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Mecanismo de inibição da transpeptidase pela penicilina.
Mecanismo normal
Mecanismo inibido pela penicilina
INSERÇÃO DE GRUPO VOLUMOSO NA CADEIA LATERAL
Bloqueio do acesso do fármaco ao sítio ativo da b-lactamase
o volume do grupo deve ser devidamente controlado para
não prejudicar a ação antibiótica
Penicilinas de espectro ampliado a espécies Gram-negativas
aumento de hidrossolubilidade da molécula
difusão por porinas da parede
cadeia lateral com grupamentos hidrofílicos
Esquema de membrana/parede
de bactéria Gram-negativa
membrana citoplasmática
fosfolipídeos
peptidoglicano
lipoproteína
porção mais externa da membrana
proteína proteína porina
lipídeo A
O polissacarídeo
lipopolissacarídeo (LPS)
ESPESSURA E COMPOSIÇÃO QUÍMICA
Penicilinas resistentes ao meio ácido e de amplo espectro de ação
apenas um dos isômeros óticos da carbenicilina é ativo: possível interação da carboxila com sítio extra na enzima alvo
*
Sais de penicilinas de baixa hidrossolubilidade: ação antibiótica prolongada
benzilpenicilina-procaína
Benzilpenicilina-benzatina (Benzetacil R)
Administração IM em veículo oleoso forma depósito
(a) Penicilina G; (b) Penicilina V; (c) Meticilina; (d) Oxacilina, (e) Cloxacilina; (f) Dicloxacilina, (g) Nafcilina;
(h) Amoxicilina; (i) Ampicilina; (j) Carbenicilina; (l) Indanil-carbenicilina; (m) Ticarcilina; (n) Mezlocilina;
(o) Piperacilina. Química Nova Escola Vol. 34, N° 3, p. 118-123, AGOSTO 2012
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