ANTIBIÓTICOS INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO NUCLEICO

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René Castillo Flores

Licenciado Universidad de Chile

Docente Universidad Santo Tomás

Diplomado Salud Familiar de la UFRO

Diplomado en Docencia Universitaria de la UST

Diplomado Investigación Clínica y MBE U. de Chile

Diplomado Geriatría y Gerontología de la PUC

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ANTIBIOTICOS

SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR

a) Penicilina y Cefalosporinas.

b) Vancomicina.

ALTERACIÓN DE MEMBRANA CITOPLASMÁTICA

a) Polimixina.

b) Anfotericina, Nistatina.

ALTERACIÓN O INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LAS PROTEÍNAS A

NIVEL DEL RIBOSOMA

a) AMINOGLICÓSIDOS: subunidad 30S bloqueando el complejo de iniciación Ej. Gentamicina.

b) TETRACICLINAS: subunidad 30S bloqueando la fijación del tARN al ribosoma.

c) CLORAMFENICOL: subunidad 50S bloqueando la peptidiltransferasa.

d) MACRÓLIDOS: subunidad 50S bloquea la translocación Ej. eritromicina.

e) LINCOSAMIDAS: subunidad 50S impidiendo la formación de enlaces peptídicos Ej. clindamicina.

INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO NUCLEICO

a) QUINOLONAS.

INTERFERENCIA DEL METABOLISMO INTERMEDIARIO

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QUINOLONAS

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El efecto antibacteriano de

ciprofloxacino se debe principalmente a

la capacidad de bloquear la actividad de

una enzima esencial para las bacterias,

la DNA-girasa (topoisomerasa).

QUINOLONAS Mecanismo de Acción

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QUINOLONAS Clasificación

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QUINOLONAS Clasificación por generaciones

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GENERACION ESPECTRO ACCIÓN SITIO INFECCIÓN

PRIMERA GENERACIÓN • Acido nalidíxico • acido oxolínico • Cinoxacina • Ácido piromídico • acido pipemídico • Flumequina

• Enterobacteriaceae • Gram (-)

• ITU

SEGUNDA GENERACIÓN • Ciprofloxacina • Norfloxacina • Enoxacina • Pefloxacina • Fleroxacina • Lomefloxacina • Ofloxacina • Rufloxacina.

• Enterobacteriaceae • Pseudomona

aeruginosa

infecciones graves que incluyen cuadros osteoarticulares, digestivos, de tejidos blandos, infecciones respiratorias e infecciones de transmisión sexual

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GENERACION ESPECTRO ACCIÓN

TERCERA GENERACIÓN • Sparfloxacina • Levofloxacina • Tosufloxacina • Gatifloxacina • Pazufloxacina • Grepafloxacina

CUARTA GENERACIÓN • Tarvafloxacina

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QUINOLONAS Farmacocinética

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Clasificación Bacteriana

Agente Infeccioso

Bacilos Aerobios Gram (-):

1. Activas contra todas las enterobacterias (mayor con ciprofloxacina) 2. Son activas contra la Pseudomona Aeruginosa (especialmente la ciprofloxacina) 3. Activas contra la Shigella, Salmonela, Campylobacter, Helicobacter, Vibrio y Yersinia.

Cocobacilos Gram (-) 1. Neisseria Meningitidis (útil en profilaxis) 2. N. Gonorreheae (muy sensible) 3. Hemophilus Influenzae 4. Moraxella Catarrhalis (incluyendo las cepas productoras de B-lactamasas).

Cocos Gram (+) 1. Estafilococo Aureus y los estafilococos coagulasa (cubre inclusive 50% de meticilino resistentes) 2. Neumococos y el Estreptococo Viridans (moderadamente sensibles)

Bacilos Gram (+) 1. Listeria Monocytogenes 2. Corynebacterium 3. Clostridium Diphteriae

Mycobacterias 1. M. Tuberculosis, Kansasii, Fortuitum y el complejo M. Avium. (buena actividad)

Bacterias en ETS 1. Cubren bien la Clamidia (Trachomatis y Pneumonae), el Mycoplasma, el Gonococo (incluso los resistentes a Penicilina) y el Hemophilus Ducrei. 2. No tienen actividad contra el Treponema Pallidum ni contra el Ureaplasma. 3. Para el tratamiento de las ETS se utilizan la ciprofloxacina y la ofloxacina.

QUINOLONAS Espectro de Actividad

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Molestias Gastrointestinales: Ocurre en el 5% de los pacientes; los síntomas

más frecuentes son náuseas, vómito, dispepsia y diarrea.

Reacciones Alérgicas: Incluye rash, urticaria, fiebre, anafilaxia y

fotosensibilidad; ocurre hasta en el 2% de los pacientes. Las quinolonas con un

átomo de cloro o fluoruro en la posición 8, tienen más riesgo de producir

fotosensibilidad.

Toxicidad Condral: Se ha visto en estudios con animales que pueden alterar el

cartílago. Por lo tanto no deben ser utilizados en mujeres embarazadas, durante

la lactancia y en niños.

Sistema Nervioso Central: Pueden producir insomnio, cefalea, vértigo,

temblor, confusión, alucinaciones y convulsiones, especialmente si se utilizan

dosis altas en pacientes ancianos e individuos con problemas neurológicos de

base.

QUINOLONAS Efectos adversos

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QUINOLONAS Indicaciones

Entidad Clínica Uso

Infección de Vías Urinarias (IVU)

• Alcanzan altas concentraciones en orina y tienen un excelente

cubrimiento antibacteriano contra los gérmenes frecuentemente aislados

en las infecciones urinarias.

• Se usan en IVU no complicadas (en ausencia de alteraciones funcionales

y anatómicas de las vías urinarias), complicadas, en la pielonefritis y en

la profilaxis ante la presencia de IVU recurrentes.

• Además, tanto las quinolonas como el TMP-SMX eliminan el reservorio

de patógenos urinarios presentes en periné, vagina y región perianal.

• Las quinolonas son drogas de primera elección en las IVU causadas por

Pseudomona Aeruginosa y por bacilos gram (-) resistentes.

• En IVU se usan: Ciprofloxacina, Ofloxacina, Norfloxacina y Levofloxacina.

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Entidad Clínica Uso

2. Prostatitis Son drogas de primera elección para la prostatitis bacteriana ya que presentan concentraciones altas en el tejido prostático y niveles no muy altos aunque significativos en el líquido prostático. Son particularmente efectivos los tratamientos prolongados (28 días).

3. Enfermedades de Transmisión Sexual

a) Gonorrea no complicada: La ciprofloxacina y la ofloxacina en dosis única hacen parte de los tratamientos de primera línea. No usar en menores de 18 años por daño condral. b) Uretritis no Gonocóccica por Clamidia Trachomatis: Se puede usar la ofloxacina, como alternativa al tratamiento con tetraciclinas. Se recomienda el tratamiento por 7 días c) Chancroide (Hemophilus Ducrei): La ciprofloxacina es la única de las quinolonas aprobadas para el tratamiento del Chancroide, como agente de segunda línea y la duración del tratamiento debe ser de 3 días d) EPI (Enfermedad Pélvica Inflamatoria): La ofloxacina en combinación con metronidazol se considera de primera línea

QUINOLONAS Indicaciones

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Entidad Clínica

Uso

4. Infecciones Gastrointestinales

• Excelente cubrimiento para los patógenos entéricos porque alcanzan

concentraciones altas en heces.

• La ciprofloxacina, ofloxacina y norfloxacina están recomendadas para el

tratamiento de la diarrea del viajero utilizando el esquema de tratamiento de 3

días.

• La ciprofloxacina es la droga de elección para el tratamiento de la Shigellosis y es

efectiva para el tratamiento de la fiebre tifoidea.

5. Artritis y Osteomielitis

• Son una excelente opción en el tratamiento de la artritis y osteomielitis

bacteriana, especialmente cuando el agente causal es un bacilo gram (-).

• También poseen acción contra estafilococos (gérmenes más frecuentes en esta

entidad).

• Las drogas más empleadas para tratar estas patologías son la ciprofloxacina y la

ofloxacina.

• También son utilizadas en el tratamiento de la osteomielitis por Pseudomona

Aeruginosa, particularmente en la Otitis Externa Maligna.

QUINOLONAS Indicaciones

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Entidad Clínica

Uso

6. Infecciones Respiratorias Bajas

• Las quinolonas de segunda generación como la ciprofloxacina,

que no tienen buen cubrimiento contra neumococo, pero si

contra bacilos gram (-), son útiles para el tratamiento de las

exacerbaciones de la bronquitis crónica, neumonía nosocomial y

fibrosis quística.

• Las quinolonas de tercera generación como la levofloxacina

tienen cubrimiento no sólo contra bacilos gram (-) y gérmenes

atípicos (Clamidia y Mycoplasma Pneumonae) sino contra

neumococo. Son útiles para el tratamiento empírico de la

neumonía adquirida de la comunidad.

• La ciprofloxacina es la quinolona de elección para el tratamiento

de la neumonía nosocomial por su buen cubrimiento contra la P.

Aeruginosa.

QUINOLONAS Indicaciones

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