZUCLOPENTIXOL TIOXANTÊNICOS
Haloperidol – HaldolHaloperidol – Haldol
Pimozide – Orap Pimozide – Orap Clorpromazina – AmplictilClorpromazina – Amplictil Levomepromazina – NeozineLevomepromazina – Neozine Tioridazina – MellerilTioridazina – Melleril Trifluoperazina - StelazineTrifluoperazina - Stelazine Zuclopentixol – ClopixolZuclopentixol – Clopixol Pipotiazina – PiportilPipotiazina – Piportil Penfluridol - SemapPenfluridol - Semap
Medicação Via Oral
Dose Equivalente (mg)
Zuclopentixol 25
Clorpromazina 100
Clozapina 50
Haloperidol 2
Levomepromazina
100
Periciazina 20
Pimozinda 2
Risperidona 2
Tioridazina 100
Trifluoperazina 2
ANTIPSICÓTICOS DE 2º GERAÇÃOANTIPSICÓTICOS DE 2º GERAÇÃO
Clozapina - década de 70/80Clozapina - década de 70/80
RisperidonaRisperidona
OlanzapinaOlanzapina
QuetiapinaQuetiapina
ZiprazidonaZiprazidona
AripiprazolAripiprazol
Amilsuprida menos utilizados para tratamentos em surtosAmilsuprida menos utilizados para tratamentos em surtos
SulpiridaSulpirida
QUAL DOS ANTIPSICÓTICOS A ESCOLHERQUAL DOS ANTIPSICÓTICOS A ESCOLHER
Equivalência terapêutica dos neurolépticosEquivalência terapêutica dos neurolépticos
EXCEÇÃO = Clozapina?EXCEÇÃO = Clozapina?
Critérios de escolha de antipsicóticosCritérios de escolha de antipsicóticos
Perfil clínico-farmacológicoPerfil clínico-farmacológico
Perfil de efeitos colateraisPerfil de efeitos colaterais
Resposta satisfatória préviaResposta satisfatória prévia
Comodidade posológicaComodidade posológica
Questão de adesãoQuestão de adesão
Via de administraçãoVia de administração
CustoCusto
Preferência do pacientePreferência do paciente
ADESÃO DO PACIENTE AO TRATAMENTO FARMACOLÓGICOADESÃO DO PACIENTE AO TRATAMENTO FARMACOLÓGICO
50% SEGUEM O TRATAMENTO PRESCRITO - 50% SEGUEM O TRATAMENTO PRESCRITO - MESMO COM ANTIPSICÓTICOSMESMO COM ANTIPSICÓTICOS
ATÍPICOSATÍPICOS
NECESSÁRIO ESTRATÉGIAS PSICOEDUCACIONAIS (PACIENTE, FAMÍLIA E COMUNIDADE)NECESSÁRIO ESTRATÉGIAS PSICOEDUCACIONAIS (PACIENTE, FAMÍLIA E COMUNIDADE)
Doses médias no surto mg/diaDoses médias no surto mg/dia
Haloperidol 5 a 20Haloperidol 5 a 20 Clorpromazina 300 a 1000Clorpromazina 300 a 1000 Risperidona 4 a 6Risperidona 4 a 6 Olanzapina 10 a 20Olanzapina 10 a 20 Quetiapina 400 a 600Quetiapina 400 a 600 Ziprazidona 80 a 160Ziprazidona 80 a 160 Aripiprazol 15 a 30 Aripiprazol 15 a 30 Clozapina 300 a 500Clozapina 300 a 500
Tempo de resposta clínicaTempo de resposta clínica
Habitualmente 2 a 3 semanasHabitualmente 2 a 3 semanas Alguns pacientes melhoram lentamenteAlguns pacientes melhoram lentamente Avaliar a adesão – a medicação está sendo corretamente utilizada ?Avaliar a adesão – a medicação está sendo corretamente utilizada ?
Quando não respondeQuando não responde
Trocar um AP de um grupo farmacológico para outro grupo farmacológicoTrocar um AP de um grupo farmacológico para outro grupo farmacológico
FASE DE ESTABILIZAÇÃOFASE DE ESTABILIZAÇÃO Paciente sai da fase aguda mas ainda não está com remissão Paciente sai da fase aguda mas ainda não está com remissão
completa da sintomatologia aguda completa da sintomatologia aguda
ObjetivosObjetivos
Consolidar a total remissão de sintomasConsolidar a total remissão de sintomas Minimizar fatores estressantes e traumáticas para o paciente.Minimizar fatores estressantes e traumáticas para o paciente. Evitar muitos estímulos – mesmo melhorado não deve assumir trabalho etcEvitar muitos estímulos – mesmo melhorado não deve assumir trabalho etc Estado de convalescençaEstado de convalescença Necessidade de apoio e incentivo para readaptação á comunidadeNecessidade de apoio e incentivo para readaptação á comunidade
Mesmo medicamento mesma dose de 3 a 6 meses salvo quando sintomas Mesmo medicamento mesma dose de 3 a 6 meses salvo quando sintomas colaterais impedirem a manutenção de uma dose cheia.colaterais impedirem a manutenção de uma dose cheia.
Reduções prematuras = rápidas recaídas Reduções prematuras = rápidas recaídas Quando for diminuir = reduções lentasQuando for diminuir = reduções lentas Evitar exageros de estímulos Evitar exageros de estímulos Aventar psicoterapias – melhor participação e compreensãoAventar psicoterapias – melhor participação e compreensão
FASE ESTÁVELFASE ESTÁVEL
Remissão quase que completa dos sintomas – praticamente inexorável a Remissão quase que completa dos sintomas – praticamente inexorável a existência de resíduo = humor deprimido, hipopragmatismo, isolamento social, existência de resíduo = humor deprimido, hipopragmatismo, isolamento social, dificuldade de concentraçãodificuldade de concentração
Objetivo = redução das doses as doses mínimas que mantenham o paciente Objetivo = redução das doses as doses mínimas que mantenham o paciente Assintomático.Assintomático.
Prevenção de recaídas = uso contínuo dos AP com reajuste para maior tão logo Prevenção de recaídas = uso contínuo dos AP com reajuste para maior tão logo se perceba sinais de recidiva (prôdromos).se perceba sinais de recidiva (prôdromos).
Farmacovigilância = monitorar os efeitos colateraisFarmacovigilância = monitorar os efeitos colaterais análise da bioquímica geralanálise da bioquímica geral avaliação hematológicaavaliação hematológica avaliação hormonalavaliação hormonal avaliação eletrocardigráficaavaliação eletrocardigráfica outros examesoutros exames
Estímulo ao seu desempenho global – psicosocial, acadêmico, profissional,Estímulo ao seu desempenho global – psicosocial, acadêmico, profissional, familiarfamiliar
equipe multidisciplinar e famíliaequipe multidisciplinar e família
NO 1º ANO NO 1º ANO 30% COM ANTIPSICÓTICOS RECAEM30% COM ANTIPSICÓTICOS RECAEM
65% COM PLACEBO RECAEM 65% COM PLACEBO RECAEM
MEDICAÇÕES DEPOT – falta de adesãoMEDICAÇÕES DEPOT – falta de adesão
pacientes estabilizadospacientes estabilizados
Melhor tolerabilidade de sintomas colaterais do que os de ação imediatas.Melhor tolerabilidade de sintomas colaterais do que os de ação imediatas.
Redução nesta fase – paciente deve estar assintomático e deve ser gradual Redução nesta fase – paciente deve estar assintomático e deve ser gradual
até aproximadamente 1/5 da medicação da fase agudaaté aproximadamente 1/5 da medicação da fase aguda
Intervalos mínimo de reduções = mensais e deve demorar vários mesesIntervalos mínimo de reduções = mensais e deve demorar vários meses
Necessário orientar e esclarecer o paciente. Necessário orientar e esclarecer o paciente.
FASE DE MANUTENÇÃOFASE DE MANUTENÇÃO
Pode se retirar totalmente o AP de pacientes assintomáticosPode se retirar totalmente o AP de pacientes assintomáticos
Parâmetros favoráveisParâmetros favoráveis
1º surto psicótico1º surto psicótico Excelente resposta clínicaExcelente resposta clínica Paciente absolutamente assintomático, em uso metódico de AP por pelo Paciente absolutamente assintomático, em uso metódico de AP por pelo
menos 1 ano.menos 1 ano. Paciente sem história familiar de SQZPaciente sem história familiar de SQZ Paciente com muito boa adesão ao tratamentoPaciente com muito boa adesão ao tratamento Se formou boa aliança terapêutica com seu médico e/ou equipe de saúde Se formou boa aliança terapêutica com seu médico e/ou equipe de saúde
mentalmental Se o paciente tem boa estrutura psicossocialSe o paciente tem boa estrutura psicossocial Se a sua família participa do tratamento e consegue compreender bem o Se a sua família participa do tratamento e consegue compreender bem o
grau de incerteza quanto a suspensão do medicamento e as providências grau de incerteza quanto a suspensão do medicamento e as providências imediatas que precisam ser tomadas para abortar uma recaídaimediatas que precisam ser tomadas para abortar uma recaída
Uma pequena parcela dos pacientes que preenchem estes critérios = um Uma pequena parcela dos pacientes que preenchem estes critérios = um único surto.único surto.
Quando pacientes com múltiplos surtos = tratamento contínuo ou retirado Quando pacientes com múltiplos surtos = tratamento contínuo ou retirado em 5 anos.em 5 anos.
Pacientes com história de tentativa de suicídio = uso contínuoPacientes com história de tentativa de suicídio = uso contínuo
APÓS SUSPENSÃO DO AP - INTERVENÇÃO PRECOCE EM RECAÍDASAPÓS SUSPENSÃO DO AP - INTERVENÇÃO PRECOCE EM RECAÍDAS
QUANDO PACIENTES OU FAMILIARES RELATAREM:QUANDO PACIENTES OU FAMILIARES RELATAREM:
PródromosPródromos
Comportamento estranho Disponibilidade do médico e Comportamento estranho Disponibilidade do médico e
Surtos da equipe Surtos da equipe
Bloqueio D2Bloqueio D2Quando em mesolímbica DIMINUIÇÃO DOS SINTOMAS PSICÓTICOSQuando em mesolímbica DIMINUIÇÃO DOS SINTOMAS PSICÓTICOS
Quando em via nigroestriatal sintomas extrapiramidaisQuando em via nigroestriatal sintomas extrapiramidais
Quando em via túberoinfudibular prolactinemia Quando em via túberoinfudibular prolactinemia
Quando em via mesocortical apatia, hipopraxiaQuando em via mesocortical apatia, hipopraxia
Bloqueio receptores colinérgicos MuscarínicosBloqueio receptores colinérgicos MuscarínicosBoca secaBoca seca
Visão turvaVisão turva
ConstipaçãoConstipação
Embotamento cognitivoEmbotamento cognitivo
Retenção urináriaRetenção urinária
Dopamina e acetilcolina – ação recíproca na via nigroestriatalDopamina e acetilcolina – ação recíproca na via nigroestriatal
DA inibe liberação de acetilcolina em neurônios colinérgicos nigroestriatais pós-sinápticos DA inibe liberação de acetilcolina em neurônios colinérgicos nigroestriatais pós-sinápticos
Quando receptores dopaminérgicos = bloqueados – hiperatividade acetilcolinérgica Quando receptores dopaminérgicos = bloqueados – hiperatividade acetilcolinérgica
SEPSEP
Bloqueio dos receptores adrenérgicos alfa 1Bloqueio dos receptores adrenérgicos alfa 1 Hipotensão ortostáticaHipotensão ortostática sonolênciasonolência
Bloqueio nos receptores histaminérgicosBloqueio nos receptores histaminérgicos Ganho de pesoGanho de peso Sonolência Sonolência
ANTAGONISTAS SEROTONÉRGICOS-ANTAGONISTAS SEROTONÉRGICOS-DOPAMINÉRGICOS:ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOSDOPAMINÉRGICOS:ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
--Clozapina Clozapina
-Risperidona-Risperidona
-Olanzapina-Olanzapina
-Quetiapina-Quetiapina
-Ziprazidona-Ziprazidona
-Aripiprazol-Aripiprazol
Sem classificação de sedativos ou não sedativos ou pela potência (maior ou Sem classificação de sedativos ou não sedativos ou pela potência (maior ou
menor)menor)
Apresentações injetáveisApresentações injetáveis
Depot - Duração de 14 dias Depot - Duração de 14 dias Risperidona – cada 2 ml com 25 mgRisperidona – cada 2 ml com 25 mg 37,5 mg37,5 mg Início de ação após duas a três semanas da aplicação – mante o AP oral Início de ação após duas a três semanas da aplicação – mante o AP oral
durante este períododurante este período
IM – Olanzapina 10 mg IM – Olanzapina 10 mg Ziprasidona 20 mgZiprasidona 20 mg Usar de 1 a 2 ampolas/dia para controle da sintomatologia psicótica agudaUsar de 1 a 2 ampolas/dia para controle da sintomatologia psicótica aguda
AÇÕES FARMACOLÓGICASAÇÕES FARMACOLÓGICAS
-bloqueio dos receptores dopaminérgicos e serotonérgicos-bloqueio dos receptores dopaminérgicos e serotonérgicos
-essas drogas atenuam os -essas drogas atenuam os sintomas positivossintomas positivos::
-alucinações,delírios,pensamentos desordenados e agitação e -alucinações,delírios,pensamentos desordenados e agitação e
sintomas negativossintomas negativos::
-retraimento,afeto embotado,anedonia,discurso pobre,catatonia e prejuízo-retraimento,afeto embotado,anedonia,discurso pobre,catatonia e prejuízo
CognitivoCognitivo
Antipsicóticos atípicos - bloqueio de DA ganha na via mesolímbica - sintomas +Antipsicóticos atípicos - bloqueio de DA ganha na via mesolímbica - sintomas +
Via mesocortical = menos bloqueio dopaminérgico - melhora os sintomas -Via mesocortical = menos bloqueio dopaminérgico - melhora os sintomas -
Via túberoinfundibular = menos bloqueio = menos prolactinemiaVia túberoinfundibular = menos bloqueio = menos prolactinemia
Via nigroestriatal = menos bloqueio = menos SEPVia nigroestriatal = menos bloqueio = menos SEP
Além dos bloqueios de receptores D2 e 5HT2AAlém dos bloqueios de receptores D2 e 5HT2A
5HT1A5HT1A
5HT1D5HT1D
5HT2C5HT2C
5HT35HT3
5HT65HT6
D1D1
D3D3
D4D4
Ação antimuscartínicaAção antimuscartínica
Ação antihistamínicaAção antihistamínica
Alfa 1Alfa 1
Alfa 2Alfa 2
CLOZAPINACLOZAPINA
- É rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal É rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal - As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em 1 a 4 horasAs concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em 1 a 4 horas- Tem meia vida de 10 a 16 horasTem meia vida de 10 a 16 horas- A clozapina é um antagonista de receptores 5–HT2A , D1 , D3 ,D4 e A clozapina é um antagonista de receptores 5–HT2A , D1 , D3 ,D4 e
alfa(especialmente o alfa1)alfa(especialmente o alfa1)- Tem baixa potência como antagonista do receptor D2Tem baixa potência como antagonista do receptor D2
- Iniciar quando a contagem de leucócitos for maior o igual a 3500/mm3Iniciar quando a contagem de leucócitos for maior o igual a 3500/mm3- Início – dose de 12,5 1-2 vezes ao dia – aumento gradual de 25-50 mg/dia Início – dose de 12,5 1-2 vezes ao dia – aumento gradual de 25-50 mg/dia
Até ser alcançada uma dose alvo em 2 semanas.Até ser alcançada uma dose alvo em 2 semanas.
Não existe dose ideal – na Europa = 283,7mg/diaNão existe dose ideal – na Europa = 283,7mg/dia
no U.S.A = 444 mg/diano U.S.A = 444 mg/dia
no Brasil = 200-300 mg/diano Brasil = 200-300 mg/dia
Hemograma nas primeiras 18 semanas e depois 1 a cada mêsHemograma nas primeiras 18 semanas e depois 1 a cada mês
Prestar atenção as queixas de ardência na garganta, febre, fraqueza ou letargia.Prestar atenção as queixas de ardência na garganta, febre, fraqueza ou letargia.
Se leucograma é menor de 2000/mm3 ou contagem de neutrófilos é menor que Se leucograma é menor de 2000/mm3 ou contagem de neutrófilos é menor que 1000/mm31000/mm3
cessar imediatamente o tratamento cessar imediatamente o tratamento verificar diariamente o leucogramaverificar diariamente o leucograma considerar aspiração da medula ósseaconsiderar aspiração da medula óssea considerar o isolamento protetor se a granulocitose = deficienteconsiderar o isolamento protetor se a granulocitose = deficiente
Se leucograma é menor de 2000-3000/mm3 ou contagem de neutrófilos é menor Se leucograma é menor de 2000-3000/mm3 ou contagem de neutrófilos é menor que 1000-1500/mm3que 1000-1500/mm3
Cessar imediatamente o tratamentoCessar imediatamente o tratamento verificar diariamente o leucogramaverificar diariamente o leucograma Monitorar os sinais de infecçãoMonitorar os sinais de infecção Clozapina pode ser reinstituída se não houver infecção – leucogram maio que Clozapina pode ser reinstituída se não houver infecção – leucogram maio que
3000 e3000 e Granulócitos maior que 1500 – leucograma 2 vezes por semanaGranulócitos maior que 1500 – leucograma 2 vezes por semana
EFEITOS COLATERAIS COMUNSEFEITOS COLATERAIS COMUNS
Síndrome Neuroléptíca Maligna = rigidez muscular, febre, distonia, acinesia, Síndrome Neuroléptíca Maligna = rigidez muscular, febre, distonia, acinesia,
mutismo, alternância entre torpor e agitação, diaforese, disfagia, tremor, mutismo, alternância entre torpor e agitação, diaforese, disfagia, tremor,
incontinência, PA instável, leucocitose, CPK elevada, incontinência, PA instável, leucocitose, CPK elevada,
Sedação Sedação
Ganho de pesoGanho de peso
HipersalivaçãoHipersalivação
TaquicardiaTaquicardia
Hipotensão ortostáticaHipotensão ortostática
FebreFebre
Depressão respiratóriaDepressão respiratória
Risco de convulsões – relacionados à dose – controlar com Valproato de NaRisco de convulsões – relacionados à dose – controlar com Valproato de Na
TopiramatoTopiramato
AgranulocitoseAgranulocitose – 0,5-1% dos pacientes = menos de 500/mm3 - reversível – 0,5-1% dos pacientes = menos de 500/mm3 - reversível
RISPERIDONARISPERIDONA
-70 a 80% são absorvidos pelo trato gastrintestinal havendo extenso -70 a 80% são absorvidos pelo trato gastrintestinal havendo extenso metabolismo hepáticometabolismo hepático
-a meia vida é de 20 horas-a meia vida é de 20 horas
-a risperidona é um antagonista dos receptores serotonérgicos 5–HT2A , -a risperidona é um antagonista dos receptores serotonérgicos 5–HT2A , dopaminérgicos D2 , alfa 1 e alfa 2-adrenérgicos e histaminérgicos H1dopaminérgicos D2 , alfa 1 e alfa 2-adrenérgicos e histaminérgicos H1
-tem baixa afinidade pelos receptores beta adrenérgicos e colinérgicos -tem baixa afinidade pelos receptores beta adrenérgicos e colinérgicos muscarínicosmuscarínicos
-apesar de ser um antagonista potente dos receptores D2 , tem menor -apesar de ser um antagonista potente dos receptores D2 , tem menor probabilidade de causar sintomas extrapiramidaisprobabilidade de causar sintomas extrapiramidais
Dose mais efetiva entre 4 a 6 mgDose mais efetiva entre 4 a 6 mg
Dose de 9 a 16 mg/dia - maio número de efeitos colateraisDose de 9 a 16 mg/dia - maio número de efeitos colaterais
EFEITOS COLATERAISEFEITOS COLATERAIS
Aumento relacionado as doses nos efeitos extrapiramidaisAumento relacionado as doses nos efeitos extrapiramidais
Sedação e sonolência = menor que do haloperidolSedação e sonolência = menor que do haloperidol
Tontura ortostática – 18% pacientesTontura ortostática – 18% pacientes
Ganho de peso Ganho de peso
Diminuição do apetite sexual – 10-12%Diminuição do apetite sexual – 10-12%
Disfunção erétil – 9-13%Disfunção erétil – 9-13%
Sintomas obsessivo-compulsivos – 1 caso descritoSintomas obsessivo-compulsivos – 1 caso descrito
Aumento dos níveis de prolactina – galactorreia e perturbações menstruaisAumento dos níveis de prolactina – galactorreia e perturbações menstruais
Síndrome Neuroléptíca Maligna - raroSíndrome Neuroléptíca Maligna - raro
Discinesia tardia = rarosDiscinesia tardia = raros
OLANZAPINAOLANZAPINA
- - 85% é absorvido pelo trato gastrintestinal e 40% é inativada pelo 85% é absorvido pelo trato gastrintestinal e 40% é inativada pelo
metabolismo hepáticometabolismo hepático
-concentrações máximas são alcançadas em 6 horas e tem uma meia vida de -concentrações máximas são alcançadas em 6 horas e tem uma meia vida de 30 horas em média30 horas em média
- a olanzapina é um antagonista dos receptores serotonérgicos 5 – HT2A ,- a olanzapina é um antagonista dos receptores serotonérgicos 5 – HT2A ,
dopaminérgicos D1 , D2 e D4 , muscarínicos M1 a M5 e histaminérgicos H1dopaminérgicos D1 , D2 e D4 , muscarínicos M1 a M5 e histaminérgicos H1
Dose terapêutica 10 – 20mg/diaDose terapêutica 10 – 20mg/dia
Manutenção = 5 – 10 mg/diaManutenção = 5 – 10 mg/dia
EFEITOS COLATERAISEFEITOS COLATERAIS
SedaçãoSedação Hipotensão ortostáticaHipotensão ortostática Ganho de pesoGanho de peso SonolênciaSonolência Aumento dos lipídios séricos e glicemia – síndrome metabólicaAumento dos lipídios séricos e glicemia – síndrome metabólica Boca secaBoca seca TonturaTontura ConstipaçãoConstipação DispepsiaDispepsia HiperorexiaHiperorexia TremorTremor Síndrome Neuroléptica MalignaSíndrome Neuroléptica Maligna
QUETIAPINAQUETIAPINA
- É rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal É rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal
- As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em 1 a 2 horasAs concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em 1 a 2 horas- Tem meia vida de 6 horasTem meia vida de 6 horas- A quetiapina é um antagonista dos receptores 5 – HT2 e 5-HT6 , D1 E D2 , A quetiapina é um antagonista dos receptores 5 – HT2 e 5-HT6 , D1 E D2 ,
H1 e alfa1 e alfa2H1 e alfa1 e alfa2- Ela não bloqueia os receptores muscarínicos ou benzodiazepínicosEla não bloqueia os receptores muscarínicos ou benzodiazepínicos
- Dose entra 400-700mg dia= fase agudaDose entra 400-700mg dia= fase aguda- Ideal em torno de 200-300mg/dia = manutençãoIdeal em torno de 200-300mg/dia = manutenção
EFEITOS COLATERAISEFEITOS COLATERAIS
SonolênciaSonolência Constipação IntestinalConstipação Intestinal Boca secaBoca seca Hipotensão posturalHipotensão postural Tontura Tontura Pequeno ganho de pesoPequeno ganho de peso Pequeno aumento na freqüência cardíacaPequeno aumento na freqüência cardíaca Elevação transitória das transaminases hepáticasElevação transitória das transaminases hepáticas Possibilidade de catarata – relato de casosPossibilidade de catarata – relato de casos
ZIPRAZIDONAZIPRAZIDONA
- - As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em 2 a 6 horasAs concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em 2 a 6 horas
- A meia vida no estado de equilíbrio dinâmico de 5 a 10 horas- A meia vida no estado de equilíbrio dinâmico de 5 a 10 horas- A ziprazidona é um antagonista de receptores 5-HT1D , 5 – HT2A , 5-A ziprazidona é um antagonista de receptores 5-HT1D , 5 – HT2A , 5-
HT2C ,D2 , D3 ,D4 ,alfa1 e H1HT2C ,D2 , D3 ,D4 ,alfa1 e H1- Pouca afinidade pelos receptores D1, M1 e alfa2Pouca afinidade pelos receptores D1, M1 e alfa2- Atividade agonista em serotonérgicos 5-HT1AAtividade agonista em serotonérgicos 5-HT1A- Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina Efeitos Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina Efeitos - Antidepressivos Antidepressivos - Dose = 80-160mg/dia – manutençãoDose = 80-160mg/dia – manutenção- Dose = 120-160 mg/dia – fase agudaDose = 120-160 mg/dia – fase aguda
-
EFEITOS COLATERAISEFEITOS COLATERAIS
SonolênciaSonolência CefaléiaCefaléia TonturaTontura NáuseaNáusea VertigemVertigem Aumento do intervalo QT ? Aumento do intervalo QT ? Alteração na despolarizarão e repolarização Alteração na despolarizarão e repolarização ventricularventricular Maior que 500 mlseg = só em 0,6% Maior que 500 mlseg = só em 0,6% contra-indicado em cardiopatia ou história de morte súbita na famíliacontra-indicado em cardiopatia ou história de morte súbita na família Necessário ECG – antes e durante o tratamentoNecessário ECG – antes e durante o tratamento Também com tioridazina e outros AP (haloperidol, clorpromazina, Também com tioridazina e outros AP (haloperidol, clorpromazina,
risperidona)risperidona)
ARIPIPRAZOLARIPIPRAZOL
AGONISMO PARCIALAGONISMO PARCIAL DOPAMINÉRGICO D2DOPAMINÉRGICO D2 SEROTONINÉRGICO 5HT1ASEROTONINÉRGICO 5HT1A
ANTAGONISMO 5HT2AANTAGONISMO 5HT2A
PROMOVER O EQUILÍBRIOS DOS SISTEMAS DOPAMINÉGICO PROMOVER O EQUILÍBRIOS DOS SISTEMAS DOPAMINÉGICO INBINDO A HIPERSENSIBILIDADE EM ALGUNS SISTEMAS CEREBRAIS INBINDO A HIPERSENSIBILIDADE EM ALGUNS SISTEMAS CEREBRAIS OS DISPAROS EM ALGUMAS REGIÕES CEREBRAIS E AUMENTANDO OS DISPAROS EM ALGUMAS REGIÕES CEREBRAIS E AUMENTANDO EM OUTRASEM OUTRAS
Tempo de ½ vida longoTempo de ½ vida longo Dose de 15 a 30 mg em fases agudasDose de 15 a 30 mg em fases agudas Dose de 15 mg nas fases de manutençãoDose de 15 mg nas fases de manutenção
EFEITOS COLATERAISEFEITOS COLATERAIS
NÁUSEASNÁUSEAS TREMORESTREMORES INQUETAÇÃOINQUETAÇÃO CEFALÉIACEFALÉIA ACATISIAACATISIA
PERFIL FARMACOLÓGICO MAIS ATIVADOR – SINTOMAS MAIS NEGATIVOSPERFIL FARMACOLÓGICO MAIS ATIVADOR – SINTOMAS MAIS NEGATIVOS
AMISULPRIDAAMISULPRIDA
PARA SINTOMAS - = 50 - 100PARA SINTOMAS - = 50 - 100 PARA SINTOMAS + = 400 – 800PARA SINTOMAS + = 400 – 800 POUCOS EFEITOS EXTRAPIRAMIDAIS – POUCOS EFEITOS EXTRAPIRAMIDAIS –
SULPIRIDASULPIRIDA
PARA SINTOMAS - = 50 - 200PARA SINTOMAS - = 50 - 200PARA SINTOMAS + = 400 – 600PARA SINTOMAS + = 400 – 600POUCOS EFEITOS EXTRAPIRAMIDAISPOUCOS EFEITOS EXTRAPIRAMIDAIS
EFEITOS COLATERAISEFEITOS COLATERAIS
HIPERPROLACTINEMIA – ALTERAÇÃO DO CICLO MENTRUALHIPERPROLACTINEMIA – ALTERAÇÃO DO CICLO MENTRUAL
AMENORREIAAMENORREIA GINECOMASTIAGINECOMASTIA GALACTORREIAGALACTORREIA
Associações de outros medicamentosAssociações de outros medicamentos
Carbonato de lítioCarbonato de lítio Potencialização de efeitos antipsicóticosPotencialização de efeitos antipsicóticos Quadros esquizoafetivosQuadros esquizoafetivos Alteração de humor – depressivo Alteração de humor – depressivo
Litemia – 0,6-1,2 meq/litroLitemia – 0,6-1,2 meq/litro Lítio alto + AP alta = alteração de cs = cautelaLítio alto + AP alta = alteração de cs = cautela
Benzodiazepínico – propriedade sedativa, agitação, ansiedadeBenzodiazepínico – propriedade sedativa, agitação, ansiedade não tão eficaznão tão eficaz
Anticonvulsivantes – quando tem crises convulsivasAnticonvulsivantes – quando tem crises convulsivas Em quadros de estabilizador de humorEm quadros de estabilizador de humor
Não associar Carbamazepina com clozapinaNão associar Carbamazepina com clozapina
ALGORITIMO DE TRATAMENTO DA ESQUIZOFRENIA DE TEXAS - TMAPALGORITIMO DE TRATAMENTO DA ESQUIZOFRENIA DE TEXAS - TMAP
Estágio 1Ap 2g
Estágio 2Outro Ap 2g
Estágio 2AOutro Ap 2g ou Ap 1g
Monoterapia
Estágio 3 Clozapina
Estágio 4Clozapina +
Apg2 ou Apg1 ou ECT
Estágio 5Outro APG 2 OU APG1
Em monoterapia
Estágio 6Combinação de APG2 + APG1 +
Outros tratamentos(exemplo: estabilizador de humor)
TRATAMENTO DO PRIMEIRO EPISÓDIO DE PSICOSE NÃO-AFETIVATRATAMENTO DO PRIMEIRO EPISÓDIO DE PSICOSE NÃO-AFETIVA
De 24 a 48 horas de observação, sem antipsicótico, apenas benzodiazepéinico para ansiedade eDe 24 a 48 horas de observação, sem antipsicótico, apenas benzodiazepéinico para ansiedade e
distúrbio do sono Iniciar com doses baixas de antipsicóticos de segunda geraçãodistúrbio do sono Iniciar com doses baixas de antipsicóticos de segunda geração
Aumentar gradualmente no prazo de 7 dias e manter por 3 semanas, até as doses alvo de:Aumentar gradualmente no prazo de 7 dias e manter por 3 semanas, até as doses alvo de:
Risperidona – 2mg ................................................................................... 4 mg Risperidona – 2mg ................................................................................... 4 mg
Olanzapina – 10 mg .................................................................................. 20 mgOlanzapina – 10 mg .................................................................................. 20 mg
Quetiapina – 300 mg ................................................................................. 600 mgQuetiapina – 300 mg ................................................................................. 600 mg
Amisulprida - 400 mg .........Amisulprida - 400 mg .........SE A RESPOSTA FOR POBRESE A RESPOSTA FOR POBRE.................... 800 mg.................... 800 mg
Aripiprazol – 15 mg .......................... Aripiprazol – 15 mg .......................... AUMENTARAUMENTAR.................................... 30 mg.................................... 30 mg
Ziprazidona – 80 mg ..................................................................................160 mg Ziprazidona – 80 mg ..................................................................................160 mg
Se satisfatória – manter por 12 mesesSe satisfatória – manter por 12 meses
Se houver remissão – diminuir gradualmente a medicaçãop nos meses seguintes até a interrupção Se houver remissão – diminuir gradualmente a medicaçãop nos meses seguintes até a interrupção do do
tratamento e manter o acompanhamento do paciente.tratamento e manter o acompanhamento do paciente.