Sulfas(Prontosil el primero)

EspectroS.pneumoniae S.pyogenes H.influenzae H.ducreyi Actinomyces Nocardia C.trachomatis B.antracis SHANCB Resistentes N.meningitidis N.gonorrhoea S.aureus (todos) Shigella NASh

Efectos AdversosSNC: Nauseas Vmitos Anorexia Rin: Cristaluria (corregir aumentando diuresis o alcalinizando orina) Reacciones alrgicas: Piel: Eritema Rash cutneo Erupciones Urticaria Sndrome de Steven-Johnson Alteraciones sanguneas: Anemia Granulocitopenia Trombocitopenia Kernicterus Infrecuente Hepatitis

Unin a protenas del plasma (desplaza a otros frmacos) Warfarina Hipoglicemiantes (sulfonilureas) Fenitona

ClasificacinAccin Corta Sulfisoxazol Sulfadiazina Accin Intermedia Sulfametoxazol Mala Absorcin Sulfaguanidina (infecciones GI) Tpicos Sulfacetamida (aplicacin ocular) Sulfadiazina de plata o argntica (Platsul) en piel, heridas, quemaduras, imptigo

Indicaciones Infecciones Urinarias (+ Trimetoprim o se usan Quinolonas, excepcionalmente Ampicilina) Nocardiosis (+ Trimetoprim) Tracoma y Linfogranuloma venreo. Toxoplasmosis (+ Pirimetamina)

Cotrimoxazol(Sulfametoxazol + Trimetoprim)

Espectro:C.diphteriae N.meningitidis S.pneumoniae SNC

Moderadamente sensibles:S.viridans S.pyogenes Estafilococos (algunos) E.coli Salmonellas Klebsiella

Serratia Brucella abortus BES4EK

Resistentes Absolutos:Pseudomonas aeruginosa Bacteroides fragilis S.faecalis Anaerobios BAPS

Usos Infecciones urinarias por Enterobacterias Prostatitis Uretritis gonoccica Infecciones respiratorias altas (sinusitis, otitis, bronquitis) Pacientes con EPOC Infecciones respiratorias por P.carinii (SIDA) Infecciones Gastrointestinales Fiebre Tifoidea (salmonella): tb. Ciprofloxacino, Ofloxacino, Ampicilina, Cloranfenicol Shigellosis

Efectos Adversos Trastornos sanguneos (altamente infrecuentes), por disminucin de ac. flico (embarazadas) Megaloblastosis Leucopenia Trombocitopenia Reacciones cutneas: similares a sulfas Gastrointestinales Nauseas Vmitos Diarrea SNC: Depresin y otros

Penicilina GEspectro (se ha ido reduciendo)Inicialmente destacada accin sobre cocos gram (+) y (-), algunos bacilos gram (+)

Son sensibles: S.pyogenes S. pneumoniae S.viridans (endocarditis asociado a aminoglicsidos: estreptomicina, gentamicina) Estafilococos betalactamasa (-), (para los productores de betalactamasa se usa Cloxacilina o Ampicilina y para MR se usa Vancomicina.) N.meningitidis T.pallidum C.diphteriae C.perfringens C.tetani B.antracis Leptospiras (BC3NETLS3) S.aureus (destruye el anillo b-lactmico) N.gonorrhoeae (se usa Ceftriaxona) (SN)

Resistentes

Eliminacin Filtracin Excrecin activa (se usa Probenecid)

Efectos AdversosIrritativos (al administrar) Reacciones de tipo alrgico Edema de Quincke Edema de la glotis Reaccin anafilctica Alergia Urticaria Eritema Glositis Estomatitis Dermatitis de contacto Edema angioneurtico (cara, lengua, labios, periorbital, mucosa respiratoria alta) Steven-Johnson Shock Anafilctico Reacciones tardas (infrecuentes, son ms frecuentes en sulfaderivados)

Tipo enfermedad srica: fiebre, artralgia, urticaria. Alergia cruzada (con todas las penicilinas, puede ser tb con cefalosporinas) Reacciones secundarias Sobreinfeccin Reaccin de Herxheimer Txicos Irritacin tecal Endovenosa estimula el SNC

Derivados de penicilina GLiberacin prolongada Penicilina G Procana Penicilina G Benzatina Asociacin a Probenecid (disminuye excrecin activa) Orales Fenoximetilpenicilina o penicilina V Resistentes a B-lactamasas Isoxazolil penicilinas Para Estafilococos productores de betalactamasas. (No MR) Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina

Amplio espectro (aminopenicilinas)+ Gram (-). H.influenzae E.coli Proteus mirabilis (orina alcalina-> Clculos renales) S.typhi Shigella (HEPSS) Neumona por H.influenzae (relativa efectividad. Muy productores de Blactamasa)asoc Ac.clavulanico Infecciones urinarias por E.coli (hay resistencia, puede servir Cotrimoxazol) Tienen menor efecto sobre grmenes sensibles a penicilina G Preparados: Ampicilina (produce alteraciones digestivas, no se absorbe completamente) Amoxicilina (se absorbe mejor, mayores niveles plasmticos)

Bacampicilina (libera 2 molculas de ampicilina al absorberse)

AntipseudomonasEfecto sobre Pseudomonas aeruginosa Proteus indol (+) Carboxipenicilinas Carbenicilina Indanilcarbenicilina Ticarcilina Activas sobre otros gram (-) productores de infecciones del tracto intestinal (E.coli, Enterobacterias, Salmonella) Ureidopenicilinas Azlopenicilina Mezlocilina Amdinocilina Ms activas que anteriores

CarbapenemsEspectro Productores de penicilinasas Pseudomonas Anaerobios Meticilinorresistentes Usados principalmente para infecciones producidas por gram (-) Pasan todos los tejidos Destruidos en Rin (uso de Cilastatina) Agentes Imipenem (medicamento se combina c/cilastatina) Meropenem (viene c/cilastatina) Usos Infecciones resistentes a otros ATB Infecciones por Pseudomonas (asociados a aminoglicsidos)

MonobactmicosAztreonam Resisten Betalactamasa, Activo sobre Gram (-), inclusive Pseudomonas. Espectro: parecido a aminoglicsidos (pero no producen toxicidad renal) No produce sensibilidad cruzada con penicilinas

Usos Clnicas de penicilinas G Neumococo (neumona, empiema, meningitis, endocarditis) (odo medio y sinusitis, se puede recurrir a penicilina V) *neumona sin informacin de sensibilidad se usa Cefalosporina de 3 o Vancomicina. Estreptococos, faringitis (se puede usar penicilina V) Endocarditis por S.viridans (asociado a estreptomicina o gentamicina) Anaerobios, excepto Bacteroides fragilis. (en casos graves se usa Clindamicina, metronidazol, Cloranfenicol) Gonococias (Ampicilina o Amoxicilina asociado a Probenecid) Se usa Ceftriaxona de preferencia Uretritis gonoccica Sfilis (Penicilina G Benzatina + Probenecid) *en embarazo + alergia se puede usar Eritromicina o de forma ms eficiente usar proceso de desensibilizacin Actinomicosis (penicilina G dosis altas) Difteria (+antitoxina, tb se puede usar Eritromicina en alergias) Otros (Clostridia, ntrax, Fusoespiroquetas) Profilaxis Faringitis estreptoccica con enfermedad reumtica Gonococias (no tanto) Sfilis Intervenciones, quemaduras. (Amoxicilina)

Usos Resistentes a BetalactamasasEstafilococos productores de Betalactamasas no MR.

Usos de AminopenicilinasGonococias (asociados a Probenecid), se prefiere Ceftriaxona Infecciones respiratorias H.influenzae (+sulbactam o + ac .clavulanico) S.pneumoniae y pygenes (sinusitis, otitis media, enf.bronquial crnica, epiglotitis) *faringitis se trata con penicilina G o V Urinarias (resultado incierto) Salmonellosis (puede ser Ampicilina, o tambin Cloranfenicol, Cotrimoxazol, Ciprofloxacino) Meningitis (Ampicilina por H.influenzae + Cloranfenicol, S.pneumoniae, S.pyogenes)

Uso de AntipseudomonasInfecciones graves por gram (-) + Aminoglicsido Pseudomonas Proteus indol (+)

Enterobacter

Penicilinas y ATB de reemplazoFaringitis por estreptococos (Eritromicina) Neumona por neumococo (Eritromicina o alguna Cefalosporina) Infecciones estreptoccicas-endocarditis (Cefalosporinas de 1 generacin) Infecciones por anaerobios y algunos estafilococos, no MR (Clindamicina) Meningitis por neumococos (Cloranfenicol o Cefalosporinas de 3 generacin) Endocarditis por enterococos (Vancomicina)

Cefalosporinas1 generacinCefalotina Cefazolina Cefalexina (oral) Cefadrina (oral) Cefadroxil (oral) Espectro Sobre Gram (+) y moderadamente sobre Gram (-) Resistentes Enterococos Estafilococos MR S.epidermitis

2 generacinCefaclor (oral) Cefuroxima (parenteral) Espectro Actan de preferencia en Gram (-)

3 generacinCefoperazona Ceftriaxona (gonorrea) Espectro Mayor actividad sobre: Gram (-) Productores de Betalactamasas (H.influenzae) de preferencia Pseudomonas Actividad sobre G (+) se mantiene pero no es tan marcada

4 generacinCefepima Espectro Igual al de 3 generacin pero ms extendido sobre G+, se reserva para infecciones mixtas.

Efectos Adversos Hipersensibilidad cruzada con penicilinas, 5-10% Nefrotoxicidad (Cefaloridina, Cefalotina, mayor riesgo asociado a aminoglicsidos) Efectos digestivos (se excreta por la bilis) Sndrome Acetaldehdo (no ingerir alcohol) (Cefamandol, Moxalactam, Cefoperazona) Hemorragias por hipoprotrombinemia, trombocitopenia. Inhiben accin de vitamina K (Cefamandol, Moxalactam, Cefoperazona) Dolor en sitio de inyeccin Sobreinfeccin

UsosSolos o asociados a aminoglicsidos 2 y 3 generacin efectivos contra G(-) Klebsiella Enterobacterias Proteus Serratia H.influenzae (KEPSH) Gonococias (Ceftriaxona) Meningitis, por meningococo (de preferencia penicilina) y G (-) Neumona (Klebsiella, Estafilococos no MR, H.influenzae)

Aplicaciones TeraputicasUso preventivo (intervenciones quirrgicas, dentales, biopsias, evitar ETS, brotes familiares) Con o sin aminoglicsidos, infecciones graves por: Klebsiella Enterobacter Proteus Providencia Serratia Haemophilus

Gonococias (Ceftriaxona) Meningitis en adultos y nios mayores de 3 aos No son eficaces en meningitis por S.pneumoniae resistente a penicilinas Infecciones por estafilococos o estreptococos (Clindamicina es eficaz tambin) Infecciones por Anaerobios (asociados a aminoglicsidos o bien con Cefoxitina o Cefotetan) Neumona por neumococo, estafilococo, o H.influenzae (3 generacin) Fiebre Tifoidea (3 generacin, o tb. Cotrimoxazol, Cloranfenicol, Quinolonas, Ciprofloxacino) Pseudomonas (+aminoglicsidos)

MacrlidosEritromicinaEspectro de accin parecido a penicilina G, sirve para T.pallidum y abarca G (-) Espectro G (+) G (-) Bordetella +Legionella +Campylobacter +C.trachomatis +Mycoplasma +M.fortuitum LCCMM

ClaritromicinaMejor distribucin, espectro similar al anterior. Espectro Similar a Eritromicina +H.influenzae +M.avium complex +M.catarrhalis +H.pylori +Legionella +C.pneumoniae HMMHLC

AzitromicinaDosis bajas. Faringoamigdalitis basta con adm x 3 dias (efecto dura 3 o 4 das ms)

Espectro Ms activo sobre G (-), se deja para respiratorias H.influenzae Menor actividad G (+) Buena sobre intracelular Toxoplasma M.avium complex Chlamydia (dosis nica)

Usos Clnicos Infecciones estreptoccicas (pygenes), usada en situaciones de alergia a penicilina Faringitis Escarlatina Erisipela Neumona por S.pneumoniae (si es resistente a penicilina tb lo es para macrlidos), uso en alergia Infecciones menores por S.aureus (que no sea gran productor de penicilinasas o MR), en general se prefiere Cloxacilina, Oxacilina o Cefalosporinas en este caso. Ttanos (+ antitoxina, en alrgicos a penicilinas) Sfilis (Doxiciclina es de eleccin, embarazadas: desensibilizar) Gonococias Eritromicina produce recidivas 25%, Azitromicina / dosis nica (tb se puede usar Ciprofloxacino, Espectinomicina, Ceftriaxona*) Mycoplasma pneumoniae (Eritromicina, tb tetraciclina, Claritromicina, Roxitromicina, Azitromicina) Legionella (Eritromicina sola o asociada a Rifampicina, o tb. Rifampicina sola, Azitromicina, Claritromicina o Cotrimoxazol) Infecciones por Chlamydia (todos los macrlidos, Azitromicina requiere una sola dosis) Neumonas o infecciones oftlmicas en RN (en lugar de tetraciclinas) Difteria (Eritromicina, Clindamicina, Rifampicina, tb sirve penicilinas) Tos ferina (coqueluche) (Eritromicina de primera eleccin, luego Cotrimoxazol) Campylobacter jejuni (gastroenteritis y diarreas) H.pylori terapia combinada a toxoplasmosis (Claritromicina, Azitromicina) Diarrea por Criptosporidium (SIDA)

LincosamidasSe pueden considerar como sustitutos de penicilina G pero con un espectro mucho ms amplio, efecto contra anaerobios.

ClindamicinaBuena distribucin (tb.oseo) y eficaces contra anaerobios Espectro G (+), especialmente anaerobios (NO Enterococos) G (-) anaerobios, incluye B.fragilis (NO Neisseria)

LincosaminaEspectro G (+) Streptococcus, Staphylococcus (NO Enterococo) G (-) (NO Neisseria) Algunas cepas anaerobias

Usos Clnicos ClindamicinaDosis bajas (150-300mg 4v/da) Infecciones graves Dosis moderada (300-400mg 4v/da) Coco G (+) sensible a penicilina G Dosis Alta (1200-2700mg/da en 2-4 porciones) Infecciones graves por B.fragilis, Peptococcus, Clostridium diferente de C.perfringens Dosis masiva (4800mg/da) Infecciones por Anaerobios y Aerobios que amenazan la vida del paciente Abscesos Intraabdominales o plvicos y peritonitis (infecciones por anaerobios) Asociados a Aminoglicsidos *Abscesos Cerebrales No tiene buena penetracin a LCR (se prefiere Metronidazol o Penicilina+Cloranfenicol) Abscesos Pulmonares y Neumona por aspiracin En personas con SIDA, infecciones por P.carinii y Toxoplasma gondii.

LimitacionesProduce Diarreas y episodios de colitis (colitis pseudomembranosa, por C.difficile, se trata con Vancomicina o Metronidazol)

Vancomicina y SubstitutosVancomicinaUso particularmente cuando hay un proceso infeccioso que no se puede controlar por ATB apropiados y de uso frecuente. Distribucin por todo el organismo (LCR) Se excreta por filtracin glomerular (acumulacin en IR) Nefrotoxicidad (en la actualidad no) Dosis ms bajas Antibitico ms puro * No asociar a otros nefrotxicos. Espectro Alta eficacia en: S.aureus S.pyogenes S.viridans S.pneumoniae C.difficile Corynebacterium

TeicoplaninaT1/2 mayor i.m Espectro Similar a Vancomicina til en infecciones por Enterococo

Efectos AdversosProcesos de tipo alrgico - Erupciones cutneas Hipersensibilidad

UsosInfecciones por Estafilococos resistentes a penicilinas, en alrgicos. Infecciones por S.viridans o S.faecalis (asociada a aminoglicsidos) Colitis por C.difficile

LinezolidaDerivado Oxazolidinona, molcula pequea, buena distribucin. Espectro bastante amplio, acta sobre cocos G (+) y anaerobios. Evita traduccin proteica al unirse a fraccin 50s del ribosoma. Bacteriosttico (enterococos, estafilococos) Bactericida (estreptococos, no se usa de preferencia)

EspectroS.aureus MR Enterococo MR Streptococcus resistente a penicilina Anaerobios C.perfringens C.difficile Peptostreptococcus B.fragilis

Efectos AdversosAlgunos irritativos Nauseas, Vmitos, Diarrea, Cefalea. Trombocitopenia (1-2%) Puede incrementar efectos de NOR y 5HT (inhibe a la MAO)

SynercidQuinupristina + Dalfopristina = Sinrgicos Bacteriosttico (interfiere con sntesis proteica al unirse al ribosoma) Son de reserva, en casos de que fallan los otros ATB.

EspectroEnterococo faecium S.aureus sensible a meticilina

Efectos AdversosInflamacin en sitio de administracin Diarrea, vmitos, erupciones cutneas, cefaleas

De uso tpicoBacitracinaBacillus subtilis Inhibe sntesis de la pared microbiana Espectro Efectivo sobre G (+) Usos: Infecciones cutneas y mucosa ocular

TirotricinaSolo uso tpico Hemoltico Espectro: Efectivo en G (+) y G (-)

Polimixina B y ColistinaBacillus Polimyxa y Colistinus Eran tiles en combatir iih graves resistentes a Ampicilina y Amoxicilina (Desplazados por Cefalosporinas por su toxicidad)

EspectroBacilos G (-) Pseudomonas Proteus Serratia

Efectos AdversosNefrotxicos (puede llevar a falla renal, reversible en tratamientos cortos) Neurotxicos (vrtigos, parestesias, ataxia, visin borrosa, duran mientras este el tratamiento)

EspectinomicinaSe utilizaba para tratamiento de gonorrea pero rpidamente apareci resistencia

AdversosAlergia Vrtigos Nauseas Insomnio

QuinolonasInhibe enzima ADN girasa Distribucin buena (tejido oseo, cartlagos, LCR, tejido prosttico) Disminuir dosis en IR Compiten con mecanismo de excrecin de Probenecid (no se usan en conjunto) cido Nalidixico (Infecciones urinarias) Ciprofloxacino Levofloxacino

Grepafloxacino Trovafloxacino Moxifloxacino Gatifloxacino Norfloxacino Oxofloxacino Enofloxacino Amifloxacino

Eficientes en Infecciones:Tracto urinario Tracto respiratorio (principalmente bronquial, pacientes con EPOC)

Espectro de accinFundamentalmente G(-) G(+) aerobicos, algunos estafilococos Anaerobios absolutamente resistentes.

Efectos IndeseablesTrastornos digestivos (por accin directa en estomago o a nivel central) Nauseas Vmitos Anorexia Malestar abdominal Por su paso a SNC Sensacion de mareo Cefalea Insomnio Cansancio Reacciones alrgicas (Infrecuentes) Erupciones Dermatitis Fotosensibilidad cutnea

UsosInfecciones Urinarias (Cistitis, Pielonefritis aguda) Infecciones Respiratorias (Trova,Floxa, Gati y tambin Levo ) H.influenzae M.catarrhalis S.pneumoniae M.pneumoniae Legionella spp Es posible reemplazar a aminoglicsidos en algunas Neumonas Peritonitis (tratamiento inicial emprico Trova+Vanco o Cipro+Metronidazol)

Otitis, Sinusitis, Traqueobronquitis. Infecciones por C.trachomatis Trastornos Digestivos (Shigella, E.coli, Salmonella) Diarrea del viajero Shigellosis Clera S.typhi (Cloramfenicol es el de eleccin, tb se usa Cotrimoxazol y Penicilinas) Osteomielitis Infecciones de la piel y tejidos blandos H.ducreyi Prostatitis

ResistentesEran utilizadas en Gonorrea pero ya no. (Resistencia) Sin efecto sobre T.pallidum Sin actividad sobre S.aureus

InteraccionesDisminuyen el clearence de teofilina y cafena Con AINE hay sensibilizacin a las convulsiones (Epilepticos) Quelacion igual que con las tetraciclinas (Al, Ca, Mg, Fe, Zn) Hepatoxicidad (Trova y Cipro)

AminoglicsidosInterfieren con sntesis proteica al unirse a fraccin 30s del ribosoma Complementan accin microbiana de penicilina G Penicilina: Cocos G(+) y cocos G(-) y tambin bacilos G(+) Aminoglicsidos: De preferencia en G(-) con algunas excepciones Organismos G(-): E.coli Proteus mirabilis Proteus indol (+) K.pneumoniae Enterobacter Serratia marcesens *No figura S.typhi Excepciones Tobra y Genta adems para estafilococos (pero no se usa)

Estreptomicina Endocarditis por S.viridans TBC (ya no se usa) Gentamicina Amikacina Tobramicina Neomicina (se absorbe menos aun que los otros, usados en Cirrosis Heptica, tb se usa Lactulosa para este propsito. Sirve tb para preparar quirrgicamente al paciente)

Efectos AdversosOtotoxicidad (clulas vestibulares y cocleares) Genta y Estrepto predomina el dao vestibular. (potenciada por furosemida y acido etacrinico) Nefrotoxicidad (no combinar con Cefalosporinas) Bloqueo Neuromuscular (aumenta duracin bloqueo con curare y producen relajacin muscular que se incrementa con anestsicos generales) Alergias (infrecuentes) Erupciones cutneas Rash Anafilaxias (raramente)

Usos ClnicosGenta, Tobra, Amikacina, Netilmicina en infecciones por G(-) : P.aeruginosa Enterobacter Serratia Klebsiella Infecciones Urinarias Respiratorias Bacteremias Osteomielitis Quemaduras infectadas Neumona Peritonitis Otitis Pueden asociarse a B-lactamicos Infecciones por estafilococos (algunos) Amikacina, Genta Endocarditis por enterococos (penicilina+estreptomicina) TBC (Kanamicina es de 3 eleccin) Infeccion por Pseudomonas (se pueden combinar con Cefalosporinas), no se usa Kanamicina, Estreptomicina ni Neomicina. Neomicina puede administrarse tpicamente y en ciruga del colon

TetraciclinasEstreptomices Se unen a fraccin 30s del ribosoma, inhibiendo sntesis proteica Absorcion oral (disminuye por Ca,Mg, NaHCOO3, Lacteos) Buena distribucin (LCR)

Doxiciclina (la ms importante) DemeclociclinaEspectroRickettsias Mycoplasma Chlamydia Micobacterias Amebas (RMCMA)

ResistentesS.pneumoniae Haemophilus Bacteroides Anaerobios (SHAB)

Efectos AdversosAlergias (poco frecuente) Sobreinfeccin (hongos, C.difficile, Estafilococos) Efectos digestivos Irritacion (dolor, nauseas, vomitos) Diarrea Enterocolitis Estafilococica (usar Vancomicina) Colitis Pseudomembranosa, C.difficile (usar Vanco) Hepatotoxicidad (con altas dosis en embarazo) Toxicidad renal (embarazadas. Doxiciclina no se acumula) Sindrome de Fanconi (cuando se usa el ATB vencido) Nauseas Poliuria Polidipsia Proteinuria Eliminacin de glusidos y aminocidos Alteraciones dentales (manchas oscuras, embarazo y nios) Afecta crecimiento de los huesos largos

UsosInfeccion Rickettsias (de eleccin en tifus exantemico y murinico = que cloranfenicol) Infeccion Mycoplasma en neumonas (=Eritromicina) Chlamydia Linfogranuloma venreo Psitacosis Conjuntivitis inclusin Tracoma (en lugar de sulfas) ETS (en sfilis son de 2 eleccin, despus de penicilina G) Brucelosis (solas o con Estreptomicina) Acn (Propionibacterias)

Cloranfenicol (Clormicetina o Cloromicetina)Amplio espectro Se une a fraccin 50s del ribosoma, inhibiendo la sntesis proteica Distribucin amplia (60% concentracin del plasma en LCR) Pasa placenta y BHE

Efectos AdversosToxicidad sangunea Por sobredosificacin (Leucopenia, Trombocitopenia, pudiendo llegar a anemia aplasica, efecto recuperable) Proceso alrgico (produce alteraciones irreversibles) Alergias Alteracion intestinal irritativa Sobreinfeccin Sindrome Gris (acumulacin de cloranfenicol por falta de la enzima que lo conjuga con ac.glucuronico) en RN .

USOSFiebre tifoidea (salmonella) (de 1a eleccin, luego Ampicilina, Amoxicilina, Cotrimoxazol, Ciprofloxacino) Meningitis por H.influenzae (asociado a Ampicilina) De 2 eleccin en Meningitis por S.pneumoniae y N.meningitidis

Podria mejorar una Neumona (pero no se usa) Infecciones anaerbicas (B.fragilis , al igual que Clindamicina) Rickettsias (en caso de alergia a tetraciclinas, embarazadas cuando existe alteracin renal)