atau metode penghantaran obat khusus (misalnya dengan cara elektroforesis). Dosis obat

harus disesuaikan dengan tempat pemberian (epidural, intratekal, intra-artikular, intramuskular,

perineural atau topikal) dan variasi cara pemberian yang digunakan (injeksi tunggal, infus

kontinyu atau infus berkala) dengan mempertimbangkan farmakokinetika obat tersebut.3,4

2.1.10. Metabolisme

Obat anestesi lokal golongan ester akan dihidrolisis dengan cepat oleh kolinesterase

plasma dan jaringan. Metabolitnya tidak aktif sebagai anestesi lokal. Salah satu metabolit

golongan ester adalah PABA yang dapat bersifat alergenik. Cepatnya kemampuan metabolisme

golongan ester ini menyebabkan obat anestesi lokal golongan ester memberikan margin

keamanan dalam batas tertentu karena level obat di plasma akan turun dengan cepatnya, kecuali

kokain yang dimetabolisme lebih lambat di hati.3,4

Amida lebih stabil di plasma dibandingkan golongan ester. Setelah diabsorbsi, obat

golongan amida akan didistribusikan ke sirkulasi paru. Di sini sebagian obat akan

disekuestrasikan oleh “ion trapping” karena pH cairan paru ekstravaskular yang relatif rendah.

Golongan amida terutama akan dimetabolisme di hati oleh reaksi enzim mikrosomal hepatik fase

I dan II, sebagian kecil akan dieksresikan oleh ginjal. Kecepatan metabolisme sangat bergantung

pada aliran darah ke hati dan berbeda-beda pada tiap-tiap obat. Prilokain dan etidokain sangat

cepat dimetabolisme, lidokain dan mepivakain bersifat intermediet sedangkan bupivakain dan

ropivakain adalah yang terlambat. Klirens prilokain melebihi klirens obat oleh hati, sehingga

diduga ada mekanisme lain yang terlibat, kemungkinan di paru.3,4