Antibióticos Breve historia de su descubrimiento Clasificación Acción

Antibióticos

Breve historia de su descubrimiento

Clasificación

Acción

Adaptado del Instituto de Higiene de la Facultad de Medicina de UDELAR

Molécula natural, sintética o semisintética capaz de inducir la muerte o detener el crecimiento de una población bacteriana.

Antibiótico

Se clasificanSegún efecto

Bactericida vs Bacteriostático

Según su mecanismo de acción

Sobre la síntesis de la pared celularSobre la síntesis de proteínasSobre la replicación de ADN o ARN

Clasificación de los antibióticos

Según su estructura química

Aminoglucósidos

lactámicos

Quinolonas

Glicopéptidos

Según propiedades farmacodinámicas

Tiempo dependientes vs dosis dependientes

Línea temporal de eventos

Historia de los antibióticos

1900 2000

1928, Descubrimiento de la Penicillina

1932, Descubrimiento

de las Sulfonamides

1940’s:Penicilina comienza a

comercializarse, sintesis de cefalosporinas

1952, Descubrimiento

de la Erythromycin

1956,

Se introduce la Vancomicina

1962,

Surgimiento de las Quinolones

1980’s,

Disponibles las Fluoroquinolonas

Disponible el

Linezolid

3 de setiembre de 1928 Alexander Fleming

En 1941 Ernst Chain y Howard Florey consiguen aislar y deshidratar la penicilina.

Estructura química:

Penicilina

Anillo ß-lactámico

Anillo Tiazolidínico

4 Grupos: PenicilinasPenicilinas Cefalosporinas y Cefalosporinas y CefamicinasCefamicinas Monobactámicos

Carbapenems

Betalactámicos:

Mecanismo de Acción: Inactivación irreversible de Transpeptidasas necesarias para el entrecruzamiento del Peptidoglicano

Por similitud estereoquímica con el dipéptido terminal Dala-Dala.

Penicilina

D-alanil-Dalanina

Penicilinas Naturales

(Penicilina G y V)

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Streptococcus pyogenes

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus Treponema

pallidum

Publicidad sobre la acción antibiótica de la penicilina

Penicilinas:

Resistentes a ßlactamasas estafilocóccicas

(Meticilina, Oxacilina)

Staphylococcus aureus

Aminopenicilinas (Ampicilina, Amoxicilina)Mejora actividad sobre Listeria sp, Enterococcus sp y Haemophilus influenzae

Carboxi y Ureido penicilinas (Carbenicilina y Piperacilina)

Enterobacteriaceae Vibronaceae

Pseudomonaceae

Farmacocinética

Absorción digestiva

Penicilina G Penicilina V

Ampicilina Amoxicilina

Excreción: activos por la orina

Cefalosporinas:

1ª Generación

(Cefalotina, Cefradina)

2ª Generación

(Cefuroxime)

3ª Generación

(Ceftriaxona, Cefotaxime, Ceftazidime)

4a Generación

Cefepime, Cefpodoxime

Farmacocinética

Absorción tubo digestivo:

Cefradina, Cafalexina

Cefuroxime axetil

Mayoría de administración parenteral

Eliminación:

Renal menos cefoperazona (biliar)

Ceftriaxona/cefotaxime

Ceftriaxona circuito entero-hepático

Streptococcus pyogenes

Penicilina, amoxicilina, cefradina

Streptococcus pneumoniae

Penicilina, Ampicilina, Ceftriaxona, Cefotaxime

Staphylococcus aureus

Cefradina

Enterococcus sp

Ampicilina

Luego de la introducción de un nuevo antibiotico tarde o temprano se desarrolla resistencia al mismo.

¿Qué es la resistencia a un antibiótico?

Es importante tener presente que:

Capacidad de una cepa bacteriana dada de resistir la acción de cierto antibiótico.

¿Qué piensas al respecto?