Manejo de hipertensión arterial en el paciente críticamente

Manejo de hipertensión

arterial aguda en el

paciente críticamente

enfermoJuan David Cortes Herrera

Residente Medicina Critica y Cuidado Intensivo

Departamento de Farmacología Clínica y Terapéutica

Clínica Universidad de La Sabana

Generalidades

1 billón de personas alrededor del mundo.

Principal factor de riesgo cardiovascular.

Prevalencia mayor:

Hombres

Raza negra

El 1% de los pacientes desarrollaran una crisis hipertensiva

Generalidades

Generalidades

Crisis Hipertensivas

80% HTA esencial

Daño a órgano blanco

Corazón.

Riñón.

Pulmón.

Sistema nervioso central

Generalidades

Hipertensión arterial en UCI

Determinantes de presión arterial

PAM= GC x RVP

Determinantes del gasto cardiaco

Frecuencia cardiaca.

Volumen latido.

Precarga.

Contractilidad miocárdica.

RVP=8nL/πr4

Determinantes de la resistencia

vascular

Longitud del vaso.

Diámetro del vaso.

Viscosidad de la sangre.

Betabloqueadores

Inhiben la acción de norepinefrina y epinefrina sobre receptores B adrenérgicos

Disminución de presión arterial:

Disminución:

Contractilidad.

Frecuencia cardiaca.

Liberación de renina.

Betabloqueadores y Contractilidad

Betabloqueadores y frecuencia cardiaca

Cardiac Electrophysiology: From Cell to Bedside. Tamargo, Juan, Delpón, Eva Pages 529-540. © 2014

Betabloqueadores y eje renina-

angiotensina-aldosterona

Medicamento Dosis IV Inicio/pico

acción

Vida media Metabolismo/Excreción RAM Indicación

Propanolol (β1-

y β2)

1-3 mg cada 2–5 min

(de 1–30 min)

Max: 5mg

Infusión: no

recomendada

Inicio: 5 min 1/2: 3–5 hrs

Duración 6-12hrs

Metabolismo: Hepático

CYP450

Excreción: orina (96-99%)

Hipotensión, falla

cardiaca, bloqueo

cardiaco, mareo, fatiga,

confusión,

broncoespasmo,

Cardiopatía isquémica

con hipertensión y

función conservada

Evitar en

feocromocitoma

Metoprolol

(Β1)

5 mg cada 3min

(de 1–30 min)

Max: 15mg

Infusión: no

recomendada

Inicio:5-

10min

1/2: 3–7 hrs

Duración 5-8hrs


CYP2D6

Excreción: orina (5-10% sin

cambios)

Hipotensión, falla

cardiaca, mareo, fatiga,

confusión,

broncoespasmo

Cardiopatía isquémica

con hipertensión y

función conservada

Labetalol (α1,

β1, β2)

20-80 mg cada 10min

Max: 300mg

Infusión: 0,5-

2,0mg/min

Inicio:5-

10min

Pico: 5-15min

1/2: 6 hrs

Duración 3-18hrs


conjugación glucoronido

Excreción: orina (50%)

heces (50%)

Nausea, broncoespasmo,

bloqueo cardiaco,

ortostatismo

Hipertensión en

paciente neurocritico

y embarazadas,

precaución en falla

cardiaca

Esmolol (β1) 500 μg/Kg( 1 min)

Max:300 μg/Kg/min

Infusión:50–300

μg/Kg/min

Inicio:1-2min

Pico: 6-10min

1/2: 9 min

Duración 10-30min

Metabolismo: Estereasas

plasmáticas


Hipotensión, falla

cardiaca, mareo, fatiga,

confusión,

broncoespasmo

Disección aortica

Contraindicado en

feocromocitoma

Mención especial


acción


Carvedilol

(B1,B2 y α1)

Inicio 6.25mg cada

12hrs

Aumentar hasta 25mg

cada 12hrs

Inicio: 1-2 hrs

Pico: 5hrs

1/2: 7–10 hrs

Duración 6-12hrs


CYP2D6

Excreción: Orina (16%)

Heces (60%)

Hipotensión,

bradicardia, bloqueo

cardiaco, mareo, fatiga,

confusión,

hiperglicemia, guanacia

de peso

Hipertensión en el

paciente crónico.

Diabetes mellitus.

Fármacos relacionados con CYP2D6

Sustratos Inhibidores InductoresBetabloqueantes

Metoprolol.

Carvedilol.

Timolol.

Alprenolol.

Atenolol.

Antiarrítmicos de clase I

Flecainida.

Lidocaína.

Propafenona.

Encainida.

Mexiletina.

Antidepresivos tricíclicos (Todo el grupo)

Imipramina.

Amitriptilina.

etc.

SSRI

Fluoxetina.

Paroxetina.

Opioides.

Codeína.

Tramadol.

Oxicodona.

Debrisoquina.

dextrometorfano.

venlafaxina.

Antipsicóticos.

Haloperidol.

Risperidona.

Perfenazina.

Tioridazina.

Zuclopentixol.

Remoxipride.

Aripiprazol.

Ondansetron.

Mianserina.

Fenformina.

Tropisetron.

Anfetaminas.

Clorfenamina.

Metoclopramida.

Tamoxifeno.

Alcaloides de la vinca.

vincristina.

SSRI

Citalopram.

Fluoxetina.

Paroxetina.

Terbinafina.

Quinidina.

Amiodarona.

Antihistamínicos:

Clorfenamina.

Difenhidramina.

Antipsicóticos:

Pimozide.

Tioridazina.

Clorpromazina.

Haloperidol.

Bupropion.

Celecoxib.

Cimetidina.

Clomipramina.

Cloranfenicol.

Cocaina.

Doxorubicina.

Metoclopramida.

Metadona.

Moclobemida.

Quinidina.

Ranitidina.

Ranolazin.

Ritonavir.

Doxepina.

Halofantrina.

Imipramina.

Levomepromazina.

Piperidina.

Glutetimida.

Carbamazepina.

Dexametasona.

Rifampicina.

Medicamento Estructura química

Propanolol

Metoprolol

LabetalolEs una mezcla racémica de cuatro isomeros. Dos de estos isomeros,

las formas (S,S) y (R,S) son inactivos. El tercer isómero, (S,R) es un

potente bloqueador del receptor alfa1. El cuarto isómero, el (R,R),

es un β bloquedor no selectivo mixto y un agonista selectivo del

receptor β2.

Esmolol

Bloqueadores de los canales de calcio

Inhiben la entrada de Calcio a través de canales L-type voltaje dependientes.


Vasodilatación arteriolar:

Crono trópicos negativos:


acción


Nicardipino 20-40 mg cada 8 hrs

Max: 30mg/hr

Infusión:5-15mg/hr

Inicio: 5-10

min

Pico: 30min

1/2: 2–4 hrs

Duración 4-6hrs


CYP3A4


heces (35%)

Edena periférico,

angina, nauseas,

bloqueo AV

Emergencias

hipertensivas

Clevidipino Infusión:1-2mg/hr

Max: 32mg/hr

Inicio:1-2min

Pico: 3min

1/2: 1–15 min

Duración 5-15min

Metabolismo: Estereasas

plasmáticas y tisulares


heces (7-22%)

Falla renal aguda,

fiebre, insomnio

Emergencias

hipertensivas

Hipertensión

postoperatoria

Amlodipino 5-10mg día

Max 10mg día

Inicio:24-96

hrs

Pico: 6-12hrs

1/2: 30-50hrs hrs Metabolismo Hepático

CYP3A4


Hipotension, edema

periférico,

hepatotoxicidad

Hipertension /

enfermedad coronaria

Diltiazem Bolo 0,25mg/kg

(2min)

Max: 15mg/hr

Infusión:5–15mg/hr

(24hrs)

Inicio:2-7min

Pico: 7-10min

1/2: 3,4 hrs

Duración 30min –

10hrs (7hrs)


CYP3A4

Excreción: orina Y bilis

Bradicardia, bloqueo

AV,edema periférico,

toxicidad hepatica

Emergencias

hipertensivas +

taquiarritmias

Fármacos relacionados con CYP3A4

Sustratos Inhibidores Inductores

Bloqueantes de los

canales de calcio

diltiazem

nifedipino

felodipino

verapamil

Immunosupresores

ciclosporina

tacrolimus

sirolimus

Quimioterápicos

cyclofosfamida

docetaxel

doxorubicina

etopósido

iofosfamida

paclitaxel

tamoxifeno

tenipósido

vinblastina

vindesina

gefitinib

Benzodiacepinas

flunitrazepam

midazolam

alprazolam

triazolam

clonazepam

Azoles antifúngicos

ketoconazol

itraconazol

clotrimazol

Antidepresivos

tricíclicos

amitriptylina

imipramina

Clomipramina

Inhibidores de la

transcriptasa inversa

no nucleósidos:

nevirapina

alfentanil

budesonida

donepezilo

esomeprazol

omeprazol

finasterida

glibenclamida

cisaprida

terfenadina

toremifeno

barbitúricos

fenobarbital

carbamazepina

codeína

dextrometorfano

digoxina

alcaloides del ergot

estradiol

fentanilo

ivabradina

levonorgestrel

lidocaína

metadona

mifepristona

montelukast

ondansetron

paracetamol

quinidina

testosterona

teofylina

valproato

warfarina

tetrahidrocannabinol

Antipsicóticos

Aripiprazol

Risperidona

Ziprasidona

Antibióticos macrolid

os

eritromicina

claritromicin

a

Inhibidores selectivos

d la recaptación

deserotonina(ISRS)

citalopram

fluoxetina y

norfluoxetina

sertralina

Estatinas

atorvastatina

lovastatina

simvastatina

Inhibidores de la PDE5

sildenafilo

buspirona

haloperidol

venlafaxina

amiodarone

etinilestradiol

quiinina

Inhibidores de la

proteasa

indinavir

ritonavir

saquinavir

nelfinavir

Mirtazapina

nefazodona

pimozide

reboxetina

zopiclona

fluconazol

ritonavir

Antibióticos macrólidos

eritromicina

telitromicina

claritromicina

Azoles antifúngicos

ketoconazol

itraconazol

nefazodona

bergamotina

aprepitant

quercetina

amiodarona

aprepitant

cimetidina

ciprofloxacino

ciclosporina

diltiazem

imatinib

equinacea

enoxacina

ergotamina

metronidazol

mifepristona

tofisopam

Inhibidores de la transcriptasa inversa

no nucleósidos

efavirenz

nevirapina

gestodene

mibefradil

Inhibidores de la proteasa.

saquinavir

indinavir

ISRS:

fluoxetina

piperina

verapamil

barbitúricos

fenobarbital

carbamazepina

hiperforina

Inhibidores no nucleósidos de la

transcriptasa inversa4

efavirenz

nevirapina

etravirina

fenitoína

rifampicina

modafinilo

dexametasona

felbamato

glucocorticoides

griseofulvina

pioglitazona

primidona

topiramato

troglitazona

rifabutina

cafestol

http://es.wikipedia.org/wiki/CYP3A4#cite_note-nnrti-4


Nicardipina

Clevidipino

Amlodipino

Diltiazem

Vasodilatadores

Arteriales

Hidralazina.

Fenoldopam.

Mixtos

Nitroglicerina.

Nitroprusiato de sodio.

Estructura química

Hidralazina Fenoldopam.

Nitroglicerina Nitroprusiato de sodio

Fenoldopam

Agonista parcial selectivo del receptor D1 de dopamina.


Disminución:

Postcarga.

Volemia.

D1

Hidralazina

Mecanismo no completamente claro.

Inhibición de inositol trifosfato. (IP3)

Hiperpolarizacion. (canales de K)

Factores inducidos por hipoxia. (HIF-1)

Liberación de oxido nítrico.

Hidralazina e Hiperpolarizacion

Hidralazina y HIF-1

Nitroglicerina (1,2,3-glyceryl trinitrate )

Formación de Oxido Nítrico por acción de la aldehído deshidrogenasa

mitocondrial.


Disminución:

Retorno venoso.

Postcarga.

Nitroprusiato de sodio

Se une a la oxihemoglobina y libera cianuro y Oxido nítrico (Fe + Sulfhidrilo)


Disminución:

Retorno venoso.

Postcarga.

Toxicidad por Nitroprusiato


acción


Hidralazina. 20-40 mg cada 4-6 hrs

Max: 40mg por dosis

Infusión: no recomendada

Inicio: 5-20

min

Pico: 30-

60min

1/2: 2–8 hrs

Duración 1-8hrs

Metabolismo: Acetilación

hepática


heces (10%)

Hipotensión,

taquicardia, cefalea,

eritema facial, angina,

Emergencias

hipertensivas,

especialmente en

embarazo

Fenoldopam Max: 1.6mcg/kg/min

Infusión:0.05-

1.6mcg/kg/min

Inicio:5-10min

Pico: 15min

1/2: 5 min

Duración 30-

60min

Metabolismo: Metilación

Hepática


heces (10%)

Hipotensión,

taquicardia, cefalea,

eritema facial.

Hipertensión severa

en pacientes con

lesión renal aguda

Nitroglicerina Max: 5mcg/kg/min

Infusión:0,25-5mcg/kg/min

Inicio:2-5 min

Pico: 5 min

1/2: 1-3 min

Duración: 5-10min

Metabolismo Hepático ,

Eritrocitos, pared vascular

Excreción: orina

Hipotensión, cefalea,

taquifilaxia (N

nitrosotioles)

Síndrome coronario

agudo, sobrecarga

de volumen, edema

pulmonar.

Nitroprusiato de

sodio.

Max: 3mcg/kg/min (˂1hr)

Infusión:0.25-3mcg/kg/min

Inicio:1-2min

Pico: 15min

1/2: ˂10min

Duración 1-10min

Metabolismo: Metilación

Hepática

Excreción: orina

Intoxicación por cianuro

y tiocianuro, espasmo

muscular, shunt

pulmonar, hipotensión,

taquicardia.

Disección aortica

Precaución en falla

hepática y renal.

Antihipertensivos de Acción central

Agonistas de los receptores alfa 2 a nivel central


Disminución:

Frecuencia cardiaca

Resistencia vascular periferica


acción


Clonidina Dosis oral: 0.1-0.8mg/dia

administrar cada 12hrs

Max oral: 2.4mg/dia

Inicio: 5-10 min

Pico: 2-4hrs

1/2: 12 hrs

Duración 6-10hrs


CYP450


heces y bilis (20%)

Sequedad de

mucosas, sedación,

hipotensión

ortostatica, mareo

Emergencias

hipertensivas

Abstinencia y dolor

Dexmedetomidina Bolo 1mcg/kg/hr en

10min

Max:1.5mcg/kg/hr

Infusión:0.2-0.7mcg/kg/hr

Inicio:6-15 min

Pico: 1 hr

1/2: 2-2.5 hr

Duración: 4 hrs

Metabolismo Hepático

Excreción: orina

Hipotensión,

bradicardia, fiebre,

nauseas, vomito,

hipoxia.

Emergencias

Delirium

hiperactivo y

abstinencia.

Metildopa 250-1000 mg cada 6-8hrs

Max: 1000mg cada 6hrs

Inicio:˃1 hr

Pico: 6-8hrs

1/2: 2hr

Duración: 12-24hr


CYP450 – Neuronas

adrenérgicas centrales.

Excreción: orina

Edema periférico,

fiebre, sedación,

bradicardia,

hepatitis, anemia

hemolítica.

Paciente

embarazadas


Clonidina

Dexmedetomidina

Metildopa

Diuréticos

Inhiben la reabsorción de Na a nivel de ASA de Henle.

Disminución:

Precarga

Prostaglandina deshidrogenasa (PGE2)


acción


Furosemida Bolo 20-40mg

Max: 200mg /160mg/hr

Infusión:10-40-mg/hr

Inicio: 5 min

Pico: 1-2hrs

1/2: 30-60 min

Duración 2hrs



heces y bilis (12%)

Hipovolemia,

hipocalemia,

ototoxicidada,

pancreatitis,

hiperglicemia,

hiperuricemia,

alcalosis metabólica

Emergencias

hipertensivas

Hipervolemia/falla

cardiaca

Bumetanida Bolo 1mcg/kg/hr en

10min

Max:1.5mcg/kg/hr

Infusión:0.2-0.7mcg/kg/hr

Inicio:6-15 min

Pico: 1 hr

1/2: 2-2.5 hr

Duración: 4 hrs


Excreción: orina

Hipovolemia,

hipocalemia,

ototoxicidada,

pancreatitis,

hiperglicemia,

hiperuricemia,

alcalosis metabólica

Emergencias

hipertensivas

Hipervolemia/falla

cardiaca


Furosemida

Bumetanida

GRACIAS

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Manejo de hipertensión arterial en el paciente críticamente