Amlodipine besylate adalah garam besylate dari amlodipine, pemblok saluran kalsium dengan kerja long-acting. Secara kimia digambarkan sebagai 3-Ethyl-5-methyl (±)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate, monobenzenesulphonate. Molekul dengan formula C20H25CIN2O5•C6H6O3S dan struktur kimia yaitu :

Struktur Amlodipin Besilat

Amlodipine besylate adalah bubuk kristal putih dengan berat molekul 567,1. Sedikit larut dalam air dan sedikit larut dalam etanol. Amlodipine besylate tablet dirumuskan sebagai tablet putih untuk off-white setara dengan 2,5 mg, 5 mg dan 10 mg amlodipine untuk pemberian oral. Selain bahan aktif, amlodipine besylate, masing-masing tablet mengandung bahan aktif berikut: anhidrat dibasic kalsium fosfat, magnesium stearat, mikrokristalin selulosa dan natrium pati glikolat.Mekanisme aksiAmlodipine merupakan antagonis kalsium dihidropiridin (antagonis kalsium ion atau aksi short-channel blocker) yang menghambat masuknya transmembran ion kalsium ke dalam otot polos pembuluh darah dan otot jantung . Data eksperimental menunjukkan bahwa amlodipine mengikat situs kedua dihidropiridin dan nondihydropyridine. Proses kontraktil otot jantung dan otot polos pembuluh darah tergantung pada pergerakan ion kalsium ekstraseluler ke dalam sel tersebut melalui saluran ion tertentu . Amlodipine menghambat masuknya kalsium ion melintasi membran sel secara selektif , dengan efek lebih besar pada sel-sel otot polos pembuluh darah daripada sel-sel otot jantung. Efek inotropik negatif dapat dideteksi secara in vitro tetapi efek tersebut belum terlihat pada hewan utuh pada terapi konsentrasi kalsium doses. Serum tidak terpengaruh oleh amlodipine. Dalam rentang pH fisiologis, amlodipine merupakan senyawa terionisasi (pKa = 8,6), dan interaksi kinetik dengan reseptor saluran kalsium ditandai dengan tingkat bertahap asosiasi dan disosiasi dengan situs pengikatan reseptor, sehingga onset bertahap efek .

Dapus: Amlodipine Besylate Tablets. Lupin Pharmaceuticals, Inc. Baltimore, Maryland 21202 United States Manufactured by: Lupin Limited Mumbai 400 098 INDIA Revised July 2007