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7/24/2019 Desenvolvimento de Comprimidos
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UNIVERSIDADE ESTADUAL DE PONTA GROSSASETOR DE CIENCIAS DA SADE E BIOLGICAS
DEPARTAMENTO DE CINCIAS FARMACUTICASDisciplina: Tecnl!ia Fa"#ac$%&ica
Desen'l'i#en& (e C#p"i#i(s
Comprimidos so formas farmacuticas slidas geralmente preparadas com auxiliode adjuvantes farmacotcnicos. Eles podem variar em tamanho, forma, dureza, espessura,
em caractersticas de desintegrao e dissoluo e em outros aspectos dependendo de
sua finalidade de uso e mtodo de fa!ricao.
COMPRIMIDOS DE MEBENDA)OL:
"urante aula pr#tica foram preparados comprimidos de me!endazol, um f#rmaco
com ao anti$helmintica e antiparasit#ria.
Excipientes especficos foram adicionadas % formulao na tentativa de controlar e
regular a velocidade de desintegrao da forma de dissoluo do f#rmaco, o &ue ir# refletir
no controle de &ualidade de f#rmaco a!sorvido e na velocidade na &ual este processo
ocorre. "epois de avaliadas as propriedades fsico$&umicas do f#rmaco e esta!elecida a
melhor via de administrao, a escolha dos adjuvantes mais ade&uados para a formulao
dever# ser !aseada nas caractersticas das su!st'ncias contidas na frmula, !em como na
possi!ilidade de intera(es entre os excipientes e f#rmaco.
)o &uadro a!aixo, pode$se o!servar as concentra(es de f#rmaco e adjuvantes
utilizadas o!jetivando a preparao de um lote de *+g, !em como a funo de cada
adjuvante na formulao como um todo.
Ma&*"ia p"i#a +%an&i(a(e , F%n-.-e!endazol /,0 g 1rincpio ativo
2mido de milho /, g A!en&e (il%en&e3 trata$se de material de enchimento
inerte usado para produzir um volume, propriedades
de fluxo e caractersticas de compresso desej#veis
em c#psulas e comprimidos.Celulose -icrocristalina 4, g A!en&e (esin&e!"an&e3 utilizado em formas slidas
para promover sua desintegrao em partculas
menores e mais facilmente dispersveis ou
dissol5veis. 6am!m apresenta funo diluente.1olivinililpirrolidona 7oluo a&uosa
+8 $ *+* ml
A!en&e a!l%&inan&e:usado para promover adeso
das partculas durante a granulao e compresso de
formas farmacuticas slidas. 1odem ser usados naforma de soluo, disperso ou ps.
Croscamelose 7dica 4,+ g A!en&e (esin&e!"an&e/considerada um
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superdesintegrante por adsorver muita #gua e levar a
ruptura r#pida dos comprimidosEstearato de -agnsio *,+ g A!en&e l%0"i1ican&e:capaz de prevenir a aderncia
dos ps e granulados nas pun(es e matrizes.
9acilitar o escoamento dos mesmos no alimentador e
facilitar o enchimento de c#psulas. 2perfeioam o
processo produtivo.+%a(" 2: C#psi-. (a 1"#%la-. (e Me0en(a3l e 1%n-4es (s se%s c#pnen&es
*. Dis&"i0%i-. !"an%l#*&"ica (a #is&%"a (e p5s: a an#lise granulomtrica consiste na
determinao das dimens(es das partculas &ue constituem a amostra. 2ps a pesagem e
mistura dos ps : com exceo do estearato de magnsio : num misturador em ; durante
+ minutos, foi realizada a distri!uio granulomtrica a partir de tamises. < mtodo de
tamisao envolve o uso de um conjunto de tamises padro compreendendo a faixa de
tamanho re&uerida para tal formulao.
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a!soro,uniformidade de conte5do, caractersticas organolpticas, esta!ilidade,
solu!ilidade, grau de penetrao@ inalao, grau de aspereza, etc.
67 Es&%( ( Fl%8 (s P5s:2 produo de ps em escala industrial envolve opera(es
unit#rias como mistura, transporte, alimentao por funis, etc.)esse sentido, a
caracterizao do fluxo destes materiais torna$se &uesto relevante e pode influenciar a
efic#cia do processo. 2lguns ps so de fluxo livre, en&uanto outros so coesivos e,
portanto, no fluem to facilmente sendo necess#rio recorrer a granulao para facilitar o
fluxo. 2 fluidez depende de v#rios fatores como morfologia, tamanho e distri!uio das
partculas, densidade, #rea e foras de superfcies, umidade, presena de ativadores e
composio &umica. Com o o!jetivo de analisar o !om comportamento da frmula
desenvolvida foram feitos os seguintes testes3a> De&e"#ina-. (a (ensi(a(e 0"%&a 9(0:aps pesagem e tamisao da amostra a
mesma foi transferida para proveta de * ml, evitando movimentos !ruscos. 2 densidade!ruta foi calculada a partir da relao entre a massa e o volume ocupado pela amostra.
1roveta vazia A **B,+ g, 1roveta completa A */,BB g, portanto massa
dos ps A B/,/ g, "ensidade !ruta A ,B/+ : "! A massa dos ps @altura na proveta antes da
compactao0 De&e"#ina-. (a (ensi(a(e c#pac&a(a 9(c: aps pesagem e tamisao da
amostra a mesma foi transferida para proveta de * ml, evitando movimentos
!ruscos. 2 seguir, a proveta foi su!metida a uma srie de &uedas, sendo elarealizadas de B em B vezes e leitura posterior. 2s &uedas foram cessadas a partir do
momento &ue no houve mais diminuio do volume ocupado pelos ps. "ensidade compactadaA ,/B* : "cA massa dos ps@ altura na proveta aps
compactao D ml>c ;n(ice (e Ca"" 9IC,:trata$se de um mtodo simples para avaliar indiretamente as
propriedades de fluxo de ps atravs da comparao da densidade !ruta e da
densidade compactada. 7endo C calculado por3 Dc Db / Dc .100
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7 E&apa (e !"an%la-.:2 granulao o processo de formao de aglomerados de
partculas de ps de modo a formar entidades multiparticuladas maiores. Com o processo
de granulao se o!tm algumas vantagens no desenvolvimento farmacotcnico. 2
granulao pode prevenir a segregao de constituintes de uma mistura de ps, o!tendo$
se uma proporo correta de f#rmaco e excipientes nos gr'nulos. -elhora as propriedades
de fluxo e as caractersticas de compactao da mistura, alm de gr'nulos ocuparem
menor volumes &uando comparados aos ps, facilitando o armazenamento e transporte
destes.a> G"an%la-. p" 'ia #i(a:trata$se de uma tcnica amplamente empregada para a
produo de comprimidos. 2ps a pesagem e mistura dos componentes tem$se a
preparao da massa 5mida. Esta realizada adicionando$se um aglutinante com a
finalidade de facilitar a adeso das partculas, formando uma pasta para preparao dos
gr'nulos. Jm !om aglutinante conduz % o!teno de comprimidos de dureza apropriada e
no impede a li!erao do f#rmaco. < aglutinante utilizado foi a 1olivinililpirrolidonaDsoluo a +8>, a &uantidade necess#ria foi de *+* ml, e esta!elecida empiricamente
pelo operador. 9oi$se adicionando a soluo at &ue a mistura resultante estivesse
compacta e sem esfarelar &uando pressionada. < aglutinante contri!ui para a adeso dos
gr'nulos uns aos outros e mantm a integridade do comprimido aps a compresso. "eve
se tomar muito cuidado para no umedecer em excesso ou pouco. < umedecimento
excessivo resulta em gr'nulos muito duros e o insuficiente proporciona a o!teno de
comprimidos moles e poucos resistentes. )o procedimento realizado, foi utilizada umasoluo a +8, &uando o recomendado trata$se de *8, desse modo, a diferena na
concentrao desfavoreceu a compactao, necessitando de uma fora de compactao
muito elevada. 2demais, ao granular o!servou$se uma &uantidade muito grande de ps,
demonstrando a necessidade da adio de mais 1;1 durante o processo produtivo.!> Seca!e# e cali0"a-.:a massa 5mida foi destinada a um tamis, onde ocorreu a extruso
da mesma e a o!teno de gr'nulos. A(i-. (e l%0"i1ican&e e #is&%"a:os lu!rificantes melhoram o fluxo a partir do
alimentador para matriz, previnem a adeso dos comprimidos aos pun(es, reduzem o
atrito dos comprimidos e da matriz durante a ejeo da m#&uina e conferem !rilho aos
comprimidos aca!ados. 2 adio do agente lu!rificante se d# antes da compactao. 1or
se tratar de um sal hidrof!ico e devido a capacidade de formao de filmes, a mistura no
seria homognea caso a adio fosse feita em outra etapa.
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72 Anlise ( 1l%8 "eali3a(a ap5s a e&apa (e !"an%la-.:
"e acordo com os procedimentos descritos anteriormente, o estudo do fluxo dos
ps, agora granulados, tiveram os seguintes resultados3
1roveta vazia A **0,4 g, 1roveta completa A */4,*F g, portanto massa dos ps A
4,/F g,
2ltura na proveta antes da compactao A * ml, 2ltura na proveta aps
compactaoA 0 ml.
"ensidade !ruta A ,4/ "ensidade compactadaA ,B+ Kndice de CarrA *,$ Kndice de HausnerA *,**
2ssim aps a o!servao dos resultados apresentados nas diferentes etapas foi
possvel concluir &ue a etapa de granulao foi, no nosso caso, respons#vel por umfavorecimento do fluxo dos ps da formulao !eneficiando assim um manuseio e
manipulao melhor da formulao. Esse fluxo excelente apresentado aps a granulao
facilita o tra!alho por todas as m#&uinas utilizadas para a produo do comprimido pelo
fato &ue leva a uma no adeso dos ps dentro dos e&uipamentos. Luando isto ocorre,h#
uma diminuio do rendimento e perdas, alm de &ue pode apresentar comprimidos com
diferentes concentra(es de princpio ativo.
Luando no se tem um !om fluxo pode aca!ar ocorrendo uma
distri!uioincorretado p, podendo levar altera(es de concentrao dos diferentes
comprimidos. sto talvez seja o ponto mais importante da necessidade do fluxo estar !om
para garantir assim a dose exata do medicamento.
/. C#pac&a-.: ao se fazer a compactao dos ps procura$se manter a concentrao
correta de principio ativo em cada comprimido e dimens(es e aparncias constantes.
Espera$se &ue o f#rmaco seja li!erado de maneira controlada e reprodutvel, seja
!iocompativel, !em como apresente resistncia mec'nica e esta!ilidade fsico$&umica e
!iolgica.
H# diversas variedades de m#&uina de comprimir, as &uais variam &uanto a
produtividade, mas apresentam praticamente o mesmo comportamento &uanto a funo.
6odas comprimem o material particulado, dentro da cavidade da matriz, por meio da
aplicao de presso exercida pelo movimento de dois pun(es de ao, um inferior e outro
superior.
< processo !#sico se d# da seguinte maneira3 &uando o puno inferior desce, o
alimentador a!astecido com os gr'nulos posicionado so!re a matriz, preenchendo a
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c'mera de compresso. < alimentador afasta$se da matriz, eliminando por nivelamento a
&uantidade excedente de gr'nulos. < puno superior !aixa e penetra na matriz,
compactando o material particulado para a formao de comprimido. < puno superior
retrai ao mesmo tempo em &ue o inferior so!e, ejetando o comprimido formado.