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FARMACOLOGIAS DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL -SNC
Prof. Bruno Barbosa
Farmacologia
•O sistema nervoso central, incluindo os nervos periféricos, constitui o
equipamento do organismo para a rápida coordenação de muitas das
suas atividades. •Estas atividades freqüentemente
devem estar interligadas e atendem às necessidades do organismo em uma
fração de segundo.
DROGAS QUE AFETAM O SISTEMA NERVOSO CENTRAL
• Um exemplo é o fechamento extremamente rápido dos olhos que ocorre quando são tocados inadvertidamente, por exemplo, por um grão de poeira.
• Nós nos movemos segundo a nossa vontade porque enviamos sinais elétricos do sistema nervoso central para nossos músculos esqueléticos.
• O sistema nervoso é composto pelo cérebro e medula; juntos eles coordenam muitas funções, tais como a pressão sanguínea, o ritmo cardíaco, a secreção da saliva e do suco gástrico, assim como a temperatura corporal.
• Alem disso, o cérebro serve para estocar conhecimento e proporcionar reações conscientes e inconscientes aos estímulos e situações, com base na experiência passada.
DROGAS QUE AFETAM O SISTEMA NERVOSO CENTRAL
• Nossa consciência do meio ambiente, nossa satisfação ou insatisfação, felicidade, amor e todas as emoções e estados de espírito estão localizados no cérebro.
• Há muito tempo sabe-se que o cérebro pode ser deprimido ou estimulado.
• O uso de bebidas alcoólicas e plantas com efeitos depressivos tem sua origem na antiguidade.
• A descoberta da anestesia pode ser citada como um dos maiores acontecimentos da humanidade,porque tornou possível procedimentos cirúrgicos para salvar vidas humanas, que ate então eram absolutamente impossíveis.
• Outro importante avanço aconteceu com descobrimento de drogas que proporcionam tratamento eficaz na doença mental
Estimulantes do Sistema Nervoso Central
Estimulantes centrais são drogas que aumentam a atividade do cérebro e da
medula. São utilizadas para contrariar os efeitos depressores de drogas tais como o
ópio, a morfina e o álcool, assim como para ativar os processos vitais no caso de
choque e colapso.
Cafeína
É utilizada para produzir estimulação cerebral branda.
Alguns efeitos colaterais são observados com esta droga, principalmente a taquicardia e a irritabilidade, acompanhadas de insônia.
Exemplo natural: café
Anfetamina Mais poderosa que a cafeína na estimulação do Cortez
cerebral, esta substancia produz pensamentos mais brilhantes e pode causar agitação e insônia.
A estimulação psíquica pode ser seguida de depressão ou fadiga.
Apesar da anfetamina poder sobrepor a excitabilidade sobre a fadiga, ela não elimina a necessidade de repouso.
Nos indivíduos normais, ela NÂO facilita a atividade mental e o nervosismo produzido pode ser bastante desconfortável.
As administrações repetidas podem causar hipertensão, agitação, irritabilidade e distúrbio gastrointestinal
Anfetamina
• A principal ação desta substância é a estimulação do córtex cerebral, mas é de grande ajuda no tratamento da obesidade.
• Por deprimir as sensações de olfato e paladar, ela ajuda a refrear o apetite (um reflexo condicionado que se origina nos centros cerebrais superiores).
• Os pensamentos mais brilhantes reforçam a determinação de permanecer na dieta de poucas calorias e a estimulação também permite o aumento da atividade física, a qual é benéfica.
Depressores do sistema nervoso Central
A ação dos depressores do sistema nervoso
central pode ser geral, deprimindo o sistema mais ou menos como um todo, ou
eles podem agir de maneira mais especifica.
Anestésicos Gerais Produzem a perda de sensibilidade em todo o
corpo devido ao fato de interromper todos os impulsos sensoriais que vão para o cérebro, causando, assim, a inconsciência.
Os anestésicos gerais são mais comumente administrados por inalação, apesar de alguns serem injetáveis.
O anestesista controla o nível da anestesia através de vários procedimentos, observando os estágios.
Todos os estágios de anestesia são percorridos durante a indução; a ordem é então invertida durante o período de recuperação.
Estágios da Anestesia • I. Analgesia : este estagio começa quando um anestésico é
administrado e se prolonga até a perda da consciência. É caracterizado por analgesia, euforia, distorções de percepção e amnésia.
• II. Delírio: este estágio começa com a perda da consciência e se estende até o início da anestesia cirúrgica. Pode haver excitação e atividade muscular involuntária. O tônus da musculatura esquelética aumenta, a respiração é irregular e pode ocorrer hipertensão e taquicardia.
• III. Anestesia Cirúrgica: este estagio persiste até a respiração espontânea terminar. Foi inicialmente dividido em quatro planos baseados na respiração, tamanho das pupilas, características dos reflexos e movimentos oculares.
• IV. Depressão Medular: este estagio começa com o fim da respiração e termina com o colapso circulatório. As pupilas estão fixas e dilatadas, e não há reflexos ciliar e córneo.
Anestésicos Locais
Não são depressores centrais, ao contrario, os anestésicos locais interferem com a condução nervosa de uma região do corpo para o sistema nervoso central.
Desta forma, eles interferem com a percepção da dor pelo sistema.
Hipnóticos e Sedativos • Geralmente são utilizadas em doses menores durante o
dia para a sedação e à noite utiliza-se doses maiores para a indução do sono.
• Os pacientes que fazem uso desatas substancias devem ser alertados para não tomarem outros depressores centrais, como, por exemplo o álcool.
• Os anti-histamínicos, com seu efeito colateral de sonolência, também podem causar efeitos indesejáveis quando administrados com estas substancias.
• Em alguns casos, quando estas drogas forem utilizadas por seu efeito hipnótico, pode-se obter uma “ressaca” matinal ou efeito sedativo.
• Em muitos casos isto pode ser minimizado utilizando-se hipnóticos de ação curta ou reduzindo-se a dose.
Barbitúricos Estas substancias são prescritas mais freqüentemente do que
qualquer outra classe para produzir sedação dos sitema nervoso central.
A resposta aos barbitúricos pode ser sedação branda, hipnose ou anestesia geral, dependendo da dose e do método de administração.
Não são analgésicos e não podem ser encarregados de induzir ao sono quando a insônia é causada pela dor. Estas drogas definitivamente causam habito, produzem tolerância e podem levar ao vicio, se são tomadas grandes doses durante longo período.
Os sintomas da intoxicação barbitúricas ao semelhantes aos do alcoolismo crônico: há prejuízo da eficiência mental, confusão, agressividade, fala enrolada e tremores.
A pele é fica e cianótica, a temperatura cai e a depressão respiratória progride, causando a morte.
Barbitúricos A intoxicação grave resulta de doses 5 a 10
vezes maiores do que a dose hipnótica e a morte ocorre com doses 15 a 20 vezes maiores do a hipnótica.
• Há muitos barbituricos em uso, eles diferem quanto ao tempo de latência, ao tempo de ação e ao método de administração; mas para todas as finalidades praticas, os efeitos no organismo são os mesmos.
• Exemplos: fenobartibal, fentobarbital, butabarbital
Analgésicos Narcóticos • Antigamente, a analgesia, ou alivio da dor, era atribuída
ao ópio originário da papoula. O ópio é obtido da semente de algumas espécies de papoulas.
• A morfina, a codeína e a papaverina são três alcalóides derivados da papoula.
• Alem de serem potentes no alivio da dor, também levam à dependência.
• Após administrações repetidas, a dose deve ser continuamente aumentada para se obter o alivio da dor.
• No caso do viciado em narcótico, a euforia desejada está também sujeita à tolerância e seus níveis de dosagem devem ser continuamente aumentados para se obter o efeito desejado. Por estas razoes, todas as drogas nesta classe são
estritamente controladas
Morfina • Deprime o córtex cerebral; a sensação e a
percepção estão embotadas. • A ansiedade e a apreensão desaparecem e
pode ocorrer euforia. • Quando administrada em situações dolorosas,
como no pós-operatório, a droga é mais eficaz se administrada antes que a dor se torne severa.
• Se o intervalo entre as doses for estritamente observado e a dose da droga for reduzida, assim que a dor se tornar menos intensa, a dependência não é vista como um problema freqüente na indicação desta droga, desde que a curto prazo.
Alguns outros efeitos da morfina• O centro respiratório é deprimido, o que é visto como o
efeito mais perigoso que pode ocorrer com uma dose excessiva.
• As pupilas se contraem e se tornam puntiformes.• A peristaltise é diminuída (dores abdominais, distensão
e constipação).• O centro da tosse é deprimido.• O paciente pode sentir alguma interferência com a
coordenação motora. Pode ter dificuldade em segurar um copo de água, pode se enganar nas distancias quando tenta apanhar alguma coisa e pode cambalear quando anda.
Algumas das utilizações do ópio e seus derivados
• A principal utilização, conforme já foi dito, é potente no alívio da dor.
• Como medicação preliminar antes da anestesia geral, a morfina é geralmente administrada com atropina.
• A atropina é empregada principalmente para prevenir a salivação e antagoniza (inibe) a ação depressora da morfina sobre o centro respiratório e tende a acelerar o coração.
Algumas das utilizações do ópio e seus derivados
• Esta combinação promove um estado de relaxamento que favorece uma indução anestésica mais satisfatória e diminui a quantidade de anestésico geral necessário para indução.
• Os derivados do ópio são freqüentemente empregados em preparações para tosse. Esses xaropes ou expectorantes geralmente contêm codeína
• O elixir paregórico contém tintura de ópio e causa dependência e era utilizado em crianças, por isso foi suspenso.
ÓPIO • O envenenamento causado pelo ópio ou pela morfina é o
resultado de doses excessivas que foram tomadas com finalidade terapêutica ou com intenção de tentativa de auto extermínio.
• A morte geralmente ocorre por asfixia e é decorrente da insuficiência respiratória
• As pupilas inicialmente estão contraídas e mais tarde se tornam dilatadas com o aprofundamento da asfixia.
• A temperatura corporal cai e apele se torna fria e úmida, com aparência cianótica ou cinza.
• No tratamento da intoxicação a atenção deve estar voltada especialmente para a respiração.
• São administrados alguns estimulantes respiratórios, tais como uma mistura de dióxido de carbono e oxigênio
ÓPIO • A dose tóxica de morfina é de 60 mg no individuo normal
e a dose letal é cerca de 240 mg (literaturas divergem) • Doses repetidas dessa droga levam não só à tolerância
como também a um desejo muito forte pelo consumo; ao qual a vitima parece ser incapaz de resistir.
• O resultado varia de individuo para individuo, mas sua utilização durante muito tempo leva a depressão e fraqueza, não somente do corpo, como também mental e moral.
• O paciente sofre perda de apetite e vários outros distúrbios digestivos e, depois de algum tempo, se torna magro e anêmico.
• Os viciados parecem particularmente incapazes de relatar a verdade e lançam mão de todos os meios para obter a droga
Causas do uso do ÓPIO
A doença, o crime e baixos padrões de vida são os resultados não dos
efeitos da morfina por si, mas dos sacrifícios monetários, da posição
social, da alimentação e do respeito próprio feitos para a obtenção diária
da droga.
Codeína • Como a morfina é um narcótico controlado. • É um analgésico suave, porem a depressão
respiratória em dose tóxica e o potencial de abuso da droga requerem que sejam tomadas as precauções de rotina utilizadas na terapia com analgésicos narcóticos.
• Devido ao fato de a atividade analgésica desta substancia ser potencializada quando ela está combinada com outros analgésicos, ela provavelmente é prescrita com mais freqüência em combinação com outras substâncias analgésicas.
• Tem ainda atividade antitussígena.
Meperidina
• É um dos substitutos sintéticos da morfina. • Causa dependência, mas a tolerância se
desenvolve num ritmo mais lento e os sintomas de abstinência não são tão severos quanto os da morfina.
• Diferente; não produz sonolência mas é uma droga analgésica eficaz.
• Uma vez que a depressão respiratória produzida também é menor, ela é preferia pelos obstetras.
Analgésicos não-narcoticos
• Apesar de algumas drogas desta categoria causarem hábito, elas geralmente não têm as propriedades dos analgésicos narcóticos de causar dependência.
• Também não são tão eficazes quanto as substancias narcóticas.
Exemplo: nalbufina, propoxifeno.
Álcool• Houve época em que se pensou que o álcool fosse
um medicamento para quase todas as doenças. • O álcool etílico é obtido por fermentação. As
bebidas não destiladas, como vinho e cerveja, contêm menos de 14% de álcool, bebidas destiladas, como uísque, rum, gin, contêm cerca de 50% de álcool.
• O álcool deprime o córtex cerebral.• Em grandes quantidades sua ação depressora se
estende ao cerebelo, à medula e ao centro respiratório medular, o álcool mata por paralisar o centro respiratório medular que controla a respiração.
Causas e uso do Álcool• Efeitos como sensação de bem-estar, maior
vivacidade e aumento da confiança em suas capacidades, são efeitos do álcool.
• Grandes quantidades podem causar excitação, fala e comportamento impulsivos.os sentidos especiais se tornam embotados e a pessoa não pode ouvir normalmente, por isso fala mais alto.
• As indicações terapêuticas do álcool incluem a dilatação dos vasos sanguíneos periféricos na doença vascular, aumento do apetite e facilita a digestão, anti-septico local.
Antiepiléticos
• A doença é caracterizada por um aumento das descargas elétricas cerebrais, produzindo um padrão irregular.
• Ocorre a transmissão de informações errôneas e desorganizadas dos neurônios até a medula.
• As respostas neuronais chegam até a medula em forma de contrações musculares, ocorrendo a convulsão.
Quando ocorre a crise convulsiva
• Aumento de temperatura• Intoxicação • Quimioterapia • Síndrome de Abstinência • Excitação Cerebral• Permanecer em local muito barulhento ou
fechado • Epilepsia e outros.
Epilético X Crise
• Para que o indivíduo seja considerado epilético, ele tem que ter sofrido no mínimo 03 convulsões e estas devem durar mais de 5 minutos, desde o momento da aura até todo o relaxamento que finda a crise
Algumas Drogas Antiepiléticas• Fenitoína (Hidantal): promove estabilização
dos neurônios, sem deprimir as áreas sensoriais. Muito utilizada no grande mal e freqüentemente combinada com fenobarbital.
• Efeitos Colaterais: Anemia megaloblástica (a medula diminui sua
atividade); efeito teratogênico ( tem capacidade de transpor a barreira placentária / ex.: lábio leporino); sonolência, náuseas.
Algumas Drogas Antiepiléticas• Barbitúricos (Gadernal/Edhanol): potencializa a
ação do GABA inibindo o SNC (sistema nervoso central), diminuindo a propagação dos impulsos. Tem efeito de longa duração e em dose diária controla bem a epilepsia. Pode ser para tratar as convulsões febris e para tratar estados agudos convulsivos, porém sua ação é lenta, não sendo de primeira escolha para controle.
• Efeitos Colaterais: Deprime o sistema cardiorespiratorio.; o nível de
raciocínio é diminuído (se há interrupção do uso, o nível de raciocínio volta ao normal).
Algumas Drogas Antiepiléticas• Carbamazepina (tegretol): diminui sódio a
nível cerebral diminuindo assim ação no foco epilético.
• Utilizada no controle da epilepsia psicomotora; motora máxima e convulsão focal.
• Efeitos Colaterais: Sonolência; irritação no estômago,;
agranulocitose (diminui a produção de glóbulos brancos, deprime o sistema imunológico), toxicidade hepatica (aumenta a capacidade indutora enzimática secretando mais rápido o medicamento, CUIDADO COM CONTRACEPTIVOS ORAIS).
Algumas Drogas Antiepiléticas
• Ácido Valpróico (Depakene): diminui a propagação anômala (errada) dos impulsos no cérebro. Pode ser utilizada com outras drogas no controle do pequeno mal ou complexo.
• Efeitos Colaterais: náuseas; vômito; aumento do apetite; ganho de peso; baixa do numero de plaquetas (controlar), sonolência.
Algumas Drogas Antiepiléticas
• Diazepam (Valium): tem pequeno valor no controle da epilepsia a longo prazo. Sua forma injetável pode ser administrada para interromper o estado epilético, a convulsão cerebral secundaria à lesão cerebral.
TRANQUILIZANTES e ANTIDEPRESSIVOS
Utilizado para manias, depressão e colapsos.
A doença mental se divide em 2 categorias principais:
• Neurose: o indivíduo apesar de ainda em contato com a realidade não se ajusta favoravelmente ao ambiente e às situações.
• Psicose: o individuo perde o contato com a realidade e é incapaz de se comunicar satisfatoriamente. Essa é uma doença mental grave.
SEROTONINA
• A serotonina é uma substancia responsável pela sensação de bem estar, os indivíduos depressivos têm menor quantidade de serotonina a nível de SNC.
• A depressão pode ser por estresse físico, mental e emocional. Atinge mais as mulheres e tem características neurofisiológicas. Deve ser diferenciada de desanimo e tristeza resultante de um acontecimento causal.
Drogas Tranqüilizantes • Reserpina (Serpasil): alem de alivio da hipertensão,
tranqüiliza pacientes agitados, ansiosos e hiperativos. É capaz de abolir ou diminuir muito a angustia, preocupação desnecessária ou comportamento anormal, permitindo à pessoa a voltar bem próximo da normalidade.
• Cloriazepoxido (Librium): indicada quando o medo, ansiedade e outras perturbações emocionais complicam o quadro. Pode ser usado em tensão pré-menstrual, alcoolismo crônico, desordens de comportamento e outros.
• Tryptanol: aumenta o nível de transmissão de serotonina no SNC. Pode deixar a boca seca, constipação intestinal, hipotensão postural (ao levantar), retenção urinaria, sono, sedação.
Drogas Tranqüilizantes• Fluoxetina (Prozac): inibe que ocorra
recaptaçao de serotonina no SNC o que diminui os níveis dessa substancia no cérebro. Com essa inibição, ocorre aumento de serotonina o nível cerebral aumenta a sensação de bem estar.
• Efeito Colateral: náusea, ansiedade, disfunsão sexual (diminuiçao da libido), anorexia, insônia, tremores.
AÇÃO dos ANTIDEPRESSIVOS
• Os efeitos dos antidepressivos demoram em media de 10 a 15 dias para ocorrer, porem os efeitos colaterais aparecem com um dia de tratamento.
• Não deve-se interromper o tratamento abruptamente, pois ocorre piora no quadro clínico, deve ser gradativo.