7/23/2019 Craig Plot
1/3
1. CRAIG PLOT
Craig plot dari dua parameter substituen (misalnya
Hns!"#u$ita
%onstan dan sigma %onstan& diguna%an dalam desain obat
rasional. 'ua bentu%
yang paling sering diguna%an dari plot Craig sedang merenana%an
%onstanta
sigma dari persamaan Hammet dibanding%an !idroobi% merenana%an
!al
steri% dari persamaan Tat ter!adap !idroobi%.
Gambar diatas adala! plot Craig untu% dan TT a%tor substituen
para"aromati%.
1& Ada beberapa %euntungan penggunaan seperti plot Craig
)
a. Plot menun$u%%an dengan $elas ba!*a tida% ada !ubungan
%eseluru!anantara TT dan itu berbagai substituen yang tersebar di
se%itar %eempat
%uadran dari plot.
b. Hal ini dimung%in%an untu% memberita!u se%ilas yang
substituen
memili%i positi IT dan parameter+ yang substituen memili%i
negati IT
dan parameter+ dan yang memili%i substituen satu positi dan
satu
parameter negati.
7/23/2019 Craig Plot
2/3
. ,angat muda! untu% meli!at mana substituen memili%i nilai TT
yang
sama. -isalnya+ etil+ bromo+ triluorometil+ dan %elompo%
triluoromet!ylsulonyl semua se%itar pada garis erti%al yang sama
pada
plot. ,eara teori+ %elompo%"%elompo% ini bisa saling
dipertu%ar%an pada
obat"obatan di mana a%tor utama yang mempengaru!i a%tiitas
biologis
adala! a%tor TT. 'emi%ian pula+ %elompo% yang membentu%
garis
!ori/ontal dapat diidentii%asi sebagai isoele%tri% atau memili%i
nilai"
nilai yang sama (misalnya CO0H+ Cl+ r+ I&.
d. T!e Craig plot berguna dalam perenanaan yang substituen
!arus
diguna%an dalam sebua! 2,AR bela$ar. 'alam rang%a untu%
menurun%an persamaan yang paling a%urat yang melibat%an TT
dan+analog !arus disintesis dengan substituen dari masing"masing
%uadran.
,ebagai onto!+ !alida. substituen adala! per*a%ilan berguna
substituen
dengan pening%atan !idroobi%.dan penari% ele%tron properti
(positi IT
dan positi a&+ sedang%an OH substituen memili%i lebi!
!idroili% dan
ele%tron menyumbang%an siat (TT negati dan negati a&.
3elompo%
al%il adala! onto! substituen dengan TT positi dan negati
nilai"nilai+
sedang%an %elompo% asil memili%i TT negati dan nilai"nilai
positi.
e. ,etela! persamaan Hns! tela! diturun%an+ itu a%an
menun$u%%an
apa%a! TT atau !arus negati atau positi untu% mendapat%an
a%tiitas
biologis yang bai%. per%embangan lebi! lan$ut %emudian a%an
ber%onsentrasi pada substituen dari %uadran yang relean.
,ebagai
onto!+ $i%a persamaan menun$u%%an ba!*a TT positi dan positi
nilai"
nilai yang diperlu%an+ %emudian lebi! lan$ut substituen !anya
!arus
diambil dari %uadran %anan atas.
Craig plot $uga dapat dibuat untu% membanding%an set lain dari
parameter
isi%a+ ,ebua!. seperti !idroobisitas dan -R.
