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Che cosa è la levodopa? La levodopa è stata introdotta nella pratica clinica alla fine degli anni Sessanta e rimane tuttora il farmaco più efficace e utilizzato per la terapia della malattia di Parkinson. Agisce trasformandosi nell’organismo in dopamina, neurotrasmettitore deputato fra l’altro al controllo del movimento e che risulta deficitario a livello cerebrale nei pazienti con malattia di Parkinson. E’ presente in commercio in una serie di specialità medicinali da somministrare per via orale (Madopar®, Sinemet®, Sirio®, Stalevo®, Carbidopa/Levodopa Teva®, Levodopa/Carbidopa Hexal®), in associazione ad alcune sostanze (benserazide, carbidopa, entacapone) inattive di per sé dal punto di vista terapeutico ma che servono a potenziare l’effetto centrale della levodopa. Alcuni accorgimenti per “far funzionare” al meglio la levodopa Assumere le dosi del farmaco almeno 30 minuti prima della colazione e dei pasti Il cibo, specie se ad alto contenuto di grassi, rallenta lo svuotamento gastrico e può ritardare significativamente l’assorbimento della levodopa e la relativa risposta terapeutica, compromettendone l’efficacia. Ingerire le compresse e/o le capsule di levodopa bevendo un intero bicchiere di acqua L’acqua aiuta la disgregazione gastrica delle specialità medicinali, contribuendo ad un più rapido e regolare assorbimento della levodopa; contribuisce inoltre a mantenere una corretta idratazione e a prevenire la stitichezza, complicanza che può alterare l’efficacia della levodopa. Controllare le modalità di assunzione delle proteine della dieta A pranzo è preferibile seguire una dieta mediterranea, a base di pasta condita con sughi vegetali, verdure cotte e/o crude, frutta A cena consumare i cibi ad alto contenuto proteico (latticini, carne, pesce, uova, legumi) Le proteine assunte con la dieta possono interferire con la levodopa, sia a livello dell’assorbimento intestinale del farmaco, sia nel passaggio al cervello, riducendone l’efficacia. Che cos’è il monitoraggio terapeutico della levodopa ? Il monitoraggio terapeutico della levodopa è uno strumento diagnostico-clinico il cui scopo è quello di assistere il medico curante nell’ottimizzare la terapia nei pazienti con malattia di Parkinson. Mediante misure ripetute e combinate della concentrazione del farmaco nel sangue e della relativa risposta motoria, dopo somministrazione controllata di una dose test di levodopa, vengono determinate: la velocità di assorbimento, espressa come tempo di picco di concentrazione plasmatica di levodopa l’entità di assorbimento, espressa come concentrazione plasmatica di picco il tempo di comparsa, di scomparsa, la durata e l’ intensità dell'effetto della dose test Come si effettua il monitoraggio terapeutico della levodopa ? Il monitoraggio è eseguito, in regime di ricovero o ambulatoriale, su richiesta del neurologo curante. L'esame inizia alle ore 8. • Occorre presentarsi a digiuno, senza aver assunto l'abituale terapia antiparkinsoniana del mattino L’assunzione di altri farmaci eventualmente prescritti per patologie concomitanti, quando possibile, viene rimandata al termine del test. In ambulatorio viene somministrata la prima dose abituale del mattino della formulazione a base di levodopa. Gli altri farmaci antiparkinsoniani eventualmente associati vengono somministrati al termine del test. Una piccola colazione a base di tè o caffé d’orzo con fette biscottate e/o biscotti viene consumata fra i 75-90 minuti dopo la somministrazione della dose. Una serie di prelievi di sangue per la misura delle concentrazioni plasmatiche di levodopa viene eseguita ad intervalli prestabiliti, fino ad un massimo di 4 ore.

Che cosa è la levodopa? entità di assorbimento tempo di ... · almeno 30 minuti prima della colazione e dei pasti ... Ingerire le compresse e/o le capsule di levodopa bevendo

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Che cosa è la levodopa?

• La levodopa è stata introdotta nella pratica clinica alla fine degli anni Sessanta e rimane tuttora il farmaco più efficace e utilizzato per la terapia della malattia di Parkinson.

• Agisce trasformandosi nell’organismo in dopamina, neurotrasmettitore deputato fra l’altro al controllo del movimento e che risulta deficitario a livello cerebrale nei pazienti con malattia di Parkinson.

• E’ presente in commercio in una serie di specialità medicinali da somministrare per via orale (Madopar®, Sinemet®, Sirio®, Stalevo®, Carbidopa/Levodopa Teva®, Levodopa/Carbidopa Hexal®), in associazione ad alcune sostanze (benserazide, carbidopa, entacapone) inattive di per sé dal punto di vista terapeutico ma che servono a potenziare l’effetto centrale della levodopa.

Alcuni accorgimenti per “far funzionare” al meglio la levodopa

Assumere le dosi del farmaco almeno 30 minuti prima della colazione e dei pasti

Il cibo, specie se ad alto contenuto di grassi, rallenta lo svuotamento gastrico e può ritardare significativamente l’assorbimento della levodopa e la relativa risposta terapeutica, compromettendone l’efficacia.

Ingerire le compresse e/o le capsule di levodopa bevendo un intero bicchiere di acqua

L’acqua aiuta la disgregazione gastrica delle specialità medicinali, contribuendo ad un più rapido e regolare assorbimento della levodopa;

contribuisce inoltre a mantenere una corretta idratazione e a prevenire la stitichezza, complicanza che può alterare l’efficacia della levodopa.

Controllare le modalità di assunzione delle proteine della dieta

A pranzo è preferibile seguire una dieta mediterranea, a base di pasta condita con sughi vegetali, verdure cotte e/o crude, frutta

A cena consumare i cibi ad alto contenuto proteico (latticini, carne, pesce, uova, legumi) Le proteine assunte con la dieta possono interferire con la levodopa, sia a livello dell’assorbimento intestinale del farmaco, sia nel passaggio al cervello, riducendone l’efficacia.

Che cos’è il monitoraggio terapeutico della levodopa ?

Il monitoraggio terapeutico della levodopa è uno strumento diagnostico-clinico il cui scopo è quello di assistere il medico curante nell’ottimizzare la terapia nei pazienti con malattia di Parkinson.

Mediante misure ripetute e combinate della concentrazione del farmaco nel sangue e della relativa risposta motoria, dopo somministrazione controllata di una dose test di levodopa, vengono determinate: • la velocità di assorbimento, espressa come tempo di picco di concentrazione plasmatica di levodopa

• l’entità di assorbimento, espressa come concentrazione plasmatica di picco

• il tempo di comparsa, di scomparsa, la durata e l’ intensità dell'effetto della dose test

Come si effettua il monitoraggio terapeutico della levodopa ?

• Il monitoraggio è eseguito, in regime di ricovero o ambulatoriale, su richiesta del neurologo curante.

• L'esame inizia alle ore 8.

• Occorre presentarsi a digiuno, senza aver assunto l'abituale terapia antiparkinsoniana del mattino

L’assunzione di altri farmaci eventualmente prescritti per patologie concomitanti, quando possibile, viene rimandata al termine del test.

• In ambulatorio viene somministrata la prima dose abituale del mattino della formulazione a base di levodopa. Gli altri farmaci antiparkinsoniani eventualmente associati vengono somministrati al termine del test. Una piccola colazione a base di tè o caffé d’orzo con fette biscottate e/o biscotti viene consumata fra i 75-90 minuti dopo la somministrazione della dose.

• Una serie di prelievi di sangue per la misura delle concentrazioni plasmatiche di levodopa viene eseguita ad intervalli prestabiliti, fino ad un massimo di 4 ore.

• L’effetto terapeutico viene misurato mediante alcuni test psico-motori subito prima della somministrazione della dose test di levodopa e successivamente a tempi fissi nell'arco di 4 ore.

I test includono:

- test del “tapping” del dito indice:

conteggio del numero di volte in cui vengono toccati, in modo alternato, due tasti posti a 20 cm di distanza in 1 minuto di tempo

- test della marcia:

misura del tempo impiegato ad alzarsi da una sedia senza braccioli, percorrere 3 metri, girarsi, tornare alla posizione di partenza e tornare a sedersi

- test dei tempi di reazione visivi a scelta multipla:

misura del tempo impiegato nel riconoscimento di stimoli luminosi e nel movimento di spegnimento dei tasti illuminati. Vengono inoltre registrati:

• il tempo di comparsa, la durata e l'intensità di eventuali effetti collaterali che possono accompagnare l'effetto terapeutico della dose di levodopa

• la pressione arteriosa prima dell'assunzione della dose di levodopa e a distanza di 1 ora dalla somministrazione, da sdraiati e in posizione eretta

A cosa serve il monitoraggio terapeutico della levodopa ? La conoscenza delle modalità di assorbimento e della relativa risposta terapeutica alla dose test di levodopa contribuisce ad impostare in maniera razionale la terapia in ciascun paziente e a modificarla nel tempo in funzione della velocità di progressione della malattia.

Questo approccio è volto ad individuare la dose minima necessaria. Modifiche graduali della posologia, in parallelo alle reali esigenze cliniche individuali, possono contribuire a:

• migliorare l’effetto terapeutico

• mantenere il più a lungo possibile schemi semplici di terapia farmacologica

• ridurre i rischi di effetti collaterali e tossici acuti e cronici

Redazione: Manuela Contin, Anita Calisti, Monica Balboni Per informazioni: dal lunedì al venerdì, ore 9-13 Laboratorio di Neurofarmacologia Clinica IRCCS ISNB-UOC Clinica Neurologica Pad. G - Ospedale Bellaria Via Altura 1/8- 40139 Bologna Diretto: Tel. 051 4966750 Centralino: Tel. 051 6225111

Per consulenze farmacologico-cliniche: [email protected]

Per un aggiornamento continuo, anche in tema di terapia della Malattia di Parkinson, potete consultare il nostro notiziario on line “neuro…Pillole” all’indirizzo:http://www.dibinem.unibo.it/it

Revisione 04, 20 luglio 2018

ALMA MATER STUDIORUM UNIVERSITA’ DI BOLOGNA DIPARTIMENTO DI SCIENZE BIOMEDICHE E NEUROMOTORIE

Laboratorio

di Neurofarmacologia Clinica UOC Clinica Neurologica - Pad. G - Ospedale Bellaria Via Altura 1/8- 40139 Bologna Segreteria: Tel. 051 4966750 - Fax: 051 4966208 E-mail: [email protected]

IL MONITORAGGIO TERAPEUTICO

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