ANESTESICOS EN CIRUGIA DERMATOLOGICAReynaldo Arosemena Sclinirey@royalcenter.net

Ana Patricia Vegaanapvega@hotmail.com

Juan Carlos Correajuan_c_correa@hotmail.com

INTRODUCCION Las especialidades quirrgicas se han beneficiado del uso de anestsicos locales desde fines del Siglo XIX. Estos, adems de haber permitido efectiva anestesia y analgesia de los tejidos para facilitar los procedimientos, han disminuido los riesgos asociados al uso de anestesia general. Histricamente, el primer anestsico local descubierto fue la cocana. Fue aislado de las hojas del arbusto Erythroxylon coca en 1860 por Neiman. Pero sus propiedades anestsicas fueron reconocidas por Von Anrep en 1880. En 1884 fue utilizado por Koller como anestsico en una ciruga de glaucoma. Pero rpidamente se fue evidenciando su toxicidad y potencial adictivo.1

En el Siglo XX, Alfred Einhorn sintetiz la procana, un ster del cido paraaminobenzoico (PABA). En 1905 se utiliz exitosamente en combinacin con epinefrina.1 Entre 1891 y 1930, se produjo una extensa variedad de anestsicos locales tipo ster: tropocana, eucana, holocana, ortoformo y benzocana.2 En 1930 surge la tetracana.3 Estos steres resultaban efectivos, pero se asociaban a reacciones alrgicas frecuentemente. Entre 1898 y 1972 aparecieron los anestsicos tipo amida: nirvacana, procana, clorprocana, cicocana, mepivacana, prilocana, efocana, bupivacana, etidocana y articana.2 En especial, en 1943 se sintetiz la lidocana, una amida derivada del cido dietilactico, que por su efectividad y seguridad se convirti rpidamente en el prototipo de los anestsicos locales.4 Desde entonces se ampli el estudio qumico y molecular, permitiendo el desarrollo de los otros derivados de este grupo. Principios Moleculares y Fisiologa de los Anestsicos Los anestsicos locales en su mayora tienen una estructura molecular que consiste en: una porcin aromtica con su grupo de unin (ster o amida), una cadena intermedia hidrocarbonada y una porcin amina.5, 6 (Fig. 1)

La porcin aromtica est formada por un anillo benznico sustituido que provee las propiedades lipoflicas del compuesto. Se correlaciona con la capacidad de difusin de la molcula a travs de las membranas biolgicas y por lo tanto, con su potencia. El extremo hidroflico (porcin amino) est formado por una amina terciaria o cuaternaria, y representa el

sitio de unin a los canales de sodio. La cadena intermedia, compuesta ya sea por un ster o una amida, une estos dos extremos. Estos grupos (amida o ster) le confieren propiedades qumicas y farmacolgicas muy diversas a la molcula. Es por esto que los anestsicos locales se clasifican segn el componente de unin de la cadena intermedia. 4, 5,6 (Tabla No.1).

Tabla No.1 Anestsicos Locales Grupo Genrico Amidas Lidocana Mepivacana Bupivacana Etidocana Ropivacana Prilocana Levobupivacana Esteres Procana Tetracana Benzocana Clorprocana Cocana

Los anestsicos tipo steres son de corta duracin, ya que son rpidamente hidrolizados por pseudocolinesterasas plasmticas para formar metabolitos excretables va renal. En cambio, los anestsicos tipo amida son metabolizados por enzimas microsomales hepticas y posteriormente los metabolitos son excretados por el rin4, proceso que conlleva mayor tiempo. La estructura molecular y la constante de disociacin (pKa) de los anestsicos locales afecta su potencia y toxicidad. Cambios en la estructura molecular alteran la liposolubilidad y la capacidad de unin a

protenas. La liposolubilidad se relaciona directamente con la potencia de la molcula7, y la capacidad de unin a protenas con la duracin del efecto. En cuanto al pKa, ste se vincula al tiempo de inicio de accin. En trminos generales los anestsicos de corta duracin, son de latencia corta y de baja toxicidad.7, 8 Sin embargo, entran en juego otros factores que no son inherentes a la molcula del anestsico como: el sitio de inyeccin, la concentracin infiltrada, la duracin de dicha infiltracin y la capacidad de metabolismo del individuo.8 Los anestsicos locales son bases dbiles, con un pKa entre 7.7 y 9.1, a los cuales se aaden sales de hidrocloruro, con pH 5 - 6 para lograr solubilidad y estabilidad.4 Esto va a permitir un equilibrio entre la forma ionizada y la forma no ionizada del anestsico. La forma no ionizada est relacionada con la capacidad de difusin a travs de las membranas biolgicas. En cambio, la forma ionizada le permitir mayor movilidad en el espacio intra y extracelular. La alcalinizacin del anestsico local aumenta la concentracin de base no ionizada y por tanto, el inicio de accin farmacolgica.4 Es por esto que en los tejidos infectados, donde el medio es marcadamente cido, disminuye la efectividad de los anestsicos.9 Las caractersticas y propiedades farmacolgicas de los steres y las amidas se observan en la Tabla No.2

Tabla No.2 Grupo Amida. Propiedades Farmacolgicas Lidocana Inicio (min)