המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

המסחר וסימני המדגמים הפטנטים רשםכב' בפני נועם מאיר ד"ר

פטנט לבקשות התנגדות131392 ,166550, 166189 ,135898

בע"מ אוניפארם :המתנגדתלויט עדי עו"ד ב"כ ע"י

.SmithKline Beecham Co : המבקשת ור. לוטי, לוצאטו, עו"פ את לוצאטו ב"כ ע"י

עו"ד

ה ט ל ח ה

,166550, 166189, 131392 שמספריהן פטנט לבקשות התנגדויות בפני.1 בקשות "אם", כאשר בקשת הינה131392 מספר הפטנט . בקשת135898

ממנה. חלוקות בקשות הן166189 ו- 166550 מספר

הלאומי השלב והינה11.8.99 ביום בישראל הוגשה131392 ההורה הבקשה.2מיוםPCT בקשת של הבכורה . תאריךPCT/EP98/00818 שמספרה13.2.98 .18.2.97 הינו הבקשה של

הלאומי השלב והינה1.5.2000 ביום בישראל הוגשה135898 מספר בקשה.3מיוםPCT בקשת של שמספרה27.10.1998 PCT/EP98/06997. תאריך

.4.11.97 הינו הבקשה של הבכורה

131392 בקשה

1

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

רוזיגליטזון בשם חומר לקבלת תהליך הוא131392 ההורה הבקשה של עניינה.4 מותמר תיאוזולידינדיון שהינו מוצא חומר של חיזור הוא "(. התהליךR)להלן: "

"חומר או )להלן: עלBR"" המוצא" בורוהידריד. סודיום מחזר חומר ידי ( מן כתוצאה ההופך פחמן-פחמן כפול קשר צמוד התיאזולידינדיונית לקבוצה

רוזיגליטזון בשם הידוע ולחומר פחמן-פחמן יחיד לקשר החיזור לפחמנים מימנים קליטת דורש זה חיזור )אלקוקסי-בנזיל-תיאזולידיאון(. תהליך

מקור בקשר ביניהם קשורים אשר ב- הוא זו בבקשה המימנים הכפול. borohydride reducing agent" :להלן( BHהשרטוט .)" IIB 'עמ( לבקשת2

כפול קשר ובה המוצא חומר של המולקולה את ( מראה131392מס' הפטנטהמימן: אטומי קליטת לאחר המולקולה את מייצגIA פחמן-פחמן. השרטוט

של1מס' תביעה.5 תובעת131392 פטנט בקשת רוזיגליטזון לייצור תהליך . 1מס' בתביעה בעקיפין או במישרין תלויות התביעות ושאר לעיל המפורט

2

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

עד18 תביעות.6 תובעות27 כתוצאה המתקבל רוזיגליטזון החומר את .1 מספר שבתביעה מהתהליך

.131392 פטנט בקשת כשירות לאי המתנגדת א. טענות

הקובע התאריך לפני עוד ידוע היה עצמו רוזיגליטזון החומר המתנגדת לטענת.7 החיזור תהליך , כאשר8.3.89 ביום שפורסמהEP306228 פטנט מבקשת וזאת

כידע ידוע היה פחם. כן על פלדיום בנוכחות מימן הוספת ידי על נעשה להפקתו חומרים עם לביצוע ניתנים מופעל כפול קשר של החיזור תהליכי כי כללי

המתנגדת מפנה זה . לענייןborohydride reducing agent לקבוצת המשתייכים בחומר שניהם ( העוסקים6מס' )דוגמאWO 93/13095, EP 177353 לפרסומים

(.1 )דוגמאJP 0307785ו- הנדונה שבבקשה לזה זהה מוצא

הנתבע החיזור שתהליך בכך המצאתית להתקדמות טוענת הנדונה הבקשה.8 מסחרי ניצול יכולת בעל ולכן מספיק סלקטיבי הוא שלפנינו הפטנט בבקשת

החיזור תהליך להיות חשש היה המתנגדת, לא למצופה. לטענת בניגוד וזאתborohydride עם reducing agentלא היינו גם ייעשה שהחיזור סלקטיבי,

של הניצולת את שיורידו לוואי חומרי יתקבלו ובכך במולקולה אחרות לקבוצות קבוצות המוצא בחומר שאין הינה לכך לקבל. הסיבה מבקשים אותו החומר.borohydride reducing agent עם לחיזור מועמדות אחרות

2 בתביעות המפורטיםborohydride reducing agent ה- כי המתנגדת טוענת עוד.9היו7 עד המוצא. לחומר הצמוד הכפול הקשר לחיזור תכונותיהם וכן ידועים בעוצמת הבדלים להיות יכולים זו בקבוצה השונים החומרים בין הוא, כי נכון

אמפירית עבודה הינה אמפירי באופן לצרכים החומר התאמת הפעילות, אךהמצאתי. בצעד כרוכה שאינה

מלחים ליצור המאפשרת הדגמה אין הבקשה בפירוט כי המתנגדת טוענת עוד.10 מן נובעות אינן לכך המתייחסות התביעות כן ועל רוזיגליטזון של סולבטים או

הפירוט.

בנוכחות או בסיסיים בממיסים לשימוש העדיפות ידועה כי המתנגדת טוענת כן.11.borohydride reducing agent עם חיזורים לביצוע בסיס

3

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

וגם166550 בבקשה נכללות זו בבקשה התביעות כי המתנגדת טוענת לבסוף.12להידחות. דינה זה מטעם

המבקשת ב. טענות

את לאיין כדי בו יש אשר דבר המתנגדת בטענות אין כי משיבה המבקשת.13לטענת הגלומים האמצאתית ההתקדמות ואת החידוש המבקשת בבקשה. אינו והוא הבכורה לתאריך עובר פורסם לא מעולם בבקשה המתואר התהליך

ממוצע. מקצוע לבעל מאליו מובן

זה ובכלל הרלוונטי ידיעות מצבה הרקע של תיאור בבקשתה כללה המבקשת.14.EP0306228 פטנט בקשת את

166189 בקשה

תובעת166189 החלוקה בקשת.15 המתואר החיזור בתהליך ביניים חומר כדלקמן: הינה , שנוסחתו131392 מפסר ההורה בבקשה

בבקשה. שפורטו חומרים של מקבוצה להיבחר יכולT המתמיר כאשר

בתביעה166189 בקשה תובעת כן.16 חומר2מס' קבוצת מתוך ספציפי לעיל. בנוסחה המתוארת החומרים

המתנגדת: טענות

כדלקמן: המתנגדת טוענת166189 לבקשה באשר.17

בבקשה. הנתבע החומר הפקת את המאפשר מספיק גילוי בפירוט איןא.

4

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

הינו המופק שהחומר משום יעילה אינה בבקשה המתוארת האמצאהב.רוזיגליטזון. להפקת ביניים כחומר לשמש כדי מדי נמוכה ניצולת בעל

פטנט. בר אינו כן ועל אמצאה ולא תגלית הינו בבקשה המתוארג.

המבקשת: טענות.18

רוזיגליטזון. להכנת ומועילה חדשה הינה הנתבעת התרכובתא.

בעת הבוחן עיני מול עמדו המתנגדת ידי על המובאים הפרסומים כלב.לפטנט. הבקשה את לקבל שהחליט

166550 בקשה

תובעת166550 החלוקה בקשת.19 מרקוש מסוג מבנה נוסחת להכנת תהליך ב- " שימוש תוךTZD התיאזולידינדיאון טבעת את הכוללים החומרים לקבוצת

complex hydride reducing agent ."

המשתייכים חומרים באמצעות החיזור תהליכי כי הינה המתנגדת טענת.20borohydrideה- לקבוצת reducing agentsהיו הקובע. התאריך לפני ידועים

66 דוגמא ועלWO 93/13095 פטנט בינלאומי פרסום על מסתמכת המתנגדת.177535 אירופאי בפטנט

הבקשה לבין הקודם הידע בין הבדלים ישנם כי הינה המבקשת טענת.21האמצאה. בגין פטנט הענקת המצדיקים

135898 בקשה

בלחץ הידרוגנציה באמצעות רוזיגליטזון להכנת תהליך תובעת זו פטנט בקשת.22*Pa 1.379 מעל 10 (20psi)בתביעה באופן1 בנוכחות5 ובתביעה כללי

הטווח בתוך שונים בטווחים חמצן ללחץ מתייחסות המשניות פלדיום. התביעותשונים. ם ולקטליזאטורי1 בתביעה המוגדר

התקדמות נעדרת האמצאה כי הינה זו לבקשה בהתייחס המתנגדת טענת.23לנוכח המבקשת שיפורטו הפרסומים המצאתית, זו טענה מכחישה להלן.

האמצאה. לבין הקודם הידע בין ההבדלים על ומצביעה

5

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

טענות ,166550, 166189, 131392) הנדונות הבקשות לכל המתנגדת א. 135898)

פחמן-פחמן הכפול הקשר חיזור תהליך כי העיד המתנגדת מטעם פרופ' ששון.24 הבכורה. לטענת תאריך לפני ידוע היה הפטנט בבקשת המתוארים באמצעים

לכך. בתשובה מספיקות ראיות המבקשת הניחה המתנגדת, לא

של משופרת סלקטיביות להראות היה המבקשת על כי טוענת המתנגדת.25עשתה. לא היא וזאת המצופה לעומת בבקשות המתואר התהליך

המסתיימת לתקופה והתייחסו רלוונטיים לא היו המבקשת שהביאה העדים.26הבכורה. תאריך לפני שנים מספר

שהדבר חומר על ידוע כלי של יישום בגין פטנט להעניק המתנגדת, אין לטענת.27Pennsylvaniaל- המתנגדת מפנה זה )לעניין לגביו נעשה טרם R. Co. v.

Locomotive Engine Safety TR. Co., 110 US 490 (1884)דין ולפסק KSR.)

המתוארים התהליכים את לנסות מאליו מובן היה כי המתנגדת טוענת עוד.28הנדונות. בבקשות

מועילה, הינה האמצאה כי הוכיחה לא המבקשת כי המתנגדת וטוענת ממשיכה.29 משך וקיצור התהליך של המשופרת הסלקטיביות את הוכיחה שלא זה במובן

הריאקציה. זמן

כדלקמן: הינם המתנגדת מפנה אליהם הקודמים הפרסומים.30

EP פטנטא. דוגמא306228 ו- 1 מדגימה–30 בלחץ הידרוגינציה חיזור (.135898 בקשה )כנגד רוזיגליטזון של פלדיום בנוכחות רגיל אטמוספרי

הידרוגינציה–EP 177353 טקדה פטנטב. לקבלתTZDה- קבוצת של (135898 בקשה )כנגד פלדיום בנוכחות רגיל אטמוספרי בלחץ רוזיגליטזון

EP פטנטג. מלמד506273 בלחץBRל- אנלוגית תרכובת חיזור על גבוה ההמצאתית ההתקדמות לשלילת )מובא גבוהה בניצול תוצר לקבלת

. (131392 שבבקשה

פולרי קשר של חיזור ( המדגיםWO 93/13095 בינ"ל )פרסום אפג'ון פטנטד.באמצעותBR של באנלוג וליגנד קובלט בנוכחות בורוהידריד סודיום ,

6

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

פיוגליטזון מייצר (. התהליך95% של )ניצולת ואפקטיבי סקלטיבי בתהליך(.131392 )כנגד

המדגיםKadin של מאמרה. סודיום עם הפולרי הקשר של חיזור תהליכי גבוהות. בניצולות בורהידריד

TZD לטבעת אקסוציקלי פולרי קשר חיזור על מלמד77875 יפני פטנטו.

לעומתTZD )אלקיל אנלוגיות בתרכובות לחומרTZD בנזיל המוצא ( בורוהידריד. סודיום באמצעות

כפול קשר חיזור על עצמה( המלמד למבקשת )השייךEP 299620 פטנטז.בורוהידריד. סודיום באמצעות פחמן של

)עמ' March המחבר של בכימיה לימוד ספרח. לחזר ניתן כי ( המלמד774 בורוהידרידי. חיזור ריאגנט באמצעות פולרי כפול קשר

מלמדWO 92/07838 שלו הבינ"ל הפרסום שמספר המבקשת של פטנטט. אקוויוולנטיות תרכובות של גבוה בלחץ קטליטי ( חיזור32 )עמ' 3 בדוגמא

פלדיום. ובנוכחות גבוה בלחץBRל-

שיפור מוכיחות שאינן משום יעילות אינן דנן הבקשות כי טוענת המתנגדת.31הקודמים. התהליכים לעומת

הלחץ העלאת כי חושש היה לא ממוצע מקצוע בעל כי המתנגדת מוסיפה.32כטענת של בסלקטיביות תפגע והדבר הריאקציה, עולה המבקשת,

עשויה הלחץ העלאת כי חושש היה לא מקצוע הקודמים. בעל מהפרסומיםבשלTZDה טבעת את לפרק היה לא אליה, שכן המחוברת האמינו קבוצת

הקודם. בידע כזה לחשש בסיס הקובע בתאריך

חשובות. ועדויות ראיות והסתירה הרלוונטיים העדים את הביאה לא המבקשת.33 מקוטעים שהינם הייג ד"ר של לתצהירו לנספחים המתנגדת מתייחסת זה לענייןהנדלי. ד"ר של העדתו ולאי

טענות ,166189, 131392) הנדונות בקשות לכל בסיכומיה המבקשת ב. 166550 ,135898:)

אשרTZD הבנזיל לתרכובותTZDה טבעת את לחבר ניתן כי טוענת המבקשת.34אפשריות: דרכים בשלוש מהן אחת היא רוזיגליטזון

7

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

וחיזור". ישירה"; ג."דחיסה טבעת"; ב. "אלקילציה "סגירתא.

פירוק מכן ולאחר פחמן-פחמן כפול בקשר בחיבור מדובר השלישית בדרך המבקשת.שלב בודד. לטענת לקשר והפיכתו חיזור באמצעות הכפול הקשרבתהליך. הבעייתי הוא החיזור

קטליטי חיזור הוא זה לחיזור השיטות אחת אמנם כי המבקשת וטוענת ממשיכה.35 זמן וארך כקפריזי התברר רגיל אטמוספרי בלחץBR של קטליטי חיזור אולם

רצויים. קשיים בלתי לוואי תוצרי של להיווצרותם וגרם סלקטיבי היה רב, לאשצורףDH-10 במסמך מתועדים אלה אף הייג. המבקשת ד"ר של לתצהירו

כי הודה המתנגדת טעם המומחה גם אשר בילוגית חיזור טכניקת להציע נאלצהאחרון". "מפלט מהווה היא

הביאה למצופה בניגוד שכן הבעיה לפתרון הביאו הבקשות נשוא האמצאות.36עםBR של התגובה BHלהכנת Rבתהליך המתאים ואפקטיבי סלקטיבי מביא דווקא גבוה בלחץ קטליטי חיזור למצופה בניגוד תעשייתי. כמו-כן ליישום

הלוואי. תוצרי בהיווצרות להפחתה

ניסוי כי להודות נאלץ המתנגדת מטעם המומחה אף כי המבקשת טוענת עוד.37DH-8אינו גבוה בלחץ קטליטי חיזור שתהליך כך על מעיד המבקשת שביצעה

לרוזיגליטזון. מתאים

אחת אף של דעתה על עלה לא הקובע במועד כי המבקשת טוענת עוד.38 BHב- להשתמש ו מקבוצה תרכובות שפיתחו האחרות התרופות מחברות

הכפול. הקשר לחיזור

המומחה של הדעת לטענתה, בחוות שנפלו שגיאות על מצביעה המבקשת.39 בחוות לאמור בניגוד כי עוד טוענת המתנגדת, פרופ' ששון. המבקשת מטעם

ו- 93/13095, 177353 דעתו, פטנטים Kakenאינם קשר חיזור מתארים אחרים. לחומרים או אחרים לקשרים אלא המתנגדת ידי על כנטען כפול

שהיא בשעה שגויות מוצא הנחות על מתבססת המתנגדת כי טוענת המבקשת.40 מתמקד היה מדען שכל מניחה היא כאשר המצאתית התקדמות לחוסר טוענת שיטות שהיו רוזיגליטזון, בשעה לייצר כדי הכפול הקשר של החיזור בשיטת

8

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

אחרים פטנטים בעלי ידי על בפועל יושמו אף האחרות אחרות. השיטותהמתנגדת. די עלי שהובאו

כי טוענת עוד.41 החיזור שיטת הייתה לא החיזור שיטות מתוך גם המבקשת, פחמן-פחמן. הכפול הקשר לחיזור בשימושBH באמצעות

לבין המתנגדת ידי על שהוצג הקודם הידע בין להבדלים מתייחסת המבקשת.42כדלקמן: בבקשותיה המתואר

בחיזור )חמצן-פחמן( ולא קרובנילי כפול קשר של בחיזור עוסקEP 177353א.פחמן-פחמן. כפול קשר של

ממערכת כחלק ורק אךBHב- שימוש העושה תהליך מדגיםWO 93/13095ב. פיוגליטזון של בנזילידין )מקשר( לחיזור זרז( וליגנד של )סוג קובלט הכוללת

דורש אינו הנידונות בבקשות המתואר שהתהליך (, בעודTZDה- )מקבוצתמהקבוצה. אחר בחומר מדובר וכן בקובלט שימוש

בניגוד– March של ספרוג. כי המבקשת טוענת המתנגדת בסיכומי לאמור לחיזורBHב- השימוש מיוחדים במקרים נעשה פחמן-פחמן כפול קשר

קשרים. שני של סלקטיביים לא כמחזרים ספציפיים במקרים בלבד, או

מהחומר שונים ובתוצר מוצא בחומר )קאקן( מדובר77875 יפני בפטנטד.BR-ו Rבאשר שאינםTZDה- טבעת על מתמירים כוללי הם , קיימים

ו-BR בחומרים Rשונות זה בפטנט התוצאות כי המבקשת מציינת . עוד . TZDs לבנזילידין ספציפית המתייחסים שבפרסומים מהתוצאות

לחץ( אך אותו לא )אמנם גבוה בלחץ קטליטי חיזור מודגם– WO 92/07838ה.ל- השוואה בר אינו כן ועל בסיסי שהוא שמאלי שייר כוללת אינה התרכובות

R.

מלמד– EP306228ו. בכמויותR של הכנתו על אטמוספרי בלחץ קטנות רגיל.

לחוות לראשונה שצורפו לפרסומים להתייחס ניתן לא כי טוענת המבקשת.43עוד כידע המתנגדת מטעם פרופ' ששון של בתשובה הדעת טוענת קודם.

הודאתו לפי גם המצאתית התקדמות שוללים אינם אלה פרסומים כי המבקשתבחקירתו. עצמו פרופ' ששון של

9

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

כתבי בין – פעמים מספר חזית שינתה המתנגדת כי עוד טוענת המבקשת.44 בכך ויש והסיכומיה מטעם מומחה שלה הנגדית הדעת, החקירה הטענות, חוות

טענותיה. חולשת על להעיד

בלתי היו מטעמה העדים כי המתנגדת של טענותיה את דוחה המבקשת.45 הרלוונטיים בתחומים שלהם הרבים הנסיון הידע על ומצביעה רלוונטייםהנדונות. לבקשות

אשר מטעמה המומחים ידי על שהוגשו פרסומים מספר על מצביעה המבקשת.46 בבקשות המתוארות האמצאות מן הממוצע המקצוע בעל את מרחיקיםהנדונות:

והדבר בסלקטיביות פוגעת החיזור תנאי הקצנת כי מלמד– I קנטלוא.השמאלי. בצידה בסיסי פירידיני שייר לה יש אשרR לגבי במיוחד נכון

בעיה יוצרות ביניהןRו- מסוימותTZD תרכובות כי - מלמדתII קנטלוב. אחרת ייצור לשיטת לעבור נאלצו ולכן קטליזטור הרעלת של חריגה

במתנול(. )מגנזיום

של לחץ תחת קטליטי ( בחיזור30%) נמוכה ניצולת על מעיד– Clarkג.בסיסי. פירידין שייר עםTZD תרכובת

מטעמה התשובה בסיכומי המתנגדת ג. טענות

מהן שחלקים המעבדה מחברות את להגיש המבקשת נתבקשה הדיון במסגרת.47 נוטריון אישור צורף נוטריוני. לבסוף הייג, באישור ד"ר של דעתו לחוות צורפו

הושמדוDH-5,7.9 שסומנו מחברות כי על לנזק טוענת בשריפה. המתנגדת לחלוטין. הדעת מחוות האלה הראיות למחיקת ועותרת זה בעניין ראייתי

long בדבר המבקשת לטענת בסיס אין כי טוענת המתנגדת.48 felt needשכן בבקשות המתוארים בתהליכים שימוש עושה שאינה המבקשת הודתה בפועל

הנדונות.

בפניי ההליכים

שנת במהלך הוגשו הצדדים טענות וכתבי הפטנט לבקשות ההתנגדות הודעות.49הוחלט22.2.2006 . ביום2005 הנדונות. הבקשות בארבע הדיון איחוד על

10

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

ראיות20.6.2006 ביום הוגשו המתנגדת ראיות ביום הוגשו המבקשת . . על18.2.2007 ביום הוגשו המתנגדת מטעם בתשובה . ראיות15.11.2006

בפניי נחקרו פרסום. העדים איסור צו המבקשת לבקשת הוטל הראיות מן חלקל- 12 בין דיונים ימי ארבעה במשך בנובמבר15 המתנגדת . סיכומי2007 הסיכומים13.3.2008 ביום הוגשו המבקשת . סיכומי29.1.2008 ביום הוגשו

.20.3.2008 ביום הוגשו בתשובה

ששון, מן פרופ' יואל של בתשובה דעת וחוות דעת חוות הוגשו המתנגדת מטעם.50 נחקר בירושלים. פרופ' ששון העברית באוניברסיטה יישומית לכימיה המכון

דיונים. ימי שני במשך נגדית חקירה

אצל ככימאי משמש הייג, אשר דיוויד ד"ר של תצהירו הוגש המבקשת מטעם.51 הגישה הרוזיגליטזון. כן תרופת את ופיתח שהמציא בצוות שימש ואף המבקשת הספר בית גלאגר, ראש צ'ארלס פרופ' תימותי של דעתו חוות את המבקשת

נגדית חקירה נחקרו המבקשת בריסטול, בבריטניה. עדי באוניברסיטת לכימיהדיונים. ימי שני במשך המתנגדת ב"כ ידי על

דיון

החומר לייצור שונים תהליכים בשני למעשה מדובר שלפנינו הבקשות בארבע.52נתבע166189, 166550, 131392 פטנט בבקשות – רוזיגליטזון תהליך

בורוהידריד. בבקשת סודיום באמצעות רוזיגליטזון לקבלת המוצא חומר חיזורנתבע135898מס' פטנט רוזיגליטזון לקבלת המוצא חומר חיזור תהליך

חיזורב עסקינן התהליכים גבוה. בשני ובלחץ פלדיום בנוכחות מימן באמצעות גם במולקולה המוצא, כאשר בחומר פחמן פחמן יחיד כפול קשר של סלקטיבי

שני את נסכם וקרבוניליים(. אם )ארומטיים נוספים מסוגים כפולים קשריםהואA , כאשרA + B -> C הוא שלפנינו הכימי התהליכים, התהליך חומר

הסופי, התוצר הואCו- חיזור ריאגנט הואBהתהליכים, בשני המוצא, הזההרוזיגליטזון. – התהליכים בשני זהה

משני אחד בכל ריאגנט החיזור. אותו בריאגנט הוא התהליכים בשני השוני אינו המוצא, כשלעצמו חומר לחיזור עבודה" המשמש "כלי התהליכים, אותו

החיזור.– מטרה עבודה" לאותה כ"כלי הכימיה בעולם מכבר זה וידוע חדש

11

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

המוצא חומר על דנןB הריאגנטים עם שפורטה כפי כשלעצמה החיזור פעולתAחומר את לתת Cהקובע. התאריך לפני בוצעה טרם שפורטו ובתנאים

בעניינו פחמן-פחמן הכפול הקשר של חיזור תהליך כי הצדדים על ומוסכם ידוע באמצעות המוצא בחומר פחמן אטומי שני בין כפול קשר מחוזר בו תהליך הינו

רוזיגליטזון. החומר לקבלת יחיד קשר שנוצר כך מימן אטומי שני הוספת בטבעות לקשרים מתייחס פחמן" איני פחמן כפול "קשר מציין )הערה: כשאני

פחמן(. אטומי בין הוא הקשר בהם גם כי באופיים, אם שונים שהם ארומטיות

את לשלול כדי שהובאו הקודמים בפרסומים אין כי הצדדים בין מחלוקת אין.53 יתמקד כולו הדיון ולפיכך הפטנט בבקשות המתוארות שבאמצאות החידושההמצאתית. ההתקדמות בשאלת

כדלקמן: מהי המצאתית התקדמות קובע לחוק5 סעיף.54

נראית שאינה התקדמות היא המצאתית קדמותהת" מךס על ממוצע מקצוע לבעל מאליו המובן כענין

לפני שכבר הידיעות הבקשה, אריךת נתפרסמו, ."4 בסעיף האמורות בדרכים

בבחינת לדרישת בניגוד.55 לעשות מותר ההמצאתית ההתקדמות החידוש, המידע מחלקי המורכבת התמונה האם ולבדוק שונים פרסומים "פסיפס" בין

צורך כל לפטנט, ללא בבקשה המתוארת האמצאה לכדי מגיעה בפרסומיםכלשהו. נוסף המצאתי בצעד

Hughes 345/87 )ע"א היוז בעניין העליון המשפט בית של המנחה הדין בפסק.56

Aircraft Companyאז( שמגר )כתוארו כב' הנשיא (, קבעישראל נ' מדינת כדלקמן: המצאתית התקדמות בעניין

יש הוא, כי ההמצאתית ההתקדמות בשאלת בסיסי כלל" הרלוואנטי, בתחום הכולל המקצועי הידע את לבחון

יחדיו קודמים פירסומים לצרף מותר כך ולצורך (.209[ הנ"ל, בעמ' 1 ]314/77 )ע"א כוללת לתמונה

יש כי לזכור אולם, הצירוף פעולת על גם תמיד,

12

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

במועד המקצוע לבעל מאליה מובנת להיות האמורהשאם - כך לצורך המצאתי צעד נדרש הרלוואנטי;

מידע פירורי של בליקוטם מדובר בו מקום במיוחד מאליה, מובנת הכוללת התמונה - אין שונים ממקורות

כי ניתן ולא משום שבפטנט באמצאה אין לומר, .(109)שם, בעמ' " המצאתית התקדמות

...

לאמור והקשור המשפט בתי בידי הנקוט נוסף כלל"כי לעיל תוך הקודם הידע מניתוח להיזהר יש הוא,

ולו בידע בלתי באורח שימוש, שהביא החדש מודע, .(110בעמ' )שם" הפטנט עמו

"מבחן מבחני מספר דלעיל הדין בפסק פורטו כן.57 ביניהם, החסר עזר, מבחן "ומבחן או המוצר של המסחרית "ההצלחה המתמשך", התהליך",

(. 112המקצוע" )שם, בעמ' אנשי קהיליית בקרב האמצאה שעוררה התגובה

הוא הכימיה הכימיה. תחום בתחום תהליך שעיקרו פטנט הוא שלפנינו הפטנט.58 לצפות ניתן לא עצמו הניסוי לביצוע עד הניסיוניים, שבהם המדע מענפי אחד

אם בוודאות התוצאה את מראש לצפותה ניתן רבים במקרים כי מלאה, כלי בבחינת שהם ומגוונים שונים כימיים ריאגנטים גבוהה. קיימים בהסתברות

ידועים או זה מסוג כימיים תהליכים לביצוע עבודה שונים ריאגנטים אחר. ריאגנטי פעולות מולקולות על לבצע שיודעים כגון, או מסוימות, חימצון,

שנעשה העובדה חיזור(. עצם )ריאגנטי חומרים ריאגנטים, כבענייננו, שמחזרים )שהריאגנט מוגדרת תוצאה לקבל מסוים חומר על ידוע בריאגנט שימוש המצאתית. עולם התקדמות מראש שוללת שלו( אינה הפעולה את מבצע

לגופו. יש תהליך כל לבדוק ויש רבים משתנים עם מורכב עולם הוא הכימיה הוא תנאים ובאיזה מולקולה איזו ועל מדובר חיזור ריאגנט באיזה לבדוק

הממוצע, ובענייננו, המקצוע בעל את מפתיע זה מכלול האם מופעל, וכמובן הם ומה המוצא שבחומר פחמן-פחמן הכפול לקשר סלקטיבי הוא החיזור האם חלק ופירושו, שרק מורכב להיות לעתים יכול סלקטיבי החיזור. חיזור תנאי

חיזור. לחיזור, עוברים המיועדים מהאתרים

13

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

המשפט בית חדש, מסכם מוצא חומר על המיושם לתהליך תביעות בעניין.59כך: הפסיקה את האמריקאי הפדרלי

"A process, after all, is a manipulation according to an

algorithm, as we have learned in recent years -- doing

something to or with something according to a schema. The

argument is that an otherwise old process with a predictable

outcome is unobvious because it is applied to a new

material, notwithstanding the new material is similar or

analogous to materials identically manipulated or treated

before."

In re Durden, 763 F.2d 1406, 1410-1411 (Fed. Cir. 1985)

מס' פטנט לרישום התנגדות בעניין נדון חדשה באמצאה ידועים רכיבים שילוב.60 באתר , פורסםבע"מ מערכות נ' אוגי בע"מ טכנולוגיות שרין 138347

www.nevo.co.ilמשני טכניקות בשילוב דובר עניין שרין"(. באותו )להלן: "עניין המצאתית. בענייננו התקדמות כבעל השילוב הוכר כן ועל נפרדים ידע תחומי

קשר חיזור באמצעות ידוע חומר לקבלת כימי בתהליך כך. מדובר הדבר איןכאמור כפול כימיה פחמן-פחמן. אשר מדע הינו לעיל, תמיד לא ניסיוני,

הכימיות: התגובות תוצאות את מראש לצפות מאפשר

"The Federal Circuit has noted that the principle of unexpected results "applies most often to the less predictable fields, such as chemistry, where minor changes in a product or process may yield substantially different results." In re Mayne, 104 F.3d 1339, 1343 (Fed. Cir. 1997) (emphasis added). A finding of unexpected results may provide strong support for a conclusion of nonobviousness. Lindemann Maschinenfabrik GMBH, 730 F.2d at 1461 (citing Kansas Jack, Inc., 719 F.2d at 1150)."

(Smithkline Beecham Corp. v. Apotex Corp., 2005 U.S. Dist. LEXIS 5999, 61-62 (E.D. Pa. Mar. 31, 2005)

14

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

KSR בעניין האמריקאי העליון המשפט בית לפסיקת הפניתי שרין בעניין.61

International Co. v. Teleflex Inc., 550 US 398ולפסיקת האירופאי הדין בית EPO, Case Law of the Boards of Appeal of theה- בפרסום שסוכמה כפי בעניין

European Patent Office (Fifth Edition, 2006)בעניין147 , עמוד . KSRקבע ,teaching השילוש את דווקא לחפש מקום אין כי האמריקאי המשפט בית

suggestion and motivation"מאליו. מובן יהיה הקודם הידע של שהשילוב " כדי היה הממוצע המקצוע בעל האם הינו המבחן כי סבור האירופאי הדין בית

להצלחה. ציפייה תוך השילוב את"( would have)" מבצע

"The reactions to be obtained could, therefore, be predicted with a reasonable assurance of accuracy and under such circumstances it is not necessary that the proof of identity of the products be as exhaustive as if entirely new substances or procedures were involved."

Reiners v. Mehltretter, 236 F.2d 418, 421, 43 CCPA 1019 (1956); Guinot v. Hull, 204 F.2d 281, 40 CCPA 982 (1953).

בתהליכים לחיזור המשמשים הריאגנטים שני כי עתה כבר ואומר אקדים.62 מימן של קטליטית והידרוגינציה בורוהידריד סודיום בפניי, שעיקרם שבפרשה

לכל ידועים חיזור אמצעי על-פחם, שניהם פלדיום לחצים( בנוכחות )במגוון ביותר רבים פרסומים אודותיהם ויש בעבר שימוש בהם ממוצע, שנעשה כימאי לביצוע והריאגנטים ידועים המוצא שחמרי העובדה רבות. עצם שנים לאורך התקדמות שאין מראש קובע אינו עדיין ידועים עליהם ספציפית פעולה

עלינו הפטנט בבקשות המצאתית בקשה עניין של לגופו לבדוק שבפנינו. החומר פרטנית, לגופה, של עבודה". בדיקה ו"כלי המוצא חומר את בקשה

לגבי שונות למסקנות אותי הביאו שבפנינו הספציפיים החיזור וריאגנטי שבפנינובהמשך. אפרט התהליכים, אותן שני

הטרוציקלית טבעת המכילה מולקולה הינו שלפנינו לחיזור המוצא חומר.63 מסוגים כפולים קשרים מכילה זו . טבעתthiazolidinedione (TZD) בשם הידועה

כן כפולים פחמן-חמצן - קשרי שונים של המולקולה מכילה )קרבוניליים(. שבהן בנזנית וטבעת כפולים קשרים שבה פירידינית טבעת המוצא חומר

כמו הם הכפולים הקשרים )פולרי( כפול אחד קשר בה יש כן ארומטיים. הסלקטיביות עניין את בחשבון . דהיינו, בלוקחנוTZDל- מחובר פחמן-פחמן

רגיל פחמן-פחמן קשר רק שיש בחשבון לקחת עלינו הכפולים הקשרים בחיזור

15

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

פולרי גם הואTZDל- מחובר כפול, מהיותו קשר במולקולה. אותו יחיד כפולבאופיו.

הכפול הקשר שלנו, חיזור המוצא חומר של במקרה פירושו סלקטיבי חיזור.64 )שאינם אחרים כפולים קשרים לחזר מבלי שבמולקולה פחמן-פחמן היחיד בריאגנטי השימוש האם הינה שבפניי פחמן( במולקולה. השאלה – פחמן קשרי

זו, לקבל ספציפית מולקולה העבודה" הידועים( על )ב"כלי הידועים החיזורהממוצע. המקצוע לבעל מאליו מובן רוזיגליטזון, היה

זו לשאלה ותשובתי המקרים שני בין הבדלים מצאתי עניין של לגופו בבדיקה.65 מחזר הוא בורוהדריד כי, סודיום ואומר זהה. אקדים אינה מהם אחד כל לגבי

בהידרוגינציה שימוש יותר, בעוד וסלקטיבי הממוצע לכימאי כ"עדין" יותר הידוע "קפריזי" יותר. תהליך פחם( הינו על פלדיום עם )כגון בלחץ ובמיוחד קטליטית

במולקולה יחיד פחמן-פחמן כפול קשר לחיזור בורוהידריד בסודיום השימוש.66 וחיזר בעבר ידוע היה אחרים שונים מסוגים כפולים קשרים ארומטי( עם )ושאינו כפולים בקשרים לפגוע מבלי פולרי כפול פחמן-פחמן קשר סלקטיבית בעבר

באופן היה ממוצע מקצוע במולקולה. לפיכך, לטעמי, בעל הקיימים אחרים הקובע, מנסה התאריך לפני שפורסם החומר מאליו, לאור מובן כדבר טבעי סודיום הריאגנט בעזרת שבענייננו המוצא בחומר סלקטיבי חיזור לבצע

בורוהדריד.

מובן האם התוצאה, אלא את לקבל מאליו מובן האם אינה שבפני השאלה.67 לעולם שלפנינו הנסיוני במדע התוצאה התוצאה, שכן את לקבל לנסות מאליוהניסוי. ביצוע לפני בוודאות ידועה אינה

השלבים לארבעת נזקקים אנו ההמצאתית ההתקדמות שאלת בניתוח.68דלקמן: היסודיים

(1) First, the court identifies the inventive concept embodied in the patent in suit.

(2) Next, the court will assume the mantle of the normally skilled but unimaginative addressee in the art at the relevant date and will impute to him what was at that date, common general knowledge in the art in question.

16

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

(3) The court should then identify what, if any, differences exist between the matters cited as being "known or used" and the alleged invention.

(4) Finally, the court has to decide whether, viewed without any knowledge of the alleged invention, those differences constitute steps which would have been obvious to the skilled man or whether they required any degree of invention"

(. Terrell "On the Law of Patents", 15th ed. 2000, p. 174-175 )ראה

בעל של הידע רמת וקביעת האמצאה ניתוח הראשונים, היינו השלבים בשני.69 וההבדלים הקודם הידע בניתוח אדון לעיל. בהמשך דנתי הממוצע המקצוע

הנדונות. האמצאות לבין בינו

בבקשות, האמצאות לבין בינם וההבדלים שהובאו הקודמים הפרסומים בניתוח.70 בנפרד, וזאת הקטליטי החיזור ולבקשת הבורוהידריד בקשות לשלוש אתייחסההבנה. על להקלה טבלה בצורת

הבורוהידריד בקשות

Prior artהשונההדומה

המדגיםKadin של מאמר תהליכי כפול הקשר של סלקטיבי חיזור

סודיום עם פחמן-פחמן הפולריגבוהות. בניצולות בורהידריד

של סלקטיבי חיזור עם פולרי כפול קשר

בורוהידריד סודיום

במאמר מדובר לחומרים המתייחסים

יותר פשוטים אורגניים המוצא לחומר ביחס

שבפנינו.

בבורוהידריד שימושMarch של ספרו קשרים לחיזורפולריים כפולים

מיוחדים במקריםבלבד.

)פרסוםUpjohn חברת של פטנט WO בינ"ל חיזור ( המדגים93/13095

,BR של באנלוג פולרי קשר של בנוכחות בורוהידריד סודיום באמצעות

בבורוהידריד שימושה- מקבוצת חומר על

TZDלחיזור הקשר הכפול.

העושה תהליך מדגיםאךBHב- שימוש ורק ממערכת כחלק

)סוג קובלט הכוללת

17

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

סקלטיבי בתהליך וליגנד קובלט (.95% של )ניצולת ואפקטיבי

)כנגד פיוגליטזון מייצר התהליך131392.)

ללא התגובה בפטנט מסוימת בדוגמהליגנד. של נוכחות

וליגנד של זרז( לחיזור )מקשר(

פיוגליטזון של בנזילידין (,TZDה- )מקבוצת

שהתהליך בעוד בבקשות המתואר דורש אינו הנידונות

וכן בקובלט שימוש אחר בחומר מדובר

מהקבוצה.

חיזור על מלמד77875 יפני פטנט TZD לטבעת אקסוציקלי פולרי קשר

TZD )אלקיל אנלוגיות בתרכובות

לחומרTZD בנזיל לעומת המוצא ( בורוהידריד. סודיום באמצעות

ושימושTZD טבעת בורוהידריד. בסודיום

מוצא בחומר מדובראחר. ותוצר אחר

למבקשת )השייךEP 299620 פטנט כפול קשר חיזור על עצמה( המלמד

בורוהידריד. סודיום באמצעות

בסודיום שימוש בחומרים בורוהידריד

TZD מקבוצת

שונה השמאלי השייר בחיזור מדובר וכןRמה-(.O=C) אחר קשר

באמצעות פחמן=פחמן כפול קשר של כולל כפולים קשרים של החיזור שיטת.71 של )ראה, לדוגמא, ספרו שנים עשרות זה ידועה שיטה הינה בורוהידריד סודיוםMarchנספח , TCG-11של מוקדמות במהדורות גלגר(. אף של הדעת לחוות

כאשר פחמן-פחמן כפולים קשרים לחיזור כיעילה זו שיטה הספר, מתוארתספרו פולרי. הינו הכפול הקשר הינוMarch של בכימיה יסוד ספר בבחינת

המבקשת, שנים. אמנם, כטענת עשרות זה באוניברסיטאות הנלמד אורגנית אינם הידריד אלומיניום וליתיום בורוהדידריד סודיום כי כתובMarch של בספרו

נאמר אחת בנשימה זאת עם יחד כפולים. אך קשרים כללי באופן מחזרים

18

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

משולש( )או כפול קשר של המיוחדים במקרים כי המשפט בהמשך במפורשלפלובנים(: הפניה )ומופנית להעשות ניתן הדבר פולרי

"However, metallic hydrides, such as lithium aluminium

hydride and sodium borohydride, do not in general reduce

carbon-carbon double or triple bonds, although this can be

done in special cases where the double or triple bond is

polar, as in fluvenes (p. 42)."

הטרוציקלית, כפי לטבעת צמוד הפולרי הכפול הקשר בפלובנים, שם כמו פחמן-פחמן כפול קשר יש המוצא בחומר אצלנו , גםMarch של בספר שהוצגולפיכך לטבעת הצמוד פולרי עם לחזרו לנסות מאליו מובן ההטרוציקלית,

הנ"ל. מהסוג הידרידיות מתכות

כפולים קשרים לחזר יכול בוהורידריד סודיום כי ומדגים קובע במאמרו קאדין.72 באופן פחמן – פחמן הכפול הקשר חוזר בהן דוגמאות מספר ונותן פחמן-פחמן

המחבר החיזור בהן דוגמאות מספר וכן סלקטיבי הסברים מספק נכשל. במפורש: מציין הקשר. הוא את לחזר להצלחה הסברים ל"כשלון" וכן

"The application of sodium borohydride to the selective

reduction of the ethylenic linkage of a number of simple

organic compounds exhibiting , unsaturation is

illustrated in Table I."( מ.נ – במקור אינה ההדגשה .)

ובעיקרMarch בספרו האמירות הן כי אני זאת, סבור עם.73 קאדין של מאמרו סודיום באמצעות שהחיזור כך על הממוצע המקצוע לבעל מצביעים

יחזר לא סלקטיבי, היינו שיהיה סביר פחמן-פחמן כפול קשר של בורוהידרידאין שבאותה אחרים מסוגים אחרים כפולים קשרים במולקולה מולקולה.

להצלחת הצפיות את המחזק סוג, דבר מאותו מתחרה כפול קשר כל שבפנינוהסלקטיבי. החיזור

יואל.74 שהעיד פרופ' נחקר מטעם ששון, בדיון ארוכות כך על המתנגדת, פרופ' ששון נדרש הדיון . בסוף13.11.07 – 12.11.07 בימים בפניי שהתקיים ל"כשלונות" אותם למעשה מקביל אינו רוזיגליטזון של החיזור האם להבהיר

לפרוטוקול(. ואילך162)עמ' קאדין של המאמר הציג

19

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

רוזיגליטזון לייצור המוצא חומר שהינה המולקולה כי הינה המבקשת טענת.75 לא קיידן אותה סינמנייטרייל של למולקולה המחוזרת( מקבילה )המולקולה

בורוהידריד. הסודיום באמצעות לחזר הצליח

העד עם.76 גלאגר מטעם זאת, פרופ' המוצא בחומר כי אישר המבקשת, בורוהידריד: סודיום ידי על לחיזור מתחרה כפול נוסף קשר כל אין לרוזיגליטזון

Can you"לויט עו"ד please confirm that in the case of benzylidene rosiglitazone there are no competing reactions to the C=C double bond.

?Under what reaction conditionsהעד: עו"דלויט:

Borohydrides

In borohydride. It's nice to have the structure inהעד:front of me. On the basic conditions, given what we've said about the carbonyls, then there is no carbonyls in those other patents. There is no carbonyl group in rosiglitazone. So the left hand side contains no competing functional group."

לייצור התהליך עליי, כי מקובלת זו ועדות בפניי בעדותו הסביר פרופ' ששון.77יוצרתTZDה- שטבעת כך על מצביע רוזיגליטזון הקדם פולארי כפול קשר

שבחומר פחמן-פחמן הכפול הקשר את לתקוף בורוהידריד לסודיום המאפשרומשכך ולחזר המוצא המלוקולה כי מצפה היה ממוצע מקצוע בעל אותו, בורוהידריד. הסודיום באמצעות הקשר את לחזר ינסה כי היה סביר ולכן תחוזר

המקצוע לבעל מאליו מובן זה היה כי פרופ' ששון של עדותו עליי מקובלת.78 המוצא שבחומר פחמן-פחמן היחיד הכפול הקשר את לחזר לנסות הממוצע

בחיזור תחרות של ומסובך מורכב עניין בפנינו בורוהידריד. אין סודיום באמצעות יחסית פשוטה כאן יותר. הסלקטיביות פחמן( או )פחמן כפולים קשרים שני בין

אחרים. מסוגים כפולים קשרים לבין ופולרי יחיד פחמן פחמן כפול קשר בין והיא

שימוש עשתה בו התהליך כי מוחלטת ודאות מראש הייתה לא לסיכום, אמנם.79 שהושגה התוצאה כי אני ששמעתי, סבור העדויות לנוכח יצליח, אך המבקשת

גם מקצוע בעל הקובע בתאריך מפתיעה הייתה לא זאת, לנוכח ממוצע. המדגיםUpjohn של הפטנט שונים חומרים על בורוהידריד בסודיום שימוש

בקובלט. שימוש תוך כפול, אך קשר אותו לפירוקTZDה- מקבוצת

20

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

באמצעות רוזיגליטזון להפקת בתהליך המצאתית התקדמות אין כי משקבעתי.80 והן131392 ההורה לבקשה הן פטנט להעניק מקום בורוהידריד, אין סודיום

תהליך באותו ביניים חומר התובעת166189 ממנה, בקשה החלוקות לבקשות בתהליך תרכובות של יותר רחבה בקבוצה שימוש התובעת166550 ובקשה

מהן. אחת הינו בורוהידריד סודיום החיזור, אשר

אינן166550, 166189, 131392מס' בקשות כי קובע אני האמור לנוכח.81לפטנט. כשירות

( 135898 )בקשה בלחץ ההידרוגינציה בקשת

הקשר חיזור באמצעות רוזיגליטזון ליצירת תהליך תובעת זו כאמור, בקשה.82 בבקשה בלחץ, שמוגדר מימן של הידרוגינציה בתהליך פחמן-פחמן הכפול

הנ"ל התהליך את תובעת5 תביעה שונים, כאשר זרזים ובתביעות, באמצעותעל-פחם. פלדיום הינו הזרז כאשר

הצדדים ידי על שהובאו הקודמים הפרסומים את מתארת שלהלן הטבלה.83שבבקשה. ההמצאתית ההתקדמות לבחינת

Prior artהשונההדומה

–EP 177353 טקדה פטנט TZDה- קבוצת של הידרוגינציה

אטמוספרי בלחץ רוזיגליטזון לקבלת פלדיום בנוכחות רגיל

של הידרוגינציה TZDה- קבוצת

רוזיגליטזון לקבלת אטמוספרי בלחץפלדיום בנוכחות רגיל

לחץ לעומת רגיל לחץבבקשה גבוה

הפרסום שמספר המבקשת של פטנטWO שלו הבינ"ל מלמד92/07838 )עמ' 3 בדוגמא חיזור32 קטליטי (

תרכובות של גבוה בלחץבלחץBRל- אקוויוולנטיות גבוה

פלדיום. ובנוכחות

קבוצת לחץ גבוה, TZDפלדיום ,

מאותה אחר חומרשייר שאינו משפחה,

החשש ולכן בסיסי אינו הלחץ מהעלאת

קיים.

21

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

EP306228 –מלמד R של הכנתו על

אטמוספרי בלחץ קטנות בכמויותרגיל.

בלחץR הכנת נמוך פלדיום עם

לחץ לעומת רגיל לחץכמויות קטנות גבוה.

גדולות כמויות לעומתהחשש בלחץ יותר.

מהתפרקות הוא גבוה של השמאלי השייר שלוהיווצרותRה- חומרים

כתוצאה רעילים המתכת עם מהתרכבות

תצהירו )ראה פלדיוםגלאגר, של פרופ'

ואילך(.12 בסעיף

EP 506273 גבוה בלחץ שימוש5 דוגמא להידרוגינציה

ether אתר מייצרים

לייצור ישמש שבעתיד מדובר – פיוגליטזון

– בתהליך אחד בשלב הינו הסופי התוצר

המשמש כחומר אתר, פיוגליטזון. בייצור ביניים

שונים( בלחצים מימן גז )באמצעות הידורגנציה תהליך כי ההבהרה, אציין למען.84 ישירה. הוספה באמצעות למולקולה מימן אטומי שני מתווספים בו תהליך הינו

)זרזים( שונים. קטליזטורים בנוכחות כלל בדרך מתרחש זה תהליך

הקשר של החיזור לתהליך מודע ממוצע מקצוע בעל כי הינה המתנגדת טענת.85 פרופ' ששון טוען פחם. עוד על ופלדיום הידרוגינציה באמצעות הנ"ל הכפול על המשפיעים שהפרמטרים יודע היה ממוצע מקצוע בעל המתנגדת, כי מטעם

מובן כדבר אלא זה התגובה, ואין זמן ומשך הטמפרטורה, הלחץ הינם התגובה

22

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

הגיעו עד אלה פרמטרים "לשחק" עם יכול ממוצע מקצוע שבעל מאליורוזיגליטזון. הפקת עבור הנכון לשילוב

במקרה פרופ' גלאגר, אשר של דעתו מחוות עולה שהיא המבקשת, כפי טענת.86 ההידרוגינציה בשיטת שימוש נעשה כאשר כי עליי, הינה המקובלת היא זה

והתרחשה סלקטיבי בלתי התהליך רוזיגליטזון, היה להפיק כדי רגיל בלחץ את להגביר אין כי למד הממוצע המקצוע בעל היה קטליזטור. מכאן הרעלת של השליליות התופעות את גם תגביר הלחץ הגברת כי צפוי שכןהלחץ,

כפיהריאקציה. גלאגר שהסביר הרעלת בחוות פרופ' קטליזטור דעתו, וזה הקטליזטור עם מגיבה לחזר רוצים אותה המולקולה כאשר מתרחשת וכתוצאה התגובה מתרחשת בה התערובת את מזהם או למולקולה מתקשר

נעצרת. התגובה מכך

TZDה- בטבעת הגופרית נוכחות דעתו, בשל בחוות פרופ' גלאגר שהבהיר כפי.87

בנוסף הרעלת מתרחשת הפירידין בשל איטית הינה התגובה קטליזטור. שבמולקולה. הבסיסי

לירידה גורמת המימן של הלחץ פרופ' גלאגר, הגברת שהבהיר בנוסף, כפי.88 מחוזרים להיות עשויים נוספים שקשרים משום התגובה של בסלקטיביות

הריאגנט. הכנסת בעקבות

גלאגר ציין הקודם לידע בהתייחס.89 בעל את המסיטות ההנחיות את פרופ' גבוה: בלחץ התגובה מביצוע הממוצע המקצוע

)ראהUpjohn חברת של בפטנטא. צוין טבלה כי במפורש לעיל(, הינה גבוה בלחץ אחרת( )מולקולה פיוגליטזון של הידרוגינציה

החיזור. לביצוע אחרות דרכים מחפשים כן ועל בעייתית

מצייןTakeda פטנטב. לזירוז הלחץ את להגביר ניתן כי כללי באופן כי לציין רגיל. יש אטמוספרי בלחץ בוצעה התגובה בפועל התגובה, אך

ברוזיגליטזון. ולא אחרות במולקולות מדובר מקרה באותו

EP בפטנטג. של306228 מבוצעת המבקשת על התגובה עצמה, בעלת אחרת מולקולהרגיל. אטמוספרי בלחץ הרוזיגליטזון מולקולת

גבוה. בלחץ חוזרהTZD טבעת

23

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

TZDה- ממשפחת בחומרים העוסקPfizer חברת שלEP 332331 פטנטד.

לפחות הופכת התגובה שכן חיזור לצורך הלחץ הגברת מפני מזהירבמולקולה(. נוספים קשרים )מחוזרים סלקטיבית

בעל של מראש לצפייה המבקשת טענות עליי מקובלות זו כאמור, בבקשה.90 טענות גוברות, לטעמי, על והן בריאקציה שליליות לתופעות ממוצע מקצוע

זה. פרופ' בעניין פרופ' ששון של הדעת בחוות ביטוי לידי שבאו כפי המתנגדת,Cantello של מאמרו את דעתו לחוות צירף ששון )נספח1994 לחוות ט'

פחמן-פחמן הכפול הקשר לחיזור ביוכימיות בשיטות עוסק זה הדעת(. מאמר שיטות אחר בחיפוש הצורך כי טוען . המחברTZDה- ממשפחת בתרכובות שעשויים נוספים מקשרים מורכבת המולקולה כאשר מתעורר ביוכימיותבהידרוגינציה: להתפרק

"The study reported here is a search for biocatalytic reduction of a prochiral carbon-carbon doublebond in molecules containing other chemical functionalities which may be prone to reduction or hydrolysis.

…

Catalytic reduction [(H2 (10%) Pd-C] led to either partial reduction of the (iso)quinoline ring, for substrates 4c and 4d, or to partial dechlorination of the pyridine ring for substrates 4e and 4f."

לבעל ישנה זה במאמר גם.91 את להקצין שלא הממוצע המקצוע "הנחיה" והטמפרטורה( עשויים הלחץ )העלאת כזו הקצנה שכן הריאקציה של התנאים

התגובה. של בסלקטיביות לפגוע

מעיד המבקשת שביצעהDH-8 ניסוי כי הודה אף המתנגדת מטעם פרופ' ששון.92 בו הארוך הזמן מעודד" בשל "אינו רגיל בלחץ ההידרוגינציה שתהליך כך על

היה לפרוטוקול(. מכאן238-239)עמ' שאירעה הקטליזטור והרעלת בוצעהכי הממוצע המקצוע בעל מתאים אינו גבוה בלחץ קטליטי חיזור מסיק,

יש בתחום הממוצע המקצוע לבעל הפתעה משום בפנינו לרוזיגליטזון. התוצר את לתת סלקטיבי חיזור של המיוחלות לתוצאות תביא הלחץ שהעלאתהמבוקש.

התקדמות135898 פטנט בבקשת יש כי קובע אני לעיל האמור כל לנוכח.93 פטנט. כשירת היא כן ועל המצאתית

24

המסחר וסימני הפטנטים, המדגמים רשם

לסיום הערות

long-felt הוכיחה לא המבקשת כי המתנגדת לטענת להתייחס מקום מצאתי לא.94

needהנדונות. בבקשות הנתבעים בתהליכים שימוש עושה אינה שהיא כך עקב של קיצוניים במקרים החל משני מבחן הינו המצאתית להתקדמות זה מבחן שהוצגו והעדויות הפרסומים לנוכח בענייננו(, ומשהכרעתי קיים )שלא ספקזה. מבחן להפעלת נזקקתי לא בפניי

לא הרלוונטיים העדים את בפניי הביאה לא המבקשת כי המתנגדת בטענת גם.95 שנשמעו והעדויות שהובאו הראיות כלל פי על ניתנה זו ממש. החלטה מצאתידיונים. ימי5 במשך

דבר סוף

,166550, 131392מס' פטנט לבקשות הנוגע בכל ההתנגדות את מקבל אני.96ודוחה166189 ומורה135898 פטנט לבקשת ההתנגדות את הענקת על הפטנט.

בהוצאותיו. יישא צד הגעתי, כל אליה התוצאה לנוכח.97

נועם, מאיר ד"רהמדגמים, הפטנטים רשם

המסחר וסימני2009, יולי1 ביום בירושלים ניתן

תמוז, תשס"טט'

25