USO: HTA en el embarazo. Seguro. Se transforma en alfa-metildopamina y

después en alfa-metilnoradrenalina. Que se almacena en vesículas y sustituye la NA

Se libera ante estímulo el falso NT. La alfa-metilnoradrenalina es igual de

efectiva para originar vasoconstricción que la NA. Pero su efecto a nivel central disminuye los estímulos adrenérgicos periféricos.

NT alfa 2 central.

EFECTO: •Reducción de la PA, al disminuir la RVP.•Reduce el tono simpático. Reduce los niveles

de NA. •Reduce la secreción de renina. •Retiene Na y H2O, debe acompañarse de

DIURETICOS. Se llama pseudotolerancia.•La disminución de la PA es máxima de 6 a 8

horas después de su administración. VO o IV.•No altera la función renal. Se conserva el

FSR.

FARMACOCINÉTICA• Se absorbe en el intestino por un

transportador de aa activo• La concentración plasmática máxima ocurre

a las 2-3horas• El paso al SNC es un proceso activo• Se excreta en la orina fundamentalmente• EV: el efecto se retrasa hasta 6 horas. Por el

transporte al SC y la producción de metabolitos activos

EFECTOS ADVERSOS• Se inhiben los centros corticales encargados de la

agudeza mental y la vigilia. Se genera SEDACIÓN. • Depresión• Sequedad de la boca (inhiben los centros

medulares responsables de la salivación.• Reducción de la líbido• Parkinsonismo• Hiperprolactinemia (ginecomastia y galactorrea)• CONTRAINDICA: enfermedad del nodo SA:

bradicardia y paro sinusal.

EFECTOS ADVERSOSHEPATOTOXICIDAD: perfil hepático a los 3m

de uso. Es reversibleAnemia hemolítica: prueba de Coombs

positiva 20% de los pacientes. Suspender la droga.

USOSELECCIÓN EN EL EMBARAZO, concomitante

DIURÉTICO.

Causa dilatación arteriolar directa por mecanismo no conocidos.

No altera los vasos de capacitancia como los venosos y coronarios epicárdicos.

Genera estímulo simpático sostenido con incremento de la FC y de la contractilidad cardiaca. Aumenta la renina plasmática y retención de líquido.

Este efecto es mediado por el reflejo barorreceptor. La hidralazina puede liberar NA de las terminaciones sinápticas.

EFECTOS:• Disminución de la RVP con hipotensión postural.

FARMACOCINÉTICA• Se metaboliza por acetilación• 50% de la población son acetiladores

rápidos, el resto acetiladores lentos (requieren menos dosis del fármaco). El compuesto acetilo es inactivo.

• Baja Biodisponibilidad• Depuración hepática exclusiva• Efecto dura 12 horas. Se observa de 30 a

120 minutos después de la administración.

EFECTOS ADVERSOS• Propios de la hipotensión ortostática:

cefalea, nauseas, rubor, palpitaciones, taquicardia, desvanecimiento.

• Infarto al miocardio e isquemia miocárdica en pacientes con arteriopatía.

• Reacciones inmunitarias: LUPUS inducido por fármacos, enfermedad del suero, anemia hemolítica, vasculitits, glomerulonefritis.

CONTRAINDICACIONES• Pacientes mayores de 40 años e

hipertensos con arteropatía coronaria.

USOS• No se utiliza como monoterapia• Combinado en HTA grave• Parte del tratamiento en ICC• Embarazo• Parenteral: en tratamiento de

URGENCIAS HIPERTENSIVAS