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CLASE 16-6-09
CLASE 15-6-09
Karla Aguilar H.
II parte
Continuando con Quinidina
EFECTOS ADVERSOS:
No es tanto a nivel GI ni la hipotensión ortostática, porque si se utiliza en taquicardia el paciente se vuelve bradicárdico, pues baja la frecuencia cardiaca, es obvio que tenga hipotensión ortostática. Esta última está muy relacionada a retorno venoso.
Los problemas mas importantes con quinidina son
· Efectos proarrítmicos
Taquicardia ventricular con aumento de intervalo QT = Torsida de Puntas, si no se controla bien la dosis (en esta clase de pacientes es difícil ajustar dosis pues son polimedicados). Se podría decir que la torsida de puntas es una taquicardia, (la Dra. en los siguientes comentarios está aplicando su “malicia farmacológica” y dice que así debemos pensar para el examen) si se aumenta la dosis de la quinidina puede ser que predomine el efecto de bloqueo Muscarínico. En el caso de Nitroglicerina a dosis terapéuticas predominio venosos, si aumento la dosis predominio sobre arteriolas. Fin de la malicia farmacológica
Entonces para que quede claro la quinidina se usa en arritmias pero puede ocasionar torsida de puntas que es un tipo de taquicardia.
· Bloqueo SA
· Síncope Quinidínico (CINCONISMO):
· Inotropismo, hipotensión, taquicardias ventriculares.
· Hipersensibilidad, depresión de médula ósea.
· Interacciones
Clase IB: Lidocaína, Fenitoína
No es usual usar fenitoína endovenosa, en Costa Rica se usaba el Epamín®.
ACCIONES LIDOCAINA:
· Bloqueo canales de Na+.
· Prolonga mínimamente la Fase 0 (es decir la despolarización es prácticamente normal)
· Acorta fase de repolarización (Fase 3)
· Disminuye automaticidad de focos ectópicos, es su efecto más importante.
· Aumento del umbral de la fibrilación ventricular, es fundamental en un carro de paro para infartos. Si retarda la repolarización, la duración del potencial de acción.
Estos los dos reducen el riesgo de arritmias y fibrilación de ventrículo, que son uno de los riesgo mas importantes post infarto. Lidocaína es muy importante en ventrículo.
El foco ectópico es una célula que arranca sola, y que termina en una disrritmia, porque al final una arritmia es una disrritmia, como la epilepsia.
· Mínimo efectos sobre SA y AV, los impulsos eléctricos siguen normales y el ventrículo está controlado.
· No cambia significativamente duración del periodo refractario.
En negrita los más importantes.
Según el Diccionario Mosby, foco ectópico es un impulso cardíaco anormal que produce latidos ectópicos o anormales. El foco ectópico puede aparecer tanto en corazones sanos como en enfermos y se asocia generalmente a la irritación de un área pequeña de tejido miocárdico.
Fenitoína trabaja de manera similar.
Un periodo refractario que va a ser igual de efectivo, pero nos acorta la fase 3, la vuelve más controlada.
INDICACIONES
· Vía IV:
· Primera elección en Arritmias ventriculares:
· IAM
· Profilaxis de IAM
· Arritmias ventriculares pos- cirugía.
· ANTIARRITMICO DESEABLE EN LOS INFARTOS
· En tratamiento integral post infarto lidocaína no es primera elección, ya que no necesariamente existe menos mortalidad utilizándola postinfarto; sin embargo en la práctica se sigue siendo utilizando.
EFECTOS ADVERSOS
SON LEVES
· SNC: somnolencia
· Parestesias
Tarea Efectos Adversos Sistémicos de lidocaína:
Cardiovasculares: Aunque a las dosis usuales de lidocaína generalmente no se producen efectos adversos cardiovasculares, pacientes con altas concentraciones de droga o defectos en la conducción miocárdica pueden desarrollar (4) arritmia (1,4), bradicardia (1,4), colapso cardiovascular (1,4) espasmos arteriales (1), hipotensión (1,4), bloqueo cardíaco (1,4), otra fuente reporta además que se puede presentar umbral desfibrilador aumentado (1), edema (1), rubor (1), supresión del nodo sinusal (1), insuficiencia vascular (inyecciones periarticulares) (1).
Sistema Nervioso Central: agitación (1,4), ansiedad (1), aprensión (1,4), coma (1,4), confusión (1,4), desorientación (1,4), vértigo (1,4), somnolencia (1), euforia (1,4), alucinaciones (1), cefalea (1), hiperestesia (1), hipoestesia (1), letargo (1), mareos (1,4), nerviosismo (1,4), psicosis (1,4,5), convulsión (1,4), trastornos del habla (1,4), somnolencia (1), inconsciencia (1,4), tembloroso (4), dificultad para deglutir (4), entumecimiento (4), dos pacientes desarrollaron signos de ataxia cerebral después del uso tópico de lidocaína para endoscopia (1).
Gastrointestinales: sabor metálico (1), náusea (1,4), vómito (1,4).
Neuromuscular y esquelética: exacerbación del dolor (sistema transdérmico) (1), parestesia (1,4), dolor radicular transitorio (administración subaracnoidea; mas de 1.9%) (1), tremor (1), espasmo muscular (1,4), debilidad (1).
Oculares: diplopía (1,4), cambios visuales (1,4).
Óticos: tinitus (1,4).
Respiratorios: Broncoespasmo (1), disnea (1,4), depresión o detención respiratoria (1,4).
Misceláneos: reacciones alérgicas (1,2), urticaria (1,2,4), dermatitis de contacto (1,2,6), reacciones anafilácticas (2), reacción anafilactoide (1,4), sensibilidad a temperaturas extremas (1).
Después de anestesia espinal: cefalea posicional (3%) (1), tiritar (2%) (1), náusea (1), síntomas del nervio periférico (1), insuficiencia respiratoria (1) y visión doble (< 1%) (1), hipotensión (1), síndrome de cola de caballo (1), cuando se compara con otros anestésicos locales, lidocaína puede ser asociada con un aumento en el riesgo de complicaciones neurotóxicas cuando se usa en anestesia espinal (5).
Después de la comercialización y/o reporte de casos: SDRA (inhalación) (1), asistolia (1), desorientación (1), metahemoglobinemia (1,2), caracterizados por cianosis (2), después de la aplicación tópica de lidocaína (2).
Bibliografía 1. Lacy C, Armstrong L, Goldman M, Lance L. Drug Information Handbook International. 2008-2009. 17a ed. Canadá: Lexi-Comp; 2008. 2. Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos de España. Base de datos de medicamentos para farmacia. Versión CD-ROM, junio 2007. 3.Leikin J, Paloucek F. Poisoning & Toxicology Compendium. 1a ed. EEUU: Lexi Comp. 1998. 4. American Hospital Formulary Service (AHFS). 2008. Drug Information. Ed by Mc Evoy, G.K. Wisconsin, USA. American Society of Health System Pharmacists. 5. Sweetman S. Martindale The Complete Drug Reference. 39a ed. Gran Bretaña: Pharmaceutical Press; 2009.
PRECAUCIONES
Metabolismo hepático es el más importante
Clase IC: Flecainamida
No esta en CR.
ACCIONES:
Bloqueo canales de Na+
· Prolonga marcadamente la Fase 0
· Prolonga conducción HACIA His Purkinje, afecta SA-AV
· Observar la caída de la pendiente, hay desplazamiento de la curva,
En la siguiente figura se observa mejor lo anterior, enlentece fase o la pendiente se observa en angulo de 45, la efectividad del periodo refractario es muy parecido.
INDICACIONES:
· Arritmias refractarias a otros antiarritmicos, que amenazan vida durante el postinfarto
EFECTOS ADVERSOS
· Mas proarrtimogénica que todas
· Inotrópico –
Clase II: Beta bloqueantes Propranolol – Atenolol
ACCIONES:
Bloqueo receptor beta 1
· Prolonga Fase 4 en nodo SA, desplaza totalmente el potencial de acción.
· Prolonga Fase 4 en nodo AV
INDICACIONES de Propranolol:
· Condiciones con aumento circulante de catecolaminas que amenazan con arritmia ventricular:
· Tirotoxicosis
· Estrés
· Prevención de arritmias
Tarea: USAR CON O SIN ISA (Actividad Simpaticomimética Intrínseca)
Un bloqueante beta me sirve en una taquiarrítmia. La Dra no concluyó nada al respecto.
Drogas con actividad simpaticomimética intrínseca pueden ser menos útiles como antiarrítmicos, al menos en teoría.
Goodman A, Hardman J, Limbird L. Goodman y Gilman Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 10a ed. New York : McGraw-Hill;2006.
Tarea: Efectos Adversos del Propranolol
Cardiovasculares: Bradicardia, ICC, circulación periférica reducida, dolor en el pecho, hipotensión, deficiencia en la contractibilidad del miocardio, empeoramiento de los problemas en la conducción AV, shock cardiogénico, síndrome de Raynaud, trombosis mesentérica (rara).
Sistema Nervioso Central: depresión mental, mareo, amnesia, inestabilidad emocional, alucinaciones, vértigo, insomnio, fatiga, sueños vívidos, letargo, extremidades frías, sincope, disfunción cognitiva, psicosis, hipersomnolencia.
Dermatológica: rash, alopecia, dermatitis exfoliativa, erupciones con forma de psoriasis, erupciones eccematosas, hiperkeratosis, cambios nasales, prurito, urticaria, liquenoide ulcerativo, dermatitis de contacto.
Endocrino y metabólico: hipoglicemia, hiperglicemia, hiperlipidemia, hipercalemia.
Gastrointestinal: diarrea, náusea, vómito, disconformidad estomacal, constipación, anorexia.
Genitourinario: Impotencia, proteinuria (raro), oliguria (raro), nefritis instersticial (raro), enfermedad de Peyronie.
Hematológico: agranulocitosis, trombocitopenia, purpura trombocitopénica.
Neuromusculares y esqueléticas: debilidad, síndrome del túnel carpiano (raro), parestesia, poliartritis, artropatía.
Respiratorio: sibilancias, faringitis, broncoespasmo, edema pulmonar
Ocular: Hiperemia de la conjuntiva, disminución de la producción de lágrimas, disminución de la agudeza visual, midriasis.
Misceláneos: síndrome similar al lupus (raro).
Lacy C, Armstrong L, Goldman M, Lance L. Drug Information Handbook International. 2008-2009. 17a ed. Canadá: Lexi-Comp; 2008.
BB en ICC AVANZADA CON ALTO RIESGO DE ARRITIMIA
· Protección contra el efecto tóxico de las catecolaminas.
· Mejoría de las señales adrenérgicas beta 1.
· Antiapoptosis
· Inhibición del SRRA
Carvedilol, Metoprolol, Bisoprolol se escogen estos por la ICC de fondo y las razones anteriores.
Clase III: Amiodarona, Bretilio
ACCIONES:
Bloqueo Canales de K+
· Prolongan repolarización
· Prolonga duración del PA en tejidos de respuesta rápida SA, AV, HIS.
· Prolongan periodo refractario
· El uso de amiodarona con digoxina está contraindicado.
· La flecainamida no se usa pero la amiodarona sí, cuando no se conoce el origen del problema.
En negro se ve la repolarización normal, en rojo o con la droga se ve el periodo refractario prolongado, para recordar el refractario es el periodo desde donde empecé hasta donde terminé.
Según el diccionario Mosby el Período refractario es el intervalo que sigue a la contracción de un músculo durante el cual se produce la repolarización de la membrana celular.
INDICACIONES
· AMPLIA UTILIZACION
· Arritmias ventriculares y SV
EFECTOS ADVERSOS – PRECAUSIONES
Dependientes de dosis acumulada
· Cinética compleja: no lineal, Vd extensa, T1/2 = 50 horas, puede ser bueno para el paciente pero cuando se desea descontinuar el medicamento puede ser un problema.
· Muchas interacciones
· Dosis altas bloquean nodos SA, AV y HIS.
· Prolonga intervalo QT (Taquicardia ventricular= Torsida de puntas, similar a la quinidina)
· Depósito en córnea, piel – pómulos azul verdoso.
· Exudados pulmonares (fibrosis), paciente comienza a toser.
· Interfiere con shunt de hormonas tiroideas, la molécula de amiodarona posee 3 moléculas de yodo, con lo que el paciente hipertiroideo esta estimulado para captar yodo para el paciente con hipotiroidismo podría ser beneficioso. Al final interviene en la producción normal de hormonas tiroideas. Sin embargo la estructura que encontré en el Martindale ed 35 es esta, y solo tiene 2 yodos.
Amiodarona
En ICC o en encharcamiento pulmonar o hipertensión pulmonar, con nitratos u otros medicamentos se baja la hipertensión pulmonar. Evaluar el riesgo beneficio pero si el paciente tiene arritmia se usa amiodarona.
Clase IV: Bloqueantes Canal Calcio
ACCIONES VERAPAMILO:
Bloqueo Canales de Ca+2
· Disminuyen la pendiente fase 4 en nodo SA y AV (también bloqueantes beta por lo que no hay que combinarlos)
· Prolongan duración del potencial en SA y AV
· Son inotrópicos hipernegativos, si deprimimos el umbral llevamos al paciente a una bradiarritmia, bloqueamos al paciente.
INDICACIONES:
· Taquicardias supraventriculares
Tarea. EFECTOS ADVERSOS COMUNES A BCC
VERAPAMILO
Gatrointestinales: hiperplasia gingival, constipación, nausea.
Cardiovasculares: bradicardia, bloqueo AV en I, II y III grado, ICC, hipotensión, edema periférico, hipotensión sintomática, taquicardia severa.
Sistema Nervioso Central: vértigo, fatiga, cefalea.
Dermatológicos: rash
Respiratorios: disnea.
Lacy C, Armstrong L, Goldman M, Lance L. Drug Information Handbook International. 2008-2009. 17a ed. Canadá: Lexi-Comp; 2008.
DILTIAZEM:
Gatrointestinales: dispepsia, constipación, vomito, diarrea,
Cardiovasculares: edema, bloqueo AV, dolor, bradicardia, hipotensión, vasodilatación, extrasístole, flushing, palpitaciones.
Sistema Nervioso Central: cefalea, vértigo, nerviosismo.
Dermatológicos: rash
Neuromusculares y esqueléticas: debilidad, mialgia
Respiratorias: rinitis, faringitis, disnea, bronquitis, congestion nasal.
Lacy C, Armstrong L, Goldman M, Lance L. Drug Information Handbook International. 2008-2009. 17a ed. Canadá: Lexi-Comp; 2008.
DIGOXINA
MECANISMO:
· Disminuye conducción AV
· No actúa sobre His
· Estimula Vago
· Inotrópico +++
· Invierte onda T, disminuye segmentos QT y ST, prolonga intervalo PR
INDICACIONES
Taquicardias supraventriculares, Fibrilación Auricular es la mas importante.
Administración vía central NO I.V. por que produce extravasación.
Tarea. EFECTOS ADVERSOS
Asociados a Cp.
Cardiovasculares: bloqueo cardiaco, asistole, taquicardia atrial con bloqueo, disociación AV, ritmo de la unión acelerado, taquicardia ventricular o fibrilación ventricular, prolongación del intervalo PR, depresión del segmento ST.
Sistema Nervioso Central: alteraciones visuales (visión borrosa o amarilla), cefalea, debilidad, vértigo, apatía, confusión, perturbación mental, ansiedad, depresión, delirio, alucinaciones, fiebre.
Dermatológicas: rash maculopapular, eritematoso, de forma escarlatina, papular, vesicular o boloso, prurito, edema laríngeo, alopecia.
GI: nausea, vomito, diarrea, dolor abdominal.
Lacy C, Armstrong L, Goldman M, Lance L. Drug Information Handbook International. 2008-2009. 17a ed. Canadá: Lexi-Comp; 2008.
Farmacocinética
CLASE
Biodisponibilidad
T 1/2
(hras)
Vía principal
Eliminación
EJEMPLOS
IA
80
5-7
H : R
Quinidina
IB
60
1-2
H
Lidocaína
IC
40
13
H > R
Flecainida
II
90-96
4-6
H
propranolol
III
96
20-100
días
H
bilis
Amiodarona
IV
90
3-7
H : R
Verapamil
-La biodisponibilidad es variable, la flecainamida es la que posee la biodisponibilidad mas baja, la de propanolol es muy alta. la amiodarona hasta 100.
-El verapamilo con buena absorción.
-Tener cuidado con los de eliminación hepática, en pacientes con insuficiencia o alcoholismo.
Las vías de eliminación de la quinidina 50:50 hepática y renal.
CLASE
EJEMPLOS
INDICACION
EFECTO
IA
Quinidina
Arritmias supra y ventriculares
PROMUEVEN ritmo sinusal de auriculas
IB
Lidocaína
ARRITMIAS VENTRICULARES. IAM
PROMUEVEN ritmo sinusal de VENTRICULOS
IC
Flecainida
Arritmias supra y ventriculares refractarias
PROMUEVEN ritmo sinusal de auriculas
II
Propranolol
Taquiarritmias sinusales
IAM
ENLENTECE ritmo sinusal
III
Amiodarona
Arritmias supra y ventriculares
Taquicardia supraventricular
TAQUICARDIA VENTRICULAR (Torsida de puntas = QT prolongado)
PROMUEVEN ritmo sinusal de auriculas y VENTRICULOS
IV
Verapamil
Taquiarritmias supraventriculares
ENLENTECE ritmo sinusal
OTROS
Digoxina
Taquiarritmias supraventriculares
FIBRILACIÓN AURICULAR
ENLENTECE ritmo sinusal
� EMBED Unknown ���
Todos los anteriores se utilizan en el momento que tiene la taquicardia, pero estos últimos son de mantenimiento? Los otros también? A todos hay que titularle la dosis, La lidocaína es más de carro de paro, la Dra dice que el médico cambia el medicamento por Amidarona.
Dra como se aplica a nivel central la digoxina? Se aplica a nivel central, pero mucha gente hace dilución y lo aplica a nivel periférico.