AULA 3 ANTIPSICOTICOS

ANTIPSICÓTICOS“NEUROLÉPTICOS”

ENFERMAGEM 2011.1

CASO CLÍNICO

ESQUIZOFRENIA PARANÓIDE

PROTOCOLO CLÍNICO

ESQUIZOFRENIA

ESQUIZOFRENIA

• SINTOMAS POSITIVOS

DELÍRIOS

ALUCINAÇÕES

DISTÚRBIO DO PENSAMENTO

COMPORTAMENTOS ANORMAIS

• SINTOMAS NEGATIVOS

RETRAIMENTO DOS CONTATOS SOCIAIS

NIVELAMENTO DAS RESPOSTAS EMOCIONAIS

CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIPSICÓTICOS

• ANTIPSICÓTICOS DE 1ª GERAÇÃO – TÍPICOS- CLORPROMAZINA- HALOPERIDOL- FLUFENZINA- TIORIDAZINA

• ANTIPSICÓTICOS DE 2ª GERAÇÃO – ATÍPICOS- CLOZAPINA- RISPERIDONA- QUETIAPINA- AMISSULPIRIDA- SULPIRIDA

CLASSIFICAÇÃO FARMACOLÓGICA

• FENOTIAZÍDICOSCLORPROMAZINA (1ª GER.)TIORIDAZINA (1ª GER.)

• DERIV. DA BUTIROFENONAHALOPERIDOL (1ª GER.)

• ESTRUTURAS MISTASCLOZAPINA (2ª GER.)OLANZAPINA (2ª GER)QUETIAPINA (2ª GER.)RISPERIDONA (2ª GER.)

ESTRUTURAS QUÍMICAS

DOPAMINA – LIBERADA PELA

ANFETAMINA+ DOPAMINA

ESQUIZOFRENIA

AÇÃO ANTIPSICÓTICA

ANTAGONISMO DA DOPAMINA

RECEPTORES DE DOPAMINA

• D1• D2• D3• D4• D5

80% DO EFEITO TERAPÊUTICO DOS ANTIPSICÓTICOS

ANTIPSICÓTICOS X RECEPTORES

• 1ª GERAÇÃO

PREFERÊNCIA POR D2 EM RELAÇÃO A D1.

• 2ª GERAÇÃO

ALTAMENTE SELETIVOS PARA D2.

* CLOZAPINA TEM ALTA AFINIDADE POR D4.

EFEITOS FARMACOLÓGICOS

• SISTEMA NERVOSO CENTRAL

• SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO

• SISTEMA ENDÓCRINO

EFEITOS FARMACOLÓGICOS

BLOQUEIO DO RECEPTORES

• DOPAMINA

• RECEPTORES MUSCARÍNICOS

• HISTAMÍNICOS H1

• SEROTONINA

EFEITOS ADVERSOS

• Distúrbios motores extrapiramidais

Distonias agudas - agitação, espasmos musculares, protusão da língua, olhar fixo para cima.

*Ocorrem nas primeiras semanas e diminuem no decorrer do tempo.

* Reversíveis quando suspende o tratamento.

EFEITOS ADVERSOS

• DISCINESIA TARDIA

Ocorre depois de meses ou anos.

Ocorre em 20-40% dos pacientes tratados com antipsicóticos de 1ª geração.

Incapacitante e irreversível.

Movimentos involuntários, muitas vezes da face e da língua, tronco e extremidades.

SUPERSENSIBILIDADE DOS RECEPTORES DE DOPAMINA

EFEITOS ADVERSOSSISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO

• BOCA SECA, DIFICULDADE DE URINAR, PRISÃO DE VENTRE.

• HIPOTENSÃO ORTOSTÁTICA, IMPOTÊNCIA, FALHA NA EJACULAÇÃO.

BLOQUEIO MUSCÁRÍNICO E ADRENORRECEPTOR.

EFEITOS ADVERSOS ENDÓCRINOS

BLOQUEIO DO RECEPTOR DE DOPAMINA RESULTANDO EM

HIPERPROLACTINEMIA.

AMENORRÉIA-GALACTORRÉIA, INFERTILIDADE, IMPOTÊNCIA.

OUTROS EFEITOS ADVERSOS

• SEDAÇÃO• GANHO DE PESO• ICTERÍCIA• HIPOTENSÃO• BOCA SECA• VISÃO EMBAÇADA• SÍNDROME MALICNA DOS

ANTIPSICÓTICOS.

FARMACOCINÉTICA

• ABSORÇÃO

IMEDIATA/INCOMPLETA

• DISTRIBUIÇÃO

CLORPROMAZINA – 25 a 35% de disponibilidade sistêmica.

HALOPERIDOL – 65% de disponibilidade.

FARMACOCINÉTICA

• ↑ LIPOSSOLUBILIDADE

• ↑ LIGAÇÃO À PROTEÍNA (92 A 99%)

• ↑ VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO

ESCOLA DO FÁRMACO

• DIFERENÇAS NA EFICÁCIA

• DIFERENÇAS DOS EFEITOS ADVERSOS

COMBINAÇÃO DE FÁRMACOS

• ANTIDEPRESSIVOS + ANTIPSICÓTICOS

• SEDATIVOS + ANTIPSICÓTICOS