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7/28/2019 Concepto Basico de La Farmacologia
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CONCEPTOS BASICOS DE LA FARMACOLOGIA
1. Definir la farmacologa.
R. Estudio de las sustancias que interactan con los sistemas vivos travs deprocesos bioqumicos, sobre todo mediante la unin con molculas
reguladoras y activadoras o por la inhibicin de procesos corporales normales.
2. Definir frmaco, medicamento y placebo.
R. Frmaco. Es toda sustancia qumica capaz de interactuar con unorganismo vivo se usa con fines teraputicos.
Medicamento .son formas farmacuticas que contienen frmacos o drogasque se administran con fines profilcticos, diagnsticos y teraputicos.
Placebo. Sustancia qumica generalmente inherte, que produce efectos
psicolgicos.
3. Definir los trminos Farmacognosia, farmacodinamia,farmacocintica, farmacotecnia. Farmacotoxicologia.
R.Farmacognocia. Es la que estudia el origen, caracteres, estructurasanatmicas y composicin qumica de las drogas naturales del reino animal y
vegetal y de sus constituyentes, todo lo cual asegura su identificacin.
Farmacodinamia. Es el estudio de la accin de las drogas sobre losorganismos vivos, animales y humanos y constituye la parte ms importante
de la farmacologa, ya que el conocimiento de la accin farmacolgica, ya que
el conocimiento de la accin farmacolgica es esencial para su aplicacin en el
tratamiento o prevencin de las enfermedades.
Farmacocintica. Estudia la absorcin, distribucin, biotransformacin, yexcrecin. Este trmino es esencial para su adecuada administracin de las
drogas y su desconocimiento puede llevar a una carencia de beneficio para el
paciente y a una produccin de dao.
Farmacotecnia. Rama de farmacologa, se ocupa de la sntesis, manufactura,preparacin y expendio de drogas. Su ejercicio se encuentra regido por leyes
especficas.
Farmacotoxicologa. Es una rama de la farmacologa que trata de losefectos indeseables de las sustancias qumicas sobre los sistemas vivos, desde
clulas individuales hasta seres humanos o ecosistemas complejos, tambin
estudia a las sustancias que por sus propiedades qumicas es capaz de
destruir a la vida o daar a la salud, sea una sustancia que puede producir
manifestaciones o reacciones perjudiciales, adversas o nocivas.
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4. Definir los trminos. Etnofarmacologa, farmacometria, cronofarmacologa,farmacoepidemiologa.
R. Etnofarmacologa.-Es el estudio cientfico de los usos tradicionales, deplantas y otros organismos con fines mdicos, la etnofarmacologa es una
especializacin dentro la etnobiologa que es un campo interdisciplinario de la
investigacin que llevado acab por personas capacitadas en antropologa
cultural, la biologa, y medicina
Farmacometria.-es una rama de la farmacologa se refiere como la ciencia dedesarrolla y aplicar mtodos estadsticos y matemticos para caracterizar,
comprender y predecir la farmacometria, farmacodinamia, y la actuacin encuanto a los resultados que pueden ser observados como biomarcadores de
una determinado frmaco la farmacologa utiliza modelos basados en la
farmacologa, fisiologa y fisiopatologa para realizar anlisis cuantitativa de las
interacciones entre los frmacos y los pacientes. Este campo implica los
conocimientos de la farmacocintica, farmacodinamia y el conocimiento del
curso de las enfermedades dentro de las poblaciones y su variabilidad.
Cronofarmacologa.-Es el estudio de las variaciones de accin de unmedicamento en funcin del momento del ciclo biolgico del individuo al que
se administra. La principal aplicacin es la cronoterapia que estudia el
momento ms correcto de la administracin de un medicamento teniendo encuenta su eficacia y sus efectos adversos.
Farmacoepidemiologa.- Ciencia que estudia el impacto de los frmacos enpoblaciones humanas utilizando para ello el mtodo epidemiolgico.
INTRODUCCION
1. Frmaco. Sustancia qumica que sirve para.
Prevenir (vacunas o frmacos utilizados en la profilaxis.
Aliviar (analgsicos o antiespasmdicos).
Curar (antibiticos).
Diagnosticar una enfermedad, o modificar procesosfisiolgicos (anticonceptivos).
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2. Diferenciar frmaco de medicamento (Medicamento es el frmacoms otra sustancia).
R. Frmaco. Agentes farmacolgicos que puede utilizarse para curacin,mitigacin, tratamiento o prevencin de las enfermedades del hombre u otros
animales
Medicamento. Droga o frmaco, desde el punto de vista mdico es todasustancia que puede utilizarse, para la curacin, mitigacin, tratamiento o
prevencin de enfermedades del hombre u otros animales.
3. Definir las diferentes ramas de farmacologa.
Farmacognosia. Estudia el origen, caracteres, estructura anatmica ycomposicin qumica de las drogas naturales del reino vegetal y animal, y de
sus constituyentes todo lo cual asegura su identificacin.
Farmacodinamia. Es el estudio de la accin de las drogas sobre losorganismos vivos, animales y humanos, y constituye de la parte ms
importante de la farmacologa ya que el conocimiento de la accin
farmacolgica es esencial para su aplicacin en el tratamiento o prevencin de
las enfermedades.
Farmacocintica. Estudia la adsorcin, distribucin, biotransformacin yexcrecin.
Farmacotecnia. Se ocupa de la preparacin de las drogas para suadministracin.
Teraputica. Es el arte de aplicar los medicamentos y otros medios para eltratamiento de las enfermedades.
Farmacologa clnica. Estudia las acciones y los efectos de los frmacos en elhombre sano y enfermo y se encarga del uso racional de los frmacos.
Farmacologa pura. Comprende el estudio de las acciones de las sustanciassobre los seres vivos, sin discriminacin entre las que puedan tener utilidades
teraputicas o no.
Farmacologa aplicada. Se ocupa solamente de las drogas de posible empleo
teraputico y adapta los conocimientos suministrados por la farmacologa purapara el tratamiento y prevencin de las enfermedades humanas.
Farmacoepidemiologa. Estudia el impacto de los frmacos en unapoblacin.
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FARMACOCINETICA ABSORCION
Absorcin
1. Citar los cuatro procesos de la farmacocintica
R.-Procesos de absorcin penetracin en el organismo
-Distribucin, biotransformacin o destino
-Transformacin metablica
-Excrecin salida del organismo delas drogas
2. Definir absorcin.
R.-Se denomina absorcin el pasaje de una sustancia desde el exterior delorganismo hacia el interior de la circulacin. La va de absorcin es el lugar de
penetracin de las drogas, en cambio la va de administracin es el lugar pordonde se los suministra.
3. Explicar el pasaje de los frmacos por las membranas biolgicas.
R.- El pasaje (o transferencia) de los frmacos a travs de membranasbiolgicas puede efectuarse por diferentes mecanismos, siendo los ms
relevantes: difusin simple, difusin facilitada, transporte de pares inicos,
transporte sodio dependiente, transporte activo, ultrafiltracin y endocitosis.
El mecanismo ms usual por el que los frmacos atraviesan la membrana
celular es la disolucin en su componente lipoideo. La estructura de la
membrana se interrumpe, adems, por la presencia de poros hidrfilos quepermiten el paso o filtracin de sustancias polares.
Estos poros constituyen vas de fcil acceso para que iones y otras molculas
pequeas atraviesen la membrana. Las molculas que por su lipofilia son
capaces de disolverse en la membrana celular, y las que por su tamao
pueden pasar por los poros, atraviesan la membrana por procesos pasivos que
siguen las leyes fsicas. Estos procesos no requieren energa, no son selectivos
ni saturables y no se inhiben por otras sustancias.
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Las molculas polares de tamao medio atraviesan, sin embargo, la membrana
celular gracias a la existencia de protenas o sistemas transportadores, que
fijan la molcula y la transfieren de un lado al otro. Si el transporte se realiza a
favor del gradiente electroqumico y no requiere energa, se habla de proceso
de difusin facilitada, pero cuando el paso se realiza contra gradiente, existe
adems un requerimiento energtico que convierte el proceso en un transporteactivo. Las molculas de gran tamao requieren que se pongan en marcha
procesos de endocitosis y exocitosis para poder atravesar las membranas.
Existen, por ltimo, otros procedimientos por los que algunas sustancias
pueden atravesar las membranas biolgicas. Entre ellos figuran la utilizacin
de ionforos y la utilizacin de liposomas
4. Describir los mecanismos de absorcin.
R.-las membranas corporales o barreras que la droga tiene que atravesar para
actuar estn representadas por el epitelio gastrointestinal, cutneo,respiratorio, el endotelio capilar y la membrana celular o plasmtica, barrera
principal.
Las sustancias se absorben generalmente en el estado de solucin y en el
estado gaseoso por la va pulmonar, los mecanismos que rigen dicho pasaje
son de dos tipos el trasporte pasivo sin gasto de energa y el transporte activo
con gasto de energa.
Transporte pasivo.-Es el movimiento de sustancias atreves de membranas,siguiendo las leyes fsicas por diferencias o gradientes de concentracin,
potencial elctrico, presin hidrosttica gaseosa u osmtica en el sentido demayor o menor cuesta abajo y sin gasto de energa los procesos implicados son
los de difusin y filtracin.
1.-Difucion simple.-es el paso de una sustancia por una membrana pordiferencia de presin osmtica, para los slidos y presin parcial de los gases
para los gases. En un medio acido, los cidos dbiles estn poco ionizados y se
absorben ms fcilmente. En medio alcalino las bases dbiles estn poco
ionizadas y se absorben fcilmente.
2.-Difucion facilitada.-se realiza por medio de transportadores, se absorbe la
glucosa presenta los fenmenos de saturacin y competencia.
3.-Filtracion.-Pasaje de una solucin debido a un gradiente de presinhidrosttica. Se realiza por los poros de la membrana.
Transporte activo.-Es el pasaje de sustancias a travs de una membrana encontra de un gradiente de concentracin o de potencial elctrico cuesta arriba
que requiere un gasto de energa El transporte activo, directamente ligado a
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hidrlisis del ATP, es un mecanismo utilizado solamente por algunos frmacos
(sodio, litio).
1.- Transporte activo primario.- Usa la energa del ATP directamente en elproceso de transporte mediante la accin de una ATP-asa que rompe el enlace
del grupo fosfato terminal del ATP. La figura 4 (parte superior) ilustra esteproceso. La bomba de Na+/K+ es responsable de establecer y mantener las
gradientes de concentraciones de iones sodio y potasio que existen a travs de
la membrana de las clulas.
Otros ejemplos de transporte activo primario son la Ca2+-ATPasa de la
membrana celular externa (responsable de transportar calcio fuera de la
clula) y, la Ca2+-ATPasa del retculo sarcoplsmico de las clulas musculares
(transporta calcio desde el citoplasma al retculo sarcoplsmico).
2.- Transporte activo secundario.- Usa la energa de una gradiente deconcentracin previamente establecida por un proceso de transporte activo
primario (figura 4, parte inferior). Por tanto, el transporte activo secundario usa
indirectamente la energa derivada de la hidrlisis del ATP. El intercambio de
Na+/Ca2+ a travs de la membrana celular es un ejemplo, como lo es el
transporte de azcares y aminocidos. Los frmacos pueden utilizar este
sistema de transporte activo al ser capaces de unirse al sitio de ligamen del
transportador.
5. Clasificar las vas de absorcin y diferenciar de las vas deadministracin.
Estas dependern de la va de administracin a aplicarseVa oral:. Normalmente pasan por difusin pasiva.Otros factores que influyen en la absorcin del frmaco pueden ser:
- los alimentos, que disminuyen la absorcin del frmaco.
- la resistencia del frmaco al pH del estmago. Si las molculas del frmaco se
destruyen se administra por otra va o se recubre con una cubierta entrica.
- efecto de primer paso: el frmaco en el tubo digestivo antes de pasar a la
circulacin sistmica. Las venas del tubo digestivo llegan al hgado por vena
porta, metabolizndose all ciertas sustancias en determinadas proporciones,
pasando despus a la circulacin sistmica. Algunas sufren una metabolizacin
importante.
Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la circulacin
sistmica, pasa por el sistema porta (hgado); puede ocurrir que pase y ya
est, que sufran una pequea metabolizacin o una gran metabolizacin. Esta
gran metabolizacin importante que lleva a la inactivacin del frmaco en el
hgado tras su absorcin en el tubo digestivo se llama primer paso heptico.
Luego stos frmacos no se deben dar por va oral.
Va sublingual: aquella en la que la absorcin del frmaco se produce
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mediante la mucosa sublingual. En general la mucosa bucal es apta para la
absorcin de frmacos.
Esta mucosa se utiliza cuando se quiere evitar el primer paso heptico, por
tanto esta va es utilizada para suprimir dicho paso.
Las venas sublinguales no drenan al sistema porta, drenan al sistema yugular.
Esta va es ms rpida que la oral.Va rectal: el frmaco se absorbe en la mucosa rectal. Es errtica, ya que losfrmacos se absorben mal y de forma irregular. Tambin suprime el primer
paso heptico (en funcin de que la absorcin se realice por la hemorroidal
superior o inferior). Asimismo evita las sustancias irritantes y mal sabor por va
oral y problemas de deglucin. Las formas lquidas se van a absorber mejor
que las slidas.
Va intravenosa: administracin de frmacos mediante la corrientesangunea. Es muy rpida; por eso es la va de eleccin en las urgencias.
Permite administrar grandes cantidades de lquido y obtener concentraciones
plasmticas altas y precisas.
Los problemas son los siguientes: requiere un instrumental, esterilizacin, no
todo el mundo est preparado para tomar un frmaco por esta va, aumenta
los efectos indeseables, posibilidad de infecciones, posibilidad de embolias
vasculares y cuadros alrgicos.
Va intramuscular: normalmente el msculo va a estar muy bienvascularizado, por eso va a permitir una gran absorcin. Es muy rpida (ms
que la oral). Se utiliza porque no se puede absorber por la mucosa.
Los problemas que conlleva esta va son los siguientes: va a requerir un
intrumental estril, la tcnica es dolorosa, pueden producirse lesiones e
infecciones. Adems aqu siempre existe el riesgo de administracin
intravenosa errnea.Va subcutnea: inyeccin de un frmaco por debajo de la piel; no llega almsculo. Es bastante empleada. No se puede administrar en grandes
cantidades, pueden aparecer infecciones, es dolorosa dependiendo de la
cantidad, la absorcin es menos precisa y muy lenta (por ser una
vasoconstriccin, el tiempo de absorcin es mayor), tiene riesgo de
administracin intravenosa errnea.
Va cutnea: a travs de la piel. Es difcil atravesar, por las capas de piel.Normalmente hay que disolver la sustancia para facilitar su paso. Esto hace
que la va cutnea quede para el tratamiento de patologa superficial. Es una
forma de administrar frmacos de forma sistmica o general. Hay que tenercuidado porque est aumentada la absorcin por sta va: ej. en los nios la
piel es fina, en caso de heridas, quemaduras; es decir, aqu se est tratando la
piel pero cuando existe herida puede pasar la sustancia al interior y producir
un efecto devastador.
Va inhalatoria: paso de frmacos por la mucosa alveolar. Tienen que ser
normalmente gases. Por aqu se administran las anestesias generales. Esto se
utiliza para patologa respiratoria.
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Otras vasintratecal y epidural: es una va de administracin directa.
intraarterial: en arterias.
intracardiaca: en caso de paro cardiaco.
uretral, vaginal: patologas localizadas, infecciones vaginales o uretrales.
conjuntival: tratamiento de patologas oculares.intraperitoneal: no se utiliza en el ser humano.
intranasal: por la mucosa nasal.
intraarticular: directamente en lquido sinovial.
Diferencia entre vas de administracin y vas de absorcin.- Seentiende por va de administracin de un frmaco al camino que se elige para
hacer llegar ese frmaco hasta su punto final de destino: la diana celular. Dicho
de otra forma, la forma elegida de incorporar un frmaco al organismo. En
cambio la absorcin significa atravesar algn tipo de barrera, diferente segn
la va de administracin usada, pero que en ltimo trmino se puede reducir al
paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interaccin de la molcula
con una membrana biolgica, donde las caractersticas fisicoqumicas, tanto
del frmaco como de la membrana, determinarn el resultado del proceso.
6. Describir la absorcin por vas indirectas y directas.
Sin duda, las vas de administracin influyen directamente en la absorcin de
frmacos y en consecuencia en la accin y efecto farmacolgico. De hecho la
va intravenosa e intraarterial son vas donde se evita la absorcin porque los
frmacos se depositan directamente en el torrente sanguneo para ser
distribuidos. As tenemos que hay vas de administracin inmediatas y
mediatas, esto esta en funcin del tiempo que tarda el frmaco en ejercer su
accin y en consecuencia su efecto
Vas de administracin inmediatas:
Intravenosa
Intraarterial
Inhalatoria
Intratecal
Intramuscular
Vas de administracin mediatasDigestivas (mucosa oral, gstrica, intestinal, anorrectal)
Drmicas (tpica, subcutnea, intradrmica)
Genitourinarias
Mucosa conjuntival
Las diferentes vas ofrecen ventajas y desventajas sobre otras, es necesario
considerar las condiciones y necesidades de los pacientes, la naturaleza de la
http://es.wikipedia.org/wiki/Mol%C3%A9culahttp://es.wikipedia.org/wiki/Membrana_biol%C3%B3gicahttp://es.wikipedia.org/wiki/Mol%C3%A9culahttp://es.wikipedia.org/wiki/Membrana_biol%C3%B3gica7/28/2019 Concepto Basico de La Farmacologia
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enfermedad y las caractersticas del los frmacos para seleccionar la mejor va
de administracin y esta seleccin redundar en el mayor beneficio para los
pacientes.
8. Describir la cintica de primer orden y de orden 0.
1. Cinetica de orden cero, es cuando la velocidad de la reaccion, esindependiente de la concentracion de las sustacias reaccionantes, y esto
depende del poder cero del reaccionante y por lo tanto se considera una
reaccion de orden cero.
Un ejemplo seria, si una droga es consumida en la reaccion y se degrada, mas
drogas van en solucion hasta hacer un solido, pues no hay sustancia
reaccionante, ya se degrado.
2. CINETICA DE PRIMER ORDEN: ES cuando la reaccion depende de la
concentracion de un solo reactante, que se descompone en uno o masproductos
la velocidad de reaccion es directamente proporcional a la concentracion de la
droga.
9. Describir la semivida de absorcin.
La semivida de absorcin (t1/2a) es el tiempo que tarda en reducirse a la mitad
el nmero de molculas que quedan por absorberse y es la inversa de la
constante de absorcin: t1/2a = 0,693/Ka
Por lo tanto, cuanto ms rpida sea la absorcin de un frmaco, mayor ser su
constante de absorcin y menor su semivida de absorcin.
INTRODUCCION
1. Explicar la importancia de la farmacocintica.
2. Describir la composicin de las membranas celulares.
3. Diferenciar las vas de absorcin de las vas de administracin.
4. Explicar La importancia de la biodisponibilidad y bioequivalencia, explicar la
cintica de absorcin. Cintica de primer orden y orden 0.
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FARMACOCINETICA DISTRIBUCION
1. Determinar la importancia de la concentracin plasmtica libre.
2. Explicar la concentracin efectiva mnima (CEM).
3. Explicar la concentracin toxica mnima (CTM) y margen de seguridad.
4. Explicar la semivida de los frmacos.
5. Describir la importancia de los frmacos unidos a las protenas.
La eficacia de un frmaco puede ser afectada por el grado de unin a las
protenas dentro del plasma sanguneo. La mnima parte unida de un frmaco
puede atravesar de manera eficiente las membranas celulares o difundirse. Las
protenas comunes a las cuales se une un frmaco son la albmina serosa
humana, las lipoprotenas, glicoprotenas , y a las globulinas.
Un frmaco en la sangre existe en dos formas ligado o suelto. Dependiendo de
la afinidad especfica del medicamento con el plasma, una proporcin del
mismo puede unirse a las protenas del plasma y el resto quedar libre, si lainteraccin molecular protenica es reversible, entonces existir un equilibrio
qumico entre los estados libre y ligado, tal:
Protena + frmaco Complejo Frmaco-Protena
Notablemente, es la fraccin libre la que exhibe los efectos farmacolgicos. Es
tambin la proporcin libre la que puede ser metabolizada o excretada. Por
ejemplo la fraccin lmite del anticoagulante warfarina es un 99%. Esto
significa que la cantidad de Warfarina en la sangre un 99% est unida a las
protenas del plasma. El remanente 1% es la cantidad activa y que puede ser
excretada.
La unin protenica puede influir en la vida media de eliminacin en el cuerpo.
La proporcin ligada puede actuar como un depsito o reserva del frmaco que
es liberado lentamente como proporcin libre. Mientras que la parte libre es
metabolizada o excretada del cuerpo, la proporcin ligada sera liberada a fin
de mantener el equilibrio.
Dado que la albmina es ligeramente bsica, los frmacos cidos o neutrales
se unirn primariamente a ella. Si la albmina se satura , entonces los
frmacos se unirn a las lipoprotenas. Los frmacos de perfil bsico se unirn
http://es.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmacohttp://es.wikipedia.org/wiki/Plasma_sangu%C3%ADneohttp://es.wikipedia.org/wiki/Alb%C3%BAminahttp://es.wikipedia.org/wiki/Lipoprote%C3%ADnahttp://es.wikipedia.org/wiki/Glicoprote%C3%ADnahttp://es.wikipedia.org/wiki/Globulinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Equilibrio_qu%C3%ADmicohttp://es.wikipedia.org/wiki/Equilibrio_qu%C3%ADmicohttp://es.wikipedia.org/wiki/Anticoagulantehttp://es.wikipedia.org/wiki/Warfarinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Vida_media_de_eliminaci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmacohttp://es.wikipedia.org/wiki/Plasma_sangu%C3%ADneohttp://es.wikipedia.org/wiki/Alb%C3%BAminahttp://es.wikipedia.org/wiki/Lipoprote%C3%ADnahttp://es.wikipedia.org/wiki/Glicoprote%C3%ADnahttp://es.wikipedia.org/wiki/Globulinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Equilibrio_qu%C3%ADmicohttp://es.wikipedia.org/wiki/Equilibrio_qu%C3%ADmicohttp://es.wikipedia.org/wiki/Anticoagulantehttp://es.wikipedia.org/wiki/Warfarinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Vida_media_de_eliminaci%C3%B3n7/28/2019 Concepto Basico de La Farmacologia
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a la cida alfa-1 glicoprotena cida. Esto es relevante ya que diversas
condiciones mdicas pueden afectar los niveles de albumina, alfa-1
glicoprotena cida y lipoprotenas.
6. Definir el volumen aparente de distribucin.
El volumen de distribucin (VD), tambin conocido como volumen dedistribucin aparente (VDA), es un trmino farmacolgico usado paracuantificar la distribucin de un medicamento en todo el cuerpo posterior a la
administracin va oral o parenteral. Se define como el volumen en el cual la
cantidad administrada de frmaco necesitara estar uniformemente distribuida
para que en todos los rganos o compartimentos haya una concentracin de
ste igual a la que hay en el plasma sanguneo.
El volumen de distribucin puede verse incrementado en insuficiencia renal
(debido a retencin de lquidos) o en insuficiencia heptica (debido a
alteraciones en el fluido corporal o en la unin a protenas plasmticas). Por elcontrario, puede ser disminuido por un estado de deshidratacin.
7. Explicar el paso de los frmacos al S.N.C. y la placenta.
Paso de frmacos al sistema nerviosos central.- La barrerahematoenceflica es la principal barrera para el transporte de medicamentos
en el cerebro, que acta tambin como una barrera inmunolgica y
metablica. Las clulas endoteliales de la barrera hematoenceflica estn
conectadas a un complejo de uniones mediante la interaccin de protenas
transmembranales que sobresalen del interior hacia el exterior, formando unaconexin entre las clulas endoteliales. El transporte de sustancias al cerebro
depende de los mecanismos de transporte presentes en la barrera y la difusin
de estos compuestos depende tambin de las caractersticas fisicoqumicas de
la molcula. Algunas enfermedades alteran la permeabilidad de la barrera
hematoenceflica y, por lo tanto, el paso de los medicamentos. Se han
investigado diferentes estrategias como mtodos para la administracin de
medicamentos.
La barrera hematoenceflica (BHE) es una barrera de transporte estructural y
bioqumica, altamente especializada, que consta de vasos formados por clulas
endoteliales, conectadas por uniones estrechas y rodeadas por los pies de los
astrocitos. La BHE impide el paso de ciertas sustancias al intersticio cerebral
con criterio selectivo. Muchos frmacos son tiles en el tratamiento de
trastornos sistmicos pero resultan ineficaces con respecto a trastornos
similares del sistema nervioso central (SNC), debido a su incapacidad para
cruzar la barrera: los neuropptidos, las protenas y los antineoplsicos son
http://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADa_de_administraci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/Plasma_sangu%C3%ADneohttp://es.wikipedia.org/wiki/Insuficiencia_renalhttp://es.wikipedia.org/wiki/Retenci%C3%B3n_de_l%C3%ADquidoshttp://es.wikipedia.org/wiki/Prote%C3%ADnahttp://es.wikipedia.org/wiki/Deshidrataci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADa_de_administraci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/Plasma_sangu%C3%ADneohttp://es.wikipedia.org/wiki/Insuficiencia_renalhttp://es.wikipedia.org/wiki/Retenci%C3%B3n_de_l%C3%ADquidoshttp://es.wikipedia.org/wiki/Prote%C3%ADnahttp://es.wikipedia.org/wiki/Deshidrataci%C3%B3n7/28/2019 Concepto Basico de La Farmacologia
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ejemplos importantes de agentes teraputicos que tienen dificultad para
traspasar esta barrera.
Paso de los frmacos a placenta.- Con pocas excepciones, los frmacosingeridos por las mujeres embarazadas pueden atravesar la placenta y
alcanzar al feto. Estos frmacos pueden ser potencialmente dainos para elfeto desde el punto de vista de sus efectos farmacolgicos, efectos colaterales
o complicaciones. Por ejemplo, se han observado efectos de abstinencia en
infantes en los que la madre usaba narcticos o sedantes durante el
embarazo. La hipertensin pulmonar se observa en lactantes en los cuales la
madre utiliz AINES. Varios son los frmacos utilizados en todo el embarazo
por ejemplo anticonvulsivos o frmacos utilizados en el trabajo de parto como
son tocolticos o corticosteroides para la maduracin pulmonar en el
pretrmino.
8. Explicar la cintica de distribucin.
Cintica de distribucin
Compartimientos farmacocinticos
El organismo humano est formado por mltiples compartimientos reales y ficticios..
Desde un punto de vista cinticosuelen considerarse tres compartimientos, atendiendo a la
velocidad con que elfrmaco los ocupa y abandona:
a) El compartimiento central
.- Incluye el agua plasmtica, intersticial eintracelular fcilmente accesible; es decir, la de
los tejidos bien irrigados, comocorazn, pulmn, hgado, rin, glndulas endocrinas y SNC
(si el frmacoatraviesa bien la BHE).
b) El compartimiento perifrico superficial.-Est formado por el aguaintracelular poco accesible; es decir, la de los tejidos menos
irrigados, comopiel, grasa, msculo o mdula sea, as como los depsitos
celulares(protenas y lpidos) a los que los frmacos se unen laxamente.
c) El compartimiento perifrico profundo.-
Incluye los depsitos tisulares alos que el frmaco se une ms fuertemente y de los que,
por tanto, se liberacon mayor lentitud.La distribucin de un frmaco se considera
monocompartimental cuandose distribuye rpida y uniformemente por todo el organismo,
es decir, cuando elorganismo se comporta como un nico compartimiento central. En el
modelo dedistribucin bicompartimental, los frmacos administrados por va
intravenosadifunden con rapidez al compartimiento central y con ms lentitud
alcompartimiento perifrico. Los frmacos con distribucin tricompartimental sefijan
fuertemente a determinados tejidos en los que se acumulan y de los quese liberan con
lentitud. La mayor parte de los frmacos se adaptan a un modelobicompartimental, pero
en algunos la distribucin a los tejidos es tan pequeaque slo se aprecia por va
intravenosa y no por va oral, por lo que suelentratarse cinticamente, como si fueran
monocompartimentales (p. ej.,aminoglucsidos o teofilina).
http://www.monografias.com/trabajos/fintrabajo/fintrabajo.shtmlhttp://www.monografias.com/trabajos/fintrabajo/fintrabajo.shtml7/28/2019 Concepto Basico de La Farmacologia
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INTRODUCCION
1. Explicar la importancia de la distribucin
2. Describir la CEM, CMT y margen de seguridad.
3. Determinar la importancia de la semivida de los frmacos.
4. Explicar el paso de los frmacos por SNC y placenta.
FARMACOCINETICA BIOTRANSFORMACION
1. Explicar la importancia de la biotransformacin.
R.-La importancia de biotransformacin, por que determina en granmedida los parmetros farmacocinticas de vida media biolgica de
eliminacin que se define como el tiempo que transcurre para que las
concentraciones plasmticas de un frmaco disminuyan a la mitad,
Biotransformacin o metabolismo de frmacos se refiere al conjuntode reacciones qumicas de tipo enzimtico y no enzimtico, por mediode las cuales los tejidos modifican la estructura qumica de losfrmacos , y dichas modificaciones dan lugar a metabolitos ms
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polares que el producto original, por lo tanto ms solubles enagua y ms fciles de eliminar por la orina
2. Nombrar los procesos de fase I Y II
R.-FASE I,
A. oxidacion ( 1.- sistema microsomal heptico( citocromo p450),oxidacion aliftica, oxidacion aromatica, N,O Y S-sesalquilaciones,
Desaminacion oxidativa, N-hidroxilacion, desulfuracin y
desalogenacion. 2.- mecanismos no microsomales. Oxidacion delalcohol, Desaminacion oxidativa, oxidacion anafilactica).
B. Reduccin ( azoreduccion y nitroreduccion).
C. Hidrolisis ( desenterificacion, desamidacion y peptdicas).
FASE II.
Conjugacin con cido glucoronico, conjugacin con cido actico,
conjugacin con sulfato, conjugacin con aminocidos y conjugacin con
metilo.
3. Describir los procesos de fase I.
R.- FASE I oxidacin. los citocromos P- 450 constituyen una familia deisoformas de hemoproteinas enzimticos que catalizan el metabolismo
oxidativo de muchas sustancias, incluidos los frmacos, solo pocos
miembros de tres familias de citocromos P-450 (CYP1, CYP2 Y CYP3) SE
han identificado como importantes en el metabolismo de una amplia
variedad de frmacos. Las reacciones oxidativas suelen conducir a la
inactivacin del frmaco, pero el metabolito resultante puede ser
farmacolgicamente activo.
Reduccin .esta va es utilizada por el sulindato un profarmaco queexperimenta una reduccin del grupo sulfoxido para producir sulfuro de
sulindaco, que es un metabolito activo e inhibidor de la ciclooxigenasa.Otro ejemplo la prednisona se administra comoprofarmaco yexperimenta reduccin de la cetona para producir el
glucocorticosteroide activo prednisolona.
Hidrolisis. Puede tener lugar debido a la inestabilidad de los grupossustituyentes de la molcula de frmaco ejemplo el cido acetil saliclico
se hidroliza en presencia de la humedad. Algunos agentes teraputicos
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se administran como profarmaco, los cuales son hidrolizados tras la
digestin.
4. Describir los procesos de fase II
R.-la conjugacin implica fijacin, mediada por enzimas de las porciones
activadas del frmaco o metabolito originado en el metabolismo de faseII. otras reacciones de conjugacin se producen menos frecuentemente
con sustituyentes como glicina, grupos metilo y los azucares glucosa y
ribosa
5. Determinar los procesos microsomales y no microsomales.
6. Factores que influyen en el metabolismo de los frmacos.
R.- existen numerosos factores fisiolgicos como la edad, genero,estado nutricional, raza, especie, aspecto gentico, factores
farmacolgicos y los aspectos patolgicos, como la insuficienciaheptica, que influyen de manera significativa en la biotransformacin
de medicamentos.
7. Depuracin metablica.
R.-
INTRODUCCION
1. Explicar los procesos de oxidacin, reduccin e hidrolisis(primera fase)
2. Explicar los procesos de conjugacin (segunda fase)
3. Procesos microsomales de conjugacin y no microsomales
Oxidacin.
hidroxilacin
desalquilacin.
Reduccin.
desalogenacinreductora,
nitrorreduccin
Azoreduccin.
Desaminacion oxidativa.
N oxidacin y Nhidroxilacin
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Sulfoxidacin
Epoxidacin
Desulfuracin
Deshalogenacion
Hidrolisis.
Esteres y amidas
Glucsidos
Pptidos
Conjugacin
GlucoroconjugacinAcilacin
SulfoconjugacinAminocidos
MetilacinGlucosidacin
FARMACOCINETICA EXCRECION
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1. Definir excrecin.
R.-.es otro de los mecanismos que contribuyen a la terminacin delefecto farmacolgico. Proporcionalmente, la mayor parte de la excrecin
y de la eliminacin de medicamentos como tales o como sus
metabolitos.
2. Citar las vas de excrecin y determinar su importancia.
R.- los frmacos pueden ser excretados por varias vas entre ellas la varenal (filtracin glomerular, secrecin tubular renal. La importancia quetiene el PH urinario En condiciones normales, el PH urinario va desde 5
hasta 8 dado que las clulas tubulares son menos permeables a las
formas ionizadas de los electrolitos dbiles, cuando la orina tubular es
acida predomina la fraccin ionizada de los frmacos bsicos y se
favorece su eliminacin, en contraste si la orina tubular se torna msalcalina predomina la forma ionizada de los frmacos cidos dbiles y
estos se excretan con mayor facilidad.
El tracto gastro intestinal (bilis y heces) la excrecin por esta vaes por mecanismos de transporte activo para aniones y cationes, de la
bilis hacia el intestino como ocurre con frmacos conjugados con cido
glucoronico sulfato, glicina o glutatin. Dichas sustancias pueden ser
eliminados por las heces o bien, estar sujetas a un proceso de
reabsorcin intestinal y regresan a la circulacin general hasta que
sean secretados por el rin.
La va pulmonar (aire aspirado) la excrecin por esta va permitetambin la monitorizacin de la concentracin al final de la espiracin
en el aire exhalado durante la anestesia.
La leche materna y. El PH de la leche materna es 7, los frmacosbsicos pasan ms a la leche materna que a la sangre los frmacos
cidos pasan ms a la sangre Tener cuidado cuando la madre ingiere
frmacos luego dar a lactar produce idiosincrasia y toxicidad.
Las excreciones en la orina y las heces son las vas ms importantes
para la eliminacin de los frmacos
Excrecin por la saliva. Para algunos frmacos como el caso de calcio,cafena donde indica que la concentracin del frmaco es igual tanto en
saliva como en la sangre y por lo tanto sirven para tomar datos
farmacocinticas sobre la eliminacin del frmaco.
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3. Explicar los mecanismos de excrecin renal
4. Describir los factores que influyen en la excrecin renal.R.- La edad sobre la funcin renal, tanto el mecanismo de filtracin
glomerular como el de secrecin tubular no estn completamente
desarrollados en el recin nacido con relacin al adulto y del adulto va
disminuyendo paulatinamente, aspectos que se deben considerar al
momento de la prescripcin de medicamento.
5. Describir los procesos de excrecin pulmonar y colnica
6. Explicar la importancia de la excrecin del frmaco por la leche
La importancia de esta va reside en la repercusin que pueda tener el
Frmaco al pasar de la leche materna al lactante. Si hubiera algunaalteracin en esta va, no tiene importancia en lo que concierne a la
eliminacin global del medicamento.
El Frmaco se elimina por difusin pasiva y lo hacen con ms facilidad losFrmaco con pK alcalinos, ya que la leche es de pH cido, Frmaco
liposolubles y con una baja unin a protenas plasmticas.
7. Definir semivida de eliminacin y alteracin renal de los frmacos
Introduccin.-
Explicar la filtracin glomerular y reabsorcin tubular y secrecin tubular
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Explicar la importancia de la particin sangre sobre aire en la excrecin
pulmonar
Determinar la importancia de la excrecin por leche materna
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FARMACODINAMIA
1. Definir mecanismo de accin.
R. Es la interaccin molecular entre el frmaco u la clula, la estructuracelular est representada por macromolculas denominadas receptores.
La accin de una droga a la modificacin que produce de las funciones
del organismo, en el sentido de aumento o disminucin de las mismas,
las drogas nunca crean funciones nuevas (una droga no puede provocar
la contraccin de una clula nerviosa ni que una clula cardiaca
produzca secrecin) ni alteran las caractersticas del sistema sobre el
que acta, solamente las modifican.
2. Explicar naturaleza de los receptores.
R. Casi todos los receptores son protenas, tal vez porque la estructurade los poli pptidos permiten la diversidad necesaria y especificidad de
la forma y carga elctrica. La estructura de los receptores es muy
variable y puede identificarse de muchas maneras, por lo general, la
unin de os frmacos hiticos, por consiguiente, los receptores se
descubrieron en fechas ms recientes que los frmacos que se unen a
ellos. Sin embargo los avances en la biologa molecular y la
identificacin de la secuencia en el genoma ya empezaron a intervenir
este orden. Los receptores determinan en gran medida las relaciones
cuantitativas entre la dosis y la concentracin del frmaco y los efectos
farmacolgicos .La afinidad del receptor para la unin con un frmacodetermina la concentracin requerida de un compuesto para formar una
cantidad significativa de complejos frmacos receptor y el nmero total
de receptores podra limitar el efecto mximo que puede tener un
frmaco.
3. Clasificar los receptores
1.- Receptores directamente acoplados a canales inicos.- La accindel frmaco con el receptor va a producir una accin directa de abrir o
cerrar dicho canal con su concomitante efecto en el potencial de membrana
celular. En este grupo ternemos.
-Receptores nicotnicos
-Receptores de GABA tipo A
-Receptores para acido glutmico (NMDA)
-Receptor de la glicina
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-Receptor de glutamato
-Receptor de aspartato
2.- Receptores acoplados a protenas G reguladora
-Receptores adrenrgicos beta 1,2,3
-Receptores de substancia K
-Receptores de dopamina D-2
3.-Receptores catalticos que funcionan como proteinoquinasas.-van actuar como enzimas de accin directa que catalizan reacciones de
fosforilacion o generacin de segundos mensajeros. Dentro de este grupo
tenemos.
-Receptores de la insulina
-Receptores del factor de crecimiento epidermal
-Receptores de ciertas linfoquinas.
4.-Receptores que regulan la transcripcin del ADN.-La realizan por lainteraccin con receptores nucleares dentro este grupo tenemos.
-Receptores de hormonas esteroidales
-Receptores de hormona tiroidea
-Receptores de vitamina D
-Receptores de retinoides
4. Describir la accin especfica e inespecfica de los frmacos.
-Accin especfica.-La mayora de las drogas activas y potentes queactan a pequeas dosis, como la adrenalina, atropina y ouabaina, dan
lugar a las curvas dosis-respuesta, sobre todo las referentes a
respuestas graduales. Se acepta que en estos casos su accin
farmacolgica se debe a la presencia de grupos qumicos especialesque les permiten combinarse con los receptores celulares tambin
especiales, se dice entonces que dichas drogas son de accinespecfica, y esta accin farmacolgica es propia para cada una deellas o para cada grupo de frmacos que poseen los mismos radicales
qumicos.
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-Accin no especifica.- Existen drogas de diferente estructura qumicacon acciones de diferente estructura qumica con acciones
farmacolgicas similares entre si y curva dosis-respuesta diferentes de
las estudiadas anteriormente, en cuyo caso se acepta que dichos efectos
no se deben a la presencia de grupos qumicos especiales ni de
receptores, sino que se trata ms bien de un mecanismo fsico que deuno qumico, se dice entonces que estas droga s son de accin noespecifica.
5. Definir accin y efecto farmacolgico
R.-Accin.-Se denomina accin de una droga a la modificacin queproduce de las funciones del organismo, en el sentido de aumento o
disminucin de las mismas, las drogas nunca crean funciones nuevas
(una droga no puede provocar la contraccin de una clula nerviosa ni
que la clula cardiaca produzca secrecin), ni alteran las caractersticas
del sistema sobre el que actan, solamente las modifican (la morfinadisminuye la actividad del centro respiratorio, accin depresora).
Efecto.-Efecto o respuesta a una droga es la manifestacin de la accinfarmacolgica, que puede apreciarse con los sentidos del observador o
mediante aparatos sencillos, as la morfina al oprimir el centro
respiratorio, disminuye la frecuencia y la amplitud de los movimientos
respiratorios, este ltimo es consecuencia de la accin y corresponde a
un conocimiento descriptivo del fenmeno a partir del cual se deduce la
accin de la droga
6. Explique la selectividad de los frmacos (accin intrnseca).R. La selectividad de las drogas se debe a la presencia de agrupacionesqumicas situadas en las clulas que tienen afinidad por los frmacos y
que se denominan receptores .Pero la mayora de los medicamentos
tiene acciones preponderantes sobre ciertas estructuras y mucho
menores sobre otras, aunque una vez absorbidas dichas drogas todos
los tejidos del organismo pueden quedar expuestos a la misma
concentracin de ellas. Desde un punto de vista teraputico, la
selectividad es de gran importancia porque permite actuar sobre una
funcin orgnica alterada por la enfermedad, sin modificar otras
funciones del organismo.
7. Explique la reversibilidad de los frmacos
R. La mayora de las drogas con accin tiles producen efectostemporarios y una vez eliminadas del organismo el tejido vuelve a su
actividad normal
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.
8.- Definir el termino agonismo y explicar los tipos de agonismo.
R. Agonismo.-frmaco capaz de producir un efecto inferior al efectomximo alcanzable,
Cuando todos los receptores estn ocupados por l. En esta situacin
el estmulo sobre el
Tejido u rgano es insuficiente para generar una respuesta mxima.
En consecuencia cuan
do la molcula de un agonista pleno compiten por los mismos
receptores , la respuesta se
ra inferior a la ocasionada por un agonista pleno que ocupara la
misma proporcin de rece
ptores.
Tipos de agonismo.
- Agonismo parcial.-producen una menor respuesta con laocupacin completa .los agonis-
tas parciales producen curvas de concentracin-efecto parecidas a las
observadas con
agonistas totales
-Agonismo total
9.-Explicar el termino antagonismo y explique los tipos deantagonismo.
Antagonismo.-Es la disminucin o acumulacin de la accinfarmacolgica de una droga por accin de otra droga. Ej. La histamina
que produce contraccin de los bronquios, cuyo efecto es disminuido o
suprimido por la adrenalina que los dilata.
Tipos de antagonismo.-
1-Antagonismo competitivo.-Se produce cuando la sustancia deestructura qumica semejante a una droga agonista se fija en los
receptores de aquella, pero siendo inactivas de por si no producen
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respuesta e impide que se fijen en dichos receptores la droga agonista,
que en esta forma no puede producir sus efectos. Por consiguiente las
dos sustancias compiten por un receptor y la droga antagonista obra
como el perro del hortelano que no come ni deja comer. Se trata de un
caso semejante a al inhibicin enzimtica competitiva.
2-Dualismo competitivo.-Es el sinergismo aditivo las drogas queactan sobre el mismo receptor poseen igual actividad intrnseca y en el
antagonismo competitivo una de las drogas carece de dicha actividad.
Ahora bien si una de las drogas pose menor actividad intrnseca que la
otra (sin ser nula), ser un agonista parcial, si se aplican dosis pequeas
del agonista completo se obtiene un sinergismo de suma, mientras que
con concentraciones altas del mismo el resultado es un antagonismo
competitivo ya que el agonista parcial va desplazando al agonista
completo de los receptores y como su actividad intrnseca es menor, la
respuesta tambin lo ser. Por lo tanto el agonista parcial ejerce una
accin dual como agonista o como antagonista competitivo.
3-Antagonismo no competitivo.-Mal llamado antagonismo fisiolgico,ocurre en el caso de dos drogas de estructura qumica de semejante,
que por lo tanto ocupan dos clases distintas de receptores pero que dan
lugar a efectos opuestos que se anulan mutuamente en una palabra, se
altera la respuesta del mismo efector. En una circunstancia semejante a
la inhibicin enzimtica no competitiva y un ejemplo lo constituye el
antagonismo entre la histamina, droga broncodilatadora que acta
sobre los receptores histaminergicos H1 y la adrenalina que es
broncodilatadora y acta sobre los receptores adrenrgicos beta.
El antagonismo no competitivo es insuperable mientras que el
antagonismo competitivo superable, porque en el primer caso el
antagonista al ocupar el receptor correspondiente, aunque no impide
que el agonista ocupa el suyo, interfiere en la produccin de la
respuesta, que es disminuida y aun anulada, es decir, la droga
antagonista disminuye la actividad intrnseca de la agonista.
4-Antagonismo competitivo irreversible.-se produce por la agonista
pero a una inversa de lo que sucede en los casos anteriores lacombinacin es irreversible ya que por tratarse de enlaces qumicos
covalentes de un complejo droga receptor estable. como sucede en el
antagonismo competitivo comn la droga antagonista es indirecta de
por si pero impide la accin de la droga agonista por bloqueo de los
receptores. Lo caracterstico de este antagonismo es insuperable y a
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altas dosis del agonista no pueden desplazar al antagonista de los
receptores
10.- Definir el trmino interaccin medicamentos
R.-Cualquier modificacin del efecto de un medicamento por laadministracin conjunta de cualquier otra sustancia qumica, ya sea
alimento, principio activo de plantas medicinales, alcohol, tabaco o drogas
ilegales.
11.-Explicar las interacciones farmacocinticas y farmacodinamica
R.- INTERACCIONES FARMACOCINTICAS
Si hay menos concentracin, hay menos dosis y menos efecto.
Cuando se administra un frmaco, se llega a una concentracin determinada
que es mnima. Una gran parte del frmaco no se usa. Si se hacen estudios in
vitro, se dan concentraciones muy bajas que ya dan respuesta farmacolgica.
Depende de la cantidad que llegue.
Las interacciones farmacocinticas constan de que las concentraciones que
llegan donde se tiene que desarrollar la accin farmacolgica son muy
pequeas pero con interacciones farmacocinticas que pueden ser ms
elevadas o ms bajas. Comporta cambios en la concentracin.
La disgregacin y liberacin del frmaco implica que e frmaco se tiene que
disolver en el medio y, despus puede ser absorbido. Frecuentemente se
coloca frmaco en el suero del goteo y puede que no se mezcle bien.
El primer problema de la interaccin farmacolgica se debe a la interaccin delfrmaco con el medio.
Cuando se da el frmaco p.o., el frmaco tiene que relacionarse con los
componentes de la dieta, jugos gstricos y, el frmaco puede precipitar, se
puede excretar, degradar... y har que se absorbe menos y que haya menos
cantidad de frmaco en la sangre y menos efecto farmacolgico.
Ej: la fenilbutazona administrada p.o. est prohibida en animales para el
consumo. Tienen gran capacidad para adherirse a la fibra. Implica que parte
del frmaco se perder porque sale con las heces. La interaccin farmacolgica
de dos frmacos se da porque una molcula puede absorberse ms o menos
dependiendo del pH del estmago. Si se aumenta el pH se alcaliniza el medio yse absorbe menos. Hay menos cantidad de frmaco circulando y menos
frmaco en el receptor farmacolgico.
Si se administra un frmaco antibitico como la tetraciclina (que es quelante
del Ca2+ y de los iones metlicos) junto con un anticido (que tiene iones), el
antibitico precipitar y no se absorber y habr menos concentracin en el
lugar donde debe actuar.
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Las interacciones con el pH del medio, con otros frmacos... a nivel de la
absorcin son menos importantes a nivel de la disgregacin, a nivel de la
distribucin (pueden haber competencias por las uniones a las protenas
plasmticas en los lugares donde compitan (competitividad o alosterismo)). Si
un frmaco compite por los mismos lugares, respecto al criterio de
interacciones, aumentarn los dos frmacos y se ver aumentado el efectofarmacolgico de los dos.
Ej: Fenilbutazona se une al 98% de las protenas plasmticas y la Warfarina
tambin se une a las protenas plasmticas. Al competir por el mismo lugar de
unin, los dos frmacos se encuentran en concentraciones ms elevadas. Hay
ms accin antiinflamatoria y ms accin anticoagulante. Siempre que se
aumenten las dosis, habr ms riesgo de reacciones txicas.
En el alosterismo, de los dos frmacos, el B se engancha y desplaza a A. Slo
es frmaco desplazado aumenta su concentracin. La accin relacionada con el
frmaco B ser igual pero se modificar el efecto de A.
En la distribucin tambin puede haber un transporte activo, que puede hacerque los frmacos compitan por los mismos transportadores y los frmacos se
distribuirn menos.
En el metabolismo puede haber induccin o inhibicin del metabolismo o
ninguna interaccin (cada frmaco se metaboliza por s mismo).
Si B es un inductor enzimtico y A usa el p450 para ser metabolizado, que son
los enzimas que estn inducidos por el frmaco B.
Se obtiene como resultado menos A y se disminuye el efecto de A porque hay
menos concentracin de frmaco. Si se administra ms tiempo el frmaco B
(fenobarbital), se induce su propio metabolismo. La induccin implica una
disminucin ms rpida y una desaparicin del frmaco del organismo(disminucin del efecto).
Esta inhibicin es que si un frmaco es inhibidor y se administra, el resultado
es que el frmaco reduce el metabolismo de A y hay ms cantidad de A en el
organismo. Comporta un aumento del efecto observable. Los inductores hacen
una disminucin del efecto y los inhibidores harn un alargamiento del efecto
porque no se metaboliza.
Es muy fcil que estos dos frmacos que se inhiben o inducen tengan
interacciones. Muchas veces los agentes externos o el ambiente interacciona
con los frmacos. Estas molculas son potentes inductores que incrementan la
metabolizacin y disminuyen la accin farmacolgica. Algunos pueden ser
inhibidores.
Hay estrgenos que suelen disminuir el metabolismo del frmaco. Puede que
las hormonas sexuales endgenas puedan facilitar el metabolismo. Los machos
metabolizan los frmacos ms rpido que las hembras.
La forma de excretarse un frmaco puede ser pasiva (filtracin glomerular) o
activa (a travs de transportadores). La excrecin del frmaco se puede
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modificar cambiando el pH. Si se administra una sustancia que acidifique o
alcalinice la orina para favorecer que el frmaco est en la forma no disociada.
Si el transporte es activo, la excrecin activa, hace que el frmaco llegue a la
nefrona y salga mediante transportadores. Ej: penicilina con probenecid que
compiten por el mismo transportador y aguantan ms tiempo en el organismo
y hay ms efecto. La excrecin puede sufrir pequeos cambios de pH ycompetencia por los transportadores.
Un aumento de concentraciones implica un aumento del efecto y una
disminucin de concentraciones implica una disminucin del efecto.
INTERACCIONES FARMACODINAMICASLas interacciones farmacodinmicas significan que modificarn la relacin del
frmaco con el enzima que forma el complejo, con su receptor, con el medio
(cascada de reacciones que se produce para tener un efecto farmacolgico).
Dos frmacos pueden ser:
-Frmacos homorgicos .- son los frmacos que pueden desarrollar el mismo
efecto farmacolgico. Tienen la capacidad de dar el mismo efectofarmacolgico. Son frmacos con dos puntos de accin diferentes.
-Frmacos heterorgicos .- son frmacos que dan efectos diferentes. Ej:
frmacos broncodilatadores y frmacos broncoconstrictores. Si se dan juntos,
puede haber una interaccin farmacodinmica.
-Frmacos homodinmicos.- son frmacos que tienen la capacidad de unirse y
actuar en el mismo receptor o enzima. Tienen afinidad por la misma
estructura.
-Frmacos heterodinmicos .- son frmacos que se unen a lugares diferentes y
tienen receptores diferentes. Ej: Isoprenalina se une a receptores p y da una
relajacin uterina. El cido acetilsaliclico inhibe la sntesis de prostaglandinas yrelaja el tero. Son frmacos homorgicos y heterodinmicos. Ej: Adrenalina
(actan sobre receptores a y P) y Isoprenalina .- son frmacos homodinmicos
y pueden dar efectos homorgicos.
Dos frmacos que acten en el mismo receptor {agonista y antagonista) son
homodinmicos y heterorgicos.
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INTRODUCCIN
8. Clasificacin de los receptores
1.- Receptores directamente acoplados a canales inicos.- La accindel frmaco con el receptor va a producir una accin directa de abrir o
cerrar dicho canal con su concomitante efecto en el potencial de membrana
celular. En este grupo ternemos.
-Receptores nicotnicos
-Receptores de GABA tipo A
-Receptores para acido glutmico (NMDA)
-Receptor de la glicina
-Receptor de glutamato
-Receptor de aspartato
2.- Receptores acoplados a protenas G reguladora
-Receptores adrenrgicos beta 1,2,3
-Receptores de substancia K
-Receptores de dopamina D-2
3.-Receptores catalticos que funcionan como proteinoquinasas.-van actuar como enzimas de accin directa que catalizan reacciones de
fosforilacin o generacin de segundos mensajeros. Dentro de este grupo
tenemos.
-Receptores de la insulina
-Receptores del factor de crecimiento epidermal
-Receptores de ciertas linfoquinas.
4.-Receptores que regulan la transcripcin del ADN.-La realizan por lainteraccin con receptores nucleares dentro este grupo tenemos.
-Receptores de hormonas esteroidales
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-Receptores de hormona tiroidea
-Receptores de vitamina D
-Receptores de retinoides
REACCIONES ADVERSAS INTOXICACIONES
1.-Definir la reacciones adversas explicar el origen de las reacciones adversas
2.-Explicar las siguientes reacciones adversas.
-Efecto colateral
-Alergia
-Idiosincrasia
-Intolerancia
3.-Clasificar los frmacos de acuerdo a los siguientes diferentes tipos de
reacciones adversas(A,B,C ,D).
4.-Describir las causas que determinan la aparicin de las reacciones adversas
5.-Definir intoxicacin y las acusas que la producen
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6.-Explicar la hepatotoxicidad y el mecanismo
7.-Explicar la nefrotoxicidad y el mecanismo.
8.-Describa la utilizacin en la insuficiencia heptica y renal
INTRODUCCION
1. Clasificacin de las reacciones adversa.
TIPO A. Debido a efecto exagerado pero esperado dentro de laaccin de un frmaco se relaciona con la dosis (alta incidencia baja
mortalidad.)
TIPO B. No previsible se deben a las caractersticas del paciente notienen relacin con la dosis (baja incidencia alta mortalidad).
TIPO C. Debido a la larga exposicin al medicamento.
TIPO D. Reacciones diferida carcinognesis teratognesis.
UNIVERSIDAD AUTONOMA JUAN MISAEL SARACHO
SECRETARIA DE EDUCACION CONTINUA
DIRECCION DE POSGRADO
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POSGRADO EN SALUD
MAESTRIA EN FARMACOLOGIA CLINICA
MODULO: 1 CONCEPTOS BASICOS DE FARMACOLOGIA
DOCENTE: DR. Jhonny Pradel A.
ALUMNA: Felipez Miranda Sonia Florinda
ORURO -BOLIVIA
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