DROGAS ANTI-HELMINTOS

Clasificación de drogas Anti-helmintos

1. De acuerdo a su estructura química BENZIMIDAZOLES Albendazol, mebendazol,

tiabendazol,flubendazol, triclabendazol

PAMOATOS Pirantel, oxantel, pirvinio

CARBAMAZINAS Dietilcarbamazina y piperazina

PIRAZINISOQUINOLINAS Praziquantel

NITROTIAZOLES Niridazol, nitazoxanida y niclosamida

AVERMECTINAS Ivermectina

TETRAMIZOL Levamisol

ÓRGANO-FOSFORADOS Metrifonato, oxamniquina

ANTIBIÓTICOS Paromomicina, doxiciclina

OTROS Tribendimidina, quinacrina, befenio

Clasificación de drogas Anti-helmintos

2. De acuerdo a la clase de helmintos que afectan

NEMATODA Benzimidazoles, pamoatos, carbamazinas, nitazoxamida, ivermectina, levamisol

CESTODA Praziquantel, niclosamida, albendazol, nitazoxanida

TREMATODA Praziquantel, triclabendazol, nitazoxanida, niridazol

Benzimidazoles

Albendazol, mebendazol, flubendazol y tiabendazol

Son útiles en la mayoría de nematodos intestinales y

extraintestinales , además en cestodos como la

teniasis-cisticercosis e hidatidosis.

El TRICLABENDAZOL es la droga de elección en

facioliasis y paragonimiasis.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhiben la polimerización de los microtúbulos en la estructura parasitaria uniéndose a su β-tubulina. Además , inducen cambios bioquímicos en los parásitos adultos y las larvas que incluyen inhibición de la enzima fumarato reductasa a nivel mitocondrial , reducen el transporte de glucosa e inhiben la fosforilación oxidativa

FARMACOCINÉTICA

Es rápidamente absorbido y su concentración máxima se alcanza en una hora .

TIABENDAZOL

MEBENDAZOL

Es pobremente absorbido, pero si lo administramos junto a CIMETIDINA se elevan los niveles plasmáticos.

ALBENDAZOL

Es bien absorbido luego de la

administración oral y

aumenta hasta 5 veces si es ingerido con comida

rica en grasa.

Albendazol es metabolizado a sulfóxido de

albendazol que es la

forma antihelmíntica del fármaco.

Este metabolito se

une extensamente

a las proteínas

plasmáticas y tiene una vida media de 4 a

15 horas

Se lo utiliza en helmintiasis

extraintestinales como

hidatidosis, cisticercosis y trichinelosis.

USOS TERAPÉUTICOS

Dosis únicas de albendazol y mebendazol son eficaces

contra nematodos intestinales A. lumbricoides, E

vermicularis y uncinarias

Matan tanto adultos como larvas de estos parásitos y

también son ovicidas.

Para la triquinosis, tiabendazol es el más

efectivo tanto en su fase intestinal como tisular.

Albendazol es preferido para tratar casos de larva

migrans cutánea

Albendazol asociado a dietilcarbamazina e

ivermectina son empleados para la

distribución masiva para el control y eliminación de la

filarias linfáticas y oncocercosis.

FARMACOPATOLOGÍA

Presentan ligeras molestias gastrointestinales

TIOBENDAZOL es considerado tóxico con frecuentes reacciones gastrointestinales como anorexia, nausea, vómito y mareo

Muy raramente puede ocurrir angioedema, shock, tinnitus, convulsiones, hematuria, leucopenia y colestasis hepática.

Altas dosis y tiempos prolongados de albendazol y mebendazol, pueden causar reacciones alérgicas, alopecia, neutropenia reversible, agranulocitosis, elevación reversibles de bilirrubinas y transaminasas séricas.

TRICLABENDAZOL

Varios estudios reportan su excelente actividad contra F.

hepática, igualmente la eficacia contra Paragonimus

spp.

El exacto mecanismo de acción es aun desconocido . Luego de la administración oral se metaboliza en el hígado a 2 metabolitos sulfóxido y sulfona.

PAMOATOS

Pamoato de pirantel

Pamoato de oxantel

Pamoato de pirvinio

PAMOATO DE PIRANTEL

Su acción farmacológica se refiere a su uso en el tratamiento para la ASCARIASIS consiguiendo tasas de curación del 90%

al 100% .

Actúa como despolarizante neuromuscular e inmoviliza a los parásitos susceptibles que luego son expulsados del intestino sin producir excitación ni migración

de los parásitos afectados.

PAMOATO DE OXANTEL

Tiene actividad sobre T. trichuria y otros helmintos como A.

lumbricoides y N. americanus.

Administrando dosis únicas de 750 mg a adultos los picos de concentración se alcanzan en 2 a 4 horas.

PAMOATO DE PIRVINIO

Tiene actividad contra E. vermicularis . No se absorbe en el

tracto gastrointestinal . Puede inducir nauceas y vómito. Tiñe

tanto las materias fecales como el vómito de rojo brillante.

PIPERAZINA

Ha quedado relegado debido a sus efectos adversos estimulantes del SNC , su utilidad persiste en el manejo

terapéutico de obstrucciones intestinales y de los conductos biliares y pancreáticos debido a A. lumbricoides adultos.

Causa parálisis de los músculos del parásito bloqueando el efecto de acetilcolina, por lo tanto los parásitos no son

destruidos por la droga sino paralizados y luego expulsados