Cuestionario de Drogas con heterósidos: saponósidos y cardiotónicos

CUESTIONARIO N° 12

1. Describa la función que cumplen las saponinas en las especies vegetales y su efecto en las membranas celulares

Las saponinas por naturaleza sirven como inhibidor de alimentación. También actúan como escudo contra la penetración de microbios y hongos hacia la planta que puede causar su futura enfermedad y muerte. Otras saponinas mejoran la absorción de nutrientes y la digestión especialmente a los animales.Desde el punto de vista biológico, su efecto puede ser muy diverso. Pueden tener efectos perjudiciales, actuando como antinutrientes, o incluso directamente como tóxicos. Su capacidad tensioactiva hace que alteren las membranas celulares. En el tubo digestivo prácticamente no se absorben, por lo que su efecto se produciría solamente a nivel local, al alterar las membranas, y posiblemente al aumentar su permeabilidad. Algunas saponinas pueden tener efectos beneficiosos, al tener actividad antiviral o antiinflamatoria. 

2. Proponga la metodología de extracción y análisis de constituyentes químicos de los aceites esenciales de origen animal.

El propósito de un “Estudio de una tecnología de extracción y fraccionamiento de aceite de ñandú de alta calidad para su utilización en la industria cosmética y farmacéutica”, fue aplicar la metodología de extracción con calor en condiciones de vacío a grasa cavitaria y exterior para la obtención de aceite de ñandú (Rhea americana) con condiciones, una vez refinado, de humedad, acidez, índice de peróxidos, color y perfil de ácidos grasos compatibles con las exigencias del comercio internacional para los aceites de ratites. En cuanto al método de refinación seleccionado fue el método de refinación alcalina. Las condiciones elegidas para la neutralización fueron: NaOH 10% y 0.1% de exceso de la misma. Luego el aceite se lava hasta un contenido de jabones inferior a 50 ppm debido a que los mismos afectan el valor de acidez.De esta forma se lograron valores de acidez muy por debajo del límite requerido por la AEA (American Emu Association) para el aceite de emú extra refinado. Se utilizó tierra de blanqueo Supreme 126 (marca Tonsil de Quimica Sumex S.A.), en una concentración del 0.5 %. Se determinó que no existen diferencias sustanciales entre la grasa cavitaria y exterior y en el proceso de winterización se obtienen dos fracciones con perfil de ácidos grasos diferentes siendo la oleína más rica en ácidos grasos insaturados. El contenido de oleico prácticamente no varía entre las fracciones, mientras que el porcentaje de linoleico (ácido graso esencial) es superior para la oleína. En

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el presente trabajo se obtuvo un aceite cuyas características y parámetros de calidad son aceptables para los requerimientos internacionales que deben poseer los aceites para aplicación en cosmética, haciéndolo factible de comercializar. Por tanto los métodos de extracción y refinación adaptados para esta aplicación son adecuados y simples de aplicar.

3. ¿Qué tipo de saponinas posee la quinua y señale su actividad biológica?

El químico alemán Gonermann ha aislado de la saponina un principio que se emplea en medicina como resolutivo, depurativo y estimulante y lo llaman QUINOA y ACIDO QUINOICO.

La quinua contiene alrededor del 1 % de saponinas, situadas en la zona más externa de la semilla, que tienen sabor amargo y efectos antinutritivos. Pueden eliminarse en gran parte por abrasión, aunque recientemente se han desarrollado variedades con contenidos bajos. Las principales saponinas de la quinua son glicósidos derivados del ácido oleanólico, de la hederagenina y del ácido fitotolacagénico, y producen espumas estables incluso a concentraciones del 0,1%, por lo que se han utilizado en algunos países para elaboración de jabones líquidos o incluso en bebidas

4. Explique la actividad antihemolítica y antimicrobiana de las saponinas.

Un tercer factor antinutricional lo constituyen las saponinas caracterizadas por su actividad hemolítica, de formación de espuma y la astringencia que otorgan a plantas con altos contenidos de ellas. El principal efecto biológico de las saponinas es la interacción con células y componentes membranales; esas sustancias hemolizan los glóbulos rojos por interacciones con proteínas, fosfolípidos y con el colesterol de los eritrocitos. También alteran la permeabilidad de células de la mucosa intestinal, afectando el transporte activo de nutrientes, además de que inhiben varias enzimas digestivas como la tripsina y quimotripsina.1

Las saponinas con una cadena de azúcares unida al carbono-3 tienen gran actividad microbicida. Esta actividad depende de la ramificación de los azúcares (fig. 3), ya que cuando la saponina pierde un azúcar terminal, la cadena de azúcares queda linearizada y la saponina pierde la actividad microbicida. Si se observan con el microscopio electrónico preparados de membranas lipídicas artificiales en presencia de saponinas, las membranas muestran grandes poros. Por lo tanto, se cree que la saponina forma complejos con los esteroles de las membranas celulares y produce grandes poros en las mismas que alteran su permeabilidad y la célula se lisa. Los poros no se forman cuando una o más azúcares de la cadena de la saponina se eliminan. La saponina SC-2 de Solanum chrysotrichum causa grandes cambios en las membranas celulares de numerosas especies de la levadura Candida y afecta también la morfología de la pared celular: la membrana citoplasmática se separa de

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la pared y se desintegra. Además de una degradación total de los componentes celulares, los autores también reportan que la saponina SC-2 tiene una actividad fungicida o fungistática según la especie de Candida probada. De forma similar, se ha observado por el microscopio electrónico de transmisión que las saponinas de Yucca schidigera alteran la pared celular de bacterias nocelulolíticas. Observaciones bajo el microscopio de las interacciones entre la saponina tomatina y las monocapas de diferentes esteroles indican que la interacción cambia dependiendo de la estructura del esterol.2

5. Mencione las drogas vegetales de las que se extraen saponinas para elaborar vacunas, la relación estructura-actividad de los saponósidos.

Las saponinas son glicósidos tensoactivos que contienen un núcleo hidrofóbico de estructura triterpenoide, y cadenas de carbohidratos enlazadas al triterpeno que conforman regiones hidrofílicas. Entre las propiedades asociadas a las saponinas es su efecto adyuvante en vacunas. La saponina Quil A —extracto acuoso de la corteza de Quillaja saponaria Molina—, y fracciones purificadas de ésta —principalmente QS-21—, constituyen alternativas a la alúmina con potencial para inducir respuestas celulares intensas. Saponinas triterpénicas procedentes del cormo del azafrán (crocus sativus l) como adyuvante en formulaciones de vacunas proteicas, el empleo de estas saponinas triterpénicas como adyuvantes en vacunas deriva en una respuesta inmune incrementada, funcional y duradera frente al antígeno.

Otros adyuvantes, como AS02, son en realidad la unión del lípido A y un componente de la corteza de un árbol ornamental suramericano (Quillaja saponaria), denomiando QS21. El mecanismo de acción no se relaciona con la estimulación de receptores celulares, sino que acelera la maduración de células dendríticas y al ser un derivado de la saponina, es muy lítico promoviendo la liberación de ATP y ácido úrico, ya mencionados como posibles factores importantes en el mecanismo de acción de los adyuvantes.

Relación estructura-actividad de los saponósidos

Según el número de posiciones de sustitución de los azúcares, pueden clasificarse en monodesmosídicos (el azúcar o azúcares se unen por una única posición a la genina) y bidesmosídicos (el azúcar o azúcares se unen por dos puntos a la genina). Aunque la clasificación más corriente es la que se hace según la naturaleza de la genina. Así, se distinguen entre saponósidos triterpénicos y saponósidos esteroídicos. Ambos tienen un origen biogenético común, vía ácido mevalónico y unidades isoprenoides. Los saponósidos se pueden encontrar en órganos vegetales muy diversos. Los de carácter monodesmosídico se dan con preferencia en raíces, cortezas y semillas, mientras que los bidesmosídicos, más hidrosolubles, muestran preferencia por los tejidos de asimilación como las hojas y ramas tiernas. El poder hemolítico es característico de los saponósidos triterpénicos, pero es variable según los sustituyentes de la estructura. Así, los saponósidos monodesmosídicos son hemolíticos mientras que los bidesmosídicos no lo son.

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Únicamente son molusquicidas las saponinas monodesmosídicas, pero por hidrólisis las bidesmosídicas se pueden convertir en monodesmosídicas. Por otro lado, la industria farmacéutica utiliza drogas con saponósidos esteroídicos como materia prima para la hemisíntesis de principios activos esteroídicos (antiinflamatorios, andrógenos, estrógenos, diuréticos) y como anticonceptivos.

Otras drogas con saponósidos esteroídicos se utilizan por sus acciones farmacológicas concretas. Es el caso del rizoma de rusco (Ruscus aculeatus), con ruscogenina de propiedades diurética, antiinflamatoria, protectora vascular y venotónica, y el rizoma de zarzaparrilla (Smilax sp.) que contiene sarsapogenina con efecto expectorante, diurético y depurativo. La zarzaparrilla también se utiliza como fuente de esteroides.

REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA

1. Artículo de revista en Internet Autores del artículo (6 autores máximo et al). Título del artículo. Abreviatura de la revista [Internet].Año [fecha de consulta]; Volumen 1

2. Márquez, R., Repiso, L., Sala, A., Sallé, L., Silvera, C. Estudio de una tecnología de extracción y fraccionamiento de aceite de ñandú de alta calidad para su utilización en la industria cosmética y farmacéutica. INN TEC.[Internet].2007 [28 de Jun. 2013];(2):4-6. Disponible en: http://webcache.googleusercontent.com/search?q=cache:GGrYEoHD5L4J:ojs.latu.org.uy/index.php/INNOTEC/article/download/18/15+extracci%C3%B3n+de+aceite+animal&cd=41&hl=es-419&ct=clnk&gl=pe

3. Dora Marina Gutiérreza, CONTENIDO DE SUSTANCIAS ANTINUTRICIONALES DE MALEZAS USADAS COMO FORRAJE , Received December 2009; Accepted April 2010

4. Luz Nelly Díaz Puentes, interacciones moleculares entre plantas y microorganismos: saponinas como defensas químicas de las plantas y su tolerancia a los microorganismos, vol. 1, núm. 2, julio-diciembre, 2009, pp. 32-55

5. Álvaro Torres Lana. Fundamento de los adyuvantes y nuevas perspectivas y usos. Vacunas.org. Recuperado de: http://www.vacunas.org/es/info-profesionales/temas-del-mes/tm-anteriores/114969-fundamento-de-los-adyuvantes-y-nuevas-perspectivas-y-usos

6. Saponósidos. Fitoterapia. De farmacia.com. Recuperado de: http://www.doyma.es/farma/ctl_servlet?_f=37&id=13015492

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