Asam asetat:

Derivat asam fenilasetat Diklofenak

Merupakan penghambat COX yang relative nonselektif & kuat, juga mengurangi bioavailabilitas asam arakhidonat. Sifat antiinflamasi, alangetk, & antipiretiknya biasa.Absorpsinya cepat & lengkap lewat GIT. Terikat 99% pada protein plasma & mengalami lintas metabolisme 40-50%. Meski waktu paruh singkat (1-3 jam), namun diakumulasi dalam cairan synovial sehingga efek terapinya lebih panjang.Indikasi: arthritis, diclofenac oftalmikum untuk pscaoperasi mata.Efek samping: mual, muntah, perdarahan GIT, distress GIT, gastritis, ulkus peptikum, eritema kulit& sakit kepala.Kontraindikasi: perhatian penggunaan bagi pasien tukak lambung, kehamilan.

Fenklofenak Derivat indol

IndometasinBersifat toksik meski efektif, sehingga penggunaannya dibatasi. Memiliki efek antiinflamasi & analgesik-antipiretik yang mungkin sebanding dengan aspirin. Potensial & non selektif menghambat COX. Seperti kolkisin, dapat menghambat leukosit PMN. Absorpsi setelah pemberian oral cukup baik; 92-99% terikat pada protein plasma. Metabolismenya terjadi di hati. Diekskresi dalam bentuk asal mau pun metabolit melalui urin & empedu. Waktu paruh sekitar 2-4 jam. Jika ditambah probenecid, waktu paruhnya sampai 11 jam.Efek samping: tergantung dosis, insidensi cukup tinggi. Nyeri abdomen, diare, perdarahan lambung & pancreatitis pada dosis terapi. Sakit kepala hebat 20-25% pasien & sering disertai pusing, depresi & rasa bingung. Halusinasi & psikosis. Agranulositosis, anemia aplastik & trombositopenia. Vasokontriksi pembuluh koroner, hiperkalemia karena hambatan kuat terhadap biosintesis prostaglandin di ginjal. Alergi seperti urtikaria, gatal & asma. Mengurangi efek natriuretik dari diuretic tiazid & furosemid serta memperlemah efek hipotensif obat β-blocker.Kontraindikasi: anak-anak, wanita hamil, pasien gangguan psikiatri & atau penyakit lambung, pasien dengan polip hidung atau angioedema karena dapat memicu asma. Indikasi: hanya bila AINS lain kurang berhasil, seperti pada reumatik, spondilitis ankilosa, arthritis pirai akut & osteoarthritis tungkai. Tidak untuk penyakit pirai kronik karena tidak berefek urikosurik.

SulindakSecara reversible dimetabolisme menjadi aktif (sulfida), seperti diclofenac. Sulfide dari sulindac diekskresikan dalam empedu & kemudian diserap kembali dari usus. Siklus enterohepatis memperpanjang durasi kerja menjadi 12-16 jam. Sulindac juga dimetabolisme menjadi sulfone yang tidak aktif. Bentuk cis-nya lebih aktif dari pada bentuk trans dalam menghambat COX. Indikasi: reumatik, menekan familial intestina polyposis, menghambat kanker saluran cerna pada tikus.

Efek samping: Johnson epidermal necrolysis syndrome, trombositopenia, agranulositosis, & sindroma nefrotik (lebih ringan karena menjadi prodrug yang tidak aktif dalam ginjal), cenderung meningkatkan serum aminotransferase, kadang dikaitkan dengan kerusakan hati kolestasis.

TolmetinPengambat COX nonselektif. Waktu paruhnya pendek sehingga pemberiannya harus frequentif. Serupa dengan AINS lain dalam efikasi kecuali untuk pirai tidak efektif. Profil toksisitas serupa dengan AINS lain, jarang terdapat problem alergi terkait dengan purpura trombositopenik.

Derivat asam mefenamat: Asam mefenamat & meklofenamat

Merupakan analgetik & antiinflamasi, kurang efektif dibanding aspirin. Menghambat kedua COX dan phospholipase A2.Terikat kuat pada protein plasma. Indikasi: untuk antiinfllamasi arthritis rheumatoid & osteoarthritis, pada wanita haid mengurangi kehilangan darah.Kontraindikasi: pada orang tua (efek diare lebih hebat), anak dibawah 14 tahun, wanita hamil, pemberian tidak melebihi 7 hari.Efek samping: sering timbul gangguan GIT seperti dyspepsia, nyeri perut, diare bahkan berdarah, dll.