FARMACOLOGIA DOS ANTIMICROBIANOS

Prof. MsC. Clauber MotaProf. MsC. Clauber Mota

DEFINIÇÕES

Fármacos utilizados para o tratamento de Fármacos utilizados para o tratamento de processos infecciosos causados por processos infecciosos causados por bactérias, sejam elas Gram Positivas ou bactérias, sejam elas Gram Positivas ou Gram Negativas.Gram Negativas.

QUAL BACTÉRIA? BacterioscopiaBacterioscopia Cultura Cultura

AERÓBIOS GRAM NEGATIVOS

COCOSCOCOSMoraxella catarrhalisMoraxella catarrhalisNeisseria gonorrhoeaeNeisseria gonorrhoeaeNeisseria meningitidisNeisseria meningitidisHaemophilus influenzaeHaemophilus influenzae

BACILOSBACILOSE. coli,E. coli, Enterobacter sp. Enterobacter sp.Citrobacter, Klebsiella sp.Citrobacter, Klebsiella sp.Proteus sp., SerratiaProteus sp., SerratiaSalmonella, ShigellaSalmonella, ShigellaAcinetobacter, HelicobacterAcinetobacter, HelicobacterPseudomonas aeruginosaPseudomonas aeruginosa

OUTRAS BACTÉRIAS Bactérias intracelularesBactérias intracelulares

» Legionella pneumophilaLegionella pneumophila» Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma pneumoniae or or hominishominis» Chlamydia pneumoniae Chlamydia pneumoniae or or trachomatistrachomatis» Rickettsia Rickettsia

Espiroquetas Espiroquetas » Treponema pallidum Treponema pallidum (sifilis)(sifilis)» Borrelia burgdorferi Borrelia burgdorferi (Lyme)(Lyme)» Leptospira interrogans Leptospira interrogans (leptospirose)(leptospirose)

Bactéria por Sítio de InfecçãoBoca Peptococcus Peptostreptococcus Actinomyces

Pele/tcsc S. aureus S. pyogenes S. epidermidis Pasteurella

Ossos e art S. aureus S. epidermidis Streptococci N. gonorrhoeae Gram-negative rods

Abdomen E. coli, Proteus Klebsiella Enterococcus Bacteroides sp.

Trato urinario E. coli, Proteus Klebsiella Enterococcus Staph saprophyticus

TRespiratorio S. pneumoniae H. influenzae M. catarrhalis S. pyogenes

Pneumonia Comunitaria S. pneumoniae H. influenzae K. pneumoniae Legionella pneumophila Mycoplasma, Chlamydia

Pneumonia hospitalar K. pneumoniae P. aeruginosa Enterobacter sp. Serratia sp. S. aureus

Meningites S. pneumoniae N. meningitidis H. influenza Group B Strep E. coli Listeria

PRINCIPAIS GRUPOS

Beta-lactâmicosBeta-lactâmicos AminoglicosídiosAminoglicosídios MacrolídeosMacrolídeos TetraciclinasTetraciclinas QuinolonasQuinolonas

BETA LACTÂMICOS

BETA LACTÂMICOS PENICILINASPENICILINAS

NaturaisNaturais Semi-sintéticasSemi-sintéticas

CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS 1ª, 2ª, 3ª e 4ª gerações1ª, 2ª, 3ª e 4ª gerações

CARBAPENENSCARBAPENENS

Inibem a síntese da Inibem a síntese da parede celularparede celular Seletivos Seletivos Gram-PositivosGram-Positivos Não agem em bactérias Não agem em bactérias

sem parede celular sem parede celular ((Mycoplasma, Mycoplasma, Ureaplasma)Ureaplasma)

Levam a lise da Levam a lise da bactériabactéria

BETA LACTÂMICOS farmacologia

• DistribuiçãoDistribuição Ampla em fluidos e tecidosAmpla em fluidos e tecidos SNC e LCR- se meninges inflamadas SNC e LCR- se meninges inflamadas

(carbapens)(carbapens) Cef 3 4, meropenem e aztreonampenetram LCR Cef 3 4, meropenem e aztreonampenetram LCR

• Eliminação Eliminação Maioria renal (ajuste de dose na IR)Maioria renal (ajuste de dose na IR) Oxacilina, ceftriaxona e cefoperazoneOxacilina, ceftriaxona e cefoperazone são de são de

eliminação hepáticaeliminação hepática Todos tem meia vida curta exceto ceftriaxona.Todos tem meia vida curta exceto ceftriaxona.

Penicilinas NATURAIS-GNATURAIS-G

CRISTALINACRISTALINA PROCAÍNAPROCAÍNA BENZATINABENZATINA

V-ORALV-ORAL

SEMI-SINTÉTICASSEMI-SINTÉTICAS OXACILINAOXACILINA AMPICILINAAMPICILINA AMOXICILINAAMOXICILINA

Penicilina G Cristalinafrascos com 1 MU, 5 MU, 10 MU

Pneumonia grave, meningite, endocardites e Pneumonia grave, meningite, endocardites e leptospirose.leptospirose.

EVEV 4/4hs4/4hs Atravessa barreira HEAtravessa barreira HE Segura (grávidas, crianças e idosos)Segura (grávidas, crianças e idosos)

Penicilina G procaína ref Despacilinafrasco com 400 000 UI

Pneumonia, amigdalitePneumonia, amigdalite IM de 12/12 hsIM de 12/12 hs

Penicilina G benzatina* ref Benzetacilsuspensão injetável 1 200 000 UI

Sífilis, PneumoniaSífilis, Pneumonia IMIM RAM: HipersensibilidadeRAM: Hipersensibilidade

–Reações graves- 0,2% Reações graves- 0,2% –Mortalidade- 0,001%- 1 cada em Mortalidade- 0,001%- 1 cada em

100 000 tratamentos100 000 tratamentos–Testes e dessensibilizaçãoTestes e dessensibilização

Amoxicilina*- ref Amoxilcápsulas de 500mg

Início-boa ação contra: BGN, Início-boa ação contra: BGN, HaemophylusHaemophylus bronquite e bronquite e amigdaliteamigdalite.. Hoje:Hoje: Streptococcus Streptococcus VOVO Reações cutâneas Reações cutâneas Com ou sem alimentosCom ou sem alimentos Segura (grávida, crianças, idosos, hepatopatas e Segura (grávida, crianças, idosos, hepatopatas e

nefropatas)nefropatas)

CEFALOSPORINAS

1ª geração: cefalexina/cefalotina - Keflex1ª geração: cefalexina/cefalotina - Keflex®® 2ª geração: cefoxitina - Mefoxin 2ª geração: cefoxitina - Mefoxin ®® 3ª geração: ceftriaxone - Ceftriax 3ª geração: ceftriaxone - Ceftriax ®® 4ª geração: cefepime - Maxcef 4ª geração: cefepime - Maxcef ®®

Cefalexina* ref Keflex comprimido revestido 500mg

infecções infecções urináriasurinárias, , faringitesfaringites, sinusites, infecções , sinusites, infecções respiratórias, infecções da pele, respiratórias, infecções da pele, otitesotites, infecções , infecções dentárias e dentárias e tecidos molestecidos moles e e amigdalitesamigdalites

VO/ 6/6hsVO/ 6/6hs Hipersensibilidade cruzada com penicilinasHipersensibilidade cruzada com penicilinas Nefrite transitóriaNefrite transitória Hepatotóxico- icteríciaHepatotóxico- icterícia Anti-ácidos diminuem sua absorçãoAnti-ácidos diminuem sua absorção Seguro em grávidas e criançasSeguro em grávidas e crianças

Cefalotina*ref Keflin *genéricosolução injetável 1g

infecções do trato respiratório, infecções da infecções do trato respiratório, infecções da pele e tecidos moles, infecções do trato pele e tecidos moles, infecções do trato genitourinário, sepse, infecções genitourinário, sepse, infecções gastrintestinais, meningite e infecções gastrintestinais, meningite e infecções ósseas e articulares. ósseas e articulares.

EV- estafilococicas de maior gravidade, EV- estafilococicas de maior gravidade, profilaxia cirúrgicaprofilaxia cirúrgica

Indução de resistênciaIndução de resistência

Ceftriaxone * ref Rocefim solução injetável 250mg, 500mg, 1g

BGN, BGN, HaemophylusHaemophylus =meningites, =meningites, pneumoniaspneumonias

Pneumococos resistentes a penicilinaPneumococos resistentes a penicilina EV ou IMEV ou IM

Cefepima ref Maxcef

BGN hospitalares multi-resistentesBGN hospitalares multi-resistentes Pouca ação nos Gram-positivosPouca ação nos Gram-positivos EV 12/12hsEV 12/12hs

AMINOGLICOSÍDIOS

AMINOGLICOSÍDIOS Inibem síntese bacteriana- bactericidasInibem síntese bacteriana- bactericidas BGNBGN Staphylococcus aureusStaphylococcus aureus Não agem em bactérias intra-celularesNão agem em bactérias intra-celulares Nefrotoxicidade,Ototoxicidade (relacionados ao Nefrotoxicidade,Ototoxicidade (relacionados ao

acúmulo tecidual, e não com o nível do pico)acúmulo tecidual, e não com o nível do pico) Teratogênico Teratogênico Resistência BacterianaResistência Bacteriana Gentamicina* ref Garamicina- EV/IMGentamicina* ref Garamicina- EV/IM

VANCOMICINA * ref Vancocina solução injetável 500mg

Muito utilizado pra Infecções EntericasMuito utilizado pra Infecções Entericas Staphylococcus Staphylococcus (MARSA)(MARSA), Enterococcus, Enterococcus EVEV Tóxico (nefro e oto)Tóxico (nefro e oto)

MACROLÍDEOS

MACROLÍDEOS

Inbidores da síntese proteica- Inbidores da síntese proteica- bacteriostáticosbacteriostáticos

Anel lactona Anel lactona 14 – 14 – eritromicinaeritromicina, roxitromicina, , roxitromicina,

claritromicinaclaritromicina 15- 15- azitromicinaazitromicina 16- espiramicina16- espiramicina

Eritromicina, estearato ref Pantomicinadrágeas de 250 e 500mg

Substituto da penicilinaSubstituto da penicilina Pneumonia, Meningite, Coqueluche, Difteria.Pneumonia, Meningite, Coqueluche, Difteria. Intolerância gástricaIntolerância gástrica Diminuição da acuidade auditiva- temporáriaDiminuição da acuidade auditiva- temporária Estrogênios, terfenadinaEstrogênios, terfenadina Seguro em grávidas, nutrizes, crianças e idososSeguro em grávidas, nutrizes, crianças e idosos Sem alimentosSem alimentos

Azitromicina* ref Zitromaxcápsula de 250mg e comprimido revestido de 500mg

Ação contra G+ menor que eritromiconaAção contra G+ menor que eritromicona Haemophylus , Neisseria, Haemophylus , Neisseria, intra-celulares intra-celulares

((Chlamydia trachomatis e C. pneumoniae)Chlamydia trachomatis e C. pneumoniae) Maior tolerância gástricaMaior tolerância gástrica Cápsula- sem alimentosCápsula- sem alimentos Gestantes- risco desconhecidoGestantes- risco desconhecido

TETRACICLINAS

TETRACICLINAS

Inibidores da síntese proteica- Inibidores da síntese proteica- bacteriostáticosbacteriostáticos

TetraciclinaTetraciclina MinociclinaMinociclina DoxiciclinaDoxiciclina Intracelulares- riquétsias, clamídias, Intracelulares- riquétsias, clamídias,

micoplasmamicoplasma

Doxiciclina* ref Vibramicina * genéricocomprimidos revestidos 100mg

ClamídiaClamídia Lesões cutâneas/ FotossensibilidadeLesões cutâneas/ Fotossensibilidade HepatotoxicidadeHepatotoxicidade Pancreatite Pancreatite Antiácidos, álcool, estrogênio, isotretinoínaAntiácidos, álcool, estrogênio, isotretinoína Contra-indicado grávida e criançasContra-indicado grávida e crianças

QUINOLONAS

QUINOLONAS Inibidores da DNA giraseInibidores da DNA girase 1ª geração- ác nalidíxico1ª geração- ác nalidíxico 2ª geração- norfloxacina2ª geração- norfloxacina 3ª geração- ciprofloxacina3ª geração- ciprofloxacina pefloxacinapefloxacina ofloxacinaofloxacina 4ª geração- gatifloxacina4ª geração- gatifloxacina

Ofloxacina ref Floxstat comp de 200 e 400mg

Gonorreia, Infecções do trato urinário mais Gonorreia, Infecções do trato urinário mais graves, Infecções respiratórias com graves, Infecções respiratórias com Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas aeruginosa, OtiteOtite externa por externa por Pseudomonas aeruginosaPseudomonas aeruginosa. .

LLeucopeniaeucopenia Condrotoxicidade Condrotoxicidade Contra-indicado em crianças, gestantes e Contra-indicado em crianças, gestantes e

nutrizesnutrizes