- 1. Inductores intravenosos
2. Barbitricos
-
- Grupo farmacolgico con estructura qumica comn: cido
barbitrico.
- Accin prolongada: anticonvulsivantes ( fenobarbital)
- Accin intermedia:sedantes e hipnticos
- Accin corta: inductores en anestesia general( metohexital y
tiopental)
3. Farmacologa.
- ( Inicio efectos 10-15sg tras administracin i.v; maximos
30-60sg).
-
- Recuperacin de la conciencia en 5-10min .
-
- Distribucin en tres fases
-
- Metabolismo heptico lento(efectos residuales por
metabolitos)
- Aclaramiento dependiente de concentraciones plasmticas.
- Metabolismo a pentobarbital.
4. Efectos sobre SNC.
- accin sobre receptores GABA y acetilcolina
- sedantes y anticonvulsivantes. (1-2mg/kg)
-
- Sobre EEG:(activacin, actividad lenta, supresin)
-
- Protectores frente a isquemia cerebral:
- Disminucin consumo oxgeno cerebral
- Disminucin flujo sanguneo
- Inhibicin de los radicales libres de oxgeno
- Inhibicin de los receptores glutaminrgicos
Efectos farmacolgicos de los barbitricos. 5. Efectos sobre
aparato cardiovascular.
-
- Venodilatacin (disminucin del retorno).
-
- Hipotensin arterial (taquicardia compensadora)
-
- Elevacin resistencias vasculares perifricas.
- Precaucin pacientes con inestabilidad hemodinmica
(hipovolemia)
- administracin en pequeos bolos si se precisa.
- con fines de proteccin cerebral; normovolemia, frecuente
necesidad frmacos vasoactivos.
Efectos farmacolgicos de los barbitricos. 6. Efectos sobre
aparto respiratorio.
-
- Depresin respiratoria central.
- Disminucin respuesta a hipercapnia e hipoxia.
- (asistencia respiratoria)
-
- No suprimen los reflejos de VAS frente a estmulos como
IOT.
Efectos farmacolgicos de los barbitricos. 7. Otros efectos.
-
- Disminuye flujo heptico y renal
-
- Disminucin motilidad gastrointestinal
-
- No inhibe respuesta neuroendocrina a estimulo quirrgico.
Efectos farmacolgicos de los barbitricos. 8. Uso clnico de los
barbitricos.
-
- Induccin anestsica3-7mg/kg.
- siempre acompaada de otros frmacos para la IOT
-
- Sedacin (midazolam, propofol)
-
- Anticonvulsivante (intoxicacin por anestsicos locales,
convulsiones refractarias)
- TCE con HIC refractaria (inestabilidad hemodinmica)
- No son efectivos en la isquemia global (IAM)
- Efecto discutido en isquemia focal transitoria (ciruga
carotdea)
9. Propofol
-
- Alquiferol, insoluble en H2O. Alta liposolubilidad
-
- Rpida distribucin. Inicio rpido de los efectos.
-
- Vida media de eliminacin bifsica.
- Lenta (180-300). (aumenta si infusin cte)
-
- Metabolismo heptico.alto aclaramiento .
- (posible intervencin del pulmn)
- Disminucin de las Cp 50% en 15 minutos)
-
- No modificaciones en insuficiencia renal o heptica.
-
- Utilidad en pacientes de UCMA.
10. Efectos sobre SNC.
-
- Proteccin frente a isquemia cerebral.
- Disminucin de la presin de perfusin y del flujo sanguneo
cerebral.
- Disminucin del consumo de O2
- Disminucin de la PIC (en pacientes con PIC elevada)
- Autorregulacin cerebral conservada
11. Efectos cardiovasculares
- Disminucin de la TAS, TAD, GC, RVS.
- Cierto efecto inotrpico negativo.
- Cirugas con gran estimulo vagal.
- Administracin concomitante de opiceos.
- (no correlacin con la dosis; riesgo de asistolia)
-
- Efectos sobre el flujo coronario.
- Consideraciones en pacientes hipovolmicos, cardiopata grave,
shock
12. Efectos sobre aparato respiratorio.
-
- Reduce respuesta a la hipercapnia.
-
- Broncodilatacin(efecto menor que el halotano)
-
- Depresin de la reactividad larngea a dosis de induccin.
- Permite colocacin mascarilla larngea y/o IOT.
13. Otros efectos.
-
- Sobre la funcin adrenocortical. Inhiben la produccin del
cortisol.
-
- Alucinaciones, sueos fantsticos.
-
- Dolor local a la inyeccin i.v
- reduccin si se aade lidocana, menor en antebrazo
-
- Sndrome post-infusin del propofol
- Acidosis metablica, fallo miocrdico,hipertrigliceridemia,
hepatomegalia, rabdomiolisis, FMO.
- (asociado a infusiones demasiado prolongadas)
14. Uso clnico.
-
- Utilidades cirugas largas y cortas
-
- Induccin dosis 1-2,5 mg/kghasta aparicin de inconsciencia
.
- Reduccin de dosis 50% en ancianos, ciruga cardiaca, pacientes
ASA III- IV.
- depende de intensidad de estmulo quirrgico y
- asociacin con otros anestsicos.
- (dosis de carga 0,25-1 mg/kg; mantenimiento 10-50
g/kg/min).
- Rpido cese de efectos tras retirada perfusin (ventajas
- Menos emetizante de los inductores anestsicos .
15. Etomidato.
-
- Compuesto introducido en 1972. Alta liposolubilidad. No
ionizado a pH fisiolgico.
-
- Alta unin a protenas del plasma.
- (inicio efectos 30 seg. Duracin 5-10 min).
-
- Efectos dependientes de dosis.
-
- Vida media de eliminacin elevada (concentraciones
subhipnticas)
-
- Metabolismo .Esterasas plasmticas (pico 7min).metabolitos
inactivos.
- Renal ,heces. (2-3% inalterado)
16. Efectos sobre SNC.
- Depresin sustancia reticular.
- Estimulacion receptores GABA (reversible)
-
- Sobre EEG (activacin, actividad lenta, supresin)
- Aumento actividad focos epileptiformes
- (disminuye si uso de BZD).
-
- Proteccin isquemia cerebral .
- Disminuye flujo cerebral.
- Disminuye la PIC (no altera la presin de perfusin)
17. Efectos cardiovasculares y respiratorios.
-
- Poca repercusin hemodinmica.
- ( No modificacin de PVC, PCP, PAP, RVS y RVP).
-
- Disminuye el flujo coronario y consumo de O2 miocrdico.
- Indicaciones en pacientes cardipatas o inestabilidad
hemodinmica.
-
- Depresin leve de la respuesta a hipercapnia.
-
- Hiperventilacin y/o apnea transitorias.
- Incremento de la depresin respiratoria si administracion junto
con benzodiacepinas
18. Efectos sobre la esteroidognesis.
-
- Inhibicinreversible y dosis dependientede la
11-betahidroxilasa.
- Disminucin del cortisol(aporte de vitamina C)
- (Desaconsejan la perfusin contnua)
-
- Normalizacin de los niveles tras 5-6 horas.
19. Otros efectos.
-
- Puede potenciar accin de los relajantes.
-
- Poco riesgo de anafilaxia.
20. Uso clnico.
-
- Dosis induccin( 0,3 mg/kg)
-
- Pacientes con cardiopata o inestabilidad hemodinmica.
-
- Uso en neurociruga y oftalmologa.
-
- Empleo para estudio de focos epileptiformes.
-
- No recomendable uso en nios menores de 10 aos.
21. Ketamina.
-
- Introducida en 1965.amplio uso en anestesia veterinaria.
- Unico inductor con propiedades analgsicas
-
- Alta liposolubilidad. Rapida distribucin
- (inicio de accin; hipnosis 30-60 sg. Duracin 10-15 min.
-
- Efectos dependientes de dosis
-
- Metabolismo heptico.Sistema del citocromo P450.
- (metabolitos I y II accin sedante).
-
- Vida media de eliminacin elevada
-
- Eliminacin.Renal(4%inalterado) heces .
22. Efectos sobre SNC.
- Anestesia disociativa ( analgesia somtica intensa con sueo
superficial,)
- ( Antagonismo no competitivo del recp NDMA, disociacin
tlamo-sist. lmbico)
- Analgesia( Unin a recetores opioides).
- Aumento del flujo sanguneo cerebral.
23. Efectos cardiovasculares y respiratorios
-
- Efectos similares a estimulacin simptica .
- (aumento de TA, FC, GC, PAP, RVS, RVP)
-
- Depresin miocrdica directa
- (enmascarada por efecto hemodinmico. )
-
- Aumento del consumo miocrdico 20-30%..
-
- No produce disminucin de la respuesta a hipercapnia .
24. Otros efectos
- desde primeras horas post-op.
- Pacientes no premedicados,mujeres, mayores de 16a, corta
duracin de la ciruga, utilizacin como agente nico
- MDZ disminuye su frecuencia e intensidad.
- administracin de glucopirrolato en nios
- (atropina aumenta la incidencia de pesadillas)
25. Indicaciones.
- Xples vias de administracin
- Propiedades sobre aparato cardiovascular
-
- Anestesia intravenosa regional.
- (Produce sedacin al soltar el manguito)
-
- Tto dolor miembro fantasma.
-
- Empleo en unidades de quemados
26. Uso clnico.
- 1,5- 3 mg/kg. hipnosis en 30-60 sg; duracin 10-15 min
- Inico precoz del efecto analgsico; prolongacin hasta 45
min.
-
- Induccin intravenosa en nios 50% menor.
- 0,5 mg/kg de ketamina +bupivacana al 0,25%.
- Analgesia sin depresin respiratora.
- Sedacin por absorcin sistmica.
27. Benzodiacepinas.
-
- Sedantes,anticonvulsivantes, ansiolticas y cierta relajacin
muscular.
-
- Gran unin a protenas del plasma.
-
- Liposolubilidad. Amplio Vd. Inicio rpido de accin
- Prolongada vida media de eliminacin.(efectos residuales)
- vida media menor de 5 horas.
- Metabolitos poco activos.
28. Efectos sobre SNC y relajacin muscular.
-
- Depresin del SNC (potenciacin efectos GABA)
- Disminucin nivel de consciencia.
- No propiedades analgsicas. Sinergismo con opioides.
-
- Protectores isquemia cerebral.
- (efecto mejor definido para el midazolam)
-
- Disminucin de la CAM de los halogenados.
-
- Relajacin muscular a grandes dosis
- inhibicin supreespinal y medular
- (no accin a nivel de la placa motora)
Efectos farmacologicos de las benzodiacepinas. 29. Efectos sobre
aparato respiratorio .
- Dependiente de velocidad de administracin.
- Existencia de patologa respiratoria previa.
- Administracin concomitante de opioides.
- Persistencia de efectos residuales.
-
- Disminucin del volumen corriente(taquipnea compensadora).
-
- Aumento de la PaCO2 (aumento EtCO2).
-
- Disminucin de la respuesta a la hipercapnia.
Efectos farmacologicos de las benzodiacepinas. 30. Efectos
cardiovasculares.
-
- Disminucin resistencias vasculares perifricas.
- Dependiente de dosis hasta alcanzar valor meseta.
- MDZ buen perfil hemodinmico frente a diazepam.
- Contrarrestado por la liberacin de catecolaminas.
- Efecto acusado en inestabilidad hemodinmica
Efectos farmacologicos de las benzodiacepinas. 31. Uso clnico de
las benzodiacepinas.
- MDZ 0,1mg/kg . Efectos maximos 30-45 min.
- DZP 0,2 mg/kg . Efectos maximos en 30-90 min .
- Administracin oral, sublingual, intranasal, intramuscular.
-
- Induccin anestsica (limitado).
- No producen nivel para IOT
- Efectos residuales prolongados (depresin respiratoria
- Utilidad en situaciones de PIC elevada como alternativa a
barbitricos
-
- Coadyudantes en tcnicas regionales (ALR).
- propiedades amnsicas y sedantes.
- Disminucin de dosis en ancianos; monitorizacin.
32. Uso clnico de las benzodiacepinas
- Posibilidad de mantener hipnosis adecuada con altas dosis y
administracin concomitante de opioides.
- Efectos residuales prolongados.
-
- Sedaciones en unidades de pacientes crticos
- Siempre de forma individualizada.
- Sedacin en ventilacin mecnica y enfermos agitados.
- MDZ mejor perfil para perfusin contnua
- (posibles crisis de deprivacin si largo empleo y retirada
brusca)
Uso clnico de las benzodiacepinas. 33. Otros usos.
-
- Sedaciones en cardioversin.
- (substitucin progresiva por propofol)
-
- MDZ nasal + ketamina para sedaciones en nios.
-
- Cuidados paliativos en perfusin subcutnea contnua.
34. Conclusin. Ventajas de las BZD. Estabilidad hemodinmica.
Alto ndice teraputico. Amnesia. Baja incidencia de dep.cardioresp.
Sinergismo. Perfil MDZ en perf. cte. Desventajas de las BZD.
Prolongados efectos residuales (Vd, T ). Necesidades de grandes
dosis para lograr hipnosis adecuada. 35. Derivados opioides .
-
- Grupo farmacolgico con afinidad por receptores opioides.
-
- Derivados naturales o sintticos.
-
- Actividad dependiente de unin a receptores.
-
- Producen farmacodependencia.
36. Receptores opioides.
-
- Distribucin en SNC, sistema inmune y aparato reproductor.
-
- Familia de receptores acoplados a prot G.
- efectos inhibitorios (i); efectos excitatorios (s); otros
(o).
-
- Receptorprincipal receptor para efectos clnicos de
analgesia.
37. Efectos analgsicos de los opioides.
-
- Efectos de los opioides.asta dorsal de la mdula(va
aferente).
- Presinptico , sobre terminaciones fibras A y C : inhibe
liberacin neurotransmisores excitadores.
- neuronas especficastransmisindel impulso doloroso.
- alteran la excitabilidad neuronalal alterar el intercambio
38. Efectos analgsicos de los opioides.
-
- Accin sobre centros mesenceflicos(va eferente).
- aumentan la actividad inhibitoria via descendente.
-
- Accin sobre corteza cerebral y sistema lmbico.
- disminuyen la capacidad integradora dolorosa.
39. Clasificacin opioides. Receptores.
- En funcin de afinidad por receptor .
-
- Agonista puro : morfina, codena herona,oxicodona, meperidina,
fentanilo, sufentanilo, alfentanilo, remifentanilo, tramadol.
-
- Agonista parcial : buprenorfina (pueden desplazar al agonista
puro sobre rcp ).
-
- Agonista-antagonista :nalorfina, pentazocina. (actividad
intrinseca rcp k; pueden desplazar agonistas sobre rcp ).
-
- Antagonista puro :naloxona, naltrexona.
40. Clasificacin opioides. potencia.
-
- Intermedios:meperidina, tramadol, pentazocina.
-
- Potentes:morfina, herona, metadona, buprenorfina, fentanilo
(x100), remifentanilo (x100), alfentanilo (x70), sufentanilo
(x500-1000).
41. Farmacologa de los opioides.
-
- Administracin posible por todas las vas.
- (diferencias en biodisponibilidad)
-
- Distribucin dependiente de la perfusin a los tejidos.
-
- Transformacin por metabolismo heptico.
- ( pacientes ancianos, alcohlicos)
-
- Eliminacin renal por filtracin y secrecin tubular activa.
42. Efectos sobre SNC.
-
- Alteraciones del humor, euforia, disforia.
-
- Disminucin de la temperatura corporal
Efectos farmacologicos de los opioides. 43. Efectos
cardiovasculares y respiratorios.
-
- Hipotensin. (mltiples mecanismos)
-
- Bradicardia. (estimulacin vagal y disminucin tono
simptico)
-
- Vasodilatacin cerebral y aumento de la PIC. (en ausencia de
normo o hipervetilacin).
-
- Accion sobre centro resratorio.
- (disminucion de frecuencia, disminucion sensibilidad a [CO2],
disminucion sensibilidad receptores carotideos a la hipoxia).
-
- Rigidez de la musculatura del torax.
Efectos farmacologicos de los opioides. 44. Otros efectos.
-
- Sobre GIEstreimiento. Aumento presin esfinter de Oddi
-
- Prurito(en areas inervadas por trigmino).
-
- Sobre aparato genitorinario .
- Disminucin de tono frecuencia y amplitud de las contracciones
uterinas
Efectos farmacologicos de los opioides. 45. Morfina
-
- Opiode ms utilizado para el tto del dolor.
-
- Hidrofilico, poca unin a proteinas, metabolismo heptico.
Eliminacin renal.
-
- Baja disponibilidad oral, rpida absorcin parenteral.
- Absorcin sistmica (vasos epidurales)
- Difusin por LCR; lento paso barrera dural.
- Inicio accin 45-60 min. Prolongacin de la analgesia hasta 24
horas (a pesar de semivida elim en 2-4 horas)
- Mrfico que mas tiempo permanece en LCR.
46. Fentanilo.
-
- Alta liposolubilidad, alta potencia, corta accin.
-
- Metabolismo heptico (metabolitos inactivos).
-
- Gran cardioestabilidad a grandes dosis.bloquea respuesta
endocrino metablica a agresin Qx.
- Buena absorcin oral (evita primer paso heptico) y transdrmica,
(alternativa a morfina oral).
-
- Via intravenosainicio en 15 min; max 30 min.
-
- Via epidural.Inicio efectos 15 min; max 30; prolongacin efectos
4-6 horas.
- Tendencia a la acumulacin (depresin respiratoria)
- Posibilidad de despertar intraoperatorio se utilizacin
aislada
47. Remifentanilo
-
- Opioide de accin ultracorta Vd pequeo, eliminacin por esterasas
plasmticas(metabolitos inactivos)
- Obliga a analgesia de anticipacin al suspender la perfusin
-
- Elevada potencia analgsica, buen perfil hemodimico(leve
hipotensin y bradicardia)
- Rigidez muscular a grandes dosis y dependientes de velocidad de
administracin
- 0,5-1g/kg en bolo; perf. 0,25- 0,4 g/kg/min.
48. Uso clnico de los opioides
-
- Potentes anlgsicos (gran variedad de situaciones)
- Altamente efectivos; bien tolerados.
49. 50. 51. 52. 53. 54. 55. 56. 57. 58.