Sulfas, quinolonas y metronidazol.Instituto Policténico NacionalEscuela Nacional de Medicina y Homeopatía.Flores Martínez Zurisadai Abigail.

Sulfonamidas.Son derivados del para-

aminobenzenosulfonamida.Mas solubles en pH alcalino.Fueron los primeros

quimioterapéuticos utilizados para infecciones bacterianas en seres humanos.

Combinación de trimetroprima y sulfametoxazol (cotrimozasol) ha incrementado su uso.

Dihidropteroato sintasa.

Dihidrofolato sintasa.

Dihidrofolato reductasa.

Mecanismo de acción.Inhibidores competitivos de la

dihidropteroato sintasa.

Enzima bacteriana :Interviene en la incorporación del

Paba en el ac. Dihidropteroico

Precursor de ac. Fólico.

Afectación a bacterias

que producen su propio ac. Fólico.

Sinergistas.

Trimetroprima: inhibidor competitivo

selectivo de dihidrofolato

reductasa

Sulfonamida+trimetroprima =

bloqueo sucesivo de

biosintetica del tetrahidrofolato.

Resistencia.

1) menor afinidad de dihidropterato sintasa

2) disminución de la permeabilidad bacteriana.

3) vía alternativa para la sintesis del metabolitó éscensial.

4) aumento en la producción del metábólitó esencial o antágonista farmácologico.

Efectos.Actividad contra gram (+ ) y gram

(-)Espectro antibacteriano.

Streptoccus pyogenes.Streptococcus pneumoniae.Haemophilus influenzae.Haemophilus ducreyi.Nocardia.Actinomyces.Calymmatobaterium granulomatis.Chlamydia trachomatis

Uso terapéutico.

Infecciones de vías urinarias.Nocardiosis.

Toxoplasmosis.Profiliaxis de fiebre reumatica

Mecanismo de acción.inhibidor bactericida y bacteriostática frente a bacterias Gram+ y Gram-, particularmente a S. aureus, P. aeruginosa, A. aerogenes y K. pneumoniae.

Indicaciones. Tto. y prevención de infecciones en quemaduras de 2º y 3 er .

Nombre comercial.Argentafil.

Dosis. Tópica, aerosol: pulverizar 1-3 veces/día. Crema: 1 aplic. 1-2 veces/día, heridas muy contaminadas: 1 aplic./4-6 h.

Efectos adversos: sensación de quemadura, exantema y prurito.

Sulfadiazina argentica.(Topica)

Indicaciones: Conjuntivitis bacterianas (causadas por cepas sensibles), infecciones oculares, tracoma y otras infecciones por Chlamydia.

Dosis. Sol: 1 o 2 gotas de 4 a 6 veces al día o con mayor frecuencia si es necesario. Disminuir la dosis a medida que ceda la infección.Ungüento: Una pequeña cantidad en el saco conjuntival 2 o 3 veces al día.

Derivado de la sulfanillaida

Efectos adversos. Prurito, enrojecimiento, edema u otro signo de irritación local no presente antes de iniciar la administración (puede indicar hipersensibilidad).

Nombre comercial.AK-sulf. deltamid

Sulfacetamida. (Topica)

Tomada por vía oral se absorbe con rapidez en el tubo digestivo.

Indicaciones.Conjuntivitis, infección urinaria y genitourinaria, quemaduras, linfogranuloma venéreo, nocardiosis, sinusitis, tracoma. Profilaxis de meningitis meningocócica. Toxoplasmosis

Concentración del liquido cefalorraquídeo en plazo de 4 hrs. 60mg/kg

Concentración máxima de 3-6 hrs.

Dosis. Oral, en ayunas. Ads.: inicial 2-4 g seguido de 0,5-1 g/6 h. Niños: inicial 75 mg/kg seguido de 37,5 mg/kg/6 h.

Eliminación.Orina, en forma acetilada.

Nombre comercial.Sulfadiazina Vannier.

Contraindicación. Déficit congénito de G6PDH.

Efectos adversos.Náuseas, vómitos. Ocasionalmente: depresión, alucinación, confusión, psicosis, somnolencia, agitación, insomnio, cefalea, mareo, ataxia.

Sulfadiazina. Oral accion rapida.

Ads: vía oral Indicaciones. Infecciones sistémicas y urin arias. De eleccion en pacientés con SIDA que presentan Neumonia por Pneumocyustis jiroveci y pacientes neutropénicos.

Nombre comercial.Bactrim-Roche.Cotrimoxazol Septrim

Dosis. En adultos: 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima vía oral cada 12 horas durante 10-14 días. Niños:40 mg/Kg/día de sulfametoxazol y 8 mg/Kg/día vía oral de trimetoprima (Suspensión 1 ml/Kg/día) en 2 dosis igualmente divididas.

Efectos adversos: Náuseas, vómitos, glositis, exantema, urticaria, prurito, indicio de anemia megaloblástica en tto. prolongado. IM: aumento de transaminasas y CPK.

Sulfametoxazol y Trimetoprima

Mecanismo de acción. Antiinflamatorio intestinal, inmunosupresivo y antibacteriano.

Indicaciones. Tto. de episodio agudo y mantenimiento de remisión de colitis ulcerosa. Enf. de Crohn activa.

Nombre comercial.Azulfidine.

Dosis. Oral, después de comidas.- Ataques agudos. Ads., ataque severo: 1-2 g/6-8 h; ataque moderado y leve: 1 g/6-8 h. Niños > 6 años: 40-60 mg/kg/día, cada 4-8 h.- Profilaxis contra recaídas en remisión de colitis ulcerosa, dosis de mantenimiento. Ads.: 1 g/8-12 h. Niños > 6 años: 20-30 mg/kg/día, cada 4-8 h.

Efectos adversos.Náuseas, pérdida de apetito, alteraciones gástricas, dolor abdominal, alteración del gusto, fiebre, mareo, cefalea, tinnitus, tos, prurito, artralgia, proteinuria, leucopenia.

Sulfasalazina. De acción intestinal poco absorbible

Mecanismo de acción. profármaco que la propia bacteria activa mediante flavoproteínas como la nitrofurano reductasa que reducen la molécula para obtener sustancias intermedias que alteran los ribosomas y otras macromoléculas bacterianas. Bactericida. Interfiere en los procesos enzimáticos de respiración celular, metabolismo glucídico y síntesis de pared bacteriana.

Nombre comercial.Macrodantina

Indicaciones. Infección genitourinaria bacteriana: pielitis, pielonefritis, cistitis, prostatitis, uretritis. Quimioprofilaxis en intervención y exploración urológica.

Contraíandicación Embarazo (1 er trimestre). Anuria o I.R. grave. I. H, I. R.

Efectos adversos.Pirosis gástrica, náuseas, vómitos. Tto. prolongado: trastornos alérgicos y polineuritis.

Dosis. Adultos: 50 a 100 mg cuatro veces al día, la dosis mínima se recomienda en aquellos pacientes con infecciones de vías urinarias no complicadas.Niños: 5 a 7 mg/kg de peso por 24 horas, dividiendo la dosis total en 4 tomas (el fármaco está contraindicado en niños recién nacidos).

Nitrofurantoína.

Toxicidad.

Quinolonas.

Mecanismo de acción.Acción especifica sobre girasa de

DNA y topoisomerasa IV bacterina

Inhiben el superenrrollamien

to del DNA

Evita el desarrollo

de bacterias,

Resistencia.Mutaciones en los genes

bacterianos que codifican la DNA girasa o topoisomerasa IV.

Transporte activo del farmaco fuera de la bactería,

C. jejuni.Psudomona.

Estafilococos.N. gonorrhoeae.S. pneumoniae.

Efecto.Espectro antibacteriano.

E. coli.Salmonella spp.Shigela spp.Enterobacter.Campylobacter.Neisseria Estafilococos no resistentes a meticilina.Chlamydia.Mycoplasma.Legionella.Brucella.Mycobacterium.

Usos terapeúticos.

Infección de vías urinarias.Enfermedad de transmisión sexual.

Infección del tubo digestivo y abdominales, sistema respiratorio,

oseas articulares y tej blandos.

El ác. nalidíxico interfiere con la ADN-polimerasa bacteriana, interfiriendo con la síntesis de ADN. La resistencia al ác. nalidíxico se suele desarrollar con bastante rapidez

Indicaciones.Infecciones urinarias

Espectro. Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Salmonella spp. y Shigella spp. Las Pseudomonas son indefectiblemente resistentes a este fármaco.

Contraindicaciones. arteriosclerosis cerebral o con epilepsia

Dosis. Oral. Ads. 1 g/6 h durante 1-2 sem; las dosis de mantenimiento son de 500 mg/6 h; la dosis máxima son 4 g/día.Niños de 2-14 años: 1,5-2 g/día o bien 55 mg/kg/día, dividido en 4 dosis iguales; terapia de mantenimiento: 33 mg/kg/día, 3-4 veces/día.

Nombre comercial.Wintomylón; Nalidix

Efectos adversos. Mareos; debilidad; jaquecas; vértigo; fotosensibilidad; deterioro visual; dolor abdominal; rash; angioedema; eosinofilia; artralgia; nausea o vómitos y diarreas. Son raros los episodios de psicosis tóxica o de convulsiones.

Ac nalidixico.derivado neftiradinico no fluorada.

Mecanismo de acción.Bactericida. Interfiere en la replicación de ADN bacteriano por inhibición de la ADN-girasa y topoisomerasa IV bacterianas.

Indicaciones. Chancroide por H. drucreyi. infecciones del tubo digestivo y abdominales, Infecciones del sistema respiratorio por L. pneumophila, prevención de carbunco, tratamiento de taluremia,

Nombre comercial.VODELAN – SIEGFRIED, CIPRO XR - BAYER HEALTH C

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a quinolonas. No administrar con tizanidina ni agomelatina

Efectos adversos. Náuseas, diarrea. Además IV: vómitos, reacciones en el lugar de perfus., aumento transitorio transaminasas, erupción cutánea. En niños además la artropatía se produce con frecuencia.

Ciprofloxacino. Derivado de quinololeina, monofluorado.

Mecanismo de acción.Antibacteriano bactericida, inhibidor de la ADN-girasa bacteriana.

Indicaciones.Prostatitis, infecciones del tubo digestivo y abdominales

Nombre comercial.Mictasol

Contraindicaciones.Hipersensibilidad a norfloxacino, quinolonas o estructuras relacionadas (ác. pipemídico).

Dosis. Vía tópica: 1-2 gotas en el ojo(s) afecto(s), 4 veces al día. Según la intensidadde la infección, durante el primer día de tratamiento se pueden aplicar 1-2gotas cada 2 horas mientras el paciente está despierto.Vía oral.No recomendado en niños. Dosificación habitual en adultos 400 mgdos veces al día de 3 a 14 días en función de la gravedad de la infección.

Efectos adversos.Náusea, elevación de ALT y AST

Norfloxacino. Derivado de quinololeina, monofluorado.

Mecanismo de acción.Bactericida. Inhibe la ADN-girasa bacteriana ocasionando la expansión y la desestabilización del ADN bacteriano y, por tanto, la lisis celular.

Indicaciones. Prostatitis, Uretritis, cervicitis y clamidia porTreponema pallidum, activadas in vitro contra C. trichomatis y H. dricreyi y cepas sencibles a N gonorrhoeae.infecciones del tubo digestivo y abdominales

Cura la mayoría de fiebre entérica, consecutiva a S thipy.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a ofloxacino y otras quinolonas. Epilepsia

Efectos adversos. Poco frecuentes: prurito, rash, irritación de ojos, tos, nasofaringitis, dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, agitación, mareo, vértigo, cefalea, trastornos del sueño, insomnio, desarrollo de microorganismos resistentes y proliferación de hongos. Perfus. IV, además (frecuentes): dolor y enrojecimiento en lugar iny., flebitis.

Ofloxacino.Derivado de quinololeina, monofluorado.

Mecanismo de acción.Antibacteriano. Actúa sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la topoisomerasa IV.

Indicaciones.Infecciones del sistema respiratorio por L. pneumophila, tratar y evitar el carbunco y peste por Yersinia pestis.

Contraindicaciones.Hipersensibilidad a levofloxacino u otras quinolonas. Epilepsia. Antecedente de trastorno del tendón

Dosis. Niños: es muy limitada la información, algunos centros recomiendan: 6 meses a 5 años: 10 mg/kg/dosis cada 12 hs; mayores de 5 años: 10 mg/kg/dosis cada 24 hs. Adultos: 500 mg cada 24 hs;

Nombre comercial.evocs-iii – liomont, elequine

Efectos adversos.Insomnio; cefalea, mareos; náuseas, diarrea, vómitos; elevación de enzimas hepáticas. I.V.: flebitis, reacción en el sitio de perfus

Levofloxacino.Derivado de quinololeina,difluorado.

Mecanismo de acción.La acción antibacteriana de gatifloxacino es el resultado de la inhibición de ADN girasa y topoisomerasa IV.

Indicaciones.Infección oftálmica, infecciones del sistema respiratorio

Cepas. Cornyebacterium propinquum, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Contraindicacion.Hipersensibilidad a gatifloxacino, a otras quinolonas o a cualquiera de los componentes de este medicamento.

Nombre comercial.Zymar – allergan, Tequin.

Dosis. Oftálmica. Ads.: días 1 y 2: instilar una gota cada dos h. en el (los) ojo(s) afectado(s) estando despierto, hasta 8 veces al día. Días 3 al 7: instilar una gota hasta cuatro veces al día estando despierto.

Efectos adversos.Irritación conjuntival, lagrimeo incrementado, queratitis y conjuntivitis papilar, quemosis, hemorragia conjuntival, sequedad ocular, descarga ocular, irritación ocular, dolor ocular, edema palpebral, ojo rojo, agudeza visual reducida; alteración del gusto; cefalea.

Gatifloxacino.

Mecanismo de acción.Bactericida. Inhibe topoisomerasas II y IV esenciales para replicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano.

Indicaciones.Infecciones del sistema respiratorio S. pneumoniae

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a moxifloxacino y otras quinolonas. Embarazo, lactancia, pacientes

Nombre comercial.Avelox - bayer

Dosis. Adultos: 400 mg/día, niños y adolecentes se desaconseja su uso en fase de crecimiento

. Efectos adversos.Náuseas, vómitos, diarrea, dolor gastrointestinal y abdominal, sobreinfección por bacterias resistentes u hongos (candidiasis oral y vaginal), cefalea, mareo,

Moxifloxacino.

Toxicidad.

Mecanismo de acción.Nitroimidazol Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos.

Indicaciones.Lambliasis , Amebiasis intestinal y hepática. Tricomoniasis urogenital. Vaginosis bacteriana.

Nombre comercial.Flagenase - liomont

Espectro.Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, y Peptostreptococcus. No es efectivo frente a los gérmenes, aerobios comunes aunque sí lo es frente al Haemophylus vaginalis. Entre los protozoos sensibles se incluyen la Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, y el Trichomonas vaginalis.

Administraciónvía oral e intravenosa, tópicamente, y por vía intravaginal.

Dosis. Suspensión.Adultos: 1.5 g/día divididos en tres dosis.Niños: 30 a 40 mg/kg/día divididos en tres dosis.

Efectos adversosáuseas y vómitos, sequedad de boca, disgeusia (sabor metálico la boca), anorexia y dolor abdominal. Otros efectos adversos frecuentes durante un tratamiento con metronidazol son mareos y cefaleas. Ataxia, encefalopatía

Metronidazol.

Bibliografía.Bertrang G. Katzung.:“Farmacología

básica y Clínica”, 11 edición.Editorial Mc Graw Hill.

Goodman and Gillman.:“Las bases farmacológicas de la terapeútica” segunda edición , editorial Mc Graw Hill.

Flores J.:“Farmaclogía Humana” quinta edición , editorial Mc Graw Hill.

Velázquez. “Farmacología Básica y Clínica”. Editor, Ed. Médica Panamericana