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CONCEPTOS BÁSICOS EN
FARMACOLOGÍA
TORRES VILLAGOMEZ ADRIAN R1 Anestesiologia
FARMACOLOGIACiencia que se ocupa del estudio de los
fármacos, llamándose fármaco a todo agente químico que modifique el protoplasma vivo.
FARMACOLOGIA PARA EL ANESTESIOLOGO
FARMACOCINETICA
• La farmacocinética está relacionada con el estudio con y la caracterización en el transcurso del tiempo de:
- Absorción- Distribución- Metabolismo- Excreción Así como la relación con los efectos terapéuticos y los efectos indeseables.
Gibaldi y Levy 1976
FARMACODINAMIA • Efecto del medicamento sobre el organismo
RELACION BUSCADA
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
EFECTO TERAPÉU
TICO
DÓSIS TÓXICAS
CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS
DÓSIS
PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS
Concentración Plasmática (Cp)
• Cantidad o masa de fármaco disuelta en el plasma: a igualdad de volumen, si hay mayor cantidad de masa se tendrán mayores niveles plasmáticos, y a igual masa pero menor volumen de igual manera.
Bolo único
Bolos Múltiple
s
Perfusión
continua
DÓSIS
Volumen de Distribución (Vd)• Volumen aparente en el cuál se distribuirá el
fármaco, a fin de alcanzar determinada Cp.
• Vd = dosis/ Cp
Constantes de Velocidad
Determinan la cantidad de fármaco transferida entre dos compartimientos en cualquier momento, y el gradiente de concentración entre compartimientos
• ke0: Constante de proporcionalidad de transferencia de fármaco desde la biofase hasta el plasma.
• El valor de ke0 se obtiene asi:
Ln2/ke0= T1/2
T1/2=0.693/ke0
T ½ con ke0• Tiempo en que la concentración en el sitio del
efecto alcanza 50% de la concentración plasmática cuando esta se mantiene constante
T ½ con ke0
Ke0 es inversamente proporcional a T½ke0
T½ke0 es directamente proporcional a la histéresis
T½ke0In 2/ke0
ke0 * T½ke0In 2
ke0 * T½ke0
ke0 T½ke0
Depuración • Capacidad del organismo para eliminar la
cantidad de un fármaco presente en un cierto volumen de plasma por unidad de tiempo
𝐶𝑙=𝑘𝑒𝑙∗𝑉 1
Depuración • Vías de eliminación• Hepática: oxidación, reducción, hidrólisis o conjugación• Renal: filtración glomerular y transporte por túbulos
T ½ = 0.693/kel
• Distribución o intercompartimental: transferencia ente compartimento central y los periféricos (reduce Cp pero no elimina)
Depuración • Consideraciones• Algunos fármacos se unen a proteínas• Las proteínas no atraviesan los tejidos• Solo el fármaco libre atraviesa los tejidos y genera los
equilibrios entre plasma y tejidos
Cinéticas de eliminación• Representación gráfica de lla concentracion
plasmática en relación al tiempo• Primer orden (fracción o proporción)• Orden cero (cantidad)
Cinéticas de eliminación• Primer orden
Mayoría de los anestésicos
Reducción exponencial
Eliminación total después de la 4ª ó 5ª vida media
Cinéticas de eliminación• Orden cero
Tiempo de vida media de eliminación• T ½ • Tiempo que necesita la concentración plasmática para
disminuir a la mitad • Semivida del fármaco• Depende:• Inversamente de la depuración• Directamente del volumen de distribución
Vida media dependiente del contexto• Hughes • Tiempo necesario para que la concentración plasmática
disminuya 50% después de suspender la perfusión• Permite predecir el tiempo para que desaparezcan los
efectos
Pico T (T-peak)
Es el tiempo de máxima concentración en el sitio de efecto después de un bolo intravenoso sin existir fármaco con anterioridad.
PARAMETROS FARMACODINAMICOS
PARAMETROS FARMACODINAMICOS
Parámetros farmacodinámicos
• E max
Es el efecto máximo que un fármaco produce en el organismo y esto es un reflejo de eficacia
• Tiempo de E max
es el tiempo en el que se alcanza el E max
Parámetros Farmacodinámicos
• CONCENTRACIÓN EFECTIVA 50 ( CE 50)
Es la concentración efectiva para alcanzar 50% del efecto y refleja la afinidad del fármaco por el receptor, su inverso (1CE50) representa la potencia de un fármaco
.
Parámetros Farmacodinámicos
• LATENCIA
Concepto clínico que se define como el tiempo que transcurre desde el momento en que se
administra el fármaco hasta que se ve el efecto mesurable.
Parámetros Farmacodinámicos
• HISTÉRESIS
Es el retraso en la concentración plasmática máxima ( Cpmax) y la concentración máxima en el sitio efecto (Cemax); también puede entenderse como el retraso en la aparición
del Emsx a una concentración plasmática máxima.
FARMACODINAMIA Factores que afectan la
farmacodinamia
INTERACCIONES FARMACODINAMICAS
• ADITIVIDAD
Es el efecto de dos fármacos administrados juntos que es igual a la
suma de respuestas de las mimas dosis administradas
de manera separada; ocurre en fármacos con mecanismo de acción
similares.
INTERACCIONES FARMACODINAMICAS• SINERGIA
Es el efecto que ocurre al administrar simultáneamente dos fármacos ( de diferente
mecanismo de acción) y observar un efecto mayor que la suma de los efectos individuales de cada
una de ellas.
INTERACCIONES FARMACODINAMICAS
• INFRAADITIVIDAD
Es el efecto que se obtiene cuando al mezclar dos fármacos se obtiene
un efecto menor que si se dieran en forma individual.