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OXITÓCICOS Y TOCOLÍTICOS
Dra. Jackie de BarreraDEPARTAMENTO DE
FARMACOLOGÍA
OBJETIVOS.• Nombrar los agentes que modifican la contractilidad
uterina, clasificándolas como estimulantes o inhibidoras.• Analizar a través de un esquema el mecanismo de acción
de los agentes útero estimulantes y útero inhibidores.• Describir el uso clínico de los fármacos útero estimulantes.• Comparar las acciones fisiológicas, farmacológicas, usos
clínicos y efectos adversos de la oxitocina y prostaglandinas.
• Enumerar las precauciones y contraindicaciones que presentan estos fármacos.
• Nombrar los fármacos utilizados para corregir la atonía uterina
• Especificar que precauciones se deben tener con el uso de la ergonovina y metilergonovina.
• Nombrar efectos adversos de los agentes útero inhibidores.• Especificar uso clínico del sulfato de magnesio.
•Receptores alfa 1.
Excitadores.
•Receptores beta 2.
Inhibidores.
FISIOLOGIA DE LA CONTRACCION
UTERINA.
OXITÓCICOS • Tokos = partos
• oxites = que acelera
• Fármacos que
aceleran el parto.
• Los fármacos que se
utilizan como
oxitócicos son:
• Oxitocina
• Prostaglandinas
• Metilergometrina
OXITOCINA.
OXITOCINA
• Se libera por exocitosis, en respuesta a la
distensión cervical y a la succión mamaria.
• Los estímulos que controlan la liberación de
oxitocina:
FARMACOCINETICA
• Solo es activa administrada por
vía parenteral. (IV).
• Sufre inactivación por varias
oxitocinasas.
• Receptores de oxitocina se localizan en el fondo y
migran al cuerpo a medida avanza el embarazo, así
mismo el numero y susceptibilidad de los mismos
incrementa por acción de estrógenos y progesterona.
CONTRACCION UTERINA.
• El efecto contráctil se debe en buena parte a la
entrada de calcio extracelular.
• Bloquea la actividad de una ATPasa-Ca2+ K+ o
Mg, de la membrana encargada de eliminar calcio
intracelular, condicionando una acumulación de
calcio intracelular.
• Las prostaglandinas (PG) pueden contribuir a la
acción uterotónica de la oxitocina por producir
efectos sinérgicos con la oxitocina:
• La potencia bloqueante de las PG es 5000 veces
inferior a la de la oxitocina.
MECANISMO DE ACCIÓN
• La oxitocina contrae el músculo liso
(preferentemente uterino) por
excitación de receptores específicos,
actuando como mediadores: el calcio,
las prostaglandinas.
• Se han propuesto dos tipos de
receptores para oxitocina (RO):
O1 y O2
FARMACODINAMIA
• Útero• Reduce el potencial de reposo celular• Facilita la generación de potenciales de acción• Aumenta el número, como la frecuencia de
descargas por el aumento del automatismo uterino
• Cuando el útero carece de motilidad espontánea,
es capaz de iniciarla y aumentar en amplitud y
frecuencia en cualquier fase del ciclo y en
cualquier periodo de gestación.
• GLANDULA MAMARIA
•Facilitar la lactancia
• Contrae las fibras mioepiteliares de los acinos
mamarios y produce eyección láctea, es decir
impulsa la leche hacia los senos galactóforos.
• No aumenta la producción de leche porque no
modifica la liberación de prolactina en mujeres
lactantes.
• En el ovario causa luteólisis por mecanismos aun
no dilucidados.
INDICACIONES
• Inducción o aumento del TP
• Control de la hemorragia y la atonía uterina
puerperales
• Inducción de contracciones después de
cirugía uterina
• Interrupción de embarazo
• Facilitamiento de la lactación
EFECTOS NO DESEADOS (Oxitocina)
• Útero:
• ROTURA UTERINA
• Tetania uterina
• En el feto:
• Bradicardia sinusal
• Contracción ventricular prematura MUERTE
• Arritmias
• Hiperbilirrubinemia neonatal
• Reacciones de anafilaxia y alergia
CONTRAINDICADO
• Trabajo de parto con DPC.
• Presentación del cordón o prolapso
• Presentación desfavorable.
• Placenta previa completa.
• Cicatriz uterina.
OXITOCINA
• Dosis: Ampolla de 5U.
• Inducción: 5U de Oxitocina en 1 Lt. de DW 5% o SSN
Obtener una concentración de 5mU/ml.
Iniciamos 2.5 mU /min y se aumenta 2.5 mU cada 30
min hasta 30 mU o hasta 3 contracciones
moderadas en 10 minutos.
• Atonía uterina: 10 a 20U en 500mL de SSN a un
goteo de 60mL/hora o 20 gotas por minuto
PROSTAGLANDINAS
• La mas abundante en el útero humano es PGI2,
cuya función se relaciona con mantener un
adecuado flujo sanguíneo uterino en el útero
gestante y no gestante.
• En el útero gestante, tanto la PGF2 alfa como la
PE2 son potentes estimulantes uterinos en todos
los estadios de la gestación.
PROSTAGLANDINAS• Ventaja:
• Contrae el útero en todas las fases de la gestación.
• Inducen una contracción más duradera
• Contraen el útero administradas por vía
intramniótica y maduran el cuello.
• Desventaja:
• Inducen contracciones irregulares e hipertonía
uterina.
MECANISMO DE ACCIÓN (PG)
• Igual que la oxitocina, las PGE2 y F2 alfa bloquean la
actividad de la ATPasa-Ca2+ y Mg2+ de membrana,
lo que aumenta la concentración de calcio
intracelular.
• Son 5000 veces menos potentes que la oxitocina.
• Administración tópica vaginal o intracervical PGE2,
madura el cuello.
PROSTAGLANDINAS• Efectos adversos:
– Maternos: Dolor abdominal, ruptura uterina, (tetania uterina),
embolismo e hipotensión. Contracciones irregulares.
– Fetales: sufrimiento fetal agudo
• Contraindicaciones de la inducción:
• Desproporción céfalo pélvica
• Cesárea previas
• Posiciones anormales
• Sufrimiento fetal agudo
• Prematurez
• Abruptio de placenta
Misoprostol (análogo de la PG E1)
• Cytotec tableta 200mcg– Dosis:
• Aborto incompleto o retenido: 800mcg vaginal, dosis unica /24h o 200 a 400 mcg vaginal c/4 a 6h. (máx 800 mcg en 24h)
• Muerte fetal (2° trimestre): 200 a 400 mcg vaginales c/12h (máx) 1,200 mcg/día
• Muerte fetal (3° trimestre): 100 a 200 mcg vaginales c/12h por 2 dosis.
ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO
• Son los fármacos uterinos más clásicos.
• Su efecto se conoce desde hace 2,000 años
• La ergonovina y la metilergonovina se
absorben bien y casi completamente por
V.O.
• Alcanza concentraciones máximas
plasmáticas en 60 – 90 min.
FARMACOCINETICA
• Se metabolizan en el hígado a formas
hidroxiladas.
• La semivida plasmática de la Metilergometrina es
de 0.5 a 2 horas.
• Su mecanismo de acción no ha sido esclarecido
totalmente.
FARMACODINAMIA
• Son potentes estimulantes de la motilidad uterina,
cuya sensibilidad aumenta a lo largo del embarazo.
• En dosis bajas aumentan la frecuencia y la fuerza de
contracción.
• En dosis altas producen contracción tónica del útero.
• Índice terapéutico estrecho por lo que no se usa en
inducción del parto.
ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO
• Uso (postparto y puerperio):
– Reducir la frecuencia y la intensidad del
sangrado consecutivo al desprendimiento de
placenta.
• Ergometrina (o Metilergometrina)
– Dosis: 0.2mg por IM o IV en el postparto (puede
repetirse en 2 a 4 horas) y 0.2mg a 0.4mg c/ 6-8
horas por VO en el puerperio (durante 2 días)
ESPASMOLÍTICOS UTERINOS
TOCOLÍTICOS
• Fármacos que se utilizan para disminuir la
motilidad uterina.
• Tokos= nacimiento, Lysis= disolución
• Su principal indicación obstétrica es el
tratamiento del parto prematuro (parto
pretérmino).
ESTIMULANTES B2
• Fármacos de elección.
• Terbutalina
• Fenoterol
• Salbutamol.
• Hexoprenalina
• Ritodrina
• Reducen de forma proporcional a la dosis, la
motilidad espontánea del útero.
ESTIMULANTES B2
• Antagonizan de forma competitiva la contracción
uterina.
• Corrigen la hipertonía inducida por diversos agonistas
(oxitocina, PG, serotonina, Metilergometrina, etc.)
• Deprimen además, la actividad eléctrica en las zonas
que funcionan como marcapasos y disminuyen la
velocidad de despolarización.
DOSIFICACIÓN
Fármaco Semivida (IV)
Fase aguda (IV) Mantenimiento (oral)
Hexoprenalina 2.5 – 4.2h 0.1 – 10 mcg/min 0.5 mg/6h
Fenoterol(partoten)
6 – 8h 0.5mg en 240 ml Dw 5%
40 gts /min. Y disminuir c/30min
5mg/4-6h
Ritodrina(miolene)
1.7 – 2.6h 50 – 350 mcg/min
10 – 20mg/6h
Salbutamol 6h 0.5mg en 240 ml Dw 5%
4mg/4-6h
Terbutalina 1.6h 10 – 80 mcg/min 5mg/6-8h
MECANISMO DE ACCIÓN
• Aumento del AMPc dependiente de Adenilciclasa.
• EFECTOS ADVERSOS
• Hipotensión y taquicardia
• Arritmias y dolor precordial (1-2%)
• Temblor, náuseas, vómitos, cefaleas o eritemas
• Nerviosismo, tensión emocional y ansiedad
CONTRAINDICACIONES
• Gestación inferior a 20 semanas, cuando
existe:
• Dilatación del cuello de 4 cm o más.
• Malformación fetal.
• Feto muerto o placenta previa.
• Preeclampsia
• Hipertensión
• Enfermedad cardíaca grave.
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS
• Inhibidores de la síntesis de
prostaglandinas dependientes de COX
• Indometacina
• Ácido acetilsalicílico
• Ácido meclofenámico
• Naproxeno
• Ibuprofeno
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PG
• El más utilizado es la Indometacina
– 25mg VO c/4 a 6 horas, máximo por 2 días en
embarazos de menos de 32 semanas
• Atraviesa rápidamente la barrera placentaria
• Produce cierre prematuro del conducto arterioso,
HTP y hemorrágias en el feto
SALES DE MAGNESIO
• Ion divalente que se comporta como inhibidor de la
contracción de músculo liso vascular y extravascular,
inducida por diferentes contracturantes.
• Uso:
• Pre-eclampsia
• Parto pre término.
– por su efecto espasmolítico uterino y
vasodilatador.
SULFATO DE MAGNESIO
• Mecanismo de acción:– Reduce la entrada de calcio extracelular y la movilización del
calcio intracelular.
• Se utiliza: Sulfato de Magnesio.(presentación: ampolla 2g en 10ml)
• Se prepara una infusión 10g (2 ampollas) en 1000mL SSN, pasar 4gr /30min seguidos de dosis de mantenimiento de 1 a 3g/hora
• Se evalúa durante la infusión: – Diuresis– Reflejos osteotendinosos– Respiración
SULFATO DE MAGNESIO
• Efectos adversos:• Sensación de calor y rubor• Náuseas• Cefaleas• Palpitaciones• Nistagmo y sudación
• Contraindicaciones• Miastenia gravis• Bloqueo cardíaco• Enfermedad renal • IAM
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DEL CALCIO
• Nifedipina• Iniciar 29 mg SL
• 10mg – 20mg c/6 a 8 horas por VO• Dosis máxima 120mg/día• Son eficaces y bien tolerados• Efectos adversos más frecuentes:
– Hipotensión– Taquicardia– Cefalea– No asociarse con sulfato de mg++ por hipotensión
GRACIAS POR SU ATENCIÓN
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