ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS

ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS

PABLO EFRAÍN DÍAZ GUTIERREZ.RESIDENTE DE ANESTESIA Y REANIMACIÓN

HSB

ANESTÉSICOS IV Solución acuosa, forma de aceite o emulsión

fácilmente miscible en plasma. Parcial o totalmente no ionizados. Liposolubles en plasma a pH 7,4.

Tiopental Propofol Etomidato Ketamina

Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

BARBITURICOS Hexobarbital (1932) Tiopental. Pearl Harbour 1941. Interacción: Ac. Malónico y Urea.

Oxibarbituricos. Tiobarbituricos. (Tiopental). Metilbarbituricos. (Metoexital). Metiltiobarbituricos.


TIOPENTAL

Solución alcalina. (S). Luego de administración: Cristales en plasma.

(pH 10,5 a 7,4).


TIOPENTAL


TIOPENTAL

pH 10,5 (2 – 2,5%). Estable a temp. ambiente. 2 SS. No utilizar > 48 hrs. Desechar si nubes. No mezclar con:

Oxidantes. Sol. ácidas.


TIOPENTAL

MODO DE ACCIÓN

Muchos receptores. GABAA.

5 subunidades distintas. 2α2β1γ.

α y β sitios de unión GABA.


TIOPENTAL

Aumento tiemp. apertura. (β).

Poco efecto recep. Glicina.

Glutamato, Ach, adenosina, 5 HT.


TIOPENTAL

EFECTOS SNC

Depende de Do y velocidad. Do 3 – 5 mg/kg. 2 mecanismos:

Liposolubilidad. (90%). Efecto vascular.

MVTOS oculares rápidos. Centro respiratorio. metab. cerebral y consumo O2. EEG: alta frecuencia y amplitud variable.


TIOPENTAL

EFECTOS CV

Contractilidad. Vol lat, GC Hipotensión. Taquicardia refleja. Reducción del flujo sanguíneo renal.

Caída TFG. Excreción renal de agua y electrolitos.


TIOPENTAL

DISTRIBUCIÓN

[ ] cerebral y tej. alta perfusión. 1min. Regiones menos vasculares. 15 – 30 min.

(musc. esquelético, piel).Recuperación de la conciencia.

Grasa. hrs.


TIOPENTAL

METABOLISMO

Hepático. < 1% sin cambios por orina. Lento. (10 – 15%/ hr). Oxidación.

Ac. carboxílico. Hidroxitiopental.

Largas Do: Metab. no lineal.Orden cero.


TIOPENTAL

FARMACOCINÉTICA

Disminución triexponencial [ ] plasmática. Fase inicial de eliminación rápida: t ½ 2 – 4 min.

○ Órganos bien perfundidos. Cerebro – Hígado. Fase disposición lenta: t ½ 45 – 60 min.

○ Absorción músculo y piel. Fase elminación del cuerpo: t ½ 5 – 10 hrs.

VD: 1 – 4 lts/kg.


TIOPENTAL

ADMTCION EXTRAVASCULAR Dolor necrosis tisular extensa. Precipitación de tiopental insoluble a pH 7,4.

ADMTACION INTRAVASCULAR Dolor punzante inmediato. Espasmo arterial. Palidez, cianosis, ausencia pulso. Cristales de tiopental. Trombosis arterial, gangrena.


TIOPENTAL

ADMTACION INTRAVASCULAR Aguja in situ: Vasodilatador. (papaverina, procaina). Bloqueo simpático. Heparina.

PORFIRIA Intermitente aguda o variegata. Induce síntesis hepática citocromo P-450. Evitar todas las formas de porfiria.


PROPOFOL Alquifenol. Liposoluble. Aceito ricino. (cremophor E). Anafilaxis. Aceite soya. TGL cadena larga. (1 - 2%). Lecitina de huevo. Crecimiento bacteriano. [ ] TGL plasma. Dolor inyección.


PROPOFOL

MODO DE ACCIÓN Receptor GABAA. Β2 y

β3. Sitio distinto a

Barbituricos y benzodiacepinas.

Otros receptores: Glicina. Ach. Nicotínicos. [ ] más altas que las Do

anestésicas.


PROPOFOL

EFECTOS SNC

Do inducción. 1,5 – 3 mg/kg. Rápida pérdida de la conciencia. EEG: disminución frecuencia, aumento amplitud. FSC y consumo O2 cerebral. PIC y PPC.


PROPOFOLEFECTOS EN LA RESPIRACIÓN

Depresión respiratoria. Do dependiente.

NÁUSEA Y VÓMITO

Menor incidencia. TIVA. 20 mg Do rescate.


PROPOFOL

EFECTOS CV

Hipotensión. (70 – 80 % preoperatorio). Do y velocidad dependiente. RVS. No taquicardia. Bloqueo canales Ca. Promover síntesis ON.


PROPOFOL

DISTRIBUCIÓN

Rápido y altamente distribuido. VD 20 – 80 veces > agua corporal total. Recuperación conciencia. (10 – 20 min). 96 – 97% unido albúmina.


PROPOFOL

METABOLISMO

Glucuronidación hepática. Eliminación renal. Metab. citocromo. P450. CYP 2B6 y 2C9. Metabolitos quinolicos. Orina verde infusiones. < 1% sin cambios. Hidroxilacion pulmonar. Glucuronidación entérica. Puede inhibir metab. de otros mdtos.


PROPOFOL

FARMACOCINÉTICA

Disminución de [ ] plasmática triexponencial. Fase eliminación rápida: t ½ 1 – 3 min. (10 min). Fase más lenta: t ½ 20 – 30 min. (3 – 4 hrs). Estas dos fases reflejan la distribución inmediata del

propofol por el plasma y su captación por los tejidos. T ½ terminal:

○ 1 – 5 hrs.○ 40 – 50 hrs.


PROPOFOL

FARMACOCINÉTICA

TCI: Pérdida de conciencia: [ ] sitio efectivo 4 – 8 ug/ml. Premedicación. Mantenimiento de anestesia:

○ Tipo de manipulación quirúrgica.○ 2 – 8 ug/ml.○ Evitar < 2 ug/ml. Recordar intraoperatorio.

Anesthetic Pharmacology. Second Edition. Alex S. Evers. 2011. Chapter 27. Pharmacokinetics of Intravenous Anesthetics.

PROPOFOLDOLOR INYECCIÓN Disminuye: venas grandes, lidocaina 10 – 20 mg. Fentanil, alfentanil, tramadol.

EFECTOS EXITATORIOS Mioclonias, opistótonos y convulsiones. Periódo de recuperación. Riesgo en ptes epilépticos.


PROPOFOL

SND INFUSIÓN PROPOFOL

Administración prolongada: > 48 hrs. Altas dosis de infusión: > 4 mg/kg/hr.

Acidosis metabólica profunda. Dislipidemia. Rabdomiolisis. Colapso cardiovascular.


ETOMIDATO Ester Etilcarboxilato. Preparación: 0,2% (2 mg/ml). Altamente soluble en agua. Solución alcalina. Propilen glicol 35%.

Estabilidad, < efect. irritante. Efect. adversos, interaccion medicamentosa. Nuevo: TGL cadena media y larga.


ETOMIDATO

MODO DE ACCIÓN

Efecto directo en GABAA.

Modifica aminoácidos en la subunidad β.


ETOMIDATO

EFECTOS SNC

Do de inducción. 0,3 mg/kg. No tiene tendencia a la acumulación. EEG: alta frecuencia y amplitud variable. MVTOS musculares involuntarios. Diferencia 30 veces Do anestesia y Do letal.


ETOMIDATO

EFECTOS CV

Descenso ligero RVS y TA. Flujo sanguíneo a órganos sin cambios. Ligero aumento contractilidad miocárdica. No altera consumo y flujo sanguíneo coronario. Reduce flujo sanguíneo cerebral y PIC.


ETOMIDATO

METABOLISMO

Hepático. 1-2 % sin cambios en orina y bilis. Hidrolizado por esterasas hepáticas no específicas. También metabolizado por colinesterasas.


ETOMIDATO

FARMACOCINÉTICA

Disminución de [ ] plasmática biexponencial. Fase de eliminación rápida: t ½ 2 – 5 min. Fase de declive más lento: t ½ 68 – 75 min.

Unión a Albúmina plasmática: 70 – 80%.


ETOMIDATO

EFECTOS NO DESEADOS

Dolor a la inyección: 30 – 60% ptes. Opioides, Lidocaina.

Tromboflebitis: 30% ptes. 2 – 3 días. Venas pequeñas. Propilenglicol.

MVTOS musculares involuntarios. Benzodiacepinas, Opioides.


ETOMIDATO

EFECTOS NO DESEADOS

Náusea y Vómito: 25 – 30% ptes.

Supresión Adrenocortical: Afecta actividad isoformas mitocondriales Citocromo P450. Supresión hidrocortisona y aldosterona.

Porfiria. Anafilaxia:

Inductor más seguro. Histamina.


KETAMINA

Fenciclidina. Solución ácida. (pH 3,5 – 5,5).


KETAMINA

MODO DE ACCIÓN

Antagonista de glutamato.

Receptores NMDA SNC no competitivo.

Anestesia disociativa. Analgesia.


KETAMINA

MODO DE ACCIÓN

Inicio lento. Efecto en SNC 2 min. (IM 8 min). Persistencia de ojos abiertos. Do 2 – 3 mg/kg. Duración acción 10 – 20 min.

Difícil de determinar.


KETAMINA

EFECTOS EN SNC

Casi desprovisto de efecto hipnótico. Anestesia disociativa.

Sedación, inmovilidad, amnesia anterógrada, analgesia y disociación del medio ambiente.

Aumento: FSC, consumo O2, PIC.


KETAMINA

EFECTOS CV

Aumento: FC, GC, [ ] plasma noradrenalina. PA, RVP 20 – 40%. 5 min, duración 10 – 20 min. Acción receptores β.


KETAMINA

EFECTOS EN SIST. RESPIRATORIO

Poco afectada. Respuesta normal a PaCO2. Tos y laringoespasmo raros. Seguro en ptes asmáticos.

EFECTOS EN MÚSCULOS VOLUNTARIOS

Hipertonía, mvto espontáneo músc. involuntarios. Aumento tono músc. mandíbula.


KETAMINA

METABOLISMO

Hepática. Citocromo P450. Ppal metabolito: Norketamina.

Actividad hipnótica, 30% menos potente. 2 – 3% eliminada sin cambios.


KETAMINA

FARMACOCINÉTICA

45% no ionizada a pH 7,4. Disminución [ ] plasmática biexponencial:

Fase disminución rápida: t ½ 10 – 20 min. Fase de declinación lenta: t ½ 150 – 200 min.

VD: 2,9 – 3,1 lts/kg.


KETAMINA

EFECTOS NO DESEADOS

Fenómenos de Emergencia: Sueños vividos, alucinaciones, delirio. 30% ptes. 24 hrs luego de administración. Premedicación opioides, benzodiacepina. Más frecuente mujeres, raro en niños.

Efectos CV. Náusea y vómito: Infrecuentes.


ANESTESICOS IV


ANESTÉSICOS IV


VIDA MEDIA SENSIBLE AL CONTEXTO


TIEMPO DE DECREMENTO


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