D R. JA I M E B U RC I AG A C A M P O S .

FARMACODINAMIA:

DEFINICIÓN:

• Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción, y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste en un organismo ( El estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco).

• Es lo opuesto a Farmacocinética ( Lo que le sucede a un fármaco a su paso por el organismo).

Diagrama de una célula animal típica:1. Nucléolo2. Núcleo celular3. Ribosoma4. Vesículas de secreción5. Retículo endoplasmático rugoso6. Aparato de Golgi7. Citoesqueleto8. Retículo endoplasmático liso9. Mitocondria10. Vacuola11. Citosol12. Lisosoma13. Centríolo

TIPOS DE EFECTOS FARMACOLÓGICOS:

• EFECTO PRIMARIO: Es el efecto fundamental terapéutico de la droga (deseado).

• EFECTO PLACEBO: Son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.

• EFECTO INDESEADO: Efecto farmacológico no deseado que se presenta con las mismas dosis con las que se produce el efecto terapéutico.

• EFECTO COLATERAL: Efecto indeseado consecuencia directa de la acción principal del medicamento.

TIPOS DE EFECTOS FARMACOLÓGICOS:

• EFECTOS SECUNDARIOS: Son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.

• EFECTO TÓXICO: Es una acción indeseada, generalmente consecuencia de una dosis en exceso.

• EFECTO LETAL: Acción biológica medicamentosa que induce la muerte.

DOSIS:

• Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado.

CLASIFICACIÓN:

- DOSIS SUBÓPTIMA O INEFICAZ: Es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

- DOSIS MÍNIMA: Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.

CLASIFICACIÓN DE LA DOSIS:

• DOSIS MÁXIMA: Es la mayor cantidad del fármaco que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

• DOSIS TERAPÉUTICA: Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.

• DOSIS TÓXICA: Constituye una concentración del fármaco, que produce efectos indeseados, los cuales no se presentarían con concentraciones menores.

• DOSIS MORTAL O DOSIS LETAL: Es la dosis que inevitablemente produce la muerte.

DL50 Y DE 50:

• DL 50 ( DOSIS LETAL 50 ): Es la dosis que produce la muerte en 50 % de la población que recibe la droga.

• DE 50 ( DOSIS EFECTIVA 50 ): Es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50 % de la población que recibe la droga.

OTRAS DENOMINACIONES:

• DOSIS INICIAL: La dosis con la cual comenzamos un tratamiento.

• DOSIS DE MANTENIMIENTO: La dosis con la cual continuamos el tratamiento de manera uniforme.

• DOSIS DIARIA: La dosis utilizada por día.

• DOSIS TOTAL: La suma de las dosis utilizadas en un tratamiento.

CLASIFICACIÓN DE MEDICAMENTOS SEGÚN SU SELECTIVIDAD:

• MEDICAMENTOS DE BAJA SELECTIVIDAD: Ejercen su efecto sobre muchos órganos y tejidos.

• MEDICAMENTOS ALTAMENTE SELECTIVOS: Ejercen su efecto en células de un órgano específico ( Ejemplo: antiácidos )

CONCEPTOS ÚTILES:

• RECEPTORES: Son estructuras celulares que tienen una finalidad concreta y que son activadas por distintas substancias, tanto propias, como externas al organismo ( fármacos ).

• LIGANDO: Droga, hormona, etc., unida a un receptor.

CLASIFICACIÓN DE LOS LIGANDOS:

• AGONISTA: Es una droga que produce un efecto combinándose y estimulando al receptor.

• ANTAGONISTA: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor, y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas.

CLASIFICACIÓN DE LOS AGONISTAS:

• AGONISTAS COMPLETOS: Los que producen la máxima respuesta posible.

• AGONISTAS PARCIALES: Los que no logran alcanzar el efecto máximo de los agonistas completos.

• AGONISTAS INVERSOS: Los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales.

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTAGONISTAS:

1.- ANTAGONISTAS COMPETITIVOS: Son los que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor.

a).- ANTAGONISTAS REVERSIBLES: Los que pueden ser desplazados del receptor por dosis creciente del agonista ( Antagonismo superable ).

b).- ANTAGONISTAS IRREVERSIBLES: Los que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista ( Antagonismo insuperable ).

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTAGONISTAS:

2.- ANTAGONISTAS NO COMPETITIVOS: Son aquellos que bloquean el efecto los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista.

a).- REVERSIBLES: Los que se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente.

b).- IRREVERSIBLES: Los que se fijan permanentemente o modifican el receptor, el cual queda permanentemente inutilizado, y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

PROPIEDADES DE LOS LIGANDOS:

1.- AFINIDAD: Es la capacidad del medicamento de establecer una unión estable con el receptor.

2.- ACTIVIDAD INTRÍNSICA: Es la eficiencia biológica del complejo droga-receptor en producir una mayor o menor respuesta celular.

EFECTOS DE LOS FÁRMACOS EN EL CUERPO:

• La mayoría de ellos actúan: - INHIBIENDO, - ESTIMULANDO, - DESTRUYENDO células, o - REEMPLAZANDO sustancias en ellas.

MECANISMOS DE ACCIÓN:

• Se fundamentan principalmente en su asociación con:

- RECEPTORES ASOCIADOS A CANALES IÓNICOS - RECEPTORES ASOCIADOS A UNA PROTEÍNA G - RECEPTORES CON ACTIVIDAD ENZIMÁTICA INTRÍNSICA - RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEÍNAS ENZIMÁTICAS COMO LA TIROSINCINASA

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIÓN DE UN FÁRMACO:

• FISIOLÓGICOS: Edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc.

• PATOLÓGICOS: Estrés, alteraciones endócrinas, insuficiencia renal, cardiopatías, etc.

• FARMACOLÓGICOS: Dosis, vías de administración, posología, tolerancia, taquifilaxia, etc.

• AMBIENTALES: Condiciones meteorológicas ( temperatura, humedad, etc. )

GLOSARIO DE TÉRMINOS:

• TIROSINCINASA ( O TIROSINA QUINASA ): Es una enzima que puede transferir un grupo fosfato ( fosforilar ) a un residuo de tirosina de una proteína.

• TAQUIFILAXIA: Desensibilización celular a la acción del fármaco, lo que conduce a la necesidad de consumir cada vez dosis mayores de una medicina para conseguir los mismos efectos que se consiguieron inicialmente.