抗肿瘤化学药物

恶性肿瘤化疗的历史

• 殷墟甲骨文 ----- 瘤• 古埃及：砷化物油膏治疗皮肤癌• 1865 年 Lissauer 亚砷酸溶液治疗慢性白血病• 1939 年激素用于乳腺癌、前列腺癌的治疗• 1942 年“巴里灾难”，氮芥成功治疗淋巴肉

瘤 ---- 开创了恶性肿瘤近代化疗的时代

抗肿瘤药物的分类

传统的分类方法• 烷化剂 • 抗代谢药物 • 抗生素类• 植物类 • 激素 • 杂类

烷化剂

• 又称生物烷化剂或细胞毒药物，此类药物最早问世并应用于临床。

氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、苯丙酸氮芥 亚硝脲类：卡氮芥、环已亚硝脲、甲环亚硝脲、 嘧啶亚硝脲、福莫司汀

塞替哌、马利兰、二溴卫矛醇、二去水卫矛醇

抗代谢药物• 为细胞生理代谢的结构类似物，干扰细胞正

常代谢过程，抑制细胞增殖。（ 1 ）叶酸拮抗剂类：甲氨喋呤等（ 2 ）嘧啶拮抗剂类： 5 －氟脲嘧啶、健择、

喃氟啶、氟铁龙、希罗达、阿糖胞苷、卡莫氟、优福定

（ 3 ）嘌呤拮抗剂类：巯基嘌呤、巯乌嘌呤等 

抗生素类

• （ 1 ）蒽环类：阿霉素、表阿霉素、吡柔比星、阿克拉霉素、柔红霉素、米托蒽醌

• （ 2 ）亚硝胺类：链脲菌素• （ 3 ）乙撑亚胺类：丝裂霉素• （ 4 ）多肽和蛋白质类：博莱霉素、放线菌素 D

• （ 5 ）糖甙类：光神霉素、橄榄霉素

植物类• 可抑制 RNA 合成，与细胞微管蛋白结合，阻

止微小管的蛋白装配，干扰增殖细胞的纱锤体的生成，从而抑制有丝分裂，导致细胞死亡。

（ 1 ）长春花生物碱类：长春花碱、长春新碱、长春地辛、诺维本

（ 2 ）鬼臼毒：鬼臼乙叉甙、鬼臼噻吩甙（ 3 ）喜树碱类：羟基喜树碱、拓朴替康、伊立

替康（ 4 ）紫杉醇类：泰素、泰索帝

激素

• 强的松、地塞米松• 乙烯雌粉、丙酸睾丸素、三苯氧胺、托瑞米芬、甲羟孕酮、甲地孕酮、氨鲁米特、兰他隆、瑞宁得、来曲唑、抑那通

杂类

• 氮烯咪胺、顺铂、卡铂、草酸铂、环硫铂

抗肿瘤药物的分类

细胞动力学角度分类• 细胞周期非特异性药物 • 细胞周期特异性药物

癌细胞增殖周期

增殖周期中细胞（使肿瘤增大）

暂不分裂的细胞（肿瘤复发根源）

G2

S

G1

M

无增殖能力细胞

死亡

G0

细胞周期非特异性药物

• 细胞对药物的敏感性与细胞的增殖状态无关，可杀伤细胞增殖周期中的各期细胞，烷化剂及抗生素类药物大多属于此类。

• 作用特点：剂量依赖性• 给药方式：大剂量间歇给药

细胞周期特异性药物

• 细胞对药物的敏感性与细胞的增殖状态有关，主要作用于细胞周期的某一时相。

• （ 1 ） M期特异性药物：植物类大多属于此类• （ 2 ） S期特异性药物：大多数抗代谢药属于

此类，如MTX 、 5 － FU 等• 作用特点：给药时机依赖性• 给药方式：小剂量持续给药

化疗药共有的不良反应

• 骨髓抑制• 胃肠道反应• 脱发• 局部刺激

骨髓抑制• 保护性隔离：住单人房间，有条件应让病人住层流间，紫外线照射房间 1h X2/日，照射时用布片保护病人双眼及皮肤。减少探视及人员流动，有呼吸道感染及携带病毒者严禁与患者接触。

• 病房内桌面、床、地面每天用 1000MG/L 三氯消毒液擦拭二次。• 保持病人床单、衣服清洁干燥，经常修剪病人指甲，保持清洁。• 口腔护理 2/日，饭后用漱口液漱口、可用 4%碳酸氢钠、甲硝唑漱口液、洗必泰漱口液交替使用，预防口腔霉菌感染、口腔炎的发生。

• 每晚用 1 ： 5000高猛酸钾粉坐浴 30min 。

胃肠道反应（一）

• 恶心、呕吐：急性、延迟性、先期性• 心理护理• 饮食护理• 按医嘱给予止吐剂• “ 分散注意力”是有效的非药物治疗手段，有意识地与

病人谈话、音乐疗法、催眠等。• 中医治疗• 严重恶心、呕吐：观察记录呕吐物颜色、质量，防止电解质紊乱，化验生化指标，以观察有无低钾低钠等发生。

胃肠道反应（二）• 粘膜炎• 保持口腔清洁，经常用朵贝尔液、洗必泰、 4%碳酸氢钠或冷开水漱口

• 定期检查口腔情况• 高营养流质，食物易消化富含维生素，禁食刺激

性大且硬的食物• 若有霉菌感染给予抗生素药物治疗，同时给予 4

%碳酸氢钠或制霉菌素液漱口，若发生口腔溃疡，患处可涂锡类散， 1% 龙胆紫、西瓜霜、冰硼散等，口服 B族维生素。溃疡疼痛，可用 2% 利多卡因液喷雾，口含 1% 达克罗宁或涂溃疡药膜。

胃肠道反应（三）

• 腹泻：常见于抗代谢药• 遵医嘱予思密达等药物口服、静脉输液。• 记录腹泻次数，粪便稠度。查大便隐血，并排除感染。如持续腹泻要防止脱水、电解质紊乱发生，如有肠穿孔发生，要及时通知医生处理，密切观察病情变化。

• 加强肛围皮肤清洁护理：可用 1 ： 5000高锰酸钾粉坐浴 30min ，金霉素眼膏局部涂擦。

胃肠道反应（四）

• 便秘• 与有神经毒性的化疗药有关：长春花生

物碱、 VP-16 、 DDP

• 多食蔬菜、水，高纤维饮食• 开塞露纳肛

环磷酰胺 CTX• 途径：静推、静冲、口服• 适应症：淋巴瘤类、急慢性淋巴细胞白血

病、乳癌、肺癌、尤文氏瘤、精原细胞瘤• 非血液学毒性：出血性膀胱炎、心肌炎、肺纤维化、中毒性肝炎

环磷酰胺 CTX

• 护理措施：• 大剂量使用时应水化利尿、鼓励患者大量饮

水，应用尿路保护剂巯乙磺酸钠mesna• 美司那与药物毒性代谢产物丙烯醛结合，形

成对泌尿道无毒性的复合物，从而发挥保护作用。用药前 15 分钟及用药后每隔 4 小时静脉给药，共 3 － 5次。

• 不易溶解于 水 ，需加热促进溶解（＜ 60度），完全溶解后才能注射。

氟脲嘧啶 5－ FU

• 途径：静注、口服、外敷、灌注• 适应症：胃肠道癌、乳癌、头颈部肿瘤、卵巢癌等、放疗增敏剂

• 食欲减退、恶心呕吐、口腔炎、腹痛、腹泻、严重者血便、肠粘膜脱落，以及肠穿孔。

氟脲嘧啶 5－ FU

• 护理措施：• 静脉慢滴 4 － 8 小时或遵医嘱维持血浆中有效浓度

• 增敏治疗时 CF要在 5-FU 前静滴• 密切观察毒性反应

阿霉素 ADM

• 途径：静冲• 适应症：有广泛的抗瘤谱，乳癌、卵巢

癌、肺癌、膀胱癌、甲状腺癌、肾癌等• 心脏毒性、骨髓抑制、脱发

阿霉素 ADM

• 护理措施• 最大累积量＜ 550mg/m2 ，密切观察有无充血性心力衰竭的早期症状及心律失常

• 静滴速度• 本药为强烈的发泡剂，勿外漏。

丝裂霉素 MMC

• 途径：静冲、腔内• 适应症：胃肠道癌（ FM ）、非小细胞肺癌（ MVP ）、乳腺癌（ CMF ）、肝癌介入治疗

• 骨髓抑制： 4 － 6周最明显

丝裂霉素 MMC

• 护理措施• 发泡剂，勿外漏• 药物溶后尽快使用， 1 小时内用完• 密切观察血象变化，做好健康教育

博莱霉素 BLM• 途径：静注、肌注、胸、腹腔• 适应症：对鳞癌疗效好：头颈部癌、皮

肤癌、外阴癌。阴痉癌• 毒副作用：肺毒性：肺炎样症状、肺纤

维化，皮肤反应：指趾关节皮肤肥厚，色素沉着，发热 38度左右，可自行消退

博莱霉素 BLM

• 护理措施• 肺功能差或作肺部放疗病人应慎用• 观察体温变化：如为 39 － 40 度高热，经预防给药无效者，应停药

• 累积剂量＜ 300mg/m2

• 密切观察有无过敏反应发生

长春瑞宾 NVB

• 途径：静注• 适应症：乳腺癌、非小细胞肺癌• 周围神经毒性：腱反射消失、指、趾麻木、四肢疼痛、肌肉震颤，

• 骨髓抑制：剂量限制性毒性，粒细胞减少

长春瑞宾 NVB

• 护理措施• 发泡剂，勿外漏• 观察神经毒性反应，予以对症处理，停

药后可逐渐恢复

紫杉醇 TAXOL

• 途径：静注、腔内• 适应症：卵巢癌（ TP ）、乳腺癌（ T

A ）、肺癌、头颈部癌• 过敏反应、骨髓抑制、外周神经毒性、脱发

紫杉醇 TAXOL• 护理措施• 了解药物过敏史，用药前给予肾上腺皮质激素、苯海拉明和 H2受体拮抗剂（如西米替丁或雷尼替丁）治疗

• 给药时禁止使用聚氯乙烯输液装置，应采用聚乙烯材料• 注意有无过敏症状及生命体征变化，给药 10 分钟内滴速应慢

• 给药时间最好为 3 小时，使白细胞减少较轻• 先用 DDP会加重紫杉醇的主要毒性反应，两者联合使

用时，应先用紫杉醇，后用 DDP

顺铂 DDP

• 途径：静注、动脉给药、胸腹腔内• 适应症：睾丸肿瘤、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌 肺癌、胃肠道肿瘤• 肾毒性、严重胃肠道反应、耳毒性 

顺铂 DDP

• 护理措施• 必须用 N.S稀释• 保护肾功能：大剂量水化，碱化尿液、

利尿剂• 化疗时采用有效止吐药物• 应注意询问病人有无耳呜，及时发现，停药观察

草酸铂 L－ OHP

• 途径：静注• 适应症：大肠癌、卵巢癌、肺癌、非何杰金氏淋巴瘤、头颈部肿瘤

• 外周神经毒性：感觉迟钝、异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉感觉异常

草酸铂 L－ OHP

• 护理措施：四禁• 禁止用 N.S稀释• 禁止用冰水漱口和冷食• 禁止与碱性药物或溶液配伍输注• 制备药液及输注时避免接触铝制品、避

开离子

环已亚硝酸 CCNU

• 途径：口服• 适应症：肺癌、脑瘤、脑转移瘤、恶性

淋巴瘤、黑色素瘤• 迟发性骨髓抑制：一般在用药后 4 － 6周出现

环已亚硝酸 CCNU

• 护理措施• 低温保存，取出后立即用凉开水服用• 宜先服镇静剂，止吐剂或于睡前服用，

可防呕吐• 宜空腹服药• 注意观察血象变化

化疗药物应用的注意点 (一）

• 药液必须新鲜配制• 尽量不和其他药物配伍• 静脉注射时，先用生理盐水注入，确定在静脉内后再推注药液，注完后，再输入少量生理盐水，确保药液进入血管无外渗。

化疗药物应用的注意点（二）

• 掌握化疗药物的正确溶酶，保证药物有效性 用 N.S稀释的药物：氮芥、 CTX 、 VDS 、

BLM 、喜树碱、 VP － 16 、 DDP

用 G.S稀释的药物： MTX 、 CBP 、草酸铂、秋水酰碱、 THP 、光辉霉素、抗癌锑等。

化疗药物应用的注意点（三）

• 需要避光的常用药物： DTIC MMC 放线菌素 D 、光辉霉素、秋水仙碱、喜树碱、长春碱类

• 需冷藏的常用药物：在 2 － 8度以下冰箱内保存： CCNU ME － CCNU 长 春 花 碱 （ VLB ） VDS 、 NVB 、紫杉醇、泰索帝、 DTIC

• 低温保存：去甲氧柔红霉素、门冬酰胺酶

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