Farmacología Del Asma

FARMACOLOGÍA DEL ASMA

KARLA DIANA MARTINEZ ANDRADE

¿QUE ES EL ASMA?

• Enfermedad que se caracteriza por una dificultad respiratoria variable, debida a una obstrucción de los bronquios, que puede resolverse de manera espontanea o mediante tratamiento.

ANTITUSÍGENOS

Antitusígenos opiáceos

Tiene actividad antitusígena, pero los riesgos de adicción

exceden su beneficio.

Antitusígenos no opiáceos

Su eficacia supresora de la tos no siempre se ha demostrado de forma inequívoca .

Son aquellos capaces de reducir la frecuencia y la intensidad de la tos.

ANTITUSIGENOS OPIACEOS MEDICAMENTO

Mecanismo de acción

Indicaciones terapéuticas

Posología Contraindicaciones

Reacciones adversas

CODEINA Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.

Tto. sintomático de tos improductiva (formas líquidas y comp.). Dolor agudo moderado en pacientes > 12 años cuando no se consideren adecuados otros analgésicos como el paracetamol o el ibuprofeno. (sólo comp.)

Oral. Comp.: 4 comp./día, cada 6 h. Máx. 3 días de tto. Formas líquidas: ads. y niños > 12 años: 10-30 mg/6 h-12 h; niños 6-12 años: 5-10 mg/6-8 h; niños 2-6 años: 1 mg/kg/día dividido en 3-4 tomas.

Ancianos, debilitados, deterioro de función hepática, renal o cardiaca, hipotiroidismo, hipertrofia prostática, esclerosis múltiple, embarazo y lactancia.

Cambios de humor; cefalea, somnolencia; taquicardia, bradicardia, palpitaciones; hipotensión; depresión respiratoria; estreñimiento, nausea, vómitos, sequedad de boca, pancreatitis; prurito; vértigo; espasmos biliares; retención urinaria.

DEXTROMETORFANO

Acción central; deprime el centro medular de la tos al disminuir la producción de taquicininas. Ligera acción sedante, sin acción narcótica ni analgésica

Tto. sintomático de formas improductivas de tos (irritativa, nerviosa).

Expresada en dextrometorfano hidrobromuro, oral. Ads. y adolescentes ≥ 12 años: 10-20 mg/4-6-8 h ó 30 mg/6-8 h, máx. 120 mg/día; niños 6-11 años: 5-10 mg/4-6-8 h ó 15 mg/6-8 h, máx. 60 mg/día; niños 2-5 años: 2,5-5 mg/4-6-8 h ó 7,5 mg/6-8 h, máx. 30 mg/día.I.H.: 1/2 de dosis y sin sobrepasar 40 mg/día.

Hipersensibilidad, embarazo, lactancia, insuficiencia hepatica.

Somnolencia, mareo, vértigo, molestias gastrointestinales, náuseas, vómitos, estreñimiento, confusión mental, cefalea.

ANTITUSÍGENOS NO OPIÁCEOSMedicamento




Reacciones adversas

cloperastina Antitusígeno central, actúa selectivamente sobre el centro regulador de la tos; además acción relajante sobre los bronquios y leve acción antihistamínica.

to. formas improductivas de tos, como tos irritativa o tos nerviosa.

Expresado en cloperastina clorhidrato. Oral. Ads. y niños > 12 años: 10-20 mg 3 veces/día; niños 7-12 años: 10 mg 2 veces/día; niños 5-6 años: 6 mg 2 veces/día; niños 2-4 años: 4 mg 2 veces/día(3,54 mg cloperastina fendizoato = 2 mg cloperastina clorhidrato)

hipertrofia prostática, obstrucción vejiga urinaria, arritmia cardiaca, miastenia grave, úlcera péptica. Tos crónica en fumadores, enfisema pulmonar o asma (riesgo de aumentar resistencia de vías respiratorias). Ancianos.

puede producir somnolencia

fominoben Antitusígeno y estimulante de la respiración.

Tos irritativa; nocturna infantil; del fumador, bronquitis aguda, crónica, asmática y espástica, depresión respiratoria en cor pulmonale, prevención de tos y depresión respiratoria postoperatoria.

Oral. 160 mg/8 h, según carácter e intensidad de la tos.

epilepsia, 1 er trimestre de embarazo y lactancia

Ocasionalmente: náuseas, vómitos, pirosis, taquicardia, vértigo, hiperactividad, convulsiones.

levodroprozina

Antitusígeno de acción periférica a nivel traqueobronquial asociado con actividad antialérgica y antibroncoespástica

Tto. sintomático de la tos.

Oral. Ads.: 60 mg/8 h. Niños: 1 mg/kg/8 h (no exceder de la dosis recomendada para ads.).

Hipersensibilidad; broncorrea, función mucociliar, discinesia del cilio bronquial; embarazo; lactancia; niños < 2 años

raramente causar somnolencia

Clofedanol

Benzonatato

Caramifeno

Carbatapentano

Clobitinol

Dimetoxanato

oxolamina

EXPECTORANTES

Estimulantes de los mecanismos de expulsión

del moco, incrementando el movimiento ciliar que

traslada la secreción hacia la faringe.

MUCOLITICOS

Aceptan las características fisicoquímicas del moco de

modo que facilitan la expectoración

Medicamento




Reacciones adversas

GUAIFENESINA

Disminuye la viscosidad del esputo

Afecciones respiratorias que cursen con expectoración. Tos

Oral. Jarabe 20 mg/ml. Ads. y niños > 12 años: 10 ml 4 veces/día.Jarabe 66,6 mg/5 ml. Ads. y niños > 12 años: 15 ml; niños 6-11 años: 10 ml; cada 4 ó 6 h.Jarabe 0,65 g/100 ml. Ads.: 15 ml; 3-4 veces/día.Beber un vaso de agua tras cada dosis. No exceder dosis recomendada.

Hipersensibilidad.

Molestias gastrointestinales, nauseas, vómitos; reacciones de hipersensibilidad.

EXPECTORANTES

Medicamento




Reacciones adversas

BROMHEXINA Activa la sialiltransferasa incrementando la síntesis de sialomucinas, lo que restablece el equilibrio entre fucomucinas y sialomucinas y el retorno a la producción normal de moco.

Mucolítico-expectorante en: bronquitis y traqueobronquitis agudas, crónicas y asmatiformes; bronquitis enfisematosa y bronquiectasia; neumoconiosis y neumopatías crónicas inflamatorias; asma bronquial

- Oral. Sol. oral, ads.: 4-8 mg 3 veces/día; niños: 2 mg 3 veces/día; lactantes: 0,5 mg/kg/día. Jarabe (procesos catarrales y gripales), ads. y niños > 12 años: 16 mg 3 veces/día; niños 6-12 años: 4 mg 3 veces/día.- Vía parenteral. SC, IM, IV (iny. lenta 2-3 min) o perfus. IV. En casos graves, así como en tto. pre y postoperatorio. Ads.: 4 mg 2-3 veces/día; niños: 4 mg 1-2 veces/día; lactantes: 0,5 mg/kg/día.- Vía inhalatoria (concentrado para sol. para inhalación por nebulizador). Ads.: 4 mg 2 veces/día; niños: 2 mg 2 veces/día; lactantes: 1 mg 2 veces/día; en pacientes sensibles diluir con agua destilada

Hipersensibilidad

debe ser utilizada con precaución para conducir y utilizar máquinas en aquellos pacientes que, durante el periodo de utilización de la misma, hayan observado mareos

AMBROXOL Aumenta la secreción de vías respiratorias, potencia la producción de surfactante pulmonar y mejora el aclaramiento mucociliar, como consecuencia: facilita la expectoración, alivia la tos y reduce reagudizaciones de bronquitis crónica y EPOC.

Reducción de la viscosidad de las secreciones mucosas, facilitando su expulsión, en procesos catarrales y gripales, para ads., adolescentes > 12 años (polvo para sol. oral, jarabe y pastillas) y niños > 2 años (sólo jarabe).

- Oral. ads.: 30 mg 3 veces/día; niños 6-12 años:15 mg 2-3 veces/día; niños 2-5 años: 7,5 mg 3 veces/día. Polvo para sol. oral: ads. 60 mg 2 veces/día, niños > 12 años: 60 mg/día. Cáps. liberación modificada: ads. 75 mg/día.- IV lenta (mín. 5 min). Ads. y niños > 5 años: 15 mg 2-3 veces/día; niños 2-5 años: 7,5 mg 3 veces/día.

Hipersensibilidad; niños < 2 años.

Disgeusia; hipoestesia faríngea; náuseas, hipoestesia oral.

DERIVADOS TIÓLICOS Y DE LA VASELINA

Carbocisteina

Adamexina

brovanexina

BRONCODILATADORES

antimuscarinicos

Metilxantinas

Simpatico mimeticos

B2

Simpático miméticos B2

Medicamento




Reacciones adversas

SALBUTAMOL

Agonismo selectivo sobre receptores ß2 -adrenérgicos, relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vías aéreas. Con poca o ninguna acción sobre receptores ß1 -adrenérgicos del músculo cardiaco.

Tto. del broncoespasmo crónico que no responde a terapia convencional y del asma grave agudo.

Inhalación oral, nebulizador o respirador (supervisión médica). Ads., ancianos y niños: 2,5-5 mg, 4 veces/día (recomendable iniciar con 2,5 mg, 4 veces/día). Obstrucción grave de vías aéreas en ads. hospitalizados: hasta 40 mg/día. Sin diluir, si es preciso diluir en suero fisiológico 0,9% p/v.

Hipersensibilidad

Alteración del gusto, irritación de

boca, garganta, sensación de ardor

en la lengua, temblores leves

(manos), mareos, náuseas, sudación, inquietud, cefalea,

calambres musculares,

reacciones de hipersensibilidad,

taquicardia, palpitaciones,

hiperexcitabilidad, tos.

TERBUTALINA

Agonista que estimula predominantemente los receptores ß2 -adrenérgicos provocando la relajación del músculo liso bronquial, inhibe la liberación de espasmógenos endógenos y el edema, aumenta el aclaramiento mucociliar.

Oral. Terapia de mantenimiento en asma y otras enf. que cursan con broncoespasmo.

Sol.: ads., 3-4,5 mg 3 veces/día; niños, 0,075 mg/kg 3 veces/día. Si la respuesta no es adecuada, administrar el doble de dosis. Comp.: ads., 2,5 mg 3 veces/día, 1-2 1 as sem, en caso necesario: 5 mg 3 veces/día; niños, 0,075 mg/kg 3 veces/día, < 20 kg: 0,625-1,25 mg 3 veces/día; 20-30 kg: 1,25-2,50 mg, 3 veces/día; > 30 kg: 2,5-5 mg, 3 veces/día.

Hipersensibilidad.

Taquicardia, palpitaciones, calambres musculares, cefalea, temblor.

Medicamento




Reacciones adversas

salmeterol Agonista selectivo de acción prolongada de los receptores ß2 -adrenérgicos. Inhibe la liberación en pulmón de mediadores procedentes de mastocitos, inhibe así la respuesta al alérgeno inhalado y atenúa la hiperreactividad bronquial.

Tto. regular a largo plazo de la obstrucción reversible de vías respiratorias por asma y bronquitis crónica (EPOC). Asma: pacientes tratados con corticoides que requieran además un agonista-ß de larga duración

Inhalatoria. Ads.: 50 mcg, 2 veces/día; obstrucción respiratoria grave: 100 mcg, 2 veces/día. Niños ≥ 4 años: 50 mcg, 2 veces/día.

Hipersensibilidad.

Cefalea, temblor, palpitaciones, calambres musculares

formoterol Estimulante ß2 -adrenérgico selectivo, con efecto broncodilatador de rápida instauración; inhibe liberación de histamina y leucotrienos del pulmón.

Tto. adicional de mantenimiento con corticosteroides, para alivio de síntomas de broncoconstricción en asma persistente, de moderado a grave. Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio físico, aire frío o alérgenos inhalados, cuando un tto. adecuado con corticosteroides no es suficiente. Profilaxis y tto. del asma bronquial y bronquitis crónica con o sin enfisema. Alivio de síntomas obstructivos en EPOC.

Inhalación.- Ads. Asma, mantenimiento: 4,5-9 mcg 1-2 veces/día o 12 mcg 2 veces/día; alivio broncoconstricción aguda: 4,5-9 mcg; casos más graves: hasta 24 mcg 2 veces/día; si necesidad, 12-24 mcg/día adicionales (si necesidad > 2 días/sem, reajustar dosis). Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio o por exposición inevitable a alérgeno conocido: 9-12 mcg mín. 15 min antes; con historial de broncoespasmo grave: 24 mcg. EPOC, mantenimiento: 9 mcg 1-2 veces/día o 12 mcg 2 veces/día; casos más graves: hasta 24 mcg 2 veces/día. Dosis máx./día: 48 mcg; ocasionalmente (2 veces/sem): 72 mcg.- Niños ≥ 6 años. Asma, mantenimiento: 9 mcg 1-2 veces/día ó 12 mcg 2 veces/día, máx. 24 mcg/día; alivio broncoconstricción aguda: 4,5-9 mcg. Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio o por exposición inevitable a alérgeno conocido: 4,5-9 mcg o 12 mcg mín. 15 min antes.

Palpitaciones, cefalea, temblor, tos.

metilxantinas

Medicamento



Posología Reacciones adversas

teofilina Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares por acción directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatación coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardíaco y del músculo esquelético.

Asma bronquial, prevención y tto. Estados broncoespásticos reversibles asociados a bronquitis crónica o enfisema. IV: tto. coadyuvante de disnea paroxística, edema pulmonar agudo y otras manifestaciones de insuf. cardíaca

Máx. efecto broncodilatador asociado a mín. incidencia de efectos adversos, se produce con niveles plasmáticos: 10-20 mcg/ml. En algunos casos puede obtenerse buena respuesta con niveles desde: 5 mcg/ml. Ajustar dosis individualizada.- Oral. Pauta media recomendada, ads. 160 mg 3 veces/día. Administrar dosis con intervalo de 6-8 h. Para minimizar efectos adversos, comenzar tto. con ½ de dosis máx. recomendada. Si la respuesta es insuficiente a los 3 días y la tolerancia es buena: ir aumentando 25 % cada 3 días. Si la respuesta no es adecuada determinar concentración plasmática 3 días después del último incremento y ajustar en consecuencia. Dosis máx. recomendada en mg/kg/día (dosis 818-20; pacientes 12-16 años: 13-18. Crisis asmática severa: utilizar vía IV; leve-moderada: teofilinas de liberación rápida: pacientes no tratados en 48 h previas: 5-6 mg/kg; tto. previo y sin síntomas de toxicidad: 2-3 mg/kg.- IV (iny. o perfus.): no administrar dosis > 16,5 mg/min. Dosis inicial sin tto. previo con teofilina: 4,5 mg, en 20-30 min; se desconoce o no puede descartarse tto. previo y no están disponibles las concentraciones plasmáticas de teofilina o en caso de urgencia: 2-2,5 mg/kg.

náuseas, vómitos, diarrea, dolor epigástrico, reflujo esofágico nocturno, hematemesis, hemorragia intestinal, irritabilidad, nerviosismo, cefalea, insomnio, hiperexcitabilidad refleja, contracciones musculares, convulsiones tonicoclónicas generalizadas, palpitaciones, taquicardia sinusal o ventricular, extrasístole, vasodilatación periférica, hipotensión, erupciones cutáneas,

aminofilina La teofilina relaja directamente los músculos lisos de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares, aliviando el broncospasmo y aumentando las velocidades de flujo y la capacidad vital

Asma bronquial. Relajante del músculo liso bronquial. Bronquitis. Enfisema. Alivia la disnea en el tratamiento de EPOC. Se utiliza también en el tto de ICC, angor pectoris y como diurético, así como en el bloqueo auriculoventricular, postinfarto.

Administración IV lenta o venoclisis. Ads y niños: dosis de carga: 5-6 mg/kg, en un periodo de 20-30 min; si después se quiere administrar dosis de mantenimiento: niños 6 meses-9 años: 1 mg/kg/h. Después de 12 h, si es necesario continuar con el tto. valorar una ligera reducción de dosis;Ads.: 500 mg/kg/h. Después de 12 h, si es necesario continuar con el tto. valorar una ligera reducción de dosis.

Dolor en el pecho; hipotensión, palpitaciones; mareos, cefalea, escalofríos e inquietud; fiebre; taquipnea; También puede aparecer dolor, eritema e inflamación en el sitio de aplic.

Medicamento




Reacciones adversas

BROMURO DE IPRATROPIO

Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y broncodilatación subsiguiente.

Broncoespasmo asociado a EPOC en ads. y niños > 6 años. Tto. de la obstrucción reversible de vías aéreas asociado con ß-adrenérgicos.

Vía inhalatoria: ajustar dosis individualmente:- Sol. para inhalación: ads. y niños > 6 años: 40 mcg 4 veces/día. Máx. 240 mcg/día.- Polvo para inhalación: ads. y niños > 6 años: mantenimiento, 40 mcg 3-4 veces/día, máx. 320 mcg/día; agudizaciones, 40 mcg, repetir a los 5 min si es necesario, mín. 2 h hasta siguiente dosis.- Sol. para inhalación por nebulizador: ads. y niños > 12 años: mantenimiento, 250-500 mcg 3-4 veces/día; ataque agudo (asociado a ß-adrenérgico), 500 mcg, se puede repetir dosis hasta estabilización, dosis > 2 mg/día bajo supervisión. Niños 6-12 años: mantenimiento: 250 mcg 3-4 veces/día; ataque agudo (asociado a ß-adrenérgico), 250mcg, se puede repetir dosis hasta estabilización, dosis > 1 mg/día bajo supervisión. Niños 0-5 años (sólo tto. ataque agudo de asma), 125-250 mcg hasta estabilización, máx. 1 mg/día y frecuencia no superior a 6 h.

Hipersensibilidad a atropina o derivados, no indicado como monofármaco en ataque agudo que requiera respuesta rápida

Tos, faringitis, irritación garganta, sequedad boca, cefalea, mareos, broncoespasmo paradójico, náuseas, trastornos de motilidad gastrointestinal.

Bromuro de tiotropio

Antagonista de receptores muscarínicos de acción prolongada. Inhibe efectos broncoconstrictores de acetilcolina por unión a receptores muscarínicos en musculatura lisa bronquial.

Vía inhalatoria, ads.: - Tto. broncodilatador de mantenimiento para aliviar los síntomas de EPOC. Polvo para inhalación: 18 mcg, 1 vez/día y a la misma h. (18 mcg de tiotropio = 22,5 mcg bromuro de tiotropio monohidrato). Sol. para inhalación: 5 mcg, 1 vez/día y a la misma h (2,5 mcg de tiotropio = 3,124 mcg bromuro de tiotropio monohidrato).- Tto. broncodilatador adicional de mantenimiento en pacientes ads. con asma que estén siendo tratados con la combinación de mantenimiento de corticosteroides inhalados (≥ 800 mcg budesónida/día o equivalente) y agonistas ß2 adrenérgicos de acción prolongada y que hayan experimentado una o más exacerbaciones graves en el último año. Sol. para inhalación: 5 mcg, 1 vez/día y a la misma h (2,5 mcg de tiotropio = 3,124 mcg bromuro de tiotropio monohidrato).

Hipersensibilidad a tiotropio, atropina o derivados, como ipratropio u oxitropio.

Sequedad de boca

ANTIFLAMOTORIOS

CORTICOESTEROIDES

Inhibidores de la liberación de mediadores

Inhibidores de los leucotrienos

Medicamento




Reacciones adversas

beclometasona

Acción antiinflamatoria glucocorticoidea potente en el interior de los pulmones, administrado por vía inhalatoria

Control del asma persistente. Asmáticos no controlados con dosis máx. de mantenimiento de broncodilatadores o con inhaladores de beclometasona a dosis de 400 mcg/día. Para reducir o eliminar la necesidad de tto. oral con corticosteroides.

Vía inhalatoria. Ads. Asma leve: 200-400 mcg/día; si es necesario aumentar hasta 800 mcg/día. Asma moderado-grave, inicial: 600-1.600 mcg/día; si es necesario aumentar hasta dosis máx. de 2.000 mcg/día; administrar fraccionados en 2-4 dosis/día. Dosis de mantenimiento: 200-400 mcg 2 veces/día; si es necesario hasta 1.600-2.000 mcg/día, divididos en 2-4 dosis. Niños 6-12 años: 50-100 mcg 2-4 veces/día; dosis máx.: 400-500 mcg/día. Una vez controlados los síntomas, reducir a la dosis mín. necesaria

Hipersensibilidad.

Candidiasis orofaríngea, ronquera, irritación de garganta.

budesonida Antiinflamatorio local, inhibe la liberación de mediadores inflamatorios y la respuesta inmune mediada por citoquinas.

Tto. de mantenimiento para la inflamación subyacente de vías respiratorias en asma bronquial y EPOC. Tto. de seudo crup muy grave (laringitis subglótica) en el que está indicada la hospitalización.

Suspensión para nebulizador: al inicio de tto. con glucocorticoides, períodos de asma grave, reducción o interrupción de glucocorticoides orales. Ads., ancianos y niños > 12 años: 0,5-2 mg/día, máx. 4 mg/día; niños > 6 meses: 0,25-1 mg/día, máx. 2 mg/día. Mantenimiento, ads., ancianos y niños > 12 años: 0,5-4 mg/día; niños > 6 meses: 0,25-2 mg/día. Administrar 1 ó 2 veces/día, considerar 1 vez/día en asma estable leve-moderado con mantenimiento 0,25-1 mg/día

Irritación leve de garganta y de mucosa oral, disfonía, dificultad para tragar, candidiasis orofaríngea, ronquera, tos.

Medicamento




Reacciones adversas

ketotifeno Antiasmático no broncodilatador con actividad antianafiláctica y bloqueante de receptores H1 . Inhibe: broncoconstricción

Profilaxis de asma bronquial especialmente asociado a síntomas atópicos. Profilaxis y tto. de rinitis y afección cutánea alérgica, así como de manifestaciones alérgicas múltiples

Oral. Ads.: 1 mg/12 h; susceptibles a sedación: 0,5 mg/12 h ó 1 mg/noche en 1ª sem, incrementando hasta 1 mg/12 h; en caso necesario 4 mg/día, en 2 tomas. Niños 6 meses-3 años: 0,05 mg/kg/12 h. Niños > 3 años: 1 mg/12 h. Prevención de asma bronquial: varias sem, si no hay respuesta mantener tto. mín. 2-3 meses.

Hipersensibilidad.

Sedación, sequedad de boca y mareos al inicio del tto. Excitación, irritabilidad, insomnio, nerviosismo. En niños además: convulsiones.

Medicamento Mecanismo de acción


Reacciones adversas

montelukast Antagonista de receptor de leucotrienos, disminuye sus efectos proasmáticos sobre las vías respiratorias: broncoconstricción, secreción mucosa, permeabilidad vascular y acumulación de eosinófilos.

Oral (por la noche).- Terapia adicional del asma persistente leve-moderada en pacientes ≥ 6 meses no controlados adecuadamente con corticosteroides inhalados y en quienes los ß-agonistas de acción corta "a demanda" no permiten un control clínico suficiente. Niños 6 meses-5 años: 4 mg/día (en niños de 6 meses-2 años, datos de eficacia limitados, evaluar tras 2-4 sem de tto. y suspender si no hay respuesta). Niños 6-14 años: 5 mg/día. Ads. y adolescentes ≥ 15 años: 10 mg/día.

Hipersensibilidad

Infección respiratoria alta; cefalea; dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos; niveles elevados de transaminasas en suero ; erupción; pirexia.

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