“ANALGÉSICOS OPIOIDES”

INTRODUCCIÓNINTRODUCCIÓN

El objetivo fundamental de este trabajo no es tanto presentar una descripción farmacológica de este grupo de fármacos, que puede encontrarse en otros lugares, como ofrecer los datos más importantes que ayuden a utilizarlos de un modo práctico con rigor y confianza. Es demasiado el miedo que tienen numerosas promociones de médicos, farmacéuticos y diplomados en enfermería ante la utilización de estos analgésicos, con nefastas consecuencias para la calidad de vida de demasiados pacientes, obligados a sufrir un dolor innecesario Por consiguiente, urge esforzarse por reparar de alguna manera este dislate pedagógico, de modo que los profesionales y cuidadores sanitarios recuperen la confianza en los opioides y los utilicen de manera eficiente y oportuna.

Se suelen utilizar de forma indistinta los términos opiáceo y opioide, pero desde el punto de vista farmacológico, opizceo se refiere a los productos deri vados del opio (morfina, codeína, tebaína, papaverina, etcétera), que a su vez se obtiene al desecar el jugo de la amapola o a dormidera (Papaver somniferum) , mientras que opioide abarca sustancias endógenas o exógenas con afinidad por receptores opioides.

Comprender la complejidad de la farmacología de los péptidos opioides endógenos y los opiáceos permite entender la modulación endógena de estos sistemas y desde el punto de vista clínico ayuda a diseñar estrategias de tratamiento para el dolor más eficaces y seguras.

Sustancias narcóticas u opioides, agentes sintéticos o semisintéticos que producen analgesia profunda, somnolencia, y cambios de ánimo. Los cambios de ánimo pueden ser placenteros, creando así un potencial para el abuso de estos agentes; el prototipo de estas sustancias es la morfina con la que se comparan todos los otros analgésicos.

El término de analgésicos opiáceos u opioides sustituyó al viejo nombre de analgésicos narcóticos porque la analgesia nada tiene que ver en sí con la narcosis, término, por otra parte, bastante impreciso que crea un clima con tonalidad peyorativa que resulta falso y contraproducente. Estos analgésicos constituyen un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores endógenos opioides. Convencionalmente se decidió que todo producto que alivie el dolor previa fijación a dicho receptor, sea denominado analgésico opioide. El término opiáceo queda restringido a los fármacos naturales o sintéticos que derivan estrictamente del opio.

DEFINICIÓN:DEFINICIÓN:

MECANISMO DE ACCIÓN SEGÚN LA POTENCIA ANALGÉSICA:

OPIOIDES MAYORES, DE ACCIÓN MIXTA MENORES

LA ESCALERA ANALGÉSICA:

* OPIOIDES MAYORES Se indican en pacientes con dolor leve-moderado que no se

controla con fármacos del segundo nivel y en pacientes con dolor grave en cualquier momento.

Este grupo de medicamentos actúa fundamentalmente sobre el SNC y el intestino por medio de los receptores mu. Los efectos son diversos e incluyen analgesia, somnolencia, depresión respiratoria, náuseas, alteraciones del sistema endocrino.

Tolerancia y dependencia La tolerancia y dependencia física aparecen con la administración

repetida y son reacciones fisiológicas. La tolerancia provoca que se tengan que incrementar las dosis para conseguir el mismo grado de analgesia y se manifiesta por un acortamiento del tiempo de analgesia obtenido con una dosis.

La suspensión brusca conlleva al síndrome de abstinencia con síntomas como ansiedad, irritabilidad, taquicardia, alteraciones gastrointestinales.

A la hora de administrar un analgésico opioide mayor se debe considerar:

Nunca se deben administrar opiodes en ausencia de etiología definida para el dolor.

Si no se obtiene una analgesia adecuada con un fármaco no opioide, el temor a la dependencia no debe ser una contraindicación para su uso.

La administración adecuada de opioides para producir analgesia raramente produce adicción (frecuencia menor al 0.1%).

La tolerancia no suele ser un problema en la práctica. Suele ser debida a dosis inadecuadas o a la progresión de la enfermedad. 

MorfinaMorfina Es el principal alcaloide del opio. Posee numerosas acciones

farmacológicas adicionales como sedación, antidiarreico, miótico, antitusígeno, euforia , depresor respiratorio y emético; que en ocasiones se ubican como efectos adversos ligados a la actividad analgésica buscada, mientras que otras veces son ayudantes de la acción fundamental.

Esta indicada en el tratamiento del dolor intenso, dolor crónico sobre todo el neoplásico y en la ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos.

Los efectos adversos de la morfina son frecuentes. Afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio. Los efectos adversos son náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia, cefalea, agitación, temblor, convulsiones, alteraciones del humor (ansiedad, depresión), rigidez muscular, alucinaciones, insomnio, hipertensión intracraneal, sequedad de boca, depresión respiratoria, apnea, parada cardíaca, retención urinaria, reducción de la líbido, impotencia, visión borrosa, nistagmo, diplopía, miosis, edema, prurito, urticaria, dermatitis de contacto.

Fentanilo transdérmico Analgésico opioide derivado de la piperidina,es un

agonista puro de gran potencia y corta duración de acción debido a su elevada liposolubilidad.Actúa sobre los receptores mu y presenta actividad analgésica y sedante.

Es el opiáceo de menor efecto cardiovascular por lo que es empleado durante la analgesia intraoperatoria tanto por vía intravenosa como por vía espinal.

Esta indicado en dolor crónico intratable. Sus efectos adversos son los típicos de los opiáceos

Meperidina Analgésico opiáceo, agonista puro, derivado de la fenilpiperidina,

con propiedades semejantes a la morfina pero de más rápida aparición y más corta duración.

Produce sedación, euforia, antitusígeno a dosis analgésicas, depresor respiratorio, etc.

La brevedad de su acción y la acumulación de su metabolito norpetidina, potencialmente tóxico en la administración repetida, hacen que el fármaco sea inadecuado para el tratamiento del dolor crónico.

La meperidina se emplea para aliviar la mayoría de los dolores agudos, moderados o intensos, incluido el parto debido a su menor paso a través de la placenta.

Sus efectos adversos son frecuentes, afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio.

Debido a sus propiedades anticolinérgicas puede producir arritmias cardíacas, por lo que no es recomendable su uso en pacientes con infarto agudo de miocardio.

Metadona Es un analgésico opiáceo sintético derivado del difenilheptano;

agonista puro de los receptores mu, se acumula en el organismo y su efecto es más prolongado que el de la morfina.Sus efectos son de analgesia, sedación, depresión respiratoria y miosis; además reduce los síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de opiáceos y por ello se utiliza como terapia sustitutiva en el tratamiento de la dependencia  y desintoxicación a opiáceos.

Esta indicada en el dolor persistente: dolores postoperatorios, postraumáticos, neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, siempre que no se responda a los analgésicos menores. Se emplea en pacientes alérgicos a la morfina y está especialmente indicada en el dolor oncológico con importante componente neuropático.

Presentan mayor incidencia de náuseas y vómitos, producen menor retención urinaria y no tienen efecto euforizante ni antitusígeno.

La suspensión del tratamiento se hace gradualmente, mediante disminución paulatina de la dosis en cantidades de 5-10 mg, su administración repetida puede ocasionar dependencia y tolerancia.

Ante la presencia de dolor se pasa al primer escalón: Analgésicos no opioides ( AINES) .

Ante la persistencia o incremento del dolor se sube al segundo escalón: Opioides débiles (codeína, tramadol)

Ante la persistencia o incremento del dolor se debe alcanzar el tercer escalón: Opioides potentes (morfina, metadona, buprenorfina) .

Si un fármaco deja de ser efectivo, no debe sustituirse por otro de eficacia similar, sino que debe prescribirse otro que sea claramente más potente

• OPIOIDES MAYORES

Se indican especialmente en pacientes con dolor leve-moderado que no se controla con analgésicos menores y como alternativa al efecto gastrolesivo de los AINE. Constituyen el segundo escalón analgésico en la escala de la OMS, siendo los más representativos la codeína y el tramadol.

Su empleo de altas dosis esta limitado por la aparición de efectos adversos.

Pueden administrarse en asociación con analgésicos menores, pero en ningún caso deben asociarse a un opioide mayor ni dos opioides débiles entre sí.

Heroína

Se hidroliza con mayor rapidez hasta dar 6-monoacetilmorfina (6-MAM) que a su vez se hidroliza en morfina.

Tanto la heroína como 6-MAM son mas liposolubles que la morfina y entran mas fácil al encéfalo.

Se excreta generalmente en la orina como morfina libre y conjugada.

CodeínaCodeína Es un analgésico opioide débil que se une a los receptores

opiáceos mu localizados en el sistema nervioso central interrumpiendo las vías dolorosas ascendentes. También tiene actividad como antitusígeno y antidiarreico al disminuír el peristaltismo intestinal.

Sus indicaciones son el tratamiento del dolor leve o moderado empleándose sola o en combinación con AINE, produce somnolencia y estreñimiento lo que limita en ocasiones su uso crónico.

Se suele administrar como analgésico a dosis de 30 mg. cada 4-6 h en adultos. La dosis máxima diaria es de 240 mg.

Ocasionalmente puede producir trastornos gastrointestinales como anorexia, náuseas, vómitos alteraciones respiratorias y alteraciones del SNC como vértigo, cefalea, nerviosismo, excitación, confusión mental y debilidad

Tramadol El tramadol es un analgésico opiáceo, agonista puro que ejerce

su acción analgésica al unirse a los receptores opiáceos mu, kappa y delta.

El tramadol está indicado en el dolor agudo y crónico, moderado a intenso,así como en el dolor neuropático.

La dosis habitual por vía oral en adultos es de 50-100 mg, seguido de 50-100 mg cada 6-8 h. Las formas  retardadas se suelen administrar en dosis de 50-100 mg cada 12 h, pudiendo incrementar hasta 150-200 mg cada 12 h según intensidad del dolor.

Se recomienda siempre seleccionar la dosis menor con eficacia analgésica y no administrar más tiempo del estrictamente necesario.

Los efectos adversos más característicos son nauseas, somnolencia, vértigo, cefalea, estreñimiento y vómitos.

GOTAGOTA

La gota o enfermedad gotosa es una enfermedad metabólica producida por una acumulación de sales de urato ácido úrico en el cuerpo, sobre todo en las articulaciones, riñón y tejidos blandos, por eso se considera tradicionalmente una enfermedad reumática. La gota es una manifestación del organismo debida a los estilos de vida poco saludables de la población.

Definición

Conocida como "enfermedad de reyes y reina de las enfermedades", la gota ha sido objeto de estudio de los médicos y causa de sufrimiento en incontables personas, al menos, desde los tiempos de Hipócrates. Antiguamente, era una de las principales causas de dolor y de artritis crónica invalidante, pero ya ha sido derrotada por los avances científicos.

Lamentablemente, todavía muchas personas continúan padeciendo problemas relacionados con la gota, porque el conocimiento de que existen tratamientos efectivos para la misma ha calado lentamente, tanto en los pacientes como en algunos médicos.

Causa La gota se origina por un exceso de ácido úrico en el organismo.

Este exceso puede deberse a un aumento en su producción, a una eliminacion insuficiente del ácido úrico por el riñón y/o a un exceso de ingesta de alimentos ricos en purinas que son metabolizadas por el organismo a ácido úrico. Ciertos alimentos como las vísceras de animales, mariscos y algunas legumbres, son particularmente ricos en purinas. También las bebidas alcohólicas pueden incrementar significativamente los niveles sanguíneos de ácido úrico. En condiciones normales, 1/3 del ácido úrico del organismo procede de los alimentos, y 2/3 del metabolismo.

Con el transcurso del tiempo, los niveles elevados de ácido úrico en sangre (hiperuricemia), pueden ocasionar la formación de cristales de ácido úrico en forma de aguja, que si se depositan en las articulaciones ocasionan los ataques de gota, cuando lo hacen en los tejidos por debajo de la piel originan los tofos y pueden también, depositarse en la vía urinaria formando cálculos.

Las "agujas" azules y amarillas representan acúmulos de Las "agujas" azules y amarillas representan acúmulos de uratos. Imagen tomada de la Universidad de Utah.uratos. Imagen tomada de la Universidad de Utah.

ReumatismoReumatismo El reumatismo o desorden reumático es un término no El reumatismo o desorden reumático es un término no

específico para problemas médicos que afectan el específico para problemas médicos que afectan el corazón, huesos, articulaciones, riñones, piel y corazón, huesos, articulaciones, riñones, piel y pulmones. El estudio e intervenciones terapéuticas de pulmones. El estudio e intervenciones terapéuticas de estos desórdenes se denominan reumatología.estos desórdenes se denominan reumatología.

Hay diferencia entre Artritis y Reumatismo ? El reumatismo se dá mas frecuentemente cuando llega la edad

avanzada, cuando las articulaciones ya no responden igual al trabajo diario. la gente acostumbra el dicho: traigo reumas por la "bola" (la bola de años que he vivido) son mas localizados en las partes del cuerpo que hemos maltratado mas en la vida, como el caso de un campesino que se sometió a largasjornadas bajo el frío y la lluvia. En cambio la artritis por definición es la inflamación de diferentes articulaciones del cuerpo por selección fortuita y aparece desde la juventud y no reducirá su actividad irregular en las siguientes etapas de vida la cual en cierto porcentaje de pacientes se vuelve degenerativa. los especialistas la conocen como una de las enfermedades de los principes y nobles; porque es muy sofisticada.

Hay diferencia entre Artritis y Reumatismo ?

La medicina ofrece tratamientos de gran mejoría pero no se ha podido descubrir aquellos que la eliminen del todo. Mi esposa la padece desde que tenía nueve años de vida y ha podido sobrellevarla hasta casi alcanzar una vida normal de esposa y madre. Los médicos enfrentan un gran reto ante la población que la tiene y los resultados de su actualización están logrando mejores estándares de vida, superando aquellos medicamentos antiguos que causaban efectos secundarios mas agresivos. un brillante amigo doctor logró encontrar que para algunos pacientes les afecta mucho la sustancia conocina como "solanina" que viene en alimentos como el tomate, la papa y los pimientos, aumentan notablemente la actividad reumática. por lo que el retirarlos de la dieta alimenticia equivale a aminorar las inflamaciones reumáticas de un paciente como si se tratara de haber encontrado un medicamento favorable, desde luego que cada paciente responde diferente a la ayuda médica conocida. por lo que nada se pierde con consultar y en algunos caso tratar los ingredientes y alimentos naturales y no solo los farmacéuticos.