View
236
Download
1
Category
Preview:
Citation preview
8/14/2019 Curs Antihipertensive
1/31
MEDICAIA ANTIHIPERTENSIV
8/14/2019 Curs Antihipertensive
2/31
Activarea sistemuluidepresor centralScaderea tonuslui simpaticperiferic
Activarea receptorilor 2
centrali
Activarea receptorilor I1imidazolinici
CentraleClonidina
Guanfacina
-metil dopa
MoxonidinaRilmenidina
Substante modificatoare ale functiilor simpato-adrenergiceMecanismLoc de actiuneTipul de antihipertensiv
ANTIHIPERTENSIVE
8/14/2019 Curs Antihipertensive
3/31
Blocarea recaptarii NA si golireadepozitelor de NA
Neuroni centrali, terminatiiadrenergice
MixteRezerpina
Blocarea transmisiei adrenergice
Blocarea transmisiei ganglionare
Blocaj selectiv al receptorilor 1
adrenergici periferici: vasodilatatie
Scad debitul cardiac prin blocareareceptorilor 1 cardiaciScad secretia de renina pri blocareareceptorilor 1 juxtaglomerulare
Insumeaza efectele si blocarii
adrenergice
Terminatia adrenergica
Ganglioni vegetativi
Receptori 1 adrenergici periferici
Receptori 1 adrenergici periferici
Receptorii 1 si 1 adrenergiciperiferici
PerifericiGuanetidina
Ganglioblocante
1 blocante adrenergice
- SelectivePrazosinDoxazosin
- Neselective
Fentolomina
blocante adrenergice- NeselectivePropranolol
- SelectiveAtenolol
- blocanteLabetalolCarvediol
8/14/2019 Curs Antihipertensive
4/31
Blocheaza schimbul deNa/K: se elimina Na, seretine K
Tub distal si colector
Alte diuretice care retin K
-Triamteren-Amilorid
Blocheaza schimbul deNa/K: se elimina Na, seretine K
Tub distal, receptoriipentru aldosteron
Antagonisti de aldosteron-Spironolactona
Blocheaza reabsortia de Clsi Na
Ansa Henle (ramuraascendenta)
Diuretice de ansa-Furosemid-Acid etacrinic
Blocheaza reabsortia deNa, Cl si K
Tub distalTiazidice
Diuretice
8/14/2019 Curs Antihipertensive
5/31
Blocheaza influxul de calciu vasodilatatie
Blocheaza genezaangiotensinei II
Blocheaza receptorii pentruangiotensina II
Canalele de calciu
Enzima de conversie
Receptorii angiotensinei II
Indirecte
-Antagonistii de calciu (calciu-blocante)
- Inhibitori ai sistemului renina-angiotensina
Inhibitorii enzimei deconversie a angiotensinei I
Blocanti ai receptorilorangiotensinei II
LosartanValsartanIbesartan
Hiperpolarizare membranaraActivarea canalelor de KDirecte-Hidralazina-Dihidralazina-Minoxidil
-Diazoxid-Nitroprusiat
Vasodilatatoare
Blocarea receptorilor 5-HT2-vasodilatatie
Receptorii serotoninici 5-HT2Ketanserina
Antagonisti de serotonina
8/14/2019 Curs Antihipertensive
6/31
Selectia in trepte a antihipertensivelor
(modificat dupa Opie 2001)
Optiunea clasica
2. Diuretic sau beta-blocant
3. Asocierea acestora
4. Vasodilatatoare
5. Compusi cu efect central
Noua abordare
2. Diuretic (doze mici)
3. Beta-blocant
4. Calciu-blocant
5. IEC
6. Blocanti ai receptorilor pentru AgII
8/14/2019 Curs Antihipertensive
7/31
Eficiente lavarstnici
Fara efecteSNC
Coronodilatat
oare
Fara efect SNC
Tratam. IC
Scad incidentacrizeloranginoase si
dezv IC
Protectie renala
Scad incidentacrizele anginoase
Scad anxietatea
Ef. antianginos
Antimigrenos
Antiglaucomatos
Nu scad DC.
Nu altereazalipidele sang.
Fara sedare
Amelioreazasimpt. hipertens.
Nu altereazalipidele sang.
Nu produceretentiehidrosalina
Eficientevarstinici
Potenteazaalte antiHTA
Avantajespeciale
ICInsuf. Renala
Afectare reno-vasc.
Ischemie perif.
Diabet IDAlergie
Spasm coronar.
Diabet
GutaIntox.digitalica
Precautii
SarcinaAstm
Blocuri cardiace
Vol. plasmaticreduspreexistent
Contraindicatii
Tulb.cond. AV
(verapamil,diltiazem)
Leucopenie
Proteinurie
Intol. glucoza
HiperTG.Scad HDL
Sdr. Intrerupere
Sdr. Autoimun(alfa metildopa)
HipoK
Hipercolest.Intol. glucoza
Hiperuricemie
Ascunse
Edem local
Constipatie
(verapamil)
Tuse
Tulb. gust
Inrosire
Bronhospasm
Oboseala
Slabiciune
Ametealaposturala
Sedare
Uscaciune gura
Slabiciune
Palpitatii
Ef. secundareevidente
Vasodilatatie
periferica
Vasodilatatie
periferica
Scadere DCVasodil perif.Scaderea
debitului cardiac
Scadere vol.
plasmaticVasodilatatieperiferica
Efecte
hemodinamice
Calciubloc.
IECBeta-blocanteAlfa-blocanteCentraleDiuretice
Antihipertensive de prima alegere
8/14/2019 Curs Antihipertensive
8/31
SarcinaStenoza arterialarenala bilateralaHiperK
ICTuseBlocanti receptoripentru Ag II
hTA ortostaticaIntol glucozaDislipidemie
Hipertrofie prostaticaAlfa-blocante
ICBlocuri cardiaceBoli vasculareperiferice
AnginaVarstniciHTA sistolica
Antagonisti de Ca
SarcinaHiperKStenoza arterialarenala bilaterala
ICICDisfunctie VSPost-IMANefropatie diabetica
IEC
DislipidemieAtleti sau pacientiactivi fizicBoli vasculareperiferice
Astm si blocuricardiace
ICSarcinaDiabet
AnginaPost-IMATahiaritmie
Beta-blocante
DislipidemieGutaDiabetIC
VarstniciHTA sistolicaInsuficienta renala
Diuretice
CI posibileCI certeIndicatiiposibile
Indicatii certeClasa
Indicatiile si contraindicatiile antihipertensivelor de prima alegere
8/14/2019 Curs Antihipertensive
9/31
Indicaiile i contraindicaiile principalelor clase demedicamente antihipertensive (Ghidul ESH/ESC 2007)
HiperpotasemieInsuf. cardiac congestivaDiuretice(antialdosteronice)
Insuficien renalInsuf. cardiac congestiva
Insuficien renalDiuretice (de ans)
Hipertensivi de origineafrican
HTA sistolic izolatHipertensivi vrstinic
SarcinaGutaInsuf. cardiac cong.Diuretice (tiazidice)
PosibileObigatorii
ContraindicaiiCondiii care favorizeazutilizarea
Clasa
8/14/2019 Curs Antihipertensive
10/31
Indicaiile i contraindicaiile principalelor clase demedicamente antihipertensive (Ghidul ESH/ESC 2007)
(2)
Sarcin,Hiperpotasemie,Stenoz bilateral dearter renala
Insuf. cardiaccongestiva, DisfuncieVS, Post IM, Nefropatienondiabetic, Nefropatiediabetic tip I, proteinurie
IEC
Bloc A-V (gr. 2 sau 3)
Insuf. cardiaccongestiv
Angin Pectoral,
Aterosclerozcarotidian, Tahiaritmiesupraventricular
Calciu Blocante
(verapamil, diltiazem)
Boal vascular
periferic,Intoleran laglucoz, atleisau persoanefizice active
Astm bronic, Boal
pulmonar cronicobstructiv, Bloc A-V(gr. 2 sau 3)
Angin Pectoral, Post
IM, Insuficiena cardiaccongestiv, Sarcin,Tahiaritmie
Beta Blocante
PosibileObigatorii
ContraindicaiiCondiii carefavorizeaz utilizarea
Clasa
8/14/2019 Curs Antihipertensive
11/31
Indicaiile i contraindicaiile principalelor clase demedicamente antihipertensive (Ghidul ESH/ESC 2007)
(3)
Insuficien
cardiac cong.
Hipotensiune
ortostatic
Hiperplazie prostatic,
hiperlipemie
Alfa-Blocante
Sarcin,
Hiperpotasemie,stenoz bilateral aarterelor renale
Nefropatie diabetic tip II,
microalbuminuriediabetic, proteinurie,hipertrofie VS, tuse la IEC
Blocani ai
receptorilor deangiotensin
PosibileObigatorii
ContraindicaiiCondiii carefavorizeaz utilizarea
Clasa
8/14/2019 Curs Antihipertensive
12/31
Alegerea medicamentului antihipertensiv(concluzii din studii clinice randomizate cu placebo
sau comparative)
Principalul beneficiar al tratamentului antihipertensiv scdereavalorilor tensionale per se (practic independent demedicamentele utilizate)
Totui:
Diferitele clase de medicamente pot avea efecte diferite petermen lung asupra unor grupe speciale de pacieni.
Antihipertensive din clase diferite produc efecte adverse diferite,
n corelaie cu reactivitatea individual
8/14/2019 Curs Antihipertensive
13/31
Alegerea medicamentului antihipertensiv(concluzii din studii clinice randomizate cu placebo
sau comparative) (2)
Exemple:
Sunt mai eficiente dect diureticele sau beta-blocantele si IEC mai
eficente dect diureticele n diminuarea progresiei aterosclerozeicarotidiene
Blocante de
calciu
Sunt mai eficieni dect beta-blocantele n regresia hipertrofieiventriculare stngi
Blocani aiR de Ag
ntrzie progresia deteriorrii renale la diabetici i non-diabeticiIEC siBlocani ai
R de Ag
Singure sau asociate sunt mai eficiente dect alte medicamente nprevenirea insuficienei cardiace congestiveDiureticeletiazidice
Sunt mai eficieni n prevenirea AVC dect beta-blocantele sau alteterapii, in particular la pacienii cu HVS sau la vrstnici
IEC
Al di t l i tihi t i
8/14/2019 Curs Antihipertensive
14/31
Alegerea medicamentului antihipertensiv(concluzii din studii clinice randomizate cu placebo
sau comparative) (3)
Efortul de a alege prima clas de antihipertensive este probabildepit de necesitatea de a utiliza 2 sau mai multemedicamente n asociere, pentru a atinge valoarea adecvat atensiunii arteriale
Alegerea medicamentului este influenat de muli ali factori:
Experiena prealabil a pacientului n utilizareaantihipertensivelor
Costul medicamentelor; acesta nu este prioritar n raport cu
eficacitatea sau tolerabilitatea Profilul riscurilor cardio-vasculaculare ale pacientului, prezena
sau absena sau absena leziunilor n organele int, bolicardio-vasculare, renale sau diabet
Preferina pacientului
8/14/2019 Curs Antihipertensive
15/31
IEC - Indicaii
Insuficien cardiac toate formele
HTA, n special la pacienii cu risc nalt i diabetici
IMA, postinfarct cu disfuncie de ventricul stng
Nefropatie, n special la diabetici
Protecie cardiovascular
8/14/2019 Curs Antihipertensive
16/31
IEC Efecte adverse
Tuse (uzual) Hipotensiune (n caz de stenoza a arterei renale sau insuficienta cardiacasevera)
Deteriorarea functiei renale Angioedem (rar, potential fatal)
Insuficienta renala (rara in prezenta stenozei de a.renala bilateral) Hiperpotasemie (in insuficienta renala, in special cu diuretice care retin K) Reactii cutanate (in special la captopril)
Descrise la captopril:
Tulburari de gustNeutropenieProteinurieLeziuni orale (rar)
IEC i bl i i t il d i t i
8/14/2019 Curs Antihipertensive
17/31
IEC i blocani ai receptorilor de angiotensinContraindicaii
Sarcina (atentie speciala)
Insuficienta renala severa (creatinina 2,5-3mg/100ml)
Hiperpotasemie
Stenoza bilaterala de a. renala
Hipotensiune preexsitenta
Stenoza aortica severa sau cardiomiopatie
8/14/2019 Curs Antihipertensive
18/31
GalopamilVerapamil ELVerapamilFenilalkilamine
(arterialcardia
c
Diltiazem ELDiltiazemBenzotiazepine(arterial=cardia
c)
Generatia III-aGeneratia II-aGeneratia I-aGrup(selectivitatetisulara)
Clasificarea antagonistilor de calciu utilizati ca antihipertensive
8/14/2019 Curs Antihipertensive
19/31
Efecte de lunga durata real:
lacidipina, amlodipina
Preferabila o singura administrare
pe zi
Insuficienta cardiaca non complianta
Lacidipina si amlodipina cu doveziclinice de siguranta in utilizare
Date controversateInsuficienta cadiaca congestiva
Lacidipina efecteantiaterosclerotice, intarzie progresiabolii
Se prefera cele cu debut lent progresiv al efectului (se evitahipotensiunea si furtul de fluxsanguin)
Ateroscleroza periferica(carotida sau alte teritorii)
Nu sunt date pe studii extinseVerapamilul neutru sau favorabilin privinta mortalitatii postinfarctmiocardic
Postinfarct miocardic
Toate par sa produca regresia HVS,simular cu generatia II-aDate comparative intredihidropiridine si non-dihidropiridine neconcludente vizand regresia HVS
HVS
Usoara ameliorare la insulinaMajoritatea nu afecteaza glicemiasau sensibilitatea la insulinaNon-dihidropiridinele preferabile innefropatia diabetica
Diabet
Toate sunt neutreMajoritatea neutre metabolicHiperlipemie
Generatia III-aGeneratia II-aHTA
Selectia blocantelor de calciu in HTA asociata cu alte afectiuni
8/14/2019 Curs Antihipertensive
20/31
HTA plus Aritmie
Atenie la scderea potasiului (ectopii ventriculare)
Se recomand:
Beta1-blocante Verapamil, Diltiazem
8/14/2019 Curs Antihipertensive
21/31
HTA plus Afeciuni cerebro-vasculare
Se evit scderea sub 160/100 mm Hg
Labetalol
Nitroprusiat Na perfuzie (creterea p. intracraniene?)
Prevenia primara a AVC:IECA, calciu blocante, diuretice, alfa1-blocante
Prevenie secundarIECA, alfa1-blocante
8/14/2019 Curs Antihipertensive
22/31
HTA plus HVS
HVS consecutiv aciunii CA si angiotensinei II
Antihipertensive cu efecte de regresie a HVS:
IEC Blocani ai receptorilor angiotensinei II Beta1-blocante
Beta1+alfa-blocante Clonidin, -metildopa
8/14/2019 Curs Antihipertensive
23/31
HTA plus Angina Pectoral
Calciu blocante cu efecte prelungite (nu generaia I)
Beta-blocante
Nitrai
IECA (inclusiv prevenie secundar)
8/14/2019 Curs Antihipertensive
24/31
HTA plus Insuficien cardiac
IECA Scad mortalitatea cu 1/6 n IC Scad morbiditatea corelat cu IC
Beta1-blocantele scad mortalitatea cu 1/4
8/14/2019 Curs Antihipertensive
25/31
Antihipertensive n dislipidemie
Se prefer medicamentele care: Nu cresc LDL Nu scad HDL
IECA Calciu-blocante
Simpatolicele centrale Alfa1-blocante Posibil HDL
Benzotiazepinele
Diuretice de ans
LDL, VLDL
HDL nemodif. Indapamid nu modific fraciunile lipidice
Beta-blocantele LDL nemodif, Scad HDL, Cresc LDL
Cele cu activ intrinsec fr modificri
8/14/2019 Curs Antihipertensive
26/31
HTA plus Boal arterial ischemic periferic
Scderea suplimentar a TA agraveaz ischemiaperiferic
IECA, calciu blocante cu efecte prelungite Alfa1-blocante tolerate mai bine
Diureticele hemoconcentraieBeta-blocantele pot agrava ischemia
8/14/2019 Curs Antihipertensive
27/31
HTA l Di b t
8/14/2019 Curs Antihipertensive
28/31
HTA plus Diabet
* Tiazidice doze mici (exist rezerve pentru grup)
** Beta1-blocante cresc riscul hipoglicemieiScad glicogenoliza, mascheaz tahicardia
IECA scad TA, microalbuminuria, nefropatia diabetic, rezistenala insulin n diabetul tip II, amelioreaz utilizarea glucozei
Calciu-blocante scad microalbuminuria, nu influeneaz tolerana
la glucoz
Diverse permiseDiverse permiseTerapii asociate
IECCalciu-blocante*Diuretice tiazidice
(+diuretice care rein K)Beta1-blocante
IEC**Beta1-blocanteCalciu-blocante
Medicamente,monoterapie
Scdere lent a TA(160/90 mm Hg)
Scdere agresiv a TA(
8/14/2019 Curs Antihipertensive
29/31
HTA n sarcin(TA > 170/110 mm Hg pericol AVC sau eclampsie)
I. Alfa-metildopa 250 mg x 2/zi maxim 2g/ziI. Labetalol, prazosin, sulfat de magneziuI. Calciu-blocante : Nifedipina, Verapamil
II. Beta-blocante (a-2-a alegere)Atenolol mx 100 mg/ziMetoprolol mx 200 mg/ziAcebutolol mx 400 mg/zi
Efecte adverse n utilizarea de lung durat asupra ftului
Contraindicaii efecte toxiceIECA si Blocani ai R AT tulburri de cretere ale ftului,
insuficien renal la ftDiuretice reduc volumul plasmatic,
altereaz circulaia placentar
ASOCIERI ANTIHIPERTENSIVE
8/14/2019 Curs Antihipertensive
30/31
ASOCIERI ANTIHIPERTENSIVE
RECOMADABILE
2. Diuretice + betablocante
3. Diuretice + IEC
4. Calciu-blocante (dihidropiridine) + beta-blocante
5. Calciu-blocante + IEC
6. Alfa-blocante + beta-blocante
NERECOMANDABILE
2. Diuretice + Calciu-blocante neoptimala
3. Verapamil sau Diltiazem + beta-blocant risc debradicardie, blocuri
Principiul:
Sinergism efecte pozitive (2 mecanisme diferite)
Antagonism efecte adverse
8/14/2019 Curs Antihipertensive
31/31
Cauzele hipertensiunii refractare latratamentul medicamentos
Cauz secundar neidentificat (insuficien renal, cauze
endocrine) Aderena slab la tratament
Administrarea concomitent de medicaie antagonic (AINS,
corticosteroizi etc) Stil de via neadecvat
Greutate corporal Alimentaie
Alcoolism
Suprancrcare lichidian Terapie diuretic inadecvat Insuficien renal progresiv
Ingestie exagerat de NaCl
Recommended