TOPIRAMATO

Est. Med. Carbajal Camo Juan Hugo

la dulzura de un inesperado anticonvulsivo

• 1979

 Q. Bruce E. Maryanoff 

Historia• Fue sintetizado inicialmente como hipoglucemiante• Derivado del azúcar ( fructosa )• Su potencial en diabéticos fue muy limitado• Se probo en modelos animales, el resultado fue la eficacia como anticonvulsionante en ratas.

La investigación demostró que el presunto antidiabético era un potente antiepiléptico…

Historia de la Psicofarmacología sección VI Pág. 788

https://flagellum.wordpress.com/2014/09/06/topiramato-la-dulzura-de-convulsivo-un-anticonvulsivo/

• 1997 el topiramato se lanza en E.U. como Topamax• 1999 Expira la patente, convertido en un superventas.• 2004 FDA aprueba como tratamiento para la profilaxis de

migraña• 2012 FDA aprueba como tratamiento para la obesidad.

http://www.news-medical.net/news/20110606/53/Spanish.aspx

sulfamato de 2,3:4,5-Bis-O-(1-metiletilideno)-beta-D-fructopiranosa

Grupo Farmacológico: monosacárido sulfamato-sustituido ( Nuevos Medicamentos Antiepilepticos)Farmacocinética: • Liberación: oral• Absorción: gastrointestinal• Distribución: unido a proteínas plasmáticas• Metabolismo: hepático• Excreción: orina

Farmacodinamia• Reducción de la frecuencia de potenciales de acción,

bloqueando los canales de Na• Aumenta la actividad del GABA

INDICACIONES

• Tratamiento epilepsia que no responden de manera satisfactoria al tratamiento convencional, principalmente en las crisis parciales.

• Bajar de peso

•  Se cree que la disminución de peso provocada por Topiramato está relacionada con su acción glutamatérgica, además de que es un inhibidor de la anhidrasa carbónica, por lo cual produce alteraciones en el gusto y anorexia

Dosis• Debe iniciarse el tratamiento con una dosis de 25

mg enla noche durante la primera semana; para la segundasemana se administran 25 mg en la mañana y 25 mg en lanoche; durante la tercera semana se administran 25 mg enla mañana y 50 mg en la noche. Se aumenta de formaprogresiva hasta alcanzar una dosis de 200 mg al día divididos en dos tomas.

Reacciones Adversas

• Somnolencia, ataxia, dificultadpara hablar, nistagmo y parestesia