ANTI MUSKARINIK

Antikolinergik

Anti muskarinik Anti kolinergik sentral anti parkinson Anti nikotinik (dalam bab Obat Ganglion dan Pelumpuh Otot)

ANTI MUSKARINIKAlkaloid Belladona: Atropin, skopolaminPrototip: Atropin

Mekanisme kerjaBlokade reseptor muskarinik secara reversibelMenghambat reseptor M1, M2, M3Efek terhadap Ach eksogen > Ach endogenPaling sensitif: kelenjer liur, keringat, bronkus.Intermediate: jantungKurang sensitif: saluran cerna

Farmakodinamik 1. Efek Sentral Atropin dosis kecil ( atropinDosis besar: halusinasi, gelisah, kejang, koma, depresi napas

2. MataRelaksasi M. konstriktor pupil midriasis (antagonisme oleh pilokarpin, eserin, DFP)Relaksasi M. siliaris sikloplegi (paralisis akomodasi) fotofobia, kehilangan daya lihat jarak dekat.Efek segera dan berlangsung lama (7-12 hari)Saluran Schlemm tertutup tekanan bola mata meningkat berbahaya pada glaukoma4. Saluran cernaPeristalsis usus efek antispasmodikSekresi liur berkurangAsam lambung berkurangPIRENZEPIN: hambatan sekresi asm lambung cukup kuat untuk ulkus peptikum

3. Saluran napasMenurunkan sekresi jalan napas (hidung, mulut, bronkus)Sebagai medikasi preanestetikEfek bronkodilator atropin lemah tidak efektif untuk asmaIpratropium bromida: efek bronkodilator cukup kuat digunakan untuk asma dan PPOK5. KardiovaskulerDosis kecil: rangsangan nukleus vagus bradikardiDosis lebih besar: takikardiDapat menghambat vasodilatasi akibat Ach.6. Vesica urinariaRelaksasi M. detrusorKonstriksi sfingter retensi urin

FarmakokinetikAtropin: Absorpsi mudah di semua tempat, kecuali di kulitAtropin tetes mata dapat menimbulkan efek sistemikEkskresi melalui urin dalam bentuk utuhSkopolamin lebih mudah masuk SSPSkopolamin metilbromida tidak masuk SSP (amonium kuarterner)Pirenzepin: Absorpsi oral tidak lengkap, dipengaruhi oleh makanan

Efek SampingMulut kering, takikardi, muka merahMeteorismus, retensi urinPada orang tua, efek sentral dapat menimbulkan demensiaTekanan intra okuler hati-hati pada glaukoma

IntoksikasiKesalahan dosisUsia terlalu muda (< 4 tahun)Makanan yang mengandung alkaloid beladona (mis. Kecubung)

Gejala IntoksikasiTakikardi Gallop rhythmTekanan darah Pusing, mulut kering, susah bicara dan menelan, rasa hausMidriasis, fotopobia, penglihatan kaburKulit kering dan panasMeteorismus, bising usus (-)Gejala sentral: eksitasi, inkoordinasi, delirium komaDepresi napas, tekanan darah turun (jarang)

Antidot: Fisostigmin 1-2 mg sk, tiap 2 jam.

Diagnosis intoksikasiPenetesan urin pada mata kucing midriasisMetakolin 10 mg. Bila tidak timbul gejala kolinergik kemungkinan intoksikasi antimuskarinikPosologi Dosis biasa: 0.25 1 mg (IM, IV)Untuk keracunan Antikolin esterase: 2 mg (IV), tiap 10-15 menit.

Indikasi1. Medikasi preanestetik:Mengurangi sekresi liur dan saluran napasMencegah reflek vagal Atropin, skopolamin2. Bradikardi, A-V blok: Atropin3. Keracunan Anti-ChE (organofosfat, karbamat)4. Oftalmologi: Midriatikum untuk funduskopiEndoftalmitis: mencegah perlengketan iris dan lensaAtropin 1% efek berlangsung beberapa hariHomatropin 2-5% efek sedangTropikamid 1% efek singkat dan cepatKI: Glaukoma sudut sepit

Indikasi5. Ulkus peptikum: Mengurangi spasme dan motilitas ususAsam lambung (pada dosis besar)Pirenzepin, ekstrak beladona6. Asma bronkial, bronkitis kronis (PPOK)Ipratropium bromida (inhalasi)

=======