ODONTOLOGIA

FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS

LOCAIS

JONATHAN CARDOSO GOMES RODRIGUES

DEFINIÇÃOA palavra anestesia provém diretamente do grego (an,

que significa sem, aisthesis significa sensação). A

anestesia local é definida como um bloqueio reversível

da condução nervosa, determinando perda das

sensações sem alteração do nível de consciência

(FERREIRA, 1999; apud PAIVA e CAVALCANTI, 2005).

Farmacologia (em grego, farmacon significa drogas e

logos ciência) é a ciência que estuda a origem, as ações

e as propriedades das substâncias químicas sobre

organismos vivos.

Jonathan Cardoso

HISTÓRIA

O primeiro anestésico local descoberto foi a cocaína, sintetizada a partir das folhas de arbustos da família

das Erytroxylonácea, a Erytroxycolon coca.

A partir da eritroxilina destas folhas, Albert Niemannobteve, em 1860, cristais puros com sabor amargo, aos quais deu o nome de cocaína.

Sigmund Freud e Karl Köller, dois jovens médicos da época, fizeram testes com esta nova substância, que dominou o cenário da anestesia regional por quase 50 anos.

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HISTÓRIA

No ano de 1905 Ein Horn sintetiza a procaína, derivado

sintético da cocaína.

Começa a surgir anestésicos do tipo éster.

Em 1943, Löfgren sintetiza a lidocaína, dando início a era dos

anestésicos locais do tipo amida.

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DOR

Dor é uma experiência sensorial e emocional desagradável

associada com danos reais ou potenciais em tecidos, ou

assim percepcionada como dano.

Jonathan Cardoso

TRÊS PRINCIPAIS TIPOS DE DOR

Dor nociceptiva: é a originada nos nociceptores.

Dor neuropática : A Dor neuropática é uma dor provocada por uma

lesão ou uma doença no sistema nervoso.

Dor psicológica: é a dor de origem emocional, e é rara, podendo no

entanto ser muito incapacitante e de difícil tratamento.

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TRANSMISSÃO DA DOR NOCICEPTIVA

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1. Estimulo nocivo

2. Nociceptores captam o estimulo nocivo.

3. Despolarização da membrana do Neurônio

4. Potencial de ação

5. Recepção da informação pelo SNC.

MOLÉCULA DE UM ANESTÉSICO LOCAL

Jonathan Cardoso

AÇÃO DO ANESTÉSICO

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(Transmissão padrão do estímulo)

O Anestésico Local

bloqueia os canais de

sódio ao longo da fibra,

impedindo a propagação

do potencial de ação.

COMPONENTES DE UM TUBETE DE

SOLUÇÃO ANESTÉSICA

O sal do agente anestésico local;

Vasoconstritor;

Agente redutor ou conservante do vasoconstritor

Agente conservante da solução anestésica ( deixou de ser usada nos

EUA)

Fungicida

Solução carreadora

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PRINCIPAIS AL NO BRASIL

Articaína

Benzocaína

Bupivacaína

Cloroprocaína

Lidocaína

Mepivacaína

Prilocaína

Procaína

Tetracaína

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CLASSIFICAÇÃO

Quanto a estrutura química são classificados como éster

ou amida.

Quanto a duração de ação podem ser classificados como

de curta, média (intermediária) ou longa duração de ação.

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CLASSIFICAÇÃO QUANTO A ESTRUTURA

GRUPO ESTER: Benzocaina, tetracaína, procaína, cloroprocaina.

GRUPO AMIDA: lidocaína, mepivacaina, bupivacaina, prilocaina,

articaina.

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CLASSIFICAÇÃO QUANTO A DURAÇÃO

As drogas de curta duração são aquelas geralmente sem vasoconstritor

(lidocaína e mepivacaína 3%) e geralmente as do grupo éster.

As de média duração são principalmente lidocaína, mepivacaína,

prilocaína e articaína (todos com vasoconstritor).

As de longa duração bupivacaína e ropivacaína (pouco usada no Brasil).

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VASOCONSTRITORES

Definição; São substâncias que promovem a vasocontrição, que é o

processo de contração dos vasos sanguíneos, em consequência da

contração do músculo liso presente na parede desses mesmos vasos. É

o processo oposto à vasodilatação.

Os mais utilizados em associações com as soluções anestésicas locais

são: a adrenalina (epinefrina), noradrenalina (noraepinefrina),

levonordefrina (corbadrina), fenilefrina e a felipressina.

Ação direta, indireta e mista.

Felipressina; vasoconstritor não-adrenérgico alternativo, que contem

vasopressina.

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VASOCONSTRITORES

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ANESTÉSICO LOCAL VASOCONSTRITOR DURAÇÃO

Articaína 4% Epinefrina 1:100.000 Intermediária

Epinefrina 1:200.000 Intermediária

Bupivacaína 0,5% Epinefrina 1:200.000 Longa

Lidocaína 2%

Epinefrina 1:50.000 Intermediária

Epinefrina 1:100.000 Intermediária

Epinefrina 1:200.000 Intermediária

Norepinefrina 1:50.000 Intermediária

Fenilefrina 1:2.500 Intermediária

Lidocaína 3% Norepinefrina1:50.000 Intermediária

Mepivacaína 3% (Sem vasoconstritor) Curta

Mepivacaína 2%

Levonordefrina 1:20.000 Intermediária

Epinefrina 1:100.000 Intermediária

Norepinefrina 1:100.000 Intermediária

Prilocaína 3% Felipressina 0,03 UI Intermediária

Duração: Curta: Cerca de 30 minutos de anestesia pulpar.

Intermediária: Cerca de 60 minutos de anestesia pulpar. Longa: Mais que 90 minutos de anestesia pulpar. (Fonte; MALAMED 2008)

CONTRA-INDICAÇÃO

Pacientes portadores de doença cardiovascular grave.

Pacientes com disfunção da tireóide, diabete (adrenalina atua no

metabolismo da glicose), sensibilidade ao sulfito. Este é adicionado

ao anestésico para dar estabilidade e tempo de duração para a solução.

Hipertensão não controlada

Sensibilidade a um dos componentes

Pacientes que utilizam imipraminicos

Pacientes em uso de beta-bloqueadores

Gestantes (respeitar a recomendação de no máximo dois tubetes).

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LIDOCÁINA

Mais usada em todo o mundo

Sua ação possui início rápido e duração média (cerca de 1-

2 horas), com potência moderada.

Rápida difusão através das membranas e em rápido

bloqueio

Os efeitos tóxicos da lidocaína manifestam-se

principalmente no SNC e no coração, mas são raros.

Sua concentração mais comum é a de 2%.

Sua dose máxima recomendada em adultos é de 7 tubetes

anestésicos.

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MEPIVACAINA

É amplamente utilizada na odontologia.

É classificado como um anestésico de duração

intermediária.

Potência e toxicidade duas vezes maior que a lidocaína. A

dose máxima é de 7 tubetes.

A concentração odontológica eficaz é de 2% (com

vasoconstritor).

Sem vasoconstritor a concentração odontológica eficaz

(???) é de 3%.

Comercialmente é associada a Norepinefrina, Adrenalina e

levonordefrina.Jonathan Cardoso

BUPIVACAÍNA

Potência quatro vezes maior que a lidocaína.

Toxicidade quatro vezes menor.

Dose máxima recomendada de 8 tubetes.

A anestesia pode persistir de 5 a 9 horas.

Em tubetes anestésicos é encontrado na concentração de

0,5% (com ou sem vasoconstritor).

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PRILOCAINA

Toxicidade duas vezes maior que a lidocaína.

A dose máxima recomendada é de 6 tubetes.

Comercialmente é encontrado na concentração 3% e

tendo a felipressina como vasoconstritor.

Potência e duração semelhante à lidocaína.

Não exige a administração de epinefrina

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ARTICAÍNA

Comercialmente é encontrado na concentração 4% e tendo

a adrenalina como vasoconstritor.

Sua dose máxima recomendada é de 6 tubetes.

Aprovada recentemente em 2000 nos EUA.

Menos toxica

Rápido inicio de ação

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METABOLISMO

TIPO ÉSTER: são hidrolisados no plasma. PABA (ácido

para-aminobenzóico) é um metabólico desses AL ésteres e

pode estar associado a reações alérgicas.

TIPO AMIDA: o principal local de biotransformação das

drogas tipo amida é o fígado.

Jonathan Cardoso

EXCREÇÃO

Rins principais órgãos excretores dos AL e seus

metabólicos.

Parte da dose do AL excreta-se inalterada na urina.

Os ésteres aparecem na urina mais na forma inativa do

que as amidas.

Jonathan Cardoso

DIABÉTICOS

A epinefrina tem ação farmacológica oposta a da insulina,

logo, é considerada um hormônio hiperglicêmico.

Cuidado com a hipertensão

Relação com Glaucoma

Preferência para procedimentos curtos; Mepivacaina 3%

sem vaso ou 2% com Levonordefrina 1: 20.000

Procedimentos longos; Prilocaina 3% com Felipressina

0,03 UI

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HIPERTOREOIDISMO

Não usar vaso adrenérgicos

Preferencia com Prilocaina 3% com Felipressina 0,03 UI

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HEMOPATIAS E ANEMIAS

Não usar Prilocaina e pois ela diminue a oxigenação e

podem levar a metemoglobinemia.

Não usar a Articaína em pacientes com tendência a

metemoglobinemia.

Usar anestésico com vaso

Preferência por Mepivacaina 3% sem vaso ou 2% com

Levonordefrina 1: 20.000

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ISUFICIÊNCIA RENAL CRONICA

Recomenda-se o uso da Articaina 4% com epinefrina 1:

100.000

Evitar altas doses, pela dificuldade de eliminação dos rins e

toxicidade.

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CARDIOPATIAS

Para procedimentos curtos, recomenda-se usar até dois

tubetes com vasoconstritor ou Mepivacaína 3% sem vaso

Para procedimentos longos; usar Prilocaina 3% com

Felipressina 0,03 UI

Não usar vaso com pacientes que fazem uso de

betabloqueadores

Pessoas com angina de pectoris, evitar usar a Felipressina.

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GESTANTES

Recomenda-se não usar vaso nos dois primeiros trimestres

Não usar prilocaína

Evitar mepivacaina

Avaliar risco e beneficio

Recomenda-se lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000.

Jonathan Cardoso

DOSE MAXIMA

Em cada tubete, há 1,8 ml de solução, portanto, multiplicando

20 mg (2%) por 1,8 obtemos 36 mg/tubete. Com este valor,

divide-se a quantidade máxima de sal anestésico que pode

ser administrada para cada pessoa, pela quantidade de sal

em cada tubete, e obtém-se o número máximo de tubetes

para aquele paciente, tendo o sal anestésico como limitante.

Jonathan Cardoso

DOSE MAXIMA

Articaína 7 mg/kg (até 500 mg) 5 mg/kg em

crianças

Bupivacaína 1,3 mg/kg (até 90 mg)

Lidocaína 4,4mg/kg (até 300mg)

Mepivacaína 4,4mg/kg (até 300 mg)

Prilocaína 6 mg/kg (até 500 mg)

Jonathan Cardoso

REFERÊNCIAS

MALAMED, S. F. Manual de anestesia local. Haddad, et al.

Odontologia para pacientes com necessidades especiais.

FERREIRA, M. B. C. Anestésicos locais. In:

WANNMACHER, L.; FERREIRA, M. B. C. Farmacologia

clínica para dentistas

TORTAMANO, N.; ARMONIA, P. L. Anestésicos locais. In:

TORTAMANO, N.; ARMONIA, P.L. Guia terapêutico

odontológico.

Jonathan Cardoso