ION

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SNTOMAMANIFESTACIN DE UN DAO?COMIENZO DE UNA ENFERMEDAD?MARCADOR DE EVOLUCIN AFECTA LA CALIDAD DE VIDA

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ES SUBJETIVO

EXPRESIN DIFERENTE SEGN SU EXPERIENCIA PREVIA

PARESTESIAS?

DISESTESIAS?

HIPERALGESIA?

ALODINIA?

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A PARICION L OCALIZACION I NTENSIDAD C ARCTER I RRADIACION A LIVIO

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- Inflamatorio: sordo difuso profundo. Lesin manifiestaMecnico: puntual punzante agudo. Riesgo potencial de lesinNeuroptico: quemante alodinia hiperalgesia electricidad

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EVA: escala visual anlogaEscala verbal numrica VESEscala del termmetro

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FISICO: DEBILIDAD ESCARAS LIMITACIONES EN LA MOVPSIQUICO: DEPRESION ANSIEDAD CULPAESPIRITUAL: CRISIS EXISTENCIALSOCIAL: DESOCUPACION AISLAMIENTOSI EL DOLOR NO ES ALIVIADO PASA A CONVERTIRSE EN EL CENTRO DE LA VIDA DEL PTE

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COMPARTEN SUS ACCIONES TEPAPEUTICAS (ANALGESIA ANTINFLAMATORIOS ANTIPIRETICOS) PERO QUE SE DIFERENCIAN EN SUS EFECTOS ADVERSOS

ENTRE EL 21-25% PRESENTAN COMPLICACIONES GI Y RENALES.

SE USAN PARA DOLORES LEVES-MODERADOS

TIENEN TECHO TERAPEUTICO

SE PUEDEN COMBINAR CON PARACETAMOL

TIENEN EFECTO AHORRADOR DE OPIOIDES

NO SIRVEN PARA EL DOLOR NEUROPATICO Y FIBROMIALGIAS

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EN EL SNP POR INHIBICION DE LA COX-1 ( ESTO DISMINUYE LA PROD DE PGE Y PGI QUE ACTUAN SOBRE LAS TERMINALES DOLOROSAS SENSIBILIZANDOLAS A LOS MEDIADORES LIBERADOS POR EL DOLOR HISTAMINA BRADIQUININAS) EN EL SNC POR LA COX-2

LA ACCION ANTIPIRETICA POR INHIB DE LA COX-2 A NIVEL DEL SNC

LA ACCION ANTIINFLAMATORIA POR INTERFERIR EN LA PRODUCCION DE LA SINT DE MEDIADORES LIPIDICOS DERIVADOS DEL AC ARAQUIDONICO

NO EXISTE DIFERENCIA DE EFICACIA ANALGESICA ENTRE LOS AINES

NO ES LO MISMO EFICACIA QUE POTENCIA

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GASTROINTESTINALES:

LEVES: PIROSIS DISPEPSIA GASTRITIS DIARREA

ULCERA GASTRICA O DUODENAL ES DEL 15-20% (CONSUMO CRNICO.(EDAD, TABACO, ULCERAS PREVIAS, ALCOHOL, ACO O CTC, ENF GRAVES CONCOMITANTES (ICC, IRC,IH, DBT, HTA) E INFECCION POR H.PILORI.

NO SE HA DEMOSTRADO QUE EL PARACETAMOL PRODUZCA LESION GASTRICA. EL IBUPROFENO ES EL MENOS GASTROLESIVO DE LOS AINES DICLOFENAC Y NAPROXENO INTERMEDIOS

PIROXICAM Y KETOROLOAC LOS MAS LESIVOS.

EL RIESGO ES DEPENDIENTE DE DOSIS Y AUMENTA CON EL USO COMBINADO.

(A VECES USAMOS KETO O DICLO EN LOS PACIENTES QUE TIENEN KLOSIDOL )

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. Bajo riesgo: Ningn FR. SOLO AINES

. Moderado riesgo: (1-2 FR) y > 65 aos (CTC, ASS, ACO) ASOCIAR IBP

. Alto riesgo: (> 3 FR, UGI )NO USAR AINES

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IRA: HIPOVOLEMIA O HIPOTENSION (ICC, CIRROSIS CON ASCITIS, DIURETICOS, IRC)

VASOCONTRICCION RENAL SECUNDARIA A DISMINUCION EN LA SINTESIS DE PG DISMINUYE EL FG

LOS MENOS LESIVOS IBUPROFENO PARACETAMOL Y NAPROXENO

NEFRITIS INTERSTICIAL AGUDA. DISM DEL FG RETENCION DE SODIO Y AGUA E IRA

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HIPERSENSIBILIDAD, RARO.

AGRANULOCITOSIS Y LA ANEMIA APLASICA, RAROS.

HEPATOTOXICIDAD.

CARDIOVASCULAR, ATEROTROMBOSIS ESTA LIGADA A LOS INHIB. DE LA COX-2 POR LO QUE FUERON SACADOS DE MERCADO.

LOS AINES ADEMAS AUMENTAN LAS CIFRAS TENSIONALES POR AUMENTO EN LA RETENCION DE SODIO Y AGUA EL MEJOR ES EL PARACETAMOL EN HTA, (DICLO POTASICO).

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Frmaco dosis interv dosis max (mg) (hs) (mg/da)DICLO 50-75 8-12 150DIPIRO 30-50 mg/kg 4-6 IBUPR 400-600 6 3000KETOR 10-30 4-6 90

Dar a intervalos fijos por reloj (no segn necesidad)

No se recomienda la va IM para tto del dolor

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AINES esenciales para la OMS: AAS Paracetamol ibuprofeno naproxeno

No existe diferencia de eficacia analgsica entre los AINES

El paracetamol basado en beneficio/riesgo/costo debera ser la primera opcin de tto

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Si es necesario el uso de un AINES debemos evaluar la toxicidad GI CV y renal en cada pte

Usar los AINES en la menor dosis y tiempo posible

El diclofenac en dosis de 150 mg/da e ibuprofeno >

2400 aumentan el riesgo de complicaciones CV

Naproxeno el de menor efectos adversos CV

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Se recomienda actualmente no pasar de 3 g/da la dosis de paracetamol para evitar la hepatotoxicidad (en alcohlicos no mas de 2,5 g/da)

Ketorolac es que mayor riesgo GI no dar ms de 48 hs x IV o de 5 das x VO ( CI en > 65 o con IR grave)

Oxicams: AINES de vida media larga que permiten una toma diaria poseen la misma toxicidad que el resto

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Embarazo: el ms seguro paracetamol

Lactancia: ibuprofeno

Ancianos: paracetamol

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DOLOR AGUDO O CRONICO DE INTENSIDAD LEVE MODERADO

(lumbalgias dismenorrea POP artralgias)1- paracetamol

2- alternar con ibuprofeno

3- paracetamol ms AINES

4- opioides dbiles

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COLICO RENAL/BILIAR: Aines por va EV en caso de CI usar opioides (La buscapina no mostro efecto adicional)

DISMENORREA: AINES > PARACETAMOL

DOLOR DENTAL AGUDO: paracetamol/AINES

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MIGRAA: ibuprofeno , diclofenac o paracetamol (igual eficacia combinados entre si o con cafena)

LUMBALGIA: paracetamol de primera lnea si no calma AINES u opioides

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El tratamiento del dolor severo debe iniciarse con opioides fuertes

La morfina es la droga de primera lnea recomendada en el tratamiento de dolor severo. Siempre que sea posible ser de eleccin la va oral.

Es de destacar que el paciente debe ingresar a la escalera analgsica por el escaln correspondiente a su dolor, y no recorrer la escalera.

Otros errores frecuentes son administrar medicacin segn necesidad (en lugar de hacerlo a intervalos fijos (por el reloj), no indicar dosis de rescate para el dolor episdico y no titular las dosis hasta lograr el efecto deseado.

Los opioides fuertes no tienen dosis techo.

Opiceo

Opioide

Agonista

Antagonista

Agonista-antagonista

Agonista parcial

RECEPTOR

. Mu

Analgesia

Miosis

Euforia

Depresion Respiratoria

Motilidad y secrecion GI y urinaria.

. Kappa

Analgesia

Euforia. Disforia. Psicosis.

. Delta

Analgesia

Depresion Respiratoria.

Buprenorfina

Naloxona.Naltrexona.

Nalbufina.

DEPENDENCIA (Sntomas al susp)

TOLERANCIA (mas dosis para el mismo efecto)

TOLERANCIA CRUZADA INCOMPLETA (tolerancia a los EA y no a los efectos analgsicos al rotarlos)

ADICCION (Compulsin)

OPIOIDES FUERTES: MORFINA METADONA OXICODONA FENTANILO

OPIOIDES DBILES: CODEINA TRAMADOL D-PROPOXIFENO

Va oral es la preferida.

Por reloj: los analgsicos deben prescribirse en intervalos regulares.

En el dolor persistente o crnico la prescripcin SOS es irracional e inmoral.

Indicar dosis basal en horario reglado ms dosis de rescate.

Comenzar siempre con opioides de liberacin inmediata.

Reevaluar cada 24 horas el efecto analgsico y los efectos adversos.

Ajustar la DOSIS BASAL en base a dicha evaluacin.

Si surgen efectos adversos limitantes y/o persiste el dolor, realizar rotacin del Opioide.

INDICAR A INTERVALOS REGULARES.

Adaptar el rgimen analgsico al paciente: cada persona necesita una dosificacin individual (TRAJE A MEDIDA)

La determinacin de la dosis se hace de acuerdo con el dolor que describe el paciente. (Cranle)

Neurotoxicidad: somnolencia, alucinaciones, deterioro cognitivo, delirium, mioclonias, alodinia/hiperalgesia, coma.

Hipotensin ortosttica: por inhibicin del tono simptico y la prdida de los reflejos vasoconstrictores.

Retencin urinaria: inhiben la respuesta refleja a la miccin y aumenta el tono del esfnter

Depresin respiratoria: Deprime la respuesta al Co2 y a la hipoxia a nivel del centro respiratorio en el tronco cerebral.

Prurito

Diaforesis

Constipacin: muy frecuente, usar laxantes.

Nauseas-vmitos: es muy comn, aparece con las primeras dosis se soluciona con la toma de metoclopramina

Boca seca

Forma de administracin: VOPresenta menor afinidad por los receptores Mu por lo que su potencia y eficacia analgsica es menor a la morfinaMetabolismo: Se metaboliza en hgado (CYP2D6) a morfina (10-30%) que media gran parte de su efecto analgsicoExcrecin Urinaria.Duracin de accin: 4-6hIndicaciones: Dolor moderado, Diarrea, Tos.Precauciones!! Insuficiencia renal o heptica severa, depresin del SNCEf Adversos: Similares a los de la morfina, producen menor constipacin.Dosis: Analgsica: 30-60mg VO cada 4-6h antitusiva: 8-20mg VO cada 4-6hPresentacin en Argentina: jarabe de preparacin magistral, combinacin con paracetamol (dolofrix, dolofrix forte: 30 y 60mg de codena + 300mg de paracetamol)D. mn: 30 mg cada 4 horas/ D. mx: 360 mg/da7-10% de poblacin caucsica carece de la enzima CYP2D6 necesaria para convertir a la codena en su forma activa

Agonista mu, Inhibidor de receptacin de monoaminas (serotonina y NA)Vas de administracin: VO, SC, IM, IVMetabolismo: Heptico, Excrecin renal. Duracin de accin: 4-6hIndicaciones: Dolor moderado, dolor neuropticoContraindicaciones: Junto con IMAOProvoca nauseas vmitos hipotensin ortos tatica constipacinPrecaucin: Insuficiencia heptica o renal severa (contraindicado!), epilepsia, y drogas que disminuyan el umbral convulsivo.Frecuencia: Cada 6-8 horas Dosis mxima: 400mg/da ( en ancianos o IR 200mg/da) DEMO: 10/1Presentacin: Gotas 5g/100ml, comprimidos 50mg, ampollas 50/100mg, combinacin con paracetamol (37,5mg/ 325mg)

Calmador Laboratorio Finadiet

(1ml = 20 gotas)cada 100 ml contiene 5 g / 1ml contiene 50 mg

Nobligan Laboratorio Altana Pharma

(1ml = 40 gotas)cada 100 ml contiene 10 g / 1ml contiene 100 mg

Trama Klosidol Laboratorio Bag

(1ml = 24 gotas)cada 100 ml contiene 10 g / 1ml contiene 100 mg

Alcaloide natural del opioFormas de administracin: VO, SC, EV, IM SL, rectal, intraespinal, intratecal, tpica.Agonista Mu potente, Kappa dbilMetabolismo: Heptico, excrecin urinaria. La duracin de su accin es corta 3-4h ( mas larga si IR asociada) pero este inconveniente se supera con los preparados de liberacin controlada .La duracin del efecto analgsico en las formas de liberacin prolongada es de 8-12 hs Precaucin: En IR con Cl

Nivel medular. Antinociceptivo directo bloquea sistema aferente espinal y espinotalmico.

Nivel lmbico Cortical. Sube umbral. Atena percepcin. Sensacin de bienestar.

Nivel SNC. Antinociceptivo indirecto.

Estimula sistema eferente. Mesencfalo. Bulbo. Asta posterior

SNP nociceptores

Nervios perifricos Reduce inflamacin

Dosis inicial E.V.: 5 mg cada 4 hs. Aumentar la dosis 50% cada vez hasta alcanzar dosis efectiva.

Forma de PresentacinAmpollas al 1%. 1 ml (10 mg)Ampollas al 1%.2 ml (20 mg)Ampollas al 2% de 2 ml (40 mg)Clorhidrato MFN 30mg. (Neocalmans)Clorhidrato MFN 10mg / 30 mg (Neocalmans retard) (cada 12)Sulfato MFN 10mg/ 30 mg / 60 mg / 100 mg. (MST Continus)Preparacin magistral, Jarabe 1 %0 /Gotas : 1% /2%

Equivalencia analgsica: 1 mg de morfina E.V. = 2 mg de morfina sc = 3 mg de morfina vo

Vas de administracin: VO, SC, IM, EVAgonista especifico mu y kappa. Metabolismo: heptico, excrecin renal. (ajustar la dosis) Duracin de accin: 4-6h (liberacin inmediata), 12h (liberacin prolong)Precauciones: IR, Insuf heptica severa renal, ancianos y pacientes frgiles. (menor riesgo de acumulacin en IR que la morfina, menos sntomas SNC)Menor riesgo de acumulacin en insuficiencia renal en comparacin con morfinaDosis de inicio: 30-60 mg/daRelacin oxicodona / morfina=1:1,5Oxycontin comp.:10,20,40 y 80 mg.(forma retardada)Oxynorm caps.:5mg,10 y 20 mg.(forma rpida)Oxynorm concentrado solucin oral: 10 mg/ml (envase de 30 ml): 0,5 ml=5 mg oxynorm (equivale a 10 mg de morfina)

Agonista Mu altamente selectivoAltamente lipoflico80 a 100 veces ms potente que la morfina parenteral. Equivalencia morfina : fentanilo: 1:50-100Vida media de eliminacin 3 a 12 horasMetabolismo: heptico, CYP3A4, sin metabolitos activos. 75% eliminacin renal, 10% de la droga se elimina intactaDuracin de accin parenteral: 0,5-1 horaPuede utilizarse: EV, SC, transdrmica, transmucosa, SL (no disponible en Argentina)Menos constipante que morfina y otros opioidesAlternativa de analgesia parenteral en pacientes con insuficiencia renal.Disponible: en ampollas, en parches transdrmicos y en caramelos (100 y 400 microgramos)Morfina 10mg VO=Fentanilo 100mcg La dosis analgsica por va EV es de 100-200 ug.La va transdermica es buena pero lenta los valores plasmticos se alcanzan a las 14 hs y tienen una duracin de 48-72 hs por lo que puede cambiarse el parche cada 3 das

Los parches de fentanilo son tiles cuando:

La va oral no es adecuada (preferencias del paciente, trastornos gastrointestinales, problemas de deglucin). Morna no se tolera (estreimiento, somnolencia, confusin, etc.). Existen problemas de cumplimiento.Consideraciones:

Los parches no son adecuados en pacientes con dolor inestable o con marcado componente irruptivo. Fentanilo es un opioide potente. Su inicio de accin es ms lento, lo que obliga a cubrir las necesidades de analgsicos en la fase inicial (12-15h). Su accin residual persiste hasta 17 horas despus de retirar el parche, lo que es un inconveniente en caso de toxicidad

Dosicacin en pacientes previamente tratados con morna:

Calcular las necesidades analgsicas de morna de las 24 horas previas.Convertir estas cantidades a la dosis de fentanilo equianalgsica utilizando la tabla de conversin de morna a fentanilo

En pacientes sin tratamiento previo con opioides: Deber iniciarse el tratamiento con un parche de 25 microgramos/hora cada 3 das y pautar rescate con morna oral de liberacin rpida (15% de la dosis equivalente de morna, es decir, 1/6)

Vas de administracin: VO, IM, IV, SC ( irritante) Es ligeramente mas potente que la morfina 1:4Metabolismo heptico (CYP3A4, CYP2D6), sin metabolitos activosVida media de eliminacin 22 horas (variable, de 12 a ms de 150 horas) (tras la administracin crnica su vida media aumenta a 47 hs debido a su acumulacin en los tejidos y la duracin analgsica alcanza mas de 12 hs)Mec accin: agonista mu con efecto antagonista NMDA e inhibicin de la recaptacin de serotonina.Indicaciones: Dolor moderado a severo, especialmente dolor neuroptico, insuficiencia renal Precauciones: pacientes confusos, ancianos, insuf heptica severa, el uso concomitante de fenitoina y rifampicina disminuyen su accin analgsicaAltamente lipoflicaGran distribucin tisular, alta unin a protenas y escasa cantidad de droga libre en plasma (1%)Frecuencia: Cada 8-24 horasAumento de dosis cada 72 horas, previa reevaluacin. En ambulatorio, cada 5 dasGotas 1 %, Comprimidos 10 20 y 40 mg (gobbidona)

Derivado sinttico de la metadona. Agonista Mu con baja afinidad y efecto inhibidor NMDANO recomendado para tratamiento del dolor crnico ya que posee metabolito neurotxico, norpropoxifeno. Toxicidad neurolgica (convulsiones-temblores-alucinaciones), heptica, cardaca (edema agudo de pulmn).Equianalgsica con morfina 10:1Administracin por va oral, endovenosa, IM.Dosis: 50-100 mg cada 4-6 horasDosis mxima 600 mg/da.(Klosidol (dipirona) / Supragesic (ibuprofeno). / Dorixina Forte (clonixinato de lisina)NO ALCOHOL, CARBAMAZEPINA, CLORPROMAZINA NI DEPRESEORES DEL SNC.

Actividad anticolinrgica puede producir taquicardia, hipotensin. Es 10 veces menos potente que la morfina (10:1)Vida media corta, es necesario administrarlo intervalos cortos, su duracin analgsica es de 3 hs.Mayor intensidad de toxicidad cardiovascular y neurolgica. Mayor incidencia de mareos vrtigos y vmitos, pero menos constipante Accin vagoltica: NO administrar en pacientes con antec IAM o arritmias. Metabolito toxico: norpeptidina, con dosis altas o tto crnico o pacientes con IR o heptica puede: Convulsiones, estatus epilptico excitacin etc. NO utilizar en tratamiento de dolor crnico.Adultos: dosis usual: 50 a 150 mg por va oral, IM o SC, cada 3 4 horas. Amp de 100mg de 2 mlComprimidos de 50 y 100 mg y jarabe de 50mg/ml

Es un agonista parcial , es entre 25-30 veces mas potente que la morfinaSu accin es predominantemente Mu. (aunque muestra tambin afinidad por los Kappa-Agonista-antagonista?)Analgesia duradera entre 5-8 hsSu biodisponibilidad por V.O. es baja, pero aumenta notablemente por va S.L que es la va mas habitual de uso. (0,4 mg C/8hs), por va parenteral 0,3 mg IV o IM segn la urg)Va transdermica: se alcanzan los niveles teraputicos en 24 hs y su duracin alcanzan los 5 das.EI: miosis nauseas vmitos aumento de la presin en las VB menor estreimiento y cardiotoxicidadParches: Restiva de 5-10-20 mg

Elevada actividad intrnseca sobre receptores k por lo que se comportan como agonistas k, pero escasa o nula sobre receptores Mu , en los que se comportan como antagonistas. La accin analgsica de los activadores k tienen una eficacia antilgica algo inferior al de los agonistas MuLa activacin k produce sensaciones de cansancio, somnolencia, desorientacin, embriaguez, incoordinacin, mareo y vrtigo, nerviosismo y ansiedad. Los agonistas-antagonistas mixtos pueden provocar sensaciones disfricas del tipo de desasosiego, nerviosismo, estado de confusin y despersonalizacin, pesadillas y seudoalucinaciones.Mayor depresin respiratoria.Tienen techo analgsico. Abstinencia y crisis de dolor al rotar el opiode.

Antagonistas opioides con mayor afinidad para los Mu y menor para los KappaLa NAltrexona es 2 veces ms potente que la naloxonaRevierten todas las acciones de los opioides endgenos como exgenos

MUCHAS GRACIAS

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