UNIVERSIDAD DE LOS ANDESFACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINA

CATEDRA DE FARMACOLOGIA

ANESTESICOS LOCALES

PROFESOR DR FADY BAHSAS ZAKY

ANESTESICOS LOCALES

SON SUSTANCIAS QUIMICAS QUE BLOQUEAN LA

CONDUCCION NERVIOSA DE MANERA ESPECIFICA, TEMPORAL

Y REVERSIBLE, SIN AFECTAR LA CONCIENCIA DEL PACIENTE.

Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, Farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2005. 17ª edición. (10): 181-191

CLASIFICACIONSU ORIGEN:

• NATURALES: COCAINA.

• SINTETICAS: PROCAINA, LIDOCAINA.

ANESTESICOS LOCALES

CLASIFICACION

ESTRUCTURA QUIMICA:

• ÉSTERES: E. del ácido benzoico: cocaína E. del ácido paraminobenzoico: procaína,

cloroprocaína, tetracaína.

• AMIDAS: Lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína,

etidocaína, ropivacaína.

ANESTESICOS LOCALES

Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, Farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2005. 17ª edición. (10): 181-191

ANESTESICOS LOCALES

Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2005. 17ª edición. (10): 181-191

ANESTESICOS LOCALES

CARACTERISTICAS:

LOS ESTERES: son rápidamente hidrolizados en el plasma por la seudo- colinesterasa.

LAS AMIDAS: son degradadas y metabolizadas mas lentamente por los microsomas hepáticos.

• De acción corta y potencia anestésica baja:– procaina, cloroprocaina.

• De acción media y potencia anestésica intermedia:– lidocaina, mepivacaina, prilocaina.

• De acción larga y potencia anestésica elevada:– Tetracaina, bupivacaina, etidocaina, ropivacaina y

levobupivacaina.

ANESTESICOS LOCALESCLASIFICACION

Velasquez. Farmacología Basica y Clinica. 2008.

MECANISMO DE ACCION

Impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de

sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción.

ANESTESICOS LOCALES

FIBRA: SENSIBILIDAD AL BLOQUEO

TIPO A:ALFA PROPIOCEPCION, MOTORA +BETA TACTO, PRESION + +GAMMA HUSOS MUSCULARES + +DELTA DOLOR, TEMPERATURA + + +

TIPO B:AUTONOMA PRE-GANGLIONAR + + + +

TIPO C:POST-GANGLINAR, DOLOR + + + +

Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2005. 17ª edición. (10): 181-191

ANESTESICOS LOCALESEFECTOS GENERALES

Sistema nervios central:Depende de dosis administrada:

• Dosis pequeñas: Sedantes y anticonvulsiva (lidocaína).

• Dosis medias: Acción estimulante: Nauseas, Vómitos, agitación psicomotriz, confusión, verborrea, temblores, y convulsiones.

• Dosis elevadas: depresión de las zonas corticales y subcorticales, paro respiratorio, coma y muerte.

Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2005. 17ª edición. (10): 181-191

ANESTESICOS LOCALESEFECTOS GENERALES

Aparato Cardiovascular:

• Son estabilizadores de membrana y se comportan como antiarrítmicos y cardiopléjicos.

• Producen dilatación arteriolar, hipotensión mantenida.• Solo la cocaína produce vasoconstricción.

Sistema nervioso autónomo y placa motora: • Bloquean receptores nicotínicos, muscarínicos y serotonínico.

Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2008. 18ª edición. (10): 181-191

ANESTESICOS LOCALESTOXICIDAD

SNC.

Cardiovascular.

Locales.

Alérgicas.

INDICACION: ANALGESIA Y ANESTESIA PERIDURAL Y SUBARACNOIDEA.

TIEMPO DE LATENCIA: 20 – 25 min. – PERIDURAL

DURACION DE ACCION: 160 min – 180min. -- PERIDURALCARACTERISTICAS: ES LA MAS TOXICA.

EPIDURAL 0,5% o 0,75% SUBARACNOIDEO EFECTO 5min– DURACION DE 3h PRODUCE BLOQUEO SENSITIVO ESCASO BLOQUEO MOTOR. METABOLIZA EN EL HIGADO: 4–hidroxi y desbutil.

TOXICIDAD: CARDIOTOXICIDAD/ NEUROTOXICO

BUPIVACAINA

Aldrete J, Guevara U, Capmourteres E. Texto de anestesiologia teorico-practico. Manual moderno.2004.2(17): 311-331.

ANESTESICOS LOCALESAMINOAMIDAS

LEVOBUPIVACAINA

INDICACIONES: TRATAMIENTO DEL DOLOR (PERFUSIÓN EPIDURAL CONTINUA PARA

DOLOR POSTOPERATORIO O ANALGESIA DEL PARTO) Y ANESTESIA.

DURACIÓN DE LA ACCIÓN Y EL PERÍODO DE LATENCIA ES SIMILAR A LA

BUPIVACAINA.

LA CARDIO Y NEUROTOXICIDAD ES MENOR QUE CON LA BUPIVACAINA Y

ROPIVACAINA.

EL BLOQUEO MOTOR ES MENOR QUE CON BUPIVACAINA.

Aldrete J, Guevara U, Capmourteres E. Texto de anestesiología teórico-practico. Manual moderno.2004.2(17): 311-331.

ANESTESICOS LOCALESAMINOAMIDAS

ROPIVACAINA

Menor Cardiotoxicidad y Neurotoxicidad.

A dosis altas: anestesia quirúrgica.

A dosis bajas: bloqueo sensorial con bloqueo motor limitado y no progresivo. Mejor disociación del bloqueo sensitivo motor.

Duración de acción prolongada (180-600 min)

Aldrete J, Guevara U, Capmourteres E. Texto de anestesiología teórico-practico. Manual moderno.2004.2(17): 311-331.

ANESTESICOS LOCALESAMINOAMIDAS

LIDOCAINA

PERIODO DE LATENCIA CORTA, DURACIÓN DE EFECTO 60 MIN.

DOSIS MAXIMA 4MG/KG SIN EPINEFRINA Y 5 MG/KG CON

EPINEFRINA.

INDICACIONES: INFILTRACIONES, BLOQUEOS DE NERVIOS

PERIFÉRICOS, ANESTESIA PERIDURAL. INTRAVENOSA:

ANTIARRITMICO.Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2005. 17ª edición. (10): 181-191

ANESTESICOS LOCALESAMINOAMIDAS

PROCAINA

• INDICACIÓN: ANESTESIA INFILTRATIVA, PERIDURAL.

• INICIO DE ACCIÓN LENTA, DURACIÓN DE EFECTO BREVE (40 MIN A 60 MIN)

• SE HIDROLIZA CON RAPIDEZ, UNIÓN A PROTEÍNAS ES POBRE

• EFECTOS ADVERSOS: POTENCIALIDAD ALÉRGICA DEL PARAAMINOBENZOICO, EFECTOS

TOXICOS SNC.

Aldrete J, Guevara U, Capmourteres E. Texto de anestesiologia teorico-practico. Manual moderno.2004.2(17): 311-331.

ANESTESICOS LOCALESAMINOESTERES

TETRACAINA

• DERIVADO DE LA PROCAINA.

• ES MAS LIPOSOLUBLE Y POTENTE.

• MAYOR RIESGO DE TOXICIDAD.

• TIEMPO DE LATENCIA 20 MIN Y EFECTO DE ACCIÓN DE 100 – 180 MIN

• INDICACIONES: PARA ANESTESIA SUBARACNOIDEA Y TOPICA

Aldrete J, Guevara U, Capmourteres E. Texto de anestesiologia teorico-practico. Manual moderno.2004.2(17): 311-331.

ANESTESICOS LOCALESAMINOESTERES