21
Thuèc kh¸ng Thuèc kh¸ng Histamin Histamin 1.Histamin 1.Histamin 1.1.Vai trß sinh bÖnh cña 1.1.Vai trß sinh bÖnh cña Histamin Histamin - Histamin lµ mét amin, - Histamin lµ mét amin, kÕt qu¶ cña sù khö nhãm kÕt qu¶ cña sù khö nhãm Carboxylic cña acid Carboxylic cña acid aminhistidin. aminhistidin.

Khang histamin

Embed Size (px)

Citation preview

Page 1: Khang histamin

Thuèc kh¸ng Thuèc kh¸ng HistaminHistamin1.Histamin1.Histamin1.1.Vai trß sinh bÖnh cña 1.1.Vai trß sinh bÖnh cña HistaminHistamin- Histamin lµ mét amin, kÕt - Histamin lµ mét amin, kÕt qu¶ cña sù khö nhãm qu¶ cña sù khö nhãm Carboxylic cña acid Carboxylic cña acid aminhistidin.aminhistidin.

Page 2: Khang histamin

- Trong ®iÒu kiÖn b×nh th - Trong ®iÒu kiÖn b×nh th êng, Histamin trong c¬ thÓ êng, Histamin trong c¬ thÓ ë d¹ng kÕt hîp (h¹t) kh«ng ë d¹ng kÕt hîp (h¹t) kh«ng ho¹t tÝnh lµ chñ yÕu vµ ® îc ho¹t tÝnh lµ chñ yÕu vµ ® îc ph©n bè ë nhiÒu n¬i trong ph©n bè ë nhiÒu n¬i trong c¬ thÓ nh : da, b¹ch cÇu a c¬ thÓ nh : da, b¹ch cÇu a base, nhiÒu nhÊt trong d ìng base, nhiÒu nhÊt trong d ìng bµo Mastocyd, ë ruét, gan, bµo Mastocyd, ë ruét, gan, phÕ qu¶n, phæi…phÕ qu¶n, phæi…

Page 3: Khang histamin

- Mét sè rÊt Ýt 50 - Mét sè rÊt Ýt 50 g/ lÝt g/ lÝt m¸u ë d¹ng tù do cã ho¹t m¸u ë d¹ng tù do cã ho¹t tÝnh tuÇn hoµn trong m¸u.tÝnh tuÇn hoµn trong m¸u.* C¸c yÕu tè g©y gi¶i phãng * C¸c yÕu tè g©y gi¶i phãng Histamin.Histamin.- Gi¶i phãng chñ yÕu theo ® - Gi¶i phãng chñ yÕu theo ® êng miÔn dÞch. D ìng bµo êng miÔn dÞch. D ìng bµo vµ tÕ bµo a base sÏ nhËy vµ tÕ bµo a base sÏ nhËy c¶m khi globulin miÔn dÞch c¶m khi globulin miÔn dÞch g¾n vµo mµng. g¾n vµo mµng.

Page 4: Khang histamin

Qua ph¶n øng miÔn dÞch Qua ph¶n øng miÔn dÞch hoÆc qu¸ mÉn sÏ cã ph¶n hoÆc qu¸ mÉn sÏ cã ph¶n øng kh¸ng nguyªn - kh¸ng øng kh¸ng nguyªn - kh¸ng thÓ lµm t¨ng tiÕt Histamin.thÓ lµm t¨ng tiÕt Histamin.-YÕu tè vËt lý: da bÞ kÝch -YÕu tè vËt lý: da bÞ kÝch thÝch bëi ¸nh n¾ng mÆt thÝch bëi ¸nh n¾ng mÆt trêi, báng, l¹nh.trêi, báng, l¹nh.-YÕu tè ho¸ häc: näc r¾n, -YÕu tè ho¸ häc: näc r¾n, näc ong, näc c«n trïng, ®éc näc ong, näc c«n trïng, ®éc tè cña thuèc nh chÕ phÈm tè cña thuèc nh chÕ phÈm thuèc phiÖn, Arfonad, thuèc phiÖn, Arfonad, Tubocurarin…Tubocurarin…

Page 5: Khang histamin

C¸c yÕu tè trªn lµm t¨ng C¸c yÕu tè trªn lµm t¨ng tiÕt Histamin tù do cïng tiÕt Histamin tù do cïng nhiÒu chÊt trung gian ho¸ nhiÒu chÊt trung gian ho¸ häc nh bradykinin, chÊt häc nh bradykinin, chÊt ph¶n øng chËm(SRSA), ph¶n øng chËm(SRSA), leucotrien (LT), leucotrien (LT), prostaglandin (PG)… tham prostaglandin (PG)… tham gia vµo c¸c ph¶n øng dÞ gia vµo c¸c ph¶n øng dÞ øng, ph¶n øng qu¸ mÉn øng, ph¶n øng qu¸ mÉn hoÆc viªm.hoÆc viªm.

Page 6: Khang histamin

1.2.T¸c dông cña Histamin vµ Rp tham gia. C¬ quan t c dông C¸ch t c dông Rp H1

M¹ch: § éng m¹ ch, mao m¹ ch TÜnh m¹ ch

Gi· n, t ng tÝnh thÊm Co

+ +

Tim: DÉn truyÒn § /m vµnh

ChËm Gi· n

+

C¬ tr¬n, phÕ qu¶n, ruét, d¹ dµy, tö cung…

+ Co +

TuyÕn: tuyÕn d¹ dµy

+ KÝch thÝch t ng tiÕt

+

ThÇn kinh trung ¬ng ThÇn kinh ngo¹ i biªn (tËn cï ng c¶m gi c)

N«n Ngøa

+ +

Page 7: Khang histamin

1.3. T¸c dông trªn hÖ tim m¹ch1.3. T¸c dông trªn hÖ tim m¹chHistamin t¸c dông rÊt m¹nh Histamin t¸c dông rÊt m¹nh

ë c¸c mao m¹ch nhá, lµm d·n ë c¸c mao m¹ch nhá, lµm d·n c¸c c¬ vßng tiÒn mao qu¶n, c¸c c¬ vßng tiÒn mao qu¶n, lµm co tÜnh m¹ch, lµm t¨ng lµm co tÜnh m¹ch, lµm t¨ng luång m¸u tíi m«, ø m¸u ë c¸c luång m¸u tíi m«, ø m¸u ë c¸c mao m¹ch, lµm t¨ng søc thÊm mao m¹ch, lµm t¨ng søc thÊm néi m¹c ®éng m¹ch, t¨ng xuÊt néi m¹c ®éng m¹ch, t¨ng xuÊt huyÕt t ¬ng, g©y ra ban ®á huyÕt t ¬ng, g©y ra ban ®á sÇn nÒ t¹i chç, kÝch thÝch c¸c sÇn nÒ t¹i chç, kÝch thÝch c¸c ngän thÇn kinh c¶m gi¸c g©y ngän thÇn kinh c¶m gi¸c g©y c¸c triÖu chøng s ng, nãng, ®á, c¸c triÖu chøng s ng, nãng, ®á, ®au.®au.

Page 8: Khang histamin

Histamin tù do ® îc gi¶i Histamin tù do ® îc gi¶i phãng nhiÒu thùc sù lµ mét phãng nhiÒu thùc sù lµ mét chÊt trung gian ho¸ häc, cã chÊt trung gian ho¸ häc, cã thÓ lµm h¹ m¹nh huyÕt ¸p, thÓ lµm h¹ m¹nh huyÕt ¸p, khã thë do co th¾t phÕ khã thë do co th¾t phÕ qu¶n, g©y shock ph¶n vÖ, qu¶n, g©y shock ph¶n vÖ, cã thÓ dÉn tíi truþ tim cã thÓ dÉn tíi truþ tim m¹ch…m¹ch…

Page 9: Khang histamin

2.Thuèc kh¸ng Histamin:2.Thuèc kh¸ng Histamin:2.1.Thuèc kh¸ng Histamin 2.1.Thuèc kh¸ng Histamin tæng hîptæng hîp2.1.1. §Æc ®iÓm:2.1.1. §Æc ®iÓm: do cÊu do cÊu tróc cña c¸c thuèc kh¸ng tróc cña c¸c thuèc kh¸ng Histamin gÇn gièng víi Histamin gÇn gièng víi Histamin v× vËy t¸c dông Histamin v× vËy t¸c dông ®èi kh¸ng c¹nh tranh víi ®èi kh¸ng c¹nh tranh víi Histamin t¹i Rp H1.Histamin t¹i Rp H1.

Page 10: Khang histamin

2.1.2.T¸c dông:2.1.2.T¸c dông: - §èi lËp H1 kh«ng hoµn toµn - §èi lËp H1 kh«ng hoµn toµn + Gi·n c¬ tr¬n (phÕ qu¶n, vÞ + Gi·n c¬ tr¬n (phÕ qu¶n, vÞ trµng, m¹ch m¸u) trµng, m¹ch m¸u) + Gi¶m tÝnh thÊm mao m¹ch+ Gi¶m tÝnh thÊm mao m¹ch+ Kh«ng ®ñ chèng shock ph¶n + Kh«ng ®ñ chèng shock ph¶n vÖvÖThÇn kinh trung ¬ng: an thÇn, ThÇn kinh trung ¬ng: an thÇn, t¨ng hÊp thu thuèc mª, ngñ, t¨ng hÊp thu thuèc mª, ngñ, gi¶m ®au, gi¶m ho.gi¶m ®au, gi¶m ho.Huû CholinHuû CholinChèng n«nChèng n«n

Page 11: Khang histamin

2.1.3. ChØ ®Þnh2.1.3. ChØ ®Þnh- DÞ- DÞ øng da, mµy ®ay, mÈn øng da, mµy ®ay, mÈn ngøa, viªm kÕt m¹cngøa, viªm kÕt m¹c- Hen phÕ qu¶n, viªm phÕ - Hen phÕ qu¶n, viªm phÕ qu¶n thÓ co th¾tqu¶n thÓ co th¾t- Viªm mòi dÞ øng- Viªm mòi dÞ øng- TiÒn mª- TiÒn mª- Chèng say- Chèng say- S©u bä ®èt- S©u bä ®èt- Cho¸ng- Cho¸ng

Page 12: Khang histamin

2.2.C¸c nhãm thuèc: 6 nhãm 2.2.C¸c nhãm thuèc: 6 nhãm thuèc chÝnhthuèc chÝnh* DÉn xuÊt vµ Ethanolamin * DÉn xuÊt vµ Ethanolamin (Amino - alkyl Ether).(Amino - alkyl Ether).Dimedrol (Benadryl)Dimedrol (Benadryl)Clemastin Clemastin Chèng ngøa da, niªm m¹cChèng ngøa da, niªm m¹cBromodiphenyldramin Bromodiphenyldramin Diphenhydramin (Nautamin)Diphenhydramin (Nautamin)Dimenhydrinat Dimenhydrinat Chèng say tµu xe, chèng Chèng say tµu xe, chèng n«nn«n

Page 13: Khang histamin

* Nhãm Etylendiamin* Nhãm EtylendiaminAntazolin (Antistin): G©y Antazolin (Antistin): G©y ngñ do øc chÕ thÇn kinh ngñ do øc chÕ thÇn kinh trung ¬ng. Chèng lo¹n trung ¬ng. Chèng lo¹n nhÞp, chèng shock do dÞ nhÞp, chèng shock do dÞ øng. øng. Clemizol: Chèng sèc do dÞ Clemizol: Chèng sèc do dÞ øng, kh«ng g©y ngñ t¸c øng, kh«ng g©y ngñ t¸c dông bÒn, thuËn lîi.dông bÒn, thuËn lîi.

Page 14: Khang histamin

* Nhãm Piperazin* Nhãm Piperazin- Hydroxyzin 25 mg- Hydroxyzin 25 mg- Clocyclizin hydrochlorid - Clocyclizin hydrochlorid (Cinnarizin) Chèng n«n, (Cinnarizin) Chèng n«n, chèng say,dÞ øngchèng say,dÞ øng- Meclizin hydrochlorid - Meclizin hydrochlorid (Bonin) (Bonin)

Page 15: Khang histamin

* Nhãm Phenothiazin* Nhãm Phenothiazin- Promethazin (Phenergan-- Promethazin (Phenergan-Pipolfen)Pipolfen)- Trimerprazin - Trimerprazin Gi¶m ®au, gi¶m Gi¶m ®au, gi¶m ho, g©y ngñho, g©y ngñ- Alimeprazin (Theralen) - Alimeprazin (Theralen)

Page 16: Khang histamin

* Nhãm Alkylamin* Nhãm AlkylaminBrompheniraminBrompheniraminDimethidinDimethidinChlopheniraminChlopheniraminDex clopheniraminDex clopheniramin

Page 17: Khang histamin

* Nhãm Piperidin.* Nhãm Piperidin.Terfenadin kh«ng g©y ngñTerfenadin kh«ng g©y ngñAstemisolAstemisolAzatadin 4 mg, Azatadin 4 mg, Cyproheptadin 4 mg, Cyproheptadin 4 mg, Loratidin 10 mgLoratidin 10 mgNaphazolinNaphazolin- Loratadil: ho¹t chÊt lµ - Loratadil: ho¹t chÊt lµ Loratadin ®èi lËp m¹nh víi Loratadin ®èi lËp m¹nh víi Histamin, t¸c dông kÐo dµi, Histamin, t¸c dông kÐo dµi, kh«ng lµm buån ngñkh«ng lµm buån ngñ

Page 18: Khang histamin

* ChØ ®Þnh:* ChØ ®Þnh:Viªm mòi dÞ øng, h¾t h¬i, sæ Viªm mòi dÞ øng, h¾t h¬i, sæ mòi, ngøa, viªm kÕt m¹c dÞ mòi, ngøa, viªm kÕt m¹c dÞ øng.øng.

Dùa vµo d îc ®éng häc, t¸c Dùa vµo d îc ®éng häc, t¸c dông, c¸c thuèc kh¸ng H1 ® îc dông, c¸c thuèc kh¸ng H1 ® îc xÕp thµnh 2 thÕ hÖ:xÕp thµnh 2 thÕ hÖ:

Page 19: Khang histamin

- ThÕ hÖ I- ThÕ hÖ I: gåm c¸c thuèc cã : gåm c¸c thuèc cã thÓ ®i qua hµng rµo m¸u thÓ ®i qua hµng rµo m¸u n·o dÔ dµng, cã t¸c dông n·o dÔ dµng, cã t¸c dông trªn receptor H1 c¶ trung trªn receptor H1 c¶ trung ¬ng vµ ngo¹i vi, cã t¸c dông ¬ng vµ ngo¹i vi, cã t¸c dông an thÇn m¹nh, chèng n«n vµ an thÇn m¹nh, chèng n«n vµ cã t¸c dông kh¸ng cã t¸c dông kh¸ng cholinergic gièng atropin.cholinergic gièng atropin.

Page 20: Khang histamin

- ThÕ hÖ II:- ThÕ hÖ II: gåm c¸c thuèc gåm c¸c thuèc rÊt Ýt ®i qua hµng rµo m¸u rÊt Ýt ®i qua hµng rµo m¸u n·o, cã t/2 dµi, Ýt t¸c dông n·o, cã t/2 dµi, Ýt t¸c dông trªn H1 trung ¬ng, chØ cã trªn H1 trung ¬ng, chØ cã t¸c dông trªn H1ngo¹i vi, t¸c dông trªn H1ngo¹i vi, kh«ng cã t¸c dông kh¸ng kh«ng cã t¸c dông kh¸ng cholinergic, kh«ng an thÇn cholinergic, kh«ng an thÇn vµ kh«ng cã t¸c dông chèng vµ kh«ng cã t¸c dông chèng n«n, chèng say tµy xen«n, chèng say tµy xe

Page 21: Khang histamin

2.4. C¸c thuèc c êng giao c¶m 2.4. C¸c thuèc c êng giao c¶m t¨ng AMP vßng.t¨ng AMP vßng.- - Adrenalin, Adrenalin, - Isadrin,- Isadrin,- Ephedrin shock - Ephedrin shock ph¶n vÖph¶n vÖ- Theophylin- Theophylin2.5. C¸c Gluco corticoid (dÞ 2.5. C¸c Gluco corticoid (dÞ øng liªn quan®Õn viªm). øng liªn quan®Õn viªm). Uèng tiªm b¾p, tiªm tÜnh Uèng tiªm b¾p, tiªm tÜnh m¹ch, x«ng, hÝt, rá m¾t, m¹ch, x«ng, hÝt, rá m¾t, b«i…b«i…