Cas 14: Chống chỉ định.

COPD và thuốc chẹn thụ thể β.

Bà K. , 69 tuổi, đang được điều trị bằng Celectol 200mg (celiprolol) 2 lần/ngày và Triatec 5mg

(ramipril) 1 lần/ngày bệnh tăng huyết áp. Bà có tiền sử hút thuốc lá, vừa được chẩn đoán bị

COPD. Bà ấy đến quầy thuốc để mua thuốc theo một đơn thuốc do khoa hô hấp kê, gồm có

Zeclar 500mg (clarithromycin) 2 viên/ngày uống trong 5 ngày và Bricanyl turbuhaler (terbutalin)

hít một lần khi cần. Bà K. cũng nhân cơ hội này mua thêm thuốc trị huyết áp. Dược tá T. có mặt

tại quầy để bán thuốc.

Những vấn đề dược tá lo lắng?

- Thực tế bà K. bị COPD và bác sĩ kê thuốc terbutalin (kích thích thụ thể β) trong khi đó

bà ấy đang điều trị bằng celiprolol (thuốc chẹn thụ thể β).

Dược sĩ phân tích trường hợp:

- Thuốc chẹn thụ thể β là thuốc kháng hệ β-adrenergic. Trong khi một số có tác dụng chọn

lọc trên tim mạch, chỉ tác dụng lên recepter β1 của hệ adrenalin; một số khác chẹn không

chỉ recepter β1 mà còn chẹn cả recepter β2.

- Những thuốc không chọn lọc gây mạch chậm (bằng cách chẹn recepter β1 trên tim mạch)

và gây co mạch và hẹp khí quản (do chẹn recepter β2 phế quản). Do đó, nó có thể gây ra

cơn co thắt phế quản làm nặng thêm bệnh hen suyễn hay COPD. Do đó, thuốc chẹn thụ

thể β không chọn lọc chính thức bị chống chỉ định trong trường hợp hen suyễn hay

COPD.

- Trong khi về mặt lý thuyết, thuốc chẹn thụ thể β chọn lọc trên tim mạch không có tác

động (hoặc tác động rất ít) trên recepter β2 phế quản. Trên thực tế, ngay cả khi việc chẹn

một số lượng rất ít recepter β2 cũng đủ để hạn chế việc giãn phế quản. Do đó, thuốc chẹn

thụ thể β chọn lọc trên tim mạch cũng chống chỉ định trong trường hợp hen suyễn và

COPD, nhưng chỉ trong những trường hợp hen suyễn và COPD nghiêm trọng.

- Tuy nhiên, celiprolol là 1 thuốc chẹn β đặc biệt: là chất đối vận chọn lọc trên thụ thể β1

nhưng lại có hoạt tính đồng vận β, điều đó giải thích cho tác dụng kém trên sự co phế

quản. Celiprolol là chất chẹn β duy nhất không chống chỉ định trong trường hợp hen

suyễn hay COPD.

Thái độ xử lý:

- Dược sĩ dành thời gian giải thích cho dược tá về thuốc celiprolol, với đặc điểm đặc biệt

của thuốc này, và giải thích bệnh nhân này có thể sử dụng thuốc này một cách an toàn.

Hơn nữa, dược sĩ khuyên dược tá T. tham khảo sách tra cứu “ Tương tác thuốc" để xem

có sự tương tác giữa terbutalin và celiprolol (sự đối kháng giữa thuốc chẹn thụ thể β và

thuốc kích thích thụ thể β2) hay không. Kết quả tra cứu cho thấy sự phối hợp này không

bị chống chỉ định. Do đó, dược tá T. có thể phát cả 2 loại thuốc này cho bệnh nhân.

Tính chất của thuốc chẹn thụ thể β:

- Thuốc chẹn thụ thể β không chọn lọc gây co thắt phế quản và co mạch máu.

- Celiprolol có tính chủ vận β2 và không chống chỉ định trong trường hợp hen suyễn và

COPD.

- Một số thuốc chẹn thụ thể β (như nebivolol) làm tăng tổng hợp NO và làm giãn mạch.

- Thuốc chẹn thụ thể β với hoạt tính giao cảm nội tại ít làm chậm nhịp tim.

- Thuốc chẹn thụ thể β tan trong dầu qua được hàng rào máu não, tính chất này có thể ứng

dụng trong điều trị bệnh đau nửa đầu, nhưng cũng là nguồn gốc của tác dụng phụ gây ra

những cơn ác mộng.

DCI Biệt dược Tác dụng chọn

lọc trên tim

Hoạt

tính giao

cảm nội tại

Ghi chú

Acebutolol Sectral có có Tan trong dầu

Atenolol Betatop, Tenormin có không

Betaxolol Kerlon có không Tan trong dầu ++

Bisoprolol Detensiel có không Tan trong dầu

Celiprolol Celectol có không Đồng vận β2

Lebetalol Trandat không không Tan trong dầu ++

Metoprolol Lopressor, Seloken có không Tan trong dầu ++

Nadolol Corgard không không

Nebivolol Nebilox, Temerit Có không Giãn mạch

Oxprenolol Trasicor Không có Tan trong dầu ++

Pindolol Visken không có Tan trong dầu

Propranolol Avlocardyl không không Tan trong dầu +++

Tertatolol Artex không không Tan trong dầu

Timolol Timacor không không Tan trong dầu +++

Nguồn: “Vidal” 2011 và “ Guide pharmacoclinique” 2011. Chỉ liệt kê thuốc chẹn thủ thể β sử dụng trong điều trị tăng huyết áp và biệt dược không ở dạng

phối hợp.

Lê Phạm Phương Ngọc, SVD4 ĐHYD TpHCM Ths.DS. Võ Thị Hà