Alprazolam merupakan salah satu dari golongan obat Benzodiazepines atau disebut juga Minor Transquillizer dimana golongan ini merupakan obat yang paling umum digunakan sebagai anti ansietas. Alprazolam merupakan obat anti ansietas dan anti panik yang efektif digunakan untuk mengurangi rangsangan abnormal pada otak, menghambat neurotransmitter asam gama-aminobutirat (GABA) dalam otak sehingga menyebabkan efek penenang.Alprazolam diabsorbsi dengan baik di dalam saluran pencernaan dan bekerja cepat dalam mengatasi gejala ansietas pada minggu pertama pemakaian. Alprazolam memiliki waktu paruh yang pendek yaitu 12 – 15 jam dan efek sedasi (mengantuk) lebih pendek dibanding Benzodiazepines lainnya, sehingga tidak akan terlalu mengganggu aktivitas. Alprazolam juga aman digunakan bagi penderita gangguan fungsi hati dan ginjal dengan pemakaian di bawah pengawasan dokter.

Kegunaan              Kegunaan obat ini terutama untuk Anti-anxietas dan anti panik. Pada saat keadaan cemas dan panik terjadi penurunan sensitivitas terhadap reseptor 5HT1A, 5HT2A/2C, meningkatnya sensitivitas discharge dari reseptor adrenergic pada saraf pusat, terutama reseptor alfa-2 katekolamin, meningkatnya aktivitas locus coereleus yang mengakibatkan teraktivasinya aksis hipotalamus-pituitari-adrenal (biasanya berespons abnormal terhadap klonidin pada pasien dengan panic disorder), meningkatnya aktivitas metabolic sehingga terjadi peningkatan laktat (biasanya sodium laktat yang kemudian diubah menjadi CO2(hiperseansitivitas batang otak terhadap CO2), menurunnya sensitivitas reseptor GABA-Asehingga menyebabkan efek eksitatorik melalui amigdala dari thalamus melalui nucleus intraamygdaloid circuitries, model neuroanatomik memprediksikan panic attack dimediasi oleh fear network pada otak yang melibatkan amygdale, hypothalamus, dan pusat batang otak.              Sehingga, terapi yang diberikan pada kecemasan yaitu anxiolitik atau antianxietas yang bekerja pada reseptor GABA dengan memperkuat aksi inhibitor GABA-ergic neuron sehingga hiperaktivitas mereda.

7.    Efek Farmakologi              Farmakodinamik alprazolam merupakan derivat triazolo benzodiazepin dengan efek cepat dan sifat umum yang mirip dengan diazepam. Alprazolam merupakan anti ansietas dan anti panik yang efektif. Mekanisme kerjanya yang pasti belum diketahui. Efek tersebut diduga disebabkan oleh ikatan alprazolam dengan reseptor-reseptor spesifik yang terdapat pada susunan saraf pusat. Secara klinis, semua senyawa benzodiazepin menyebabkan depresi susunan saraf pusat yang bervariasi tergantung pada dosis yang diberikan. Farmakokinetik Pada pemberian secara oral, alprazolam diabsorpsi dengan baik dan absorpsinya tidak dipengaruhi oleh makanan sehingga dapat diminum dengan atau tanpa makanan. Konsentrasi puncak dalam darah dicapai dalam waktu 1 - 2 jam setelah pemberian oral dengan waktu paruh eliminasinya adalah 12 - 15 jam. Waktu paruh ini berbeda-beda untuk pasien usia lanjut (16,3 jam), orang dewasa sehat (11 jam), pasien dengan gangguan fungsi hati (antara 5,8 - 65,3 jam) serta pada pasien dengan masalah obesitas (9,9 - 40,4 jam). Sekitar 70 - 80% alprazolam terikat oleh protein plasma. Alprazolam mengalami metabolisme di hati menjadi metabolit aktifnya dan metabolit lainnya yang tidak aktif. Metabolit aktif ini memiliki kekuatan 1 kali dibandingkan dengan alprazolam, tetapi waktu paruh metabolit ini hampir sama dengan alprazolam. Ekskresi alprazolam sebagian besar melalui urin, sebagian melalui ASI dan dapat melalui sawar plasenta.