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PRINCIPIOS FARMACOLOGICOS
ANCIZAR DE LA PEÑA SILVARESIDENTE I ANESTESIOLOGIA Y
REANIMACIONUNIVERSIDAD DE CARTAGENA
“El objetivo terapéutico es obtener una
concentración adecuada del
fármaco en zonas de acción
especificas para lograr el efecto deseado, con el
mínimo de efectos adversos”
FarmacocinéticaEstablece la relación entre la dosis y la concentración en el plasma o en el lugar
de acción
Vías de Administración Volumen de Distribución Aclaramiento Transporte Unión a elementos plasmáticos y Tisulares
Vías de Administración
DistribuciónProceso De Dilución
Distribución Perfusión de Órganos
Propiedades Fisicoquímicas
Unión A elementos Formes
Retención Tisular
Redistribución
Alta Perfusión
Baja Perfusión
Vaso Sanguíneo
Volumen de DistribuciónTamaño aparente del contenedor necesario
para explicar la concentración observada del fármaco.
Concentración = Dosis/volumen Contenedor
Vol. d = Dosis/concentración
AclaramientoProceso por medio del cual se extrae un
fármaco de un volumenVolumen Del cual se extrae un fármaco por
unidad de tiempo Aclaramiento Sistémico
Renal Hepático Pulmonar
Aclaramiento Intercompartimental
Aclaramiento
Aclaramiento Hepático Reacciones de Fase I
Oxidación Hidroxilacion Dealquilacion Deaminacion Dehalogenacion
Reducción Hidrólisis
Citocromo P450
Aclaramiento Hepático Reacciones Fase II
Conjugación Glucoronización
TIOPENTAL ACIDO CARBOXILICO DE TIOPENTAL
RIÑON
I
MORFINA
II GLUCORONIDO
DE MORFINA
Aclaramiento HepáticoLa tasa de metabolismo hepático es proporcional a la [fármaco]; pero no
siempre porque la capacidad metabólica del hígado no es infinita
Tasa Met =Q .( Centrada – Csalida)
SAT =__C__ C50+C
Aclaramiento Hepático Capacidad Extracción Hepática
E = Ci DDDD
Q+ Ci
Alta Aclaramiento = Q Cambios en el flujo alteran el Aclaramiento
Baja Dependientes del La captación
Aclaramiento Hepático
Aclaramiento Renal Filtración Glomerular
20% Del FPR Unio Proteinas Plasmaticas
Secreción Tubular Mediado Por transportador
Competitivos Saturable
Resorción Tubular Activa Pasiva
Aclaramiento Renal FSR: 1200cc/min (25% GC)
FPR: 700cc/min (-HTO)
TFG: 125cc/min (25%)
Unión a Proteínas Plasmáticas Tipo
Albumina Acidos
Glucoproteina α acida Basicos
Unión reversible Ley de Acción de masas
Unión a Proteínas Plasmáticas PH Medio
% ionización de FMCO Características fisicoquímicas del FMCO Inhibición Competitiva Concentración Proteína
Embarazo Edad Enf Hepática Enf. Inflamatoria
Unión a Proteínas Plasmáticas
Procesos Farmacocineticos Orden Cero
Proceso que ocurre a una velocidad constante
Primero orden
Proceso que ocurre a una velocidad constante pero
proporcional a la cantidad
MODELOS FARMACOCINETICOS
Modelo Fisiologico Modelos anatómicos Flujo sanguíneo: Orden Cero Trasnferecia Plasma/tejido: Primer Orden
Modelo Compartimental Unicompartimental Bicompartimentales tricompartimentales
Modelo Fisiológico
Modelos Compartimentales
Describe la relación entre la concentración en el
sitio efecto del fármaco y el efecto farmacológico
Farmacodinamia
Transducción de Señales Teoría del Receptor
Agonismo Afinidad Eficacia
Totales o Parciales Antagonistas Agonista Inverso
Transducción de Señales
Estructura de Receptores
Evaluación Efecto Farmacológico Relaciones Concentración-Respuesta
Eficacia
Potencia
Dosis Efectiva Media (DE50)
Dosis Letal Media (DL50)
Índice Terapéutico
Relación Concentración/Respuesta
Potencia y Eficacia Potencia: Relación
Concentración/respuesta Eficacia: Consecución de una respuesta
DE50 – Ind.Terapeutico – DL50
Interacciones Medicamentosas Interacciones Farmacocineticas
Inh enzimática Desplazamiento sitio de unión a proteínas
Interacciones Medicamentosas Interacciones Farmacodinamicas
Interacción fármaco/tiempo Desensibilizacion Sensibilización
Interacciones Farmaco/Farmaco En el mismo Receptor
Agonismo /inhibicion Competitiva Distinto receptor
Sinergia / Entropia