Upload
phungthu
View
217
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
Allergiás betegségek farmakoterápiája
Dr. Pintér ErikaFarmakológiai Intézet
2011
Allergiás betegségekre ható gyógyszerek
I. Akut tünetek csillapítása (pl. légzési nehézség, ödéma, viszketés)
II. Gyulladáscsökkentők
III. Akut tünetek csökkentése + gyulladáscsökkentés
1. Adrenalin és egyéb β receptor izgatók
2. Metilxantinok
3. Antikolinerg szerek
4. H1 antihisztaminok
5. Prosztanoid szintézis gátlók és receptor antagonisták
6. Leukotrién szintézis gátlók és receptor antagonisták
7. Kromoglikát és nedokromil
8. Kortikoszteroidok
9. Humanizált monoklonális anti-immunglobulin antitestek
10.Egyéb, újabb szerek (tachykinin receptor antagonisták, PDE4 gátlók, ciklosporin,rapamycin, sirolimus, kannabinoidok, adenozin receptor antagonisták)
1
Β2 izgatók asztma ellenes hatásai:
1. Bronchodilatáció2. Hízósejt szekréció gátlás3. Bronchorelaxáns faktorok felszabadítása a bronchiális epithelből4. Gátolják a paraszimpatikus túlsúlyt
Adrenalin orvosi felhasználása:Anafilaxiás shock (0,5 mg i.m.)
Szelektív β2 izgatók akut asztmás roham inhalációbanonset: 5-10 min
Salbutamol, terbutalin, fenoterolSalmeterol, formoterol –hosszú, 12 órás hatáskortikoszteroiddal, muszkarin receptor antagonistával lehet kombinálni
Problémák: rossz adási technika (gyermek, idős)
Súlyos obstrukció esetén elégtelen penetráció
Mellékhatás: (a helyileg alkalmazott szereknél ritkábbak)-izomremegés (tolerancia kifejlődik)-hiperglikémia (diabeteses egyén)-kardiovaszkuláris hatások (β1 izgalom miatt)
Orális adás csak akkor, ha inhaláltatni nem lehet, vagy hosszú hatás kívánatos.Sok mellékhatás. Parenterális adás csak status asthmaticus-ban.
Metilxantinok:
A metilxantinok közül a teofillin hatása jelentős.Vízoldékony származéka: etilén-diamin só: aminofillinHosszú hatású konjugátum: kolin teofillinát
Hatásmechanizmus:A mai napig nem ismert pontosan
PDE gátló
Adenozin receptor antagonista (PDE4 gátlók és adenozin receptor antagonisták,új kutatási irány. PDE4 van a gyulladásos és a bronchiális simaizom sejtben.Szelektív PDE4 gátlók : kevesebb mellékhatás
Problémák: Nagyon kicsi a terápiás szélesség.
Adagolás:Inhalációban nem adható, mert gyengén és nagyon rövid ideig hatOrális néha rektális adás lehetségesAz aminofillin (Diaphyllin) i.v. adható
Az orális felszívódás gyors és kielégítő, a májban metabolizálódik.T1/2: 6 h
Lehet adni SR preparátumokat, melyek jobban biztosítják a stabil vérszintet,Viszont a hasmenés lerövidíti a tranzitidőt.
Interakciók: hepatitis : T1/2 20 h
dohányzóknál: T1/2 4 h
Antikolinerg szerek
Muszkarin receptor antagonisták
Stramonium, Belladonna, Hyoscyamus fajok levelei: cigaretta –évszázadok óta használatos.
Hatásmechanizmus: M3 receptor antagonizmus
Vegyületek:
IpratropiumOxitropium kvaterner származékok, helyileg adhatók, kevesebb mellékhatás
Asztma, COPD kezelése
Β2 izgatóval lehet kombinálni
Η1 antihisztaminok
Hisztamin: bazofil leukocitákban, hízósejtekbenFontos mediátor. Rinitisz, urtikária, asztma, anafilaxis
A hisztamin hatásai: fájdalom, viszketés, hipotenzió, tahikardia, bronchokontrikcióKöhögés, csökkent AV átvezetés,
4 receptora van, allergia szempontjából a H1 fontos
H1 receptor antagonisták – inverz agonisták