Tugas Tambahan

PERBEDAAN BUPIVACAINE DAN LIDOCAINE

Oleh

Rizky Saraswati Indraputri

G99141129

Pembimbing:

Heri Dwi P, dr, Sp. An, M. Kes

KEPANITERAAN KLINIK ILMU KESEHATAN ANESTESIOLOGI DAN TERAPI INTENSIF

FAKULTAS KEDOKTERAN UNS/RSUD DR.MOEWARDI

S U R A K A R T A

2014

2

BUPIVACAINE

Definisi

Sebuah anastesi lokal yang long-acting yang sering digunakan untuk blok saraf,

persalinan,anestesi epidural dan anastesi subdural.Bupivakain (Rinn) adalah obat bius lokal

milik kelompok amino amida. Bupivakain adalah anestesi lokal yang menghambat generasi

dan konduksi impuls saraf. Hal ini umumnya digunakan untuk analgesia oleh infiltrasi

sayatan bedah. Penggunaan preemptive analgesik (termasuk anestesi lokal digunakan untuk

mengontrol nyeri pasca operasi) yaitu sebelum cedera jaringan, disarankan untuk memblokir

sensitisasi sentral, sehingga mencegah rasa sakit atau nyeri membuat lebih mudah untuk

mengontrol.

Indikasi dan Penggunaan untuk Bupivakain

Bupivakain diindikasikan untuk anestesi lokal termasuk infiltrasi, blok saraf, epidural,

dan intratekal anestesi. Bupivakain sering diberikan melalui suntikan epidural sebelum

artroplasti pinggul Obat tersebut juga biasa digunakan untuk luka bekas operasi untuk

mengurangi rasa nyeri dengan efek obat mencapai 20 jam setelah operasi. Bupivacaine dapat

diberikan bersamaan dengan obat lain untuk memperpanjangdurasi efek obat seperti misalnya

epinefrin, glukosa, dan fentanil untuk analgesi epidural

Kontra Indikasi

Pada pasien dengan alergi terhadap obat golongan amino-amida dan anestesi regional

IV (IVRA) karena potensi risiko untuk kegagalan tourniket dan adanya absorpsi sistemik dari

obat tersebut,hati-hati terhadap pasien degan gangguan hati,jantung,ginjal,hipovolemik

Hipotensi,dan pasien usia lanjut

Farmakodinamik

Bupivacaine adalah agent anastesi local yang sering digunakan,sering digunakan

untuk injeksi spinal pada tulang belakang untuk anatesi total bagian pinggul kebawah.

Bupivacaine bekerja dengan cara berikatan secara intaselular dengan natrium dan memblok

influk natrium kedalam inti sel sehingga mencegah terjadinya depolarisasi. Dikarenakan

serabut saraf yang menghantarkan rasa nyeri mempunyai serabut yang lebih tipis dan tidak

memiliki selubung mielin, maka bupivacaine dapat berdifusi dengan cepat ke dalam serabut

saraf nyeri dibandingkan dengan serabut saraf penghantar rasa proprioseptif yang mempunyai

3

selubung mielin dan ukuran serabut saraf lebih tebal.Bupivacaine mempunyai lama kerja obat

yang lebih lama dibandingkan dengan obat anastesi local yang lain. Pada pemberian dosis

yang berlebihan dapat menyebabkan toxic pada jantung dan system saraf pusat .pada jantung

dapat menekan konduksi jantung dan rangsangan, yang dapat menyebabkan blok

atrioventrikular, aritmia ventrikel dan henti jantung, dan dapat menyebabkan kematian.

Selain itu, kontraktilitas miokard dan depresi vasodilatasi perifer terjadi, menyebabkan

penurunan curah jantung dan tekanan darah arteri. Efek pada SSP mungkin termasuk eksitasi

SSP (gugup, kesemutan di sekitar mulut, tinitus, tremor, pusing, penglihatan kabur, kejang)

diikuti oleh mengantuk, hilangnya kesadaran, depresi pernafasan dan apnea)

Farmakokinetik

Digunakan secara injeksi epidural dan bersifat lipofilik dimana 95% terikat protein

plasma, bupivacaine dari ruang subarachnoid relatif lambat, yaitu 0,4 mg/ml pada setiap 100

mg yang diinjeksikan sehingga konsentrasi maksimal di plasma sulit dicapai. Setelah

disuntikkan di ruang subarachnoid dosis maksimal (20 mg) akan menghasilkan konsentrasi

plasma < 0,1 mg/ml (Anonim,1999).Bupivacaine dimetabolisir oleh hepar menjadi 2,6

pipecolylxylidine

serta derivetnya, hanya 6% yang diekskresikan dalam bentuk yang tak berubah (Aninom,

1999).Bupivacaine dapat menembus plasenta. Karena ikatan protein pada fetus kurang

dibandingkan ibu, maka konsentrasi total plasma akan lebih tinggi pada ibu, walaupun

konsentrasi obat bebas plasma sama (Anonim, 1999).

Mula Kerja Obat

Anestesi lokal seperti bupivakain memblok generasi dan konduksi impuls saraf,

mungkin dengan meningkatkan ambang eksitasi untuk listrik pada saraf, dengan

memperlambat penyebaran impuls saraf, dan dengan mengurangi laju kenaikan dari potensial

aksi. Bupivakain mengikat bagian saluran intraseluler natrium dan memblok masuknya

natrium ke dalam sel saraf, sehingga mencegah depolarisasi.

Lama kerja obat

6-8 jam Durasi tindakan dipengaruhi oleh konsentrasi volume suntikan bupivacaine

yang diggunakan.

4

Dosis dan penggunaan

Bentuk sediaan: 0,25%, 0,5%, 0,75% inj

anestesi lokal

Max: 2 mg / kg atau 175 mg / dosis, 400 mg/24h; Info: onset 2-10min, puncak 30-45min,

durasi 3-6h, beberapa konsentrasi pengawet-bebas; conc semua. tersedia w / epinefrin

1:200.000

Anastesi regional

Max: 2 mg / kg atau 175 mg / dosis, 400 mg/24h; Info: untuk blok saraf perifer dan simpatik

dan blok epidural; onset 2-10min, puncak 30-45min, durasi 3-6h, beberapa konsentrasi

pengawet bebas; conc semua. tersedia w / epinefrin 1:200.000

anestesi spinal

Info: onset <1min, 15min puncak, durasi 3-6h, beberapa konsentrasi pengawet-bebas; conc

semua. tersedia w / epinefrin 1:200

Efek Samping

• kecemasan, gelisah

• penglihatan kabur

• kesulitan bernapas

• pusing, mengantuk

• detak jantung tidak teratur (palpitasi)

• mual, muntah

• kejang (konvulsi)

• ruam kulit, gatal-gatal (gatal-gatal)

• pembengkakan pada wajah atau mulut

• tremor

5

LIDOCAINE

DefinisiLidokain merupakan obat anestesi golongan amida, selain sebagai obat anestesi lokal

lidokain juga digunakan sebagai obat antiaritmia kelas IB karena mampu mencegah

depolarisasi pada membran sel melalui penghambatan masuknya ion natrium pada kanal

natrium. Pemakaian lidokain di klinik antara lain sebagai: anestesi lokal, terapi aritmia

ventrikuler, mengurangi fasikulasi suksinilkolin dan untuk mengurangi gejolak

kardiovaskuler serta menekan batuk pada tindakan laringoskopi dan intubasi endotrakhea.

Indikasi dan Penggunaan untuk Lokain

Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi, blockade saraf,

anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. Pada anesthesia infitrasi biasanya

digunakan larutan 0,25% – 0,50% dengan atau tanpa adrenalin. Tanpa adrenalin dosis total

tidak boleh melebihi 200mg dalam waktu 24 jam, dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi

500 mg untuk jangka waktu yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi, biasanya digunakan

larutan 1 – 2 % dengan adrenalin; untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan

masa kerja kira-kira satu jam dibutuhkan dosis 0,5 – 1,0 ml. untuk blockade saraf digunakan

1 – 2 ml.

Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. Untuk anesthesia rongga

mulut, kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis

maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. Pruritus di daerah anogenital atau rasa

sakit yang menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem

5 %. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra

digunakan lidokain gel 2 % dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa

endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%.

Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung, karena itu juga digunakan

sebagai aritmia.

Kontra Indikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan lidocaine meliputi: Kontraindikasi obat Inflamasi lokal dan

atau sepsis, septicemia, tirotoksikosis, ekstremitas, hipersensitif terhadap anestesi lokal tipe

amida.

6

Farmakodinamik

Lidokain (Xilokain) adalah anestetik local yang kuat yang digunakan secara luas

dengan pemberian topical dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama

dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Lidokain merupakan

aminoetilamid. Pada larutan 0,5% toksisitasnya sama, tetapi pada larutan 2% lebih toksik

daripada prokain. Larutan lidokain 0,5% digunakan untuk anesthesia infiltrasi, sedangkan

larutan 1,0-2% untuk anesthesia blok dan topical. Anesthesia ini efektif bila digunakan tanpa

vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya

lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap

prokain dan juga epinefrin. Lidokain dapat menimbulkan kantuk sediaan berupa larutan

0,5%-5% dengan atau tanpa epinefrin. (1:50.000 sampai 1: 200.000).

Farmakokinetik

Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan, dan dapat melewati sawar darah otak.

Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu. Di dalam hati,

lidokain mengalami deakilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda (Mixed-Function Oxidases )

membentuk monoetilglisin xilidid  dan glisin xilidid. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid

maupun glisin xilidid ternyata masih memiliki efek anestetik local. Pada manusia 75% dari

xilidid akan disekresi bersama urin dalam membentuk metabolit akhir, 4 hidroksi-2-6 dimetil-

anilin.

Mula Kerja Obat

Setelah disuntikkan, obat dengan cepat akan dihidrolisis dalam jaringan tubuh pada

pH 7,4 menghasilkan basa bebas (B) dan kation bermuatan positif (BH). Proporsi basa bebas

dan kation bermuatan positif tergantung pada pKa larutan anestetik lokal dan pH jaringan.

Hubungan kedua faktor tersebut dinyatakan dengan rumus: pH = pKa log (BH/B) yang

dikenal sebagai persamaan Henderson Hasselbach. Anestetik lokal dengan pKa tinggi

cenderung mempunyai mula kerja yang lambat. Jaringan dalam suasana asam (jaringan

inflamasi) akan menghambat kerja anestetik lokal sehingga mula kerja obat menjadi lebih

lama. Hal tersebut karena suasana asam akan menghambat terbentuknya asam bebas yang

diperlukan untuk menimbulkan efek anestesi. Dari kedua bentuk di atas yaitu B dan BH,

bentuk yang berperan dalam menimbulkan efek blok anestesi masih banyak dipertanyakan.

7

Dikatakan baik basa bebas (B) maupun kationnya (BH) ikut berperan dalam proses blok

anesteri. Bentuk basa bebas (B) penting untuk penetrasi optimal melalui selubung saraf, dan

kation (BH) akan berikatan dengan reseptor pada sel membran. Cara kerja anestetik lokal

secara molekular (teori ikatan reseptor spesifik) adalah sebagai berikut : molekul anestetik

lokal mencegah konduksi saraf dengan cara berikatan dengan reseptor spesifik pada celah

natrium. Seperti diketahui bahwa untuk konduksi impuls saraf diperlukan ion natrium untuk

menghasilkan potensial aksi saraf.

Lama kerja obat

Onset Lidokain

intravena adalah 5-20

menit dengan durasi

45-90 menit.

Dosis dan penggunaan

Efek Samping MengantukPusingParestesiaGangguan mentalKomaSeizuresFibrilasi VentrikelHenti Jantung

8

PROCEDURE

XYLOCAINE (LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)

INJECTION (WITHOUT EPINEPHRINE)

CONC (%) VOL (ML)TOTAL

DOSE (MG)

Infiltration

  Percutaneous 0.5 or 1 1-60 5-300

  Intravenous regional 0.5 10-60 50-300

Peripheral Nerve Blocks, eg

  Brachial 1.5 15-20 225-300

  Dental 2 1-5 20-100

  Intercostal 1 3 30

  Paravertebral 1 3-5 30-50

  Pudendal (each side) 1 10 100

Paracervical

  Obstetrical analgesia (each side) 1 10 100

Sympathetic Nerve Blocks, eg,

  Cervical (stellate ganglion) 1 5 50

  Lumbar 1 5-10 50-100

Central Neural Blocks Epidural*

  Thoracic 1 20-30 200-300

Lumbar

  Analgesia 1 25-30 250-300

  Anesthesia 1.5 15-20 225-300

  Caudal 2 10-15 200-300

  Obstetrical analgesia 1 20-30 200-300

  Surgical anesthesia 1.5 15-20 225-300

*Dose determined by number of dermatomes to be anesthetized (2–3 mL/dermatome).

Perbedaan Bupivacaine dan Lidocaine

Bupivacaine LidocaineGolongan Amide AmideMula Kerja 15 menit 5 menitLama Kerja 2-4 jam 45-90 menitMetabolisme Hepar HeparDosis Maksimal(mg/kgBB)

2 6

Potensi 15 3Toksisitas 10 2

Daftar Pustaka

Suryadi, Kartini ; Dachlan, ruslan ; Petunjuk praktis anestesiologi, ed.2 MIMS.com,

11thEd.2008

Samodro R, Sutiyono D, Satoto H H. 2011. Mekanisme kerja obat anestesi lokal. Jurnal

Anestesiologi Indonesia. Vol. 3: 1, hlm 48-59.

9