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8/18/2019 Probl-Resueltos (08) 1-3-4-5-7-9-10-12-13-14-15
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EJERCICIOS RESUESLTOS.
8/18/2019 Probl-Resueltos (08) 1-3-4-5-7-9-10-12-13-14-15
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Farmacocinética: Problemas para resolver
Problemas para resolver. Nº 1.-
Por vía endovenosa se administraron 100mg un medicamento a ritmo constante durante 10 horas. Las concentracione
en plasma ue se obtuvieron a partir de ese momento !ueron las siguientes
"t# "t$#%i "h# &p log &p Post'in!usi.
%i. P()F*+,- 10 /.0 0.00 02, + P 3 + , &
F 4 + ( 2(
12 5 0.//2 214 .1 0./0/5 415 4.40 0.546 520 6.2 0.01 10
Calcular:
A) Calcular la ke y la ko.-
% "h#7 10 ! "8g9ml#7 /.0 Pendiente 7 0.0646 0.0/0
Para calcular ;o 1 0241
;e "h'1# 7& 7 ; 9;e "1 ' e';eA%# ; 7 & A ?e 9 "1 ' e';eA%# =g9mL9h 7
% , / $%
%
$
,
0
#
1
/
2er3usión endo4enosa
F. isposici .
C
p l a s m a
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Farmacocinética: Problemas para resolver
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Farmacocinética: Problemas para resolver.
Problemas para resolver. Nº 3.- urante h se administr< en per!usi un medicamento de comportamiento monocompartimenta
J &alcular las concentraciones de medicamento a las horas: lK 6K 5K B 20
J +i la concentraci cual sería su tiempo de e!icaciaM
% 7 ?o 7 5. ?e 7 0.2100
Calcular las concentraciones a las $& 0& & / y ,% h del comienzo de la administración
F. ,ncorporacim=.
F. isposici
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5/24
Farmacocinética: Problemas para resolver.
l
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Farmacocinética: Problemas para resolver
Problema º!.- +e administran oralmente dos medicamentos ue contienen el mismo principio activo e igual dosis "600 mg#: unopatr Cp
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Farmacocinética: Problemas para resolver
%i "h# &onc.
/00.%
0.4 00. 2 1.2 1.2 (l *& indica también ue el periodo de latencia +, tiene signi!icancia.1 20./ 22.00 +D5AE2 0 5.00 1.00 Calcular el AFC considerando ue hay periodo de latencia 6to)
6 /0 /.00 155.00
6 10.00 2/1.00 -,%.# si consideramos to 7 0.4 h10 1 12.00 65.00
20 10. 12.0 2.0 /#0.%60 4.0 520.00 La di!erencia entre calculada por trapecios B por
26.5 /6.5
Aclaramiento plasmático: sabiendo ue 7600 mg B ue F 7 1 "patr5 10. L eliminada7;eA@cA*& 7 600.00 mg
3%: la di!erencia observada no tiene importancia *& 7 6>5 @c 7 2.0 L @d"ee# 7 .2 L
11.14 L eliminada7;eA@cA*& 7 26.1 mg
"t#tn
"&p#tn
*&t'1
t *&ot AFC
oG9Aoα : Boβ - ;oka9 6@> hm=)
AFCo
to96Ao α )6$-e-toα):6 B
o β )6$-e-to!)-6 ;
o a )6$-e-toka)
AFCo
to9
AFCtoH9 AFCo
H - AFCoto9
Ctnβ9 AFCtnH9Ctnβ integraci8 $6patrón)/#0. µ> h m= 9
@d"ee# 7 @c"1O"?12
9?21
## 7
@d"área#
7 &l 9β 7
@d"área#
7 &l 9β 7
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Farmacocinética: Problemas para resolver
Problema º ".-
de dosi!icaci cuBas constantes de absorci μg9mL> calcula los tiempos de e!icacia e indica cual es la Forma !armacéutic
manetenr un nivel plasmático constante de / μg9mL. M
h'1 &o 7 μg9mL *&0E 7
&t 7 "FA 9 @d# A "?a9 "?a ' ?el## A "e'?el At ' e'?aAt# &o 7 FA&o ?a9"?a'?e#
?a "h'1# &o tmaC &maC
tmaC
7 "ln "?a9?el## 9 "?a ' ?el#
&maC
7 &o A "e'?el AtmaC ' e'?aAtmaC#
?o 7 &E A ?e 7
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Farmacocinética: Problemas para resolver
e para
%i e!icaD
5.46.1.54
a
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Farmacocinética: Problemas para resolver
Problema º #.- Las concentraciones de medicamento en plasma> tras administrar una dosis intramuscular de 2 mg9?gdel mismo a una persona adulta de / ?g de peso> son:
%i &p Log. &p log &eCtr &eCtr &p'&eCtr log )1 log &eCtr2 &eCtr2 &eCtr2')1 Log )2"h# =g9mL ")1# ")2#
0. 24.6 1.65 1.4 60.6/065 '5.0/04 ''''''''' 2./54 511.4645 51/.04 2./051 /. 1.// 1.45 2.0502 2.46/ 1.462 2.506/ 401.164 6/6.0/6/ 2./12 1.5 1.11/ 1.46 25.50/2 4.2/ 1./4060 2.264 1/6.1410 11.146 2.0/246 5. 1.6/ 1.6 24.6512/ 44.16/ 1.5442 1./61 /4.5521 60.266 1.445
64.6 1.66 1.61 20.4220 16.// 1.142624/ 1./ 1.24 1.26 1/.11 2.01 0.41154
10 16.1 1.11/61 . 0.2420 .4 0./6242 6. 0.441
lo> ; 9 lo> ;% - 6a ,.0%0) t
lo> B 9 lo> A% - 6α ,.0%0) t
0 10 1 20 2 60
0.0000
0.000
1.0000
1.000
2.0000
2.000
+i4eles plasm"ticos
5iempo 6h)
C o n c e
n t r a c i ó n
p l a s m
a
0 10 1 20 2 60
0.0000
0.4000
0.000
1.2000
1.5000
2.0000
2.4000
2.000
6.2000
368) 9 - %.#,,70,,178 : 0.%170/#1$;< 9 %.77/70/368) 9 - %.0#08 : ,.77%;< 9 $.%%%%
368) 9 - %.%0/00,7/8 : $.#%$$%,,/0;< 9 %.7777$,1#%1
5iempo 6h)
=o> Cp
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Farmacocinética: Problemas para resolver
Cálculo por el método de los trapecios:%i "h# &onc.
0. 24.6 1.22 1.22 to 7 0>4 h1 /. 20.4 21.5/2 1.5 5. 1.22
6 5. /.0 155.2/ 45.1542 64.6 102.0 25.0/ (l *& demuestra ue el periodo de latencia +, tiene signi!icancia./ 1./ 4.00 626.0/10 16.1 4.20 6/2.2/
1 . 4.00 425.2/20 .4 64./ 451.022 6. 22.2 46.2/
6.5064 22.
Aclaramiento plasmático:sabiendo ue 72 mg9?g > ue su peso es de / ?g B ue F 7 1 "vía i.m.# B no se dice nada
%.%1 => h 9 0.# 6=h pesa 1# >)
#7 m=minCalcular los 4olumenes de distri!ución
@c 7 &l9?e 7 2.2 L 6.6 L
5.12 L
40.64 L
40.64 L
40.64 L
Tiempo de eficacia si CME es de ! m"#L $ desde el principio %asta la %ora &'
Semivida: Periodo de lavado
1.$, 0.00 h
"t#tn "&p#tn *&t'1t
*&ot
AFCoG9Aoα : Boβ - ;oka9
Ctnβ9 AFCtnG9Ctnβ
Cl 9 ' IAFC 6=h) 9 ,#m>> #,1µ> h m= 9
@d"ee# 7 @c"1O"?12
9?21
## 7
@d"eCtrapolado#
7 F A 9No 7 1 C "2 mg9?g C / ?g#961./4 µg9mL
@d"área#
7 F A 9β A *&o
T 7 0./ C "2 mg9?g C / ?g#90.02 h'1 A 2/ µg A h9mL 7
@d"area#
7 @d"ee#
O "?e'b# @c9?
21 7
@d"área#
7 &l 9β 7
t$,
9 %.70 β 6h) 9
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Farmacocinética: Problemas para resolver
Problema º $.- &omenta lo más eCtensamente posible el comportamiento !armacocinético de un UhipotéticoU medicamentocuBos parámetros !armacocinéticos !uesen:
1. 0./ 2 0.5 1 0.Por tanto curva típica con giba
1.11 cceso al &.P. @p 71>11 @c
1.4 )etenci
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Farmacocinética: Problemas para resolver
Problema º 1%.-
su sangre se obtuvieron los niveles sanguíneos de !ármaco indicados en la tabla.)esponda a las siguientes cuestiones> Vusti!icando sus contestaciones:
a&'La a(m)s)*rac)+ (el ,rmaco se a real)/a(o e ,orma (e per,us)+ o (e ,orma rp)(a 0e bolus&.
Jus*),)2ue su respues*a a4a u es2uema (el mo(elo ,armacoc)5*)co 2ue me6or a6us*a los (a*os
coce*rac)+ plasm*)ca7*)empo.
dministraci A m
= )
0 10 1 20 2
0.0000
0.000
1.0000
1.000
2.0000
2.000
;epresentación semilo>arítmica
5iempo 6m in) = o > C p 6 @ >
A m = )
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Farmacocinética: Problemas para resolver
%.$/
%.0$#
c& Calcule el 9UC e )()2ue cal es la b)o()spo)b)l)(a( (el ,rmaco por es*a v;a.
/.01 @> m= h
/.,$
/.,$
(& k> 8 /% k> AFC m>L $.# =h
%.%%%
e& Calcule la sem)v)(a b)ol+4)ca. '9 2u5 *)empo se alca/ar la coce*rac)+ (e 8 =47mL.
7.7 h
.$, h
=o> , @>m= 9 $&# - %&%0%, t 9 0/.#7
,& 'Cual ser la coce*rac)+ plasm*)ca al cabo (e # sem)v)(as
=o> Cp 9 -%.07//
Cp 6@>m=) %.,0
$0
6h-$) 9 C%
α β 6B% α : A
% β) 9 α β /
,$ 9
$,
6h-$) 9 6 α : β) - 6,$
: $0
) 9
AFCoG9
AFCoG9 Co ke 9
AFCo
H 9 AoM:BoN 9
p 9 c $,
,$
9 d6ee)
9 c 6$:6 $,
e>*rapola(o 9 ' Bo 9 $%m>k> 8 /% k>,7&,/ m>= 9
area 9 ' β AFCo
G 9 $%m>k> 8 /% k>%.%7 h-$ /
Cl 9 d 8 β 9 ,0= 8 β h-$9
t$,
9 %.70 β 9
t$,
9 %.70 e 9
Ct 9 Ao e-α t - Bo e-βt
=o> Bt 9 $&# - %&%0%, t
=o> Cp 9 $&# - %&%0%, 8 1t$,
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Farmacocinética: Problemas para resolver
Problema º 18.- una en!erma hospitaliDada se le prescribe un broncodilatador para tratar su insu!iciencia respiratoria.La paciente pesa 5 ?g B la dosis prescrita !ue de mg9?g de peso. Para hacer un correcto seguimiento seeCtraVo sangre de la paciente a distintos tiempos B se recogi< su orina durante 60h. atos:
J volumen de orina recogido 6>1 LK concentraci 1 mg9LK tabla de niveles plasmáticos)1
%i h# &p. Log. &p log &eCtr &eCtr &p'&eCtr log )10 8".?8 1.!18 0.00 0.00
0. 15.5 1.221 0./4// . 11.05 1.046 10.52 10.521 11.4 1.0 0.5 .00 5.4 0.05 /.06 1/.542 5.05 0./24 0.501 6. 2.05 0.6145 ./ 25.404 2.50 0.410 .55 6.05
5 1.50 0.2041 4.20 6.25 1.02 0.00/0 2.52 41./
10 0.5 '0.150 1.5 46./Xasta in!inito AAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAA 5.I 6.01/5 45.
a( E)plica *ué modelo farmacocinético se ajusta a los datos+ Calcula las constantes de transferencia , comenta el si"nificado de la relacion entre dic%as constantes+
3rdenada 0./5 3rdenada 1.216
*&tn
tnO1 *&0tn
lo> B 9 lo> B% - 6β ,.0%0) t
Fase β Fase
0 2 4 5 10 12
'0.4000
'0.2000
0.0000
0.2000
0.4000
0.5000
0.000
1.0000
1.2000
1.4000
1.5000
!"C# 7 ' 0.4/60005C O 1.212452//)W 7 0.15065
!"C# 7 ' 0.0/4/04C O 0./54504)W 7 0.6021
F i é i P bl l
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Farmacocinética: Problemas para resolver
6.0 después de / t192 21.50 0./16
después de 10 t192 60.5 0.0//
0.44
L9h mL9min&lp 7 9*& 7 /.1/ 11.
&lr 7 er9*& 7 &Lp A !e 7 5.4 114.05&lm 7 &lp ' &lr 7 0.66 .2 ?e 7 ?u
e( Para *ue el broncodilatador sea efectivo se necesita *ue su concentraci.n plasmática sea constante , superior a ! m"#mL+ Por ello el medico cambia el tratamiento prescribiendo la administraci.n contina del
fármaco por v4a i+v+ a ra5.n de 67! m"#% durante las pro)imas 8%+/C.mo se reali5ar4a esta adminstraci.n0+/Se alcan5ar4a una mesetaterapéutica0+ /Cuando0+ /Ser4a efica5 este tratamiento0+
64.4 =g A h9 mL 21.50
64./ .25
f( -na ve5 controlada la fase a"uda de la insuficiencia respiratoria se administra el broncocdilatador por v+ oral
a la %ora , a las 7% de la administraci.n de una dosis de fármaco i"ual a la del problema+ /Puedes indicar c.mo ser4a la forma de la curva Concentraci.n#tiempo , cual ser4a su e)presi.n matemática0+
XaB ue calcular los coe!icientes o> No B Po. o son los obtenidos con los datos ,.@. el problema.
44./ ?a 7 2
/
'1.52 %iempo &p0 0.00
0.1 4.4/0.2 .020.4 11./00. 12./4
J la 1 h ''HJ 1 16.1 14.1
t$,
β "h# 7 eda en el organismo "192#/ 7 "I#
da en el organismo "192#10 7 "I#*
T 7 A ?u 9 ?e ?u 7 *
T C ?e 9 7 h'1 ?167 0./
d(/Por *ué procesos se reali5a el aclaramiento de este fármaco0+Calcula Cl plasmático3 Cl renal , Cl metab.lico
&T 7 ;o 9 ?e 7 ? 9@c A ?e 7 "I &
T# ''H / t
192 7
&T 7 ? 9&lp 7 "0I &
T# ''H 6 t
192 7
en suspensi.n+ Si la absorci.n es completa , la constante 9a es de 6% calcula la concentraci.n plasmática
A% 9 Co a 6,$ - α)/ α - a) 6α − β) 9
B% 9 Co a 6,$ - β)/ β - a) 6β − α) 9 &t 7 44./A e'1.122At O /Ae'0.224At ' 1.52Ae'2At
2% 9 Co a 6
,$ - a)/ a - α) 6a − β) 9
00
10.00
12.00
14.00 +i4eles O..
a c i ó n
F i éti P bl l
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Farmacocinética: Problemas para resolver
Problemas para resolver. Nº 13.- *n paciente de / ;g ingresa en el hospital diagnosticado de tuberculosis. +e prescribe una per!usiado a lameseta terapéutica?. ¿Cual es el 4alor de la concentración asíntota? y ¿el del 4olumen aparente?
Ao(elo Aoocompar*)me*al
ke3rden cero 3rden uno
3rdenada 7 1.265
1/.22Pendiente 7 0.214
e 6h-$)9 %.#%0$.01/ hNO se a alca/a(o la Aese*a Terap5u*)ca
Base (e )corporac)+: Base (e ()spos)c)+:
k%
lo> CtQ9 lo> C5 - e,.0%0 tQ
&% 7
t$,
9
C3 9 k%ke 6$ - e-ke5) CtQ 9 C3 e-ketQ 9 6k
%ke 6$ - e-ke5)) e-ketQ
0 2 4 5 100
0.2
0.4
0.5
0.
1
1.2
1.4
!"C# 7 ' 0.21426462C O 2.110666)W 7 0.5666
2er3usión endo4enosaF. ,ncorporaci
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Farmacocinética: Problemas para resolver
!e 7 0. &lr 7 5.65 105.05&lm 7 &lp ' &lr 7 1.12 1./2
d) Fna 4ez esta!ilizado el paciente se cam!ia el tratamiento a la 4ía oral& administr"ndose una
calcula el Cma8 y tma8.
1.52
2.02
y el tiempo al cual se considera ue se ha eliminado todo.
N# partir de las ecuacionesFase de incorporaci60690> 7 h 1.10%iempo desde comienDo de la adminsitraci10 O 4 h 7 >10 h
6./ horas
%iempo de lavado 7 h .54 16./
o disminuir la 4elocidad de per3usión?. ¿Cu"nto?. ¿(n cuanto tiempo se alcanzaría la meseta?.¿Cómo se podría conse>uir ue esta Cp se consi>uiera inmediatamente?.
/.4
dosis Rnica de ,# m>k>. Si la constante de a!sorción es de %&1# h -$ y la !iodisponi!ilidad del 7#
l ser monocompartimental &t 7 AF9@d A ;a9";a';e# A"e';eAt ' e';aAt# B %maC 7 ln ";a9;e#9";a';e# 7 "h#
&maC 7"2 mg9;gC/ ;gC0>91L#C"0>/9"0>/'0>##C"e'0>h'1C1>5h ' e'0>/h'1C1>5h# 7 µg9mL
e) =a C( para este 3"rmaco es de $% µ>m=. Calcula el tiempo de e3ecti4idad de la per3usión i.4.
# Yrá!icamente %(F,&&,
entre 1>4h B >1 h
&t 7 ;o9;e A"1 ' e';eAt# 7&t$
7 &! A e';eAt$ 7 10 µg9mL
%(F,&&, 7 >10 ' 1>6 7
%iempo en ue se ha eliminado todo / ' 10 t192
después de !inaliDada la per!usi/I dosis
10 t192
ueda 0>0/I dosis
3) Si 3uese necesario ue la Cp en la meseta 3uese de $# µ>m=. ué de!ería hacerseE ¿aumentar
&E 7 ;o9;e 1 µg9mL 7 ;o9 0>06 h'1 ;o 7 "µg9mL A h#
Xabría ue disminuir la vel. de per!usi/ ;o7 10
(l ti t d l l & d d l d l ; é t t t
% $ , 0 # 1 /%
#
$%
$#
,%
2er3usión endo4enosa
5iempo 6h)
Conc.plas
Periodo e!ectivo
Farmacocinética: Problemas para resolver
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Farmacocinética: Problemas para resolver
Problema º 1!.- *n !ármaco se administr< por vía intravenosa a un hombre de /0 ?g de peso. (n la tabla se muestran losniveles sanguíneos ue dicho !ármaco alcanD< en !unci Vusti!icando sus contestaciones:
a&'Cul es el mo(o (e a(m))s*rac)+ 2ue se a se4u)(o cul el mo(elo ,armacoc)5*)co 2ue me6or
e>pl)ca los (a*os. Represe*e su es2uema e>pl)calo sobre la 4r,)ca
dministraci
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Farmacocinética: Problemas para resolver
%.#7,
0.10
c& 'E>)s*e per)o(o (e la*ec)a 'cul es su valor. *& P*(( XN()
(& S) la (os)s a(m)s*ra(a ,ue (e 1% m47F4 calcule *amb)5 los s)4u)e*es parme*ros:
G rea ba6o la curva
,.7# @> m= h
,.7
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G volume (e ()s*r)buc)+
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2;DB=(A nT $# 6(8amen Septiem!re ,%%)(n un estudio !armacocinético sobre uinolonas ue aparece en la revista [ Pharm Pharmaceut +ci> se dan los siguientes datos para el !ármaco o!loCacino. dministrados 200 mg del !ármaco por vía intravenosa rápida a un paciente> los niveles plasmáticos obtenidos en !unci m= lo> A 9 %.17, - %&,/7 t
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